Citramon Extra

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO CITRAMON EXTRA (Citramon Extra)

Composizione:

Principi attivi: paracetamolo, caffeina;

1 compressa contiene: paracetamolo 500 mg; caffeina 50 mg;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, metilcellulosa, croscarmellosa sodica, povidone, stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma rotonda con superficie piatta, becco di frammentazione e linea di rottura.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Paracetamolo, combinazioni senza psicofarmaci. Codice ATC N02B E51.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Medicinale combinato.

Il paracetamolo esercita un'azione analgesica, antipiretica e un'azione antiinfiammatoria debole, legata al suo effetto sul centro della termoregolazione nell'ipotalamo e alla sua minore capacità di inibire la sintesi delle prostaglandine nei tessuti.

La caffeina aumenta l'eccitabilità riflessa del midollo spinale, stimola i centri respiratorio e emodinamico, dilata i vasi sanguigni dei muscoli scheletrici, del cervello, del cuore e dei reni, riduce l'aggregazione piastrinica; riduce sonnolenza e sensazione di affaticamento, aumenta la capacità lavorativa mentale e fisica. In questa combinazione, la caffeina in piccola dose praticamente non esercita un'azione stimolante sul sistema nervoso centrale, ma favorisce la normalizzazione del tono dei vasi cerebrali e l'accelerazione del flusso ematico.

Farmacocinetica.

Il paracetamolo e la caffeina vengono rapidamente assorbiti dal tratto gastrointestinale e distribuiti nella maggior parte dei tessuti dell'organismo. Il legame del paracetamolo con le proteine plasmatiche è minimo quando assunto alle dosi terapeutiche.

Il paracetamolo e la caffeina vengono metabolizzati principalmente nel fegato ed eliminati con le urine sotto forma di metaboliti. Il tempo medio di emivita nel plasma dopo somministrazione orale è: per il paracetamolo circa 2,3 ore, per la caffeina circa 4,9 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Il medicinale esercita un moderato effetto analgesico e antipiretico. Le indicazioni all'uso comprendono il mal di testa, inclusa la cefalea a grappolo, il mal di denti, le nevralgie, il dolore reumatico, i dolori mestruali nelle donne; per alleviare i sintomi di raffreddore e influenza, il mal di gola.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al paracetamolo, alla caffeina o a qualsiasi altro componente del medicinale; gravi alterazioni del fegato e/o dei reni; iperbilirubinemia congenita; deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; alcolismo; malattie del sangue, anemia grave, leucopenia; stati di eccitazione aumentata, disturbi del sonno, epilessia; marcato aumento della pressione arteriosa, malattie organiche del sistema cardiovascolare, compreso grave aterosclerosi, grave ipertensione arteriosa; insufficienza cardiaca scompensata, infarto miocardico acuto, tachicardia parossistica, ipertiroidismo, pancreatite acuta, sindrome di Gilbert, forme gravi di diabete mellito, glaucoma; età superiore a 60 anni.

Non utilizzare contemporaneamente agli inibitori della monoaminoossidasi (MAO) e per 2 settimane dopo l’interruzione del trattamento con inibitori delle MAO.

Controindicato nei pazienti che assumono antidepressivi triciclici o beta-bloccanti.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Paracetamolo

Quando il paracetamolo viene assunto contemporaneamente a sostanze epatotossiche, aumenta l’effetto tossico del farmaco sul fegato.

Barbiturici, rifampicina, salicilammide, farmaci antiepilettici, carbamazepina, fenitoina, etanolo, fenilbutazone, antidepressivi triciclici e altri stimolatori dell’ossidazione microsomale – questi medicinali aumentano la produzione di metaboliti idrossilati attivi, che influenzano la funzionalità epatica, aumentando il rischio di sviluppare gravi intossicazioni anche in caso di lievi sovradosaggi del medicinale.

Barbiturici – riducono l’effetto antipiretico del paracetamolo.

Il paracetamolo può ridurre la biodisponibilità della lamotrigina, riducendone l’efficacia a causa di una probabile induzione del suo metabolismo epatico.

L’assunzione contemporanea di paracetamolo e zidovudina aumenta il rischio di sviluppare neutropenia.

Inibitori dell’ossidazione microsomale (cimetidina) – riducono il rischio di effetti epatotossici di Citramon Extra.

L’uso contemporaneo di alte dosi di paracetamolo con isoniazide aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica.

Metoclopramide e domperidone – aumentano l’assorbimento del paracetamolo.

Etanolo – l’assunzione contemporanea di paracetamolo ed etanolo aumenta il rischio di effetti epatotossici e di pancreatite acuta.

Non assumere contemporaneamente con alcol.

L’uso prolungato del medicinale in associazione con acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei può portare a danni renali.

Flucloxacillina – bisogna prestare cautela nell’uso contemporaneo di paracetamolo con flucloxacillina, poiché tale associazione è correlata ad acidosi metabolica con elevato gap anionico, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedere sezione «Particolari avvertenze nell’uso»).

