Астер

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АСТЕР (ASTER)

Состав:

действующие вещества: парацетамол, кофеин;

1 таблетка содержит 500 мг парацетамола и 65 мг кофеина;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки капсуловидной формы, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лекарственное средство оказывает умеренное обезболивающее и жаропонижающее действие.

Парацетамол является анальгетиком-антипириком. Эффект основан на ингибировании синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Парацетамол в определённой степени подходит для пациентов, которым противопоказаны салицилаты.

Кофеин действует как стимулятор, усиливая эффективность действия парацетамола.

Фармакокинетика.

Парацетамол и кофеин быстро абсорбируются в желудочно-кишечном тракте и распределяются в большинстве тканей организма. Связывание парацетамола с белками плазмы крови минимально при приёме в терапевтических дозах.

Парацетамол и кофеин метаболизируются преимущественно в печени и выводятся с мочой в виде продуктов превращения.

Клинические характеристики.

Показания.

Для симптоматического лечения лихорадки и боли средней и сильной интенсивности, например головной боли, в том числе мигрени, зубной боли, невралгии, ревматической боли, менструальных болей; для облегчения симптомов простуды и гриппа, боли в горле.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к парацетамолу, кофеину или к любому другому компоненту лекарственного средства в анамнезе; тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, состояния повышенного возбуждения; нарушения сна; выраженное повышение артериального давления; органические заболевания сердечно-сосудистой системы; глаукома; эпилепсия, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелый атеросклероз, тяжелая гипертоническая болезнь, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия; острый панкреатит, тяжелые формы сахарного диабета. Возраст пациента старше 60 лет.

Не применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО; противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Длительное одновременное применение лекарственного средства с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами может привести к поражению почек.

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами возрастает вероятность кумуляции и передозировки парацетамола, усиливается токсическое действие препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Противосудорожные препараты (включая барбитураты, фенитоин, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое действие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при одновременном применении с колестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться (с повышением риска кровотечений) при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола. Прием разовых доз не оказывает значительного эффекта.

Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такое одновременное применение ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком как следствие пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Парацетамол приводит к повышению уровня ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме крови.

Пробенецид влияет на выведение парацетамола и его концентрацию в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и фенобарбитал) увеличивают токсичность парацетамола, поскольку при его биотрансформации образуется большое количество токсичного эпоксида. У пациентов, получавших сопутствующую терапию парацетамолом, отмечалось снижение эффективности ламотриджина на фоне его повышенного печеночного клиренса.

При одновременном применении парацетамола и зидовудина сообщалось об увеличении склонности к развитию нейтропении.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может вызвать опасное повышение артериального давления. Кофеин усиливает действие (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимулирующих средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, аденозинтрифосфата. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта, с тиреотропными средствами — повышается тиреоидный эффект. Кофеин может усиливать выведение лития из организма. Поэтому не рекомендуется одновременное применение лекарственного средства с препаратами лития.

Не применять одновременно с алкоголем.

Особенности применения.

Лекарственное средство содержит парацетамол, поэтому его не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол и применяемыми, например, для снижения температуры, лечения боли, симптомов гриппа и простуды или бессонницы, — это может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу.

При заболеваниях печени или почек перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Ограничения в применении лекарственного средства у таких пациентов обусловлены в первую очередь содержанием парацетамола. У пациентов с заболеваниями печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки. Парацетамол может оказывать гепатотоксическое действие при дозах, превышающих 6–8 г в сутки. Однако негативное влияние на печень возможно при применении низких доз препарата в случае одновременного употребления алкоголя, применения индукторов печеночных ферментов или других веществ, токсичных для печени; при этом вредное воздействие выше у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печени. Длительное злоупотребление алкоголем значительно повышает риск гепатотоксичности парацетамола. У пациентов с нарушением функции печени, а также у тех, кто принимает высокие дозы препарата в течение длительного времени, рекомендуется регулярно проводить функциональные печеночные пробы.

Время протромбина следует контролировать у пациентов, которые принимают пероральные антикоагулянты и более высокие дозы парацетамола.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. Пациентам, которые принимают анальгетики каждый день при артрите легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением лекарственного средства Астер.

Зарегистрированы случаи нарушения функции печени / печеночной недостаточности у пациентов, имевших сниженный уровень глутатиона, например при тяжелом истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, сепсисе или хроническом алкоголизме.

У пациентов со сниженным уровнем глутатиона при приеме парацетамола повышается риск развития метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении таких симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (HAGMA), вызванного пироглутаминовым ацидозом, у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими причинами дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацию парацетамола и флуклоксацилина. При подозрении на HAGMA, вызванный пироглутаминовым ацидозом, рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг. Определение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять избыточное количество напитков, содержащих кофеин (таких как кофе, чай и некоторые другие напитки). Это может привести к нарушениям сна, тремору, неприятным ощущениям за грудиной из-за сердцебиения, напряжению, раздражительности.

