Aster

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ASTER

Composizione:

Principi attivi: paracetamolo, caffeina;

1 compressa contiene 500 mg di paracetamolo e 65 mg di caffeina;

Eccipienti: amido pregelatinizzato, povidone, sodio croscarmellosa, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Proprietà fisico-chimiche principali: compresse di forma capsulare, di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Paracetamolo, combinazioni senza psicofarmaci. Codice ATC N02B E51.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il medicamento esercita un'azione analgesica e antipiretica moderata.

Il paracetamolo è un analgesico-antipiretico. L'effetto si basa sull'inibizione della sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale. Il paracetamolo è in una certa misura adatto per i pazienti ai quali i salicilati sono controindicati.

La caffeina agisce come potenziatore, aumentando l'efficacia dell'azione del paracetamolo.

Farmacocinetica.

Il paracetamolo e la caffeina vengono rapidamente assorbiti nel tratto gastrointestinale e distribuiti nella maggior parte dei tessuti dell'organismo. Il legame del paracetamolo con le proteine plasmatiche è minimo quando assunto alle dosi terapeutiche.

Il paracetamolo e la caffeina vengono metabolizzati principalmente nel fegato ed eliminati con le urine sotto forma di metaboliti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per il trattamento sintomatico della febbre e del dolore di intensità media e alta, ad esempio cefalea, in particolare emicrania, dolore dentale, nevralgie, dolore reumatico, dolori mestruali; per alleviare i sintomi di raffreddore e influenza, dolore alla gola.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al paracetamolo, alla caffeina o a qualsiasi altro componente del medicinale in anamnesi; gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale, iperbilirubinemia congenita, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, alcolismo, malattie del sangue, anemia grave, leucopenia, stati di eccitazione elevata; disturbi del sonno; marcato aumento della pressione arteriosa; malattie organiche del sistema cardiovascolare; glaucoma; epilessia, ipertiroidismo, insufficienza cardiaca scompensata, grave aterosclerosi, grave ipertensione arteriosa, infarto miocardico acuto, tachicardia parossistica; pancreatite acuta, forme gravi di diabete mellito. Età del paziente superiore a 60 anni.

Non utilizzare contemporaneamente agli inibitori della monoaminoossidasi (MAO) e nei 2 settimane successive alla sospensione degli inibitori della MAO; controindicato nei pazienti che assumono antidepressivi triciclici o beta-bloccanti.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L’assunzione prolungata contemporanea del medicinale con acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei può portare a lesioni renali.

L’uso contemporaneo di paracetamolo con agenti epatotossici aumenta la probabilità di cumulo e sovradosaggio di paracetamolo, aumentando l’effetto tossico dei farmaci sul fegato. L’uso contemporaneo di alte dosi di paracetamolo con isoniazide aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica.

I farmaci anticonvulsivanti (inclusi barbiturici, fenitoina, carbamazepina), che stimolano l’attività degli enzimi microsomiali epatici, possono potenziare l’effetto tossico del paracetamolo sul fegato a causa dell’aumento del grado di trasformazione del farmaco in metaboliti epatotossici.

La velocità di assorbimento del paracetamolo può aumentare con l’uso contemporaneo di metoclopramide e domperidone e diminuire con l’uso contemporaneo di colestiramina. L’effetto anticoagulante della warfarina e di altre cumarine può essere potenziato (con aumento del rischio di emorragia) con l’uso prolungato e regolare quotidiano di paracetamolo. L’assunzione di dosi singole non mostra effetti significativi.

I barbiturici riducono l’effetto antipiretico del paracetamolo.

Il paracetamolo riduce l’efficacia dei diuretici.

È necessario prestare cautela nell’uso contemporaneo di paracetamolo con flucloxacillina, poiché tale assunzione concomitante è associata ad acidosi metabolica con elevato gap anionico come conseguenza dell’acidosi piraglutammica, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedi sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»).

Il paracetamolo provoca un aumento dei livelli plasmatici di acido acetilsalicilico e cloramfenicolo.

Il probenecid influenza l’eliminazione del paracetamolo e la sua concentrazione nel plasma sanguigno.

Gli induttori degli enzimi microsomiali epatici (rifampicina e fenobarbitale) aumentano la tossicità del paracetamolo, poiché durante la sua biotrasformazione si forma una grande quantità di epossido tossico. È stato osservato un calo dell’efficacia della lamotrigina insieme a un aumento del suo clearance epatico nei pazienti in terapia concomitante con paracetamolo.

Nell’uso contemporaneo di paracetamolo e zidovudina è stato riportato un aumento della predisposizione alla neutropenia.

L’uso contemporaneo di caffeina con inibitori della MAO può causare un pericoloso aumento della pressione arteriosa. La caffeina potenzia l’effetto (migliorando la biodisponibilità) degli analgesici-antipiretici, potenzia gli effetti dei derivati delle xantine, degli alfa- e beta-adrenomimetici, dei farmaci psicostimolanti.

La cimetidina, gli ormoni contraccettivi e l’isoniazide potenziano l’effetto della caffeina.

La caffeina riduce l’effetto degli analgesici oppioidi, degli ansiolitici, dei sonniferi e dei sedativi; è un antagonista dei farmaci anestetici e di altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale; antagonista competitivo dei farmaci adenosinici e dell’adenosintrifosfato. L’uso contemporaneo di caffeina con ergotamina migliora l’assorbimento dell’ergotamina dal tratto gastrointestinale; con farmaci tireotropi aumenta l’effetto tiroideo. La caffeina può aumentare l’eliminazione del litio dall’organismo. Pertanto non è raccomandato l’uso contemporaneo del medicinale con farmaci a base di litio.

Non assumere contemporaneamente con alcol.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Il medicinale contiene paracetamolo, pertanto non deve essere assunto contemporaneamente ad altri farmaci che contengono paracetamolo e sono utilizzati, ad esempio, per ridurre la febbre, trattare il dolore, i sintomi dell'influenza e del raffreddore o l'insonnia, poiché ciò potrebbe provocare un sovradosaggio. Il sovradosaggio di paracetamolo può causare insufficienza epatica, che potrebbe richiedere un trapianto di fegato o portare a esito letale.

In caso di malattie epatiche o renali, prima di assumere il medicinale è necessario consultare un medico. Le restrizioni relative all'uso del medicinale in questi pazienti sono principalmente dovute alla presenza di paracetamolo. Nei pazienti con malattie epatiche aumenta il rischio di epatotossicità indotta dal paracetamolo.

Durante il trattamento non è consentito assumere bevande alcoliche. Il paracetamolo può essere epatotossico a dosi superiori a 6–8 g al giorno. Tuttavia, un effetto negativo sul fegato è possibile anche con basse dosi del farmaco, in caso di assunzione contemporanea di alcol, di utilizzo di induttori degli enzimi epatici o di altre sostanze tossiche per il fegato; inoltre, l'effetto dannoso è maggiore nei pazienti con epatopatia alcolica non cirrotica. L'abuso prolungato di alcol aumenta significativamente il rischio di epatotossicità del paracetamolo. Nei pazienti con alterazione della funzionalità epatica, così come in coloro che assumono dosi elevate del farmaco per un lungo periodo, si raccomanda di effettuare regolarmente esami funzionali epatici.

Il tempo di protrombina deve essere monitorato nei pazienti che assumono anticoagulanti orali e dosi più elevate di paracetamolo.

Il farmaco può influenzare i risultati degli esami di laboratorio relativi ai livelli ematici di glucosio e acido urico. I pazienti che assumono analgesici ogni giorno per artriti di lieve entità devono consultare il medico prima di utilizzare il medicinale Aster.

Sono stati riportati casi di alterazione della funzionalità epatica / insufficienza epatica in pazienti con livelli ridotti di glutathione, ad esempio in caso di grave cachessia, anoressia, basso indice di massa corporea, sepsi o alcolismo cronico.

Nei pazienti con riduzione dei livelli di glutathione, l'assunzione di paracetamolo aumenta il rischio di acidosi metabolica. I sintomi dell'acidosi metabolica includono respiro profondo, accelerato o difficoltoso, nausea, vomito e perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

Se i sintomi persistono, è necessario consultare un medico.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (HAGMA) come conseguenza dell'acidosi da 5-ossoprolina in pazienti con gravi patologie, come insufficienza renale e sepsi, o in pazienti con malnutrizione o altre cause di deficit di glutathione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per un lungo periodo o con associazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto di HAGMA dovuta ad acidosi da 5-ossoprolina, si raccomanda di interrompere immediatamente l'assunzione di paracetamolo e di effettuare un rigoroso monitoraggio. La misurazione del livello di 5-ossoprolina nelle urine può essere utile per identificare l'acidosi da 5-ossoprolina come causa principale dell'HAGMA in pazienti con multipli fattori di rischio.

Durante il trattamento con il medicinale non è consigliabile assumere eccessive quantità di bevande contenenti caffeina (come caffè, tè e alcune altre bevande). Ciò potrebbe causare disturbi del sonno, tremori, sensazione di oppressione al petto dovuta ad accelerazione del battito cardiaco, tensione, irritabilità.

Conservare il medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Utilizzo durante la gravidanza o l'allattamento.

Non è raccomandato l'uso del medicinale durante la gravidanza, poiché aumenta il rischio di aborto spontaneo associato all'assunzione di caffeina.

Il paracetamolo e la caffeina passano nel latte materno, ma in quantità clinicamente irrilevanti quando assunti alle dosi raccomandate. L'uso del medicinale durante l'allattamento al seno non è raccomandato. La caffeina può esercitare un effetto stimolante sui neonati durante l'allattamento, ma non sono stati osservati effetti tossici significativi.

Capacità di influire sulla velocità di reazione durante la guida di veicoli o l'uso di macchinari.

La probabilità di effetti è molto bassa.

Modalità e dosaggio.

Il medicinale è destinato all'uso orale.

Non superare la dose raccomandata.

Deve essere utilizzata la dose più bassa necessaria per ottenere l'effetto terapeutico, per il periodo di tempo più breve possibile.

L'intervallo tra le somministrazioni non deve essere inferiore a 4 ore.

Adulti (inclusi i pazienti anziani) e bambini di età pari o superiore a 15 anni: 1–2 compresse ogni 4–6 ore se necessario (1 compressa per pazienti con peso corporeo compreso tra 34–60 kg, 2 compresse per pazienti con peso corporeo superiore a 60 kg). Non assumere più di 8 compresse (4000 mg di paracetamolo / 520 mg di caffeina) nelle 24 ore.

Nel trattamento prolungato (oltre 10 giorni), la dose giornaliera non deve superare 2,5 g di paracetamolo.

La dose massima singola è di 1 g di paracetamolo (2 compresse).

Bambini di età compresa tra 12 e 15 anni: 1 compressa se necessario, fino a un massimo di 6 volte al giorno con un intervallo minimo di 4–6 ore.

Non assumere più di 6 compresse (3000 mg di paracetamolo / 390 mg di caffeina) nelle 24 ore. La dose massima singola è di 1 compressa.

Bambini.

Il medicinale può essere somministrato ai bambini a partire dai 12 anni di età.

Sovradosaggio.

Il sovradosaggio di paracetamolo può causare insufficienza epatica, che può richiedere il trapianto del fegato o portare a esito letale. È stato osservato pancreatite acuta, solitamente associata a disturbi della funzionalità epatica e a epatotossicità. Il danno epatico è possibile negli adulti che assumono 6–8 g o più di paracetamolo e nei bambini che assumono più di 150 mg/kg di peso corporeo. Nei pazienti con fattori di rischio [trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri medicinali che inducono gli enzimi epatici; consumo regolare di quantità eccessive di etanolo; cachessia da carenza di glutathione (disturbi digestivi, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, cachessia)] l'assunzione di 5 g o più di paracetamolo può causare danno epatico.

In caso di sovradosaggio è necessario un intervento medico immediato. Il trattamento deve essere iniziato senza indugio. Il paziente deve essere portato in ospedale anche in assenza di sintomi precoci di sovradosaggio.

Sintomi del sovradosaggio nelle prime 24 ore: pallore, nausea, vomito, perdita di appetito e dolore addominale. I sintomi clinici di danno epatico possono manifestarsi dopo 24–48 ore dal sovradosaggio e raggiungere il massimo generalmente dopo 4–6 giorni. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica. In caso di intossicazione grave, l'insufficienza epatica può progredire verso encefalopatia, emorragie, ipoglicemia, coma e può avere esito letale. L'insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta può manifestarsi con forte dolore lombare, ematuria, proteinuria e può svilupparsi anche in assenza di grave danno epatico. Sono state segnalate anche aritmie cardiache.

Con l'uso prolungato del medicinale in dosi elevate, a livello del sistema emopoietico possono svilupparsi anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. A livello del sistema nervoso centrale (SNC), con l'assunzione di alte dosi, si possono osservare vertigini, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell'orientamento; a livello del sistema urinario: nefrotossicità (colica renale, nefrite interstiziale, necrosi capillare).

I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito oppure possono non rispecchiare la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d'organo. È necessario un intervento medico immediato in caso di sovradosaggio, anche in assenza di sintomi. Se il sovradosaggio è confermato o semplicemente sospettato, il paziente deve essere portato al più vicino centro medico dove potrà ricevere cure urgenti e un trattamento qualificato. Ciò deve essere fatto anche in assenza di sintomi, a causa del rischio di danno epatico ritardato. Si deve considerare il trattamento con carbone attivo se il sovradosaggio di paracetamolo è avvenuto entro l'ora precedente. La concentrazione di paracetamolo nel plasma ematico deve essere misurata dopo almeno 4 ore dall'assunzione (concentrazioni misurate prima non sono affidabili). Il trattamento con N-acetilcisteina può essere applicato entro 24 ore dall'assunzione di paracetamolo, ma l'effetto protettivo massimo si ottiene se viene somministrato entro 8 ore dall'assunzione. L'efficacia dell'antidoto diminuisce drasticamente dopo questo periodo. Se necessario, somministrare N-acetilcisteina per via endovenosa secondo la posologia raccomandata. In assenza di vomito, può essere somministrato metionina per via orale come alternativa appropriata in aree remote al di fuori dell'ospedale.

Il sovradosaggio di caffeina può causare dolore nell'area epigastrica, vomito, diuresi, respirazione accelerata, tachicardia o aritmia cardiaca, effetti sul SNC (vertigini, insonnia, irrequietezza, eccitazione nervosa, irritabilità, stato affettivo, ansia, agitazione, tremore, convulsioni). I sintomi clinicamente rilevanti del sovradosaggio di caffeina possono essere associati anche a un grave danno epatico indotto dal paracetamolo, che può verificarsi con l'assunzione di quantità di medicinale sufficienti a causare un sovradosaggio di caffeina. Non esiste un antidoto specifico, ma misure di supporto, come l'uso di antagonisti dei recettori beta-adrenergici, possono alleviare l'effetto cardiotoxico. È necessario praticare il lavaggio gastrico; è raccomandata l'ossigenoterapia; in caso di convulsioni, diazepam. La terapia è sintomatica.

Effetti indesiderati

Le informazioni relative agli effetti indesiderati riportati di seguito sono state ottenute durante le osservazioni post-marketing. Tali segnalazioni sono spontanee e riguardano una popolazione di pazienti di dimensioni sconosciute. Pertanto, la frequenza di questi effetti indesiderati non è nota, ma probabilmente sono rari (< 1/10000).

Effetti indesiderati dovuti al paracetamolo

Sistema emolinfopoietico: trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, agranulocitosi, pancitopenia.

Sistema immunitario: anafilassi, reazioni di ipersensibilità cutanea, inclusi eruzioni cutanee, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica ed esantema pustoloso acuto generalizzato.

Sistema respiratorio, torace e mediastino: broncospasmo in pazienti sensibili all’acido acetilsalicilico e ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Sistema epatobiliare: alterazioni della funzionalità epatica, insufficienza epatica, necrosi epatica, ittero.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: frequenza sconosciuta – acidosi metabolica con gap anionico elevato.

Descrizione di singoli effetti indesiderati

Acidosi metabolica con gap anionico elevato

Casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato, come conseguenza dell’acidosi piruglutamminica, sono stati osservati in pazienti con fattori di rischio in trattamento con paracetamolo (vedere il paragrafo «Informazioni importanti da sapere prima di prendere il medicinale»). L’acidosi piruglutamminica può verificarsi a causa dei bassi livelli di glutatione in questi pazienti.

Effetti indesiderati dovuti alla caffeina

Sistema nervoso centrale: nervosismo, capogiri.

Sistema cardiocircolatorio: tachicardia, edemi.

Apparato gastrointestinale: disturbi gastrointestinali, dolore addominale, diarrea, nausea, vomito.

Psiche: insonnia, inquietudine, ansia e irritabilità, nervosismo.

Pelle e tessuto sottocutaneo: prurito, eruzioni cutanee, sudorazione, porpora, orticaria.

Inoltre, dopo l’assunzione di medicinali contenenti principi attivi simili, sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati: cefalea, eritema multiforme esudativo, pirosi, dolore epigastrico, ipoglicemia fino al coma ipoglicemico, anemia, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolore al petto), anemia emolitica, ecchimosi o emorragie, tachicardia, aritmia, aumento della pressione arteriosa, aumento dell’attività degli enzimi epatici, generalmente senza sviluppo di ittero.

L’assunzione contemporanea del medicinale alle dosi raccomandate con prodotti contenenti caffeina può potenziare gli effetti indesiderati dovuti alla caffeina.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti del settore medico e farmaceutico, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazione avversa o mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione. Il medicinale non richiede condizioni particolari di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 10 compresse in un blister; 1, 2 o 3 blister in un astuccio di cartone; oppure 12 compresse in un blister, 1 o 2 blister in un astuccio di cartone.

Categoria di vendita. Senza ricetta.

Produttore. Saneca Pharmaceuticals AT.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Nitrianska 100, 920 27 Golgovec, Repubblica Slovacca.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio. AT «Farmak».

Indirizzo del titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio. Ucraina, 04080, Kiev, via Kirylivska, 63.