Aster

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AСТЕR (ASTER)

Composición:

Principios activos: paracetamol, cafeína;

1 tableta contiene 500 mg de paracetamol y 65 mg de cafeína;

Excipientes: almidón pregelatinizado, povidona, croscarmelosa sódica, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de forma ovalada (tipo cápsula), de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos. Código ATC N02B E51.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El medicamento ejerce un efecto analgésico y antipirético moderado.

El paracetamol es un analgésico-antipirético. Su efecto se basa en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central. El paracetamol es adecuado en cierta medida para pacientes a quienes están contraindicados los salicilatos.

La cafeína actúa como potenciador, aumentando la eficacia del paracetamol.

Farmacocinética.

El paracetamol y la cafeína se absorben rápidamente en el tracto gastrointestinal y se distribuyen en la mayoría de los tejidos del organismo. La unión del paracetamol a las proteínas del plasma sanguíneo es mínima cuando se administra en dosis terapéuticas.

El paracetamol y la cafeína se metabolizan principalmente en el hígado y se excretan por la orina en forma de metabolitos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la fiebre y del dolor de intensidad media o alta, como cefalea, especialmente migraña, dolor dental, neuralgias, dolor reumático, dolores menstruales; para aliviar los síntomas del resfriado y la gripe, dolor de garganta.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad previa al paracetamol, cafeína o a cualquier otro componente del medicamento; alteraciones graves de la función hepática y/o renal, hiperbilirrubinemia congénita, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, alcoholismo, enfermedades de la sangre, anemia grave, leucopenia, estados de excitación excesiva; trastornos del sueño; marcado aumento de la presión arterial; enfermedades orgánicas del sistema cardiovascular; glaucoma; epilepsia, hipertiroidismo, insuficiencia cardíaca descompensada, aterosclerosis grave, hipertensión arterial grave, infarto agudo de miocardio, taquicardia paroxística; pancreatitis aguda, formas graves de diabetes mellitus. Edad del paciente superior a 60 años.

No utilizar conjuntamente con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) ni durante las 2 semanas posteriores a la interrupción del tratamiento con inhibidores de la MAO; está contraindicado en pacientes que toman antidepresivos tricíclicos o betabloqueantes.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La administración prolongada y simultánea del medicamento junto con ácido acetilsalicílico u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos puede provocar daño renal.

La administración simultánea de paracetamol con agentes hepatotóxicos incrementa la probabilidad de acumulación y sobredosis de paracetamol, aumentando el efecto tóxico de los fármacos sobre el hígado. La administración simultánea de altas dosis de paracetamol con isoniazida incrementa el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico.

Los medicamentos anticonvulsivos (incluyendo barbitúricos, fenitoína, carbamazepina), que estimulan la actividad de las enzimas microsomales hepáticas, pueden potenciar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido al aumento en la transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con la administración simultánea de metoclopramida y domperidona, y disminuir con la colestiramina. El efecto anticoagulante de la warfarina y otros cumarínicos puede potenciarse (con mayor riesgo de hemorragia) con la administración prolongada, regular y diaria de paracetamol. La administración de dosis únicas no muestra efecto significativo.

Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol.

El paracetamol disminuye la eficacia de los diuréticos.

Debe tenerse precaución al administrar paracetamol simultáneamente con flucloxacilina, ya que esta combinación se asocia con acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia del ácido piraglutámico, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).

El paracetamol provoca un aumento de los niveles plasmáticos de ácido acetilsalicílico y cloranfenicol.

El probenecid influye en la excreción del paracetamol y en su concentración plasmática.

Los inductores de las enzimas microsomales hepáticas (rifampicina y fenobarbital) aumentan la toxicidad del paracetamol, ya que durante su biotransformación se forma una mayor cantidad de epóxido tóxico. Se ha observado una disminución de la eficacia de lamotrigina junto con un aumento del aclaramiento hepático en pacientes que reciben terapia concomitante de paracetamol.

Con la administración simultánea de paracetamol y zidovudina se ha informado de un aumento de la predisposición a la neutropenia.

La administración simultánea de cafeína con inhibidores de la MAO puede provocar un peligroso aumento de la presión arterial. La cafeína potencia el efecto (mejora la biodisponibilidad) de los analgésicos-antipiréticos, potencia los efectos de los derivados de xantina, alfa y beta-adrenérgicos, y de los estimulantes psíquicos.

La cimetidina, los anticonceptivos hormonales y la isoniazida potencian el efecto de la cafeína.

La cafeína disminuye el efecto de los analgésicos opioides, ansiolíticos, hipnóticos y sedantes, actúa como antagonista de los anestésicos y otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central, y como antagonista competitivo de los fármacos de adenosina y trifosfato de adenosina. La administración simultánea de cafeína con ergotamina mejora la absorción de ergotamina desde el tracto gastrointestinal; con agentes tirotropos, aumenta el efecto tiroideo. La cafeína puede potenciar la excreción de litio del organismo. Por ello, no se recomienda la administración simultánea del medicamento con fármacos de litio.

No administrar simultáneamente con alcohol.

Características de uso.

El medicamento contiene paracetamol, por lo que no debe tomarse junto con otros medicamentos que contengan paracetamol y que se utilicen, por ejemplo, para reducir la fiebre, tratar el dolor, los síntomas de gripe y resfriado o el insomnio, ya que esto podría provocar una sobredosis. La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, lo que podría llevar a la necesidad de un trasplante de hígado o incluso a consecuencias fatales.

En caso de enfermedades hepáticas o renales, se debe consultar con el médico antes de usar el medicamento. Las restricciones en cuanto al uso del medicamento en estos pacientes se deben principalmente al contenido de paracetamol. En pacientes con enfermedad hepática, aumenta el riesgo de efectos hepatotóxicos del paracetamol.

Durante el tratamiento no se deben consumir bebidas alcohólicas. El paracetamol puede ser hepatotóxico en dosis superiores a 6–8 g por día. Sin embargo, es posible un efecto negativo sobre el hígado incluso con dosis bajas del medicamento si se consume alcohol simultáneamente, se usan inductores de enzimas hepáticos u otras sustencias tóxicas para el hígado. Además, el efecto perjudicial es mayor en pacientes con enfermedad hepática alcohólica no cirrótica. El abuso prolongado de alcohol aumenta significativamente el riesgo de hepatotoxicidad del paracetamol. En pacientes con alteración de la función hepática, así como en aquellos que toman dosis altas del medicamento durante un período prolongado, se recomienda realizar pruebas funcionales hepáticas de forma regular.

El tiempo de protrombina debe controlarse en pacientes que toman anticoagulantes orales y dosis más altas de paracetamol.

El medicamento puede influir en los resultados de los análisis de laboratorio respecto al contenido de glucosa y ácido úrico en sangre. Los pacientes que toman analgésicos diariamente por artritis leve deben consultar con el médico antes de usar el medicamento Aster.

Se han registrado casos de alteración de la función hepática / insuficiencia hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo en casos de agotamiento severo del organismo, anorexia, bajo índice de masa corporal, sepsis o alcoholismo crónico.

En pacientes con niveles reducidos de glutatión, el uso de paracetamol aumenta el riesgo de desarrollar acidosis metabólica. Los síntomas de la acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, se debe acudir inmediatamente al médico.

Si los síntomas no desaparecen, es necesario consultar con el médico.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (HAGMA, por sus siglas en inglés) como consecuencia de acidosis por pirrolidón carboxílico en pacientes con enfermedades graves, como insuficiencia renal y sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que fueron tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y floxacilina. Si se sospecha HAGMA como consecuencia de acidosis por pirrolidón carboxílico, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso. La medición del nivel de 5-oxoprolina en orina puede ser útil para identificar la acidosis por pirrolidón carboxílico como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.

Durante el tratamiento con este medicamento no se recomienda consumir una cantidad excesiva de bebidas que contengan cafeína (como café, té y otras bebidas similares). Esto podría provocar alteraciones del sueño, temblores, sensación de opresión en el pecho debido a palpitaciones, tensión o irritabilidad.

Mantener el medicamento fuera del alcance y de la vista de los niños.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se recomienda el uso del medicamento durante el embarazo, ya que aumenta el riesgo de aborto espontáneo asociado con el uso de cafeína.

El paracetamol y la cafeína pasan a la leche materna, pero en cantidades clínicamente insignificantes cuando se toman en las dosis recomendadas. No se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia. La cafeína puede tener un efecto estimulante en los lactantes durante la lactancia, aunque no se ha observado toxicidad significativa.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.

La probabilidad de efecto es muy baja.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración oral.

No debe superarse la dosis recomendada.

Debe administrarse la dosis más baja necesaria para obtener el efecto terapéutico, durante el período de tiempo más breve posible.

El intervalo entre las tomas debe ser de al menos 4 horas.

Adultos (incluidos pacientes de edad avanzada) y niños a partir de 15 años: 1–2 comprimidos cada 4–6 horas según sea necesario (1 comprimido para pacientes con un peso corporal de 34–60 kg; 2 comprimidos para pacientes con un peso superior a 60 kg). No tomar más de 8 comprimidos (4000 mg de paracetamol / 520 mg de cafeína) en un período de 24 horas.

Durante un tratamiento prolongado (más de 10 días), la dosis diaria no debe exceder los 2,5 g de paracetamol.

La dosis única máxima es de 1 g de paracetamol (2 comprimidos).

Niños de 12 a 15 años: 1 comprimido según sea necesario, hasta un máximo de 6 veces al día, con un intervalo mínimo de 4–6 horas.

No tomar más de 6 comprimidos (3000 mg de paracetamol / 390 mg de cafeína) en un período de 24 horas. La dosis única máxima es de 1 comprimido.

Niños.

El medicamento está indicado para niños a partir de 12 años.

Sobredosis.

La sobredosis de paracetamol puede provocar insuficiencia hepática, que puede requerir trasplante de hígado o tener consecuencias fatales. Se ha observado pancreatitis aguda, generalmente asociada con alteraciones de la función hepática y hepatotoxicidad. El daño hepático es posible en adultos que han ingerido 6–8 g o más de paracetamol, y en niños que han ingerido más de 150 mg/kg de peso corporal. En pacientes con factores de riesgo [tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o cualquier otro medicamento que induzca enzimas hepáticos; consumo habitual de cantidades excesivas de etanol; caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, inanición, caquexia)], la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.

En caso de sobredosis, se requiere asistencia médica inmediata. El tratamiento debe iniciarse sin demora. El paciente debe ser trasladado al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales de sobredosis.

Síntomas de sobredosis durante las primeras 24 horas: palidez, náuseas, vómitos, pérdida de apetito y dolor abdominal. Los síntomas clínicos de daño hepático pueden manifestarse entre 24 y 48 horas tras la sobredosis y alcanzar su punto máximo generalmente entre los 4 y 6 días. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica. En casos graves, la insuficiencia hepática puede progresar hacia encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma e incluso muerte. La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con intenso dolor lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave. También se han observado arritmias cardíacas.

Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, pueden desarrollarse alteraciones en los órganos hematopoyéticos como anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia. Tras la ingestión de dosis elevadas, a nivel del sistema nervioso central (SNC) pueden presentarse mareos, excitación psicomotora y alteraciones de la orientación; a nivel del sistema urinario, nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar).

Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. Es imprescindible una asistencia médica inmediata en caso de sobredosis, incluso si no se observan síntomas. Si se confirma o se sospecha una sobredosis, el paciente debe ser trasladado al centro médico más cercano donde pueda recibir atención médica de urgencia y tratamiento especializado. Esto debe hacerse incluso si no hay síntomas, debido al riesgo de daño hepático retardado. Se debe considerar el tratamiento con carbón activado si la sobredosis de paracetamol se ha ingerido dentro de la primera hora. La concentración de paracetamol en plasma debe medirse a las 4 horas o más después de la ingestión (las concentraciones anteriores no son fiables). El tratamiento con N-acetilcisteína puede administrarse hasta 24 horas después de la ingestión de paracetamol, pero su efecto protector máximo se obtiene cuando se administra dentro de las primeras 8 horas tras la ingestión. La eficacia del antídoto disminuye significativamente después de este período. Si es necesario, se debe administrar N-acetilcisteína por vía intravenosa según la dosis recomendada. En ausencia de vómitos, puede administrarse metionina por vía oral como alternativa adecuada en zonas remotas y fuera del entorno hospitalario.

La sobredosis de cafeína puede provocar dolor en la región epigástrica, vómitos, diuresis, respiración acelerada, taquicardia o arritmia cardíaca, y efectos sobre el SNC (mareos, insomnio, inquietud, excitación nerviosa, irritabilidad, estado afectivo, ansiedad, nerviosismo, temblores, convulsiones). Los síntomas clínicamente relevantes de sobredosis de cafeína también pueden estar asociados con un daño hepático grave por paracetamol, que puede ocurrir tras la ingestión de una cantidad de medicamento que provoque sobredosis de cafeína. No existe un antídoto específico, pero se pueden aplicar medidas de apoyo, como el uso de antagonistas de los receptores beta-adrenérgicos, para aliviar el efecto cardiotoxico. Es necesario realizar lavado gástrico; se recomienda oxigenoterapia y, en caso de convulsiones, diazepam. El tratamiento es sintomático.

Reacciones adversas.

La información sobre las reacciones adversas que se indican a continuación se obtuvo durante estudios postcomercialización. Se notifican de forma voluntaria y corresponden a una población de tamaño desconocido. Por lo tanto, la frecuencia de estas reacciones adversas es desconocida, pero probablemente sean raras (< 1/10000).

Reacciones adversas atribuibles al paracetamol

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, agranulocitosis, pancitopenia.

Del sistema inmunitario: anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad cutánea, incluyendo erupción cutánea, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y erupción pustulosa exantemática aguda generalizada.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Del sistema hepatobiliar: alteraciones de la función hepática, insuficiencia hepática, necrosis hepática, ictericia.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: frecuencia desconocida – acidosis metabólica con brecha aniónica elevada.

Descripción de reacciones adversas específicas

Acidosis metabólica con brecha aniónica elevada

Se han observado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de una acidosis por piróglutamato en pacientes con factores de riesgo que han tomado paracetamol (ver sección «Precauciones de uso»). La acidosis por piróglutamato puede ocurrir como resultado de niveles bajos de glutatión en estos pacientes.

Reacciones adversas atribuibles a la cafeína

Del sistema nervioso central: nerviosismo, mareo.

Del sistema cardiovascular: taquicardia, edemas.

Del tracto gastrointestinal: trastornos gastrointestinales, dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos.

Del estado psíquico: insomnio, inquietud, ansiedad e irritabilidad, nerviosismo.

De la piel y tejidos subcutáneos: picor, erupciones cutáneas, sudoración, púrpura, urticaria.

Además, tras la administración de medicamentos que contienen sustancias activas similares, se han presentado las siguientes reacciones adversas: cefalea, eritema multiforme exudativo, pirosis, dolor epigástrico, hipoglucemia, incluso hasta coma hipoglucémico, anemia, sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor torácico), anemia hemolítica, equimosis o hemorragias, taquicardia, arritmia, aumento de la presión arterial, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia.

La administración simultánea del medicamento en las dosis recomendadas junto con productos que contienen cafeína puede intensificar los efectos adversos atribuibles a la cafeína.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento del balance beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 5 años.

Condiciones de almacenamiento. No se requieren condiciones especiales de almacenamiento para este medicamento.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster; 1, 2 o 3 blísteres por estuche de cartón; o 12 comprimidos por blíster, 1 o 2 blísteres por estuche de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. Saneca Pharmaceuticals AT.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Nitrianska 100, 920 27 Glogovec, República Eslovaca.

Titular del registro. AT «Farmak».

Dirección del titular del registro. Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilivska, 63.