Хранить лекарственное средство вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Не рекомендуется применять лекарственное средство в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с применением кофеина.

Парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко, однако в клинически незначимых количествах при приеме в рекомендованных дозах. Не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания. Кофеин может оказывать стимулирующее действие на новорожденных в период грудного вскармливания, однако значительной токсичности не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Вероятность влияния очень мала.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Не превышать рекомендованную дозу.

Следует применять минимальную дозу препарата, необходимую для достижения терапевтического эффекта, в течение кратчайшего промежутка времени.

Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

Взрослым (включая пожилых пациентов) и детям в возрасте от 15 лет: по 1–2 таблетки каждые 4–6 часов при необходимости (1 таблетка — для пациентов с массой тела 34–60 кг, 2 таблетки — для пациентов с массой тела более 60 кг). Не принимать более 8 таблеток (4000 мг парацетамола / 520 мг кофеина) в течение 24 часов.

При длительной терапии (более 10 дней) суточная доза не должна превышать 2,5 г парацетамола.

Максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола (2 таблетки).

Детям в возрасте 12–15 лет: по 1 таблетке при необходимости не более 6 раз в сутки с интервалом не менее 4–6 часов.

Не принимать более 6 таблеток (3000 мг парацетамола / 390 мг кофеина) в течение 24 часов. Максимальная разовая доза составляет 1 таблетку.

Дети.

Лекарственное средство следует применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка.

Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу. Отмечался острый панкреатит, обычно на фоне нарушений функции печени и гепатотоксичности. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 6–8 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска [длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фени тоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими печеночные ферменты; регулярное употребление избыточных количеств этанола; глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)] применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

При передозировке необходима немедленная медицинская помощь. Лечение следует начинать немедленно. Пациента следует доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и боли в животе. Клинические признаки поражения печени могут проявиться через 24–48 часов после передозировки и обычно достигают максимума через 4–6 дней. Возможны нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровотечений, гипогликемии, комы и привести к летальному исходу. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Также отмечалась сердечная аритмия.

При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме высоких доз со стороны центральной нервной системы (ЦНС) — головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или вообще не отражать тяжесть передозировки или риск поражения органов. Немедленная медицинская помощь необходима при передозировке, даже если симптомы отсутствуют. Если передозировка подтверждена или подозревается, пациента следует доставить в ближайшее медицинское учреждение, где ему смогут оказать неотложную медицинскую помощь и квалифицированное лечение. Это необходимо сделать даже при отсутствии симптомов, из-за риска отсроченного поражения печени. Следует рассмотреть применение активированного угля, если избыточная доза парацетамола была принята в течение 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином можно применить в течение 24 часов после приема парацетамола, однако максимальный защитный эффект достигается при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого срока. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин в соответствии с рекомендованной дозировкой. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Передозировка кофеина может вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащенное дыхание, тахикардию или сердечную аритмию, влияние на ЦНС (головокружение, бессонница, беспокойство, нервное возбуждение, раздражительность, аффективное состояние, тревожность, волнение, тремор, судороги). Клинически значимые симптомы передозировки кофеина также могут быть связаны с тяжелым поражением печени парацетамолом, которое может наблюдаться при приеме такого количества препарата, которое вызывает передозировку кофеина. Специфического антидота нет, однако поддерживающие мероприятия, такие как применение бета-адреноблокаторов, могут снизить кардиотоксический эффект. Необходимо промывание желудка, рекомендуется оксигенотерапия, при судорогах — диазепам. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Информация о приведенных ниже побочных реакциях была получена в ходе постмаркетинговых наблюдений. Она сообщается добровольно и относится к популяции пациентов неизвестной численности. Таким образом, частота этих побочных реакций неизвестна, однако, вероятнее всего, они являются редкими (< 1/10000).

Побочные реакции, обусловленные парацетамолом

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности на коже, включая кожную сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени, желтуха.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна — метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком.

Описание отдельных побочных реакций

Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком

Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком в результате пироглутаминовой ацидемии наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовая ацидемия может возникать как следствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Побочные реакции, обусловленные кофеином

Со стороны центральной нервной системы: нервозность, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, отеки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: расстройство желудочно-кишечного тракта, боль в животе, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны психики: бессонница, беспокойство, тревожность и раздражительность, нервозность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, потливость, пурпура, крапивница.

Также после приема препаратов, содержащих аналогичные действующие вещества, возникали такие побочные реакции: головная боль, мультиформная экссудативная эритема, изжога, боль в эпигастрии, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

При одновременном приеме лекарственного средства в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, могут усиливаться побочные эффекты, обусловленные кофеином.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Для лекарственного средства не требуется особых условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1, 2 или 3 блистера в картонной пачке; или по 12 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Санека Фармасьютикалз АТ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Нитрянская 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.

Заявитель. АТ «Фармак».

Местонахождение заявителя. Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 63.