Derivati cumarinici (warfarina) – con l’uso prolungato del paracetamolo aumenta il rischio di emorragie. L’assunzione di singole dosi non ha effetti significativi.

Colestiramina – riduce l’assorbimento del paracetamolo.

Sotto l’effetto del paracetamolo, il tempo di eliminazione del cloramfenicolo aumenta di 5 volte.

Probenecid influenza la concentrazione plasmatica del paracetamolo e la sua escrezione.

Il paracetamolo riduce l’efficacia dei diuretici.

Caffeina

L’uso contemporaneo di caffeina con inibitori delle MAO può causare un pericoloso aumento della pressione arteriosa.

La caffeina aumenta l’effetto (migliora la biodisponibilità) degli analgesici-antipiretici, potenzia gli effetti dei derivati delle xantine, degli α- e β-adrenomimetici, degli psicostimolanti.

Cimetidina, contraccettivi ormonali, isoniazide – potenziano l’effetto della caffeina.

La caffeina riduce l’effetto degli analgesici oppioidi, degli ansiolitici, dei sonniferi e dei sedativi, è antagonista dei farmaci anestetici e di altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, antagonista competitivo dei preparati di adenosina, trifosfato di adenosina (ATP).

L’uso contemporaneo di caffeina con farmaci tireotropi aumenta l’effetto tiroideo.

La caffeina riduce la concentrazione ematica del litio.

La caffeina accelera l’assorbimento dell’ergotamina.

Caratteristiche d'uso.

È necessario consultare un medico riguardo alla possibilità di utilizzare il medicinale in pazienti con alterazioni della funzionalità renale ed epatica.

Si deve considerare che nei pazienti affetti da malattie epatiche aumenta il rischio di effetti epatotossici del paracetamolo.

Durante il trattamento non è consentito assumere bevande alcoliche. Il paracetamolo può risultare tossico per il fegato a dosi superiori a 6–8 g al giorno; tuttavia, effetti negativi sul fegato possono verificarsi anche a dosi molto inferiori, in caso di assunzione di alcol, uso di induttori degli enzimi epatici o di altre sostanze con effetto epatotossico, nonché in pazienti con epatopatia alcolica non cirrotica. Il consumo prolungato di alcol aumenta notevolmente il rischio di effetti epatotossici del paracetamolo. In pazienti con alterata funzionalità epatica, così come in coloro che assumono alte dosi di paracetamolo per un lungo periodo, si raccomanda di effettuare regolarmente esami funzionali epatici.

Prima di assumere il medicinale è necessario consultare un medico se il paziente sta assumendo warfarin o farmaci simili con effetto anticoagulante. Le restrizioni relative all'uso del medicinale in questi pazienti sono principalmente dovute alla presenza di paracetamolo.

Nel trattamento con anticoagulanti orali, se si assume contemporaneamente paracetamolo in dosi elevate, è necessario monitorare il tempo di protrombina.

Il medicinale può influenzare i risultati degli esami di laboratorio relativi al livello di glucosio e acido urico nel sangue.

Sono stati riportati casi di alterazione della funzionalità epatica/insufficienza epatica in pazienti con ridotto livello di glutatione, ad esempio in caso di grave esaurimento fisico, anoressia, basso indice di massa corporea, alcolismo cronico o sepsi. Nei pazienti con livello ridotto di glutatione, l'assunzione di paracetamolo aumenta il rischio di acidosi metabolica. I sintomi dell'acidosi metabolica comprendono respirazione profonda, accelerata o difficoltosa, nausea, vomito e perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

È necessario prestare cautela nell'assunzione contemporanea di paracetamolo con flucloxacillina, a causa del rischio aumentato di acidosi metabolica con elevato gap anionico, specialmente in pazienti con grave insufficienza renale, sepsi, malnutrizione o altre cause di deficit di glutatione (ad esempio alcolismo cronico), nonché quando si assumono le dosi giornaliere massime di paracetamolo. Si raccomanda un attento monitoraggio, compresa la misurazione della 5-ossoprolina nelle urine.

Durante il trattamento con il medicinale non è consigliabile assumere quantità eccessive di bevande contenenti caffeina (come caffè, tè e altre bevande simili), poiché ciò potrebbe causare disturbi del sonno, tremori, sensazione di oppressione toracica dovuta ad accelerazione del battito cardiaco, tensione e irritabilità.

Non superare le dosi indicate.

Non assumere il medicinale insieme ad altri prodotti contenenti paracetamolo.

Se i sintomi non scompaiono, è necessario consultare un medico.

Se il mal di testa diventa persistente, è necessario rivolgersi al medico.

Conservare il medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento al seno.

Non è raccomandato l'uso del medicinale durante la gravidanza, poiché aumenta il rischio di aborto spontaneo associato all'assunzione di caffeina.

Il paracetamolo e la caffeina passano nel latte materno, ma in quantità clinicamente irrilevanti se assunti alle dosi raccomandate. L'uso del medicinale durante l’allattamento al seno non è raccomandato. La caffeina nel latte materno può esercitare un effetto stimolante sui neonati durante l’allattamento, ma non sono stati osservati effetti tossici significativi.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non ha un'influenza significativa.

Modalità e posologia di somministrazione.

Il medicinale è destinato per somministrazione orale.

Adulti e bambini a partire da 12 anni : 1–2 compresse 4 volte al giorno. L'intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 4 ore. Non assumere più di 8 compresse (4000 mg di paracetamolo/400 mg di caffeina) nell'arco di 24 ore. Non superare la dose raccomandata.

Non utilizzare contemporaneamente ad altri medicinali contenenti paracetamolo.

La durata del trattamento è stabilita dal medico.

Bambini .

Il medicinale non è raccomandato per bambini al di sotto dei 12 anni.

Sovradosaggio.

Il danno epatico è possibile negli adulti dopo l'assunzione di 10 g o più di paracetamolo e nei bambini dopo l'assunzione di oltre 150 mg/kg di peso corporeo.

Il sovradosaggio di paracetamolo può causare insufficienza epatica, che potrebbe richiedere un trapianto di fegato o portare a esito letale.

Nei pazienti con fattori di rischio (trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbitale, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri medicinali che inducono gli enzimi epatici; consumo regolare di quantità eccessive di etanolo; cachessia da glutathione (disturbi digestivi, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, cachessia)), l'assunzione di 5 g o più di paracetamolo può provocare danno epatico.

Sintomi di sovradosaggio nelle prime 24 ore: pallore, nausea, vomito, anoressia e dolore addominale. Il danno epatico può manifestarsi da 12 a 48 ore dopo il sovradosaggio e raggiungere il massimo tra i 4 e i 6 giorni. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica. In caso di avvelenamento grave, l'insufficienza epatica può progredire verso encefalopatia, emorragie, ipoglicemia, coma ed esito letale. L'insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta può manifestarsi con forte dolore lombare, ematuria, proteinuria e può svilupparsi anche in assenza di grave danno epatico. Sono stati segnalati anche aritmie cardiache e pancreatite.

Con l'uso prolungato del medicinale in dosi elevate, a livello del sistema emopoietico possono svilupparsi anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. Con l'assunzione di dosi elevate, a livello del sistema nervoso centrale si possono osservare vertigini, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell'orientamento; a livello del sistema urinario si possono verificare nefrotossicità (colica renale, nefrite interstiziale, necrosi capillare).

In caso di sovradosaggio è necessario un intervento medico immediato. Il paziente deve essere portato immediatamente in ospedale, anche in assenza di sintomi iniziali. I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito o non rispecchiare la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d'organo. Se il sovradosaggio è confermato o semplicemente sospettato, il paziente deve essere portato al più vicino centro medico in grado di fornire assistenza medica d'urgenza e trattamento qualificato. Ciò deve essere fatto anche in assenza di sintomi, a causa del rischio di danno epatico ritardato.

Si deve considerare il trattamento con carbone attivo se il sovradosaggio di paracetamolo è stato assunto entro l'ora precedente. La concentrazione di paracetamolo nel plasma ematico deve essere misurata dopo 4 ore o più dal momento dell'assunzione (concentrazioni misurate prima non sono affidabili). Il trattamento con N-acetilcisteina può essere somministrato entro 24 ore dall'ingestione di paracetamolo, ma l'effetto protettivo massimo si ottiene se somministrato entro 8 ore dall'assunzione. L'efficacia dell'antidoto diminuisce drasticamente dopo questo periodo. Se necessario, al paziente deve essere somministrata N-acetilcisteina per via endovenosa secondo la posologia raccomandata. In assenza di vomito, può essere somministrato metionina per via orale come alternativa appropriata in zone remote al di fuori dell'ospedale.

Il sovradosaggio di caffeina può causare dolore nell'area epigastrica, vomito, diuresi, respirazione accelerata, extrasistolia, tachicardia o aritmia cardiaca, effetti sul sistema nervoso centrale (vertigini, insonnia, eccitazione nervosa, irritabilità, stato affettivo, ansia, tremore, convulsioni). I sintomi clinicamente rilevanti del sovradosaggio di caffeina possono essere associati anche al danno epatico indotto dal paracetamolo, che può verificarsi con l'assunzione di quantità di medicinale sufficienti a causare un sovradosaggio di caffeina. Non esiste un antidoto specifico, ma misure di supporto, come l'uso di antagonisti dei recettori β-adrenergici, possono attenuare l'effetto cardiotoxico. È necessario effettuare una lavanda gastrica; si raccomanda ossigenoterapia e, in caso di convulsioni, diