Aster

INSTRUKCJA dot. stosowania leku ASTER

Skład:

Substancje czynne: paracetamol, kofeina;

1 tabletka zawiera 500 mg paracetamolu i 65 mg kofeiny;

Substancje pomocnicze: skrobia prażelatynizowana, powidon, sodowa kroskarbokseluloza, celuloza mikrokryształowa, dwutlenek krzemu bezwodny koloidalny, stearynian magnezu.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki w kształcie kapsułkowym, białe lub prawie białe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Paracetamol, kombinacje bez leków psychotropowych. Kod ATC N02BE51.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek wykazuje umiarkowane działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.

Paracetamol jest lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działanie opiera się na hamowaniu syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Paracetamol jest w pewnym stopniu odpowiedni dla pacjentów, u których salicylany są przeciwwskazane.

Kofeina działa jako substancja wzmacniająca, zwiększając skuteczność działania paracetamolu.

Farmakokinetyka.

Paracetamol i kofeina są szybko wchłaniane w przewodzie pokarmowym i rozprowadzane do większości tkanek organizmu. Wiązanie paracetamolu z białkami osocza krwi jest minimalne po podaniu w dawkach terapeutycznych.

Paracetamol i kofeina są metabolizowane głównie w wątrobie i wydalane z moczem w postaci produktów przemiany.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe gorączki oraz bólu o umiarkowanym i silnym nasileniu, takich jak ból głowy, w tym migrenowy, ból zęba, neuralgie, ból reumatyczny, bóle menstruacyjne; złagodzenie objawów przeziębienia i grypy, bólu gardła.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na paracetamol, kofeinę lub dowolny inny składnik leku w wywiadzie; ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosfonian dehydrogenazy, alkoholizm, choroby krwi, nasilona anemia, leukopenia, stany nasilonego pobudzenia; zaburzenia snu; nasilone podwyższenie ciśnienia tętniczego; organiczne choroby układu sercowo-naczyniowego; jaskra; padaczka, nadczynność tarczycy, niedostateczność serca w fazie dekompensacji, ciężki miażdżyca, ciężka choroba nadciśnieniowa, ostry zawał mięśnia serca, tachykardia paroksystyczna; ostry zapalenie trzustki, ciężkie postacie cukrzycy. Wiek pacjenta powyżej 60 lat.

Nie stosować jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO; przeciwwskazane pacjentom przyjmującym trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub blokerów beta.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Długotrwałe jednoczesne stosowanie leku z kwasem acetylosalicylowym lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi może prowadzić do uszkodzenia nerek.

Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa ryzyko kumulacji i przedawkowania paracetamolu, wzmacnia toksyczne działanie leków na wątrobę. Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego.

Leki przeciwpadaczkowe (w tym barbiturany, fenytoina, karbamazepina), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę wskutek zwiększenia stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może wzrastać przy jednoczesnym stosowaniu z metoklopramidem i domperydonem oraz zmniejszać się przy jednoczesnym stosowaniu z cholestryminą. Działanie przeciwkrwotoczne warfaryny i innych kumaryn może być nasilone (z zwiększeniem ryzyka krwawienia) przy jednoczesnym, długotrwałym, regularnym codziennym stosowaniu paracetamolu. Jednorazowe dawki nie wykazują istotnego działania.

Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flikloksacyliną, ponieważ takie jednoczesne przyjmowanie wiąże się z kwasem metabolicznym o wysokim przerwaniu anionowym jako skutkiem kwasu pirzglutaminowego, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Paracetamol prowadzi do wzrostu stężenia kwasu acetylosalicylowego i chloramfenikolu w osoczu krwi.

Probenecydyd wpływa na wydalanie paracetamolu oraz jego stężenie w osoczu krwi.

Induktory mikrosomalnych enzymów wątroby (ryfampicyna i fenobarbital) zwiększają toksyczność paracetamolu, ponieważ w wyniku jego biotransformacji powstaje duża ilość toksycznego epoksydu. Zanotowano zmniejszenie skuteczności lamotrydzyny wraz ze zwiększonym kliremsem wątrobym u pacjentów stosujących równoległą terapię paracetamolem.

Przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu i zidowudyny zgłaszano zwiększoną skłonność do wystąpienia neutropenii.

Jednoczesne stosowanie kofeiny z inhibitorami MAO może spowodować niebezpieczny wzrost ciśnienia tętniczego. Kofeina nasila działanie (poprawia biodostępność) leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych, potencjuje działanie pochodnych ksantyny, alfa- i beta-adrenomimetyków, środków psychostymulujących.

Cymetydyna, hormonalne środki antykoncepcyjne, izoniazyd nasilają działanie kofeiny.

Kofeina zmniejsza działanie opioidowych leków przeciwbólowych, anksjolityków, środków nasennych i uspokajających, jest antagonistą środków do narkozy i innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, antagonistą konkurencyjnym preparatów adenozyny, adenozynotryfosforanu. Przy jednoczesnym stosowaniu kofeiny z ergotaminy poprawia się wchłanianie ergotaminy z przewodu pokarmowego, przy jednoczesnym stosowaniu z lekami tyreotropowymi – nasila się działanie tarczycowe. Kofeina może nasilić wydalanie litu z organizmu. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku z preparatami litu.

Nie stosować jednocześnie z alkoholem.

Szczególne środki ostrożności.

Lek zawiera paracetamol, dlatego nie należy go przyjmować razem z innymi lekami zawierającymi paracetamol stosowanymi np. do obniżania gorączki, leczenia bólu, objawów grypy i przeziębienia lub bezsenności — może to prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub prowadzić do śmierci.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem w przypadku chorób wątroby lub nerek. Ograniczenia dotyczące stosowania leku u tych pacjentów wynikają przede wszystkim z zawartości paracetamolu. U chorych z chorobami wątroby zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu.

Podczas leczenia nie wolno spożywać napojów alkoholowych. Paracetamol może być hepatotoksyczny w dawkach przekraczających 6–8 g na dobę. Jednakże negatywny wpływ na wątrobę jest możliwy przy stosowaniu niskich dawek leku w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu, stosowania induktorów enzymów wątrobowych lub innych substancji toksycznych dla wątroby, przy czym szkodliwy wpływ jest większy u pacjentów z alkoholową chorobą wątroby bez marskości. Długotrwałe nadużywanie alkoholu znacznie zwiększa ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu. U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby, a także u tych, którzy stosują wysokie dawki leku przez dłuższy czas, zaleca się regularne badania czynności wątroby.

Czas protrombiny należy kontrolować u pacjentów stosujących doustne leki przeciwkrzepliwe i wyższe dawki paracetamolu.

Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi. Pacjenci, którzy przyjmują leki przeciwbólowe codziennie z powodu lekkiej formy artretyzmu, powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku Aster.

Zarejestrowano przypadki zaburzeń funkcji wątroby / niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. przy silnym wyczerpaniu organizmu, anoreksji, niskim wskaźniku masy ciała, sepsie lub przewlekłym alkoholizmie.

U pacjentów z obniżonym poziomem glutationu przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub utrudnione oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku pojawienia się takich objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Jeśli objawy nie ustępują, należy skonsultować się z lekarzem.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerostem anionowym (HAGMA) jako następstwo kwasicy piraglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem czy innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy czas lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyliny. W przypadku podejrzenia HAGMA jako następstwa kwasicy piraglutaminowej zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i staranne monitorowanie. Pomiar stężenia 5-oksoproliny w moczu może być przydatny do zidentyfikowania kwasicy piraglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Podczas leczenia lekiem nie zaleca się spożywania nadmiernej ilości napojów zawierających kofeinę (takich jak kawa, herbata i niektóre inne napoje). Może to prowadzić do zaburzeń snu, drżenia, uczucia ucisku za mostkiem z powodu kołatania serca, napięcia, drażliwości.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci i poza ich zasięgiem.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży, ponieważ zwiększa się ryzyko poronienia samoistnego związanego ze stosowaniem kofeiny.

Paracetamol i kofeina przenikają do mleka matki, jednakże w ilościach klinicznie nieistotnych przy stosowaniu w dawkach zalecanych. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią. Kofeina może wywierać działanie pobudzające na niemowlęta w okresie karmienia piersią, jednakże nie obserwowano znaczącej toksyczności.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych urządzeń.

Prawdopodobieństwo wpływu jest bardzo małe.

Sposób stosowania i dawki.

Lek jest przeznaczony do doustnego stosowania.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki.

Należy stosować najniższą dawkę leku niezbędną do uzyskania efektu terapeutycznego przez najkrótszy możliwy czas.

Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Dorosłym (łącznie z pacjentami w podeszłym wieku) i dzieciom w wieku od 15 lat: po 1–2 tabletki co 4–6 godzin w razie potrzeby (1 tabletka – dla pacjentów o masie ciała 34–60 kg, 2 tabletki – dla pacjentów o masie ciała powyżej 60 kg). Nie należy przyjmować więcej niż 8 tabletek (4000 mg paracetamolu / 520 mg kofeiny) w ciągu 24 godzin.

W przypadku długotrwałej terapii (powyżej 10 dni) dawka dzienna nie powinna przekraczać 2,5 g paracetamolu.

Maksymalna dawka pojedyncza wynosi 1 g paracetamolu (2 tabletki).

Dzieci w wieku 12–15 lat: po 1 tabletce w razie potrzeby maksymalnie 6 razy na dobę, z odstępem co najmniej 4–6 godzin.

Nie należy przyjmować więcej niż 6 tabletek (3000 mg paracetamolu / 390 mg kofeiny) w ciągu 24 godzin. Maksymalna dawka pojedyncza wynosi 1 tabletka.

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci od 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub skończyć się śmiercią. Obserwowano ostry zapalenie trzustki, zazwyczaj współistniejące z zaburzeniami funkcji wątroby i hepatotoksycznością. Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli 6–8 g lub więcej paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły więcej niż 150 mg/kg masy ciała. U pacjentów z czynnikami ryzyka [długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenobarbitalonem, fenytoiną, primydonem, ryfampicyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; regularne nadmierne spożycie etanolu; kacheksja z niedoboru glutationu (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głód, kacheksja)] przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

W przypadku przedawkowania wymagana jest natychmiastowa pomoc medyczna. Leczenie należy rozpocząć niezwłocznie. Należy przewieźć pacjenta do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, utrata apetytu i ból brzucha. Objawy kliniczne uszkodzenia wątroby mogą pojawić się po 24–48 godzinach po przedawkowaniu i osiągnąć maksimum zwykle po 4–6 dniach. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna. W przypadku ciężkiego zatrucia niewydolność wątroby może postępować do encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, śpiączki i zakończyć się śmiercią. Ostra niewydolność nerek z ostrym martwicą kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również zaburzenia rytmu serca.

Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu dużych dawek ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN) – zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolika nerkowa, zapalenie nerek międzyustowe, martwica nacieków).

Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania czy ryzyka uszkodzenia narządów. W przypadku przedawkowania wymagana jest natychmiastowa pomoc medyczna, nawet jeśli nie obserwuje się objawów przedawkowania. Jeśli przedawkowanie jest potwierdzone lub tylko podejrzewane, pacjenta należy przewieźć do najbliższego punktu medycznego, gdzie będzie mógł otrzymać natychmiastową pomoc medyczną i leczenie specjalistyczne. Należy to zrobić, nawet jeśli objawy przedawkowania nie występują, ze względu na ryzyko opóźnionego uszkodzenia wątroby. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierną dawkę paracetamolu przyjęto w ciągu 1 godziny. Stężenie paracetamolu w osoczu należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia nie są wiarygodne). Leczenie N-acetylocysteiny może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale maksymalny efekt ochronny uzyskuje się przy jej zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Skuteczność antydoty gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi należy podać wewnętrznie N-acetylocysteinę zgodnie z zalecaną dawką. W przypadku braku wymiotów można stosować metioninę doustnie jako odpowiednią alternatywę w odległych miejscach poza szpitalem.

Przedawkowanie kofeiny może powodować ból w okolicy nadbrzusza, wymioty, poliurię, przyspieszenie oddychania, tachykardię lub zaburzenia rytmu serca, działanie na OUN (zawroty głowy, bezsenność, niepokój, pobudzenie nerwowe, drażliwość, stan afektu, lęk, niepokój, drżenie, drgawki). Klinicznie istotne objawy przedawkowania kofeiny są również związane z ciężkim uszkodzeniem wątroby spowodowanym paracetamolem, które może występować przy przyjęciu takiej ilości leku, która powoduje przedawkowanie kofeiny. Nie ma specyficznego antydoty, ale działania wspomagające, takie jak stosowanie antagonistów receptorów beta-adrenergicznych, mogą złagodzić efekt kardiotoksyczny. Należy przepłukać żołądek, zalecana jest terapia tlenowa, w przypadku drgawek – diazepan. Leczenie jest objawowe.

Efekty uboczne.

Informacja o poniższych efektach ubocznych została zebrana podczas obserwacji pogwarancyjnych. Dane te są zgłaszane dobrowolnie i dotyczą populacji pacjentów o nieznanej liczebności. W związku z tym częstość tych efektów ubocznych jest nieznana, jednak najprawdopodobniej są one rzadkie (< 1/10000).

Efekty uboczne spowodowane paracetamolem

Z zaburzeniami ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: trombocytopenia, neutropenia, leukopenia, agranulocytoza, pancytopenia.

Z zaburzeniami ze strony układu odpornościowego: anafilaksja, reakcje nadwrażliwości skórnej, w tym wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka, ostrze ogólne egzantematyczne pustulowate.

Z zaburzeniami ze strony układu oddechowego, organów klatki piersiowej i jamy międzybłoniastej: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Z zaburzeniami ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia funkcji wątroby, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka.

Zaburzenia przemiany materii i odżywiania: częstość nieznana – kwasica metaboliczna z dużym przerwem anionowym.

Opis poszczególnych efektów ubocznych

Kwasica metaboliczna z dużym przerwem anionowym

Przypadki kwasicy metabolicznej z dużym przerwem anionowym jako wynik kwasicy piroglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności” ). Kwasica piroglutaminowa może wystąpić jako skutek niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Efekty uboczne spowodowane kofeiną

Z zaburzeniami ze strony układu nerwowego środkowego: pobudzenie, zawroty głowy.

Z zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego: przyspieszone bicie serca, obrzęki.

Z zaburzeniami ze strony przewodu pokarmowego: niestrawność, ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty.

Z zaburzeniami ze strony psychiki: bezsenność, niepokój, lęk i drażliwość, pobudzenie.

Z zaburzeniami ze strony skóry i tkanek podskórnych: świąd, wysypka, nadpotliwość, purpura, pokrzywka.

Dodatkowo po przyjmowaniu leków zawierających podobne substancje czynne wystąpiły takie efekty uboczne jak: ból głowy, wielopostaciowe wypryskiowe czerwienie, oparzenie w przełyku, ból w nadbrzuszu, hipoglikemia aż do śpiączki hipoglikemicznej, anemia, siarkohemoglobinemia i metheMOglobinemia (cyjanoz, duszność, ból w sercu), anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia, tachykardia, arytmię, podwyższenie ciśnienia tętniczego, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki.

Przy jednoczesnym przyjmowaniu środka leczniczego w dawkach zalecanych razem z produktami zawierającymi kofeinę mogą nasilić się efekty uboczne spowodowane kofeiną.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji środka leczniczego ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego środka leczniczego. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności środka leczniczego za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do Farmakonadzoru pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Środek leczniczy nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze; po 1, 2 lub 3 blistry w puszce kartonowej; lub po 12 tabletek w blistrze, po 1 lub 2 blistry w puszce kartonowej.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Saneka Pharmaceuticals AT.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Nitrianska 100, 920 27 Glogovec, Republika Słowacka.

Wnioskodawca. AT „Farmak”.

Miejsce położenia wnioskodawcy. Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kyrylivska 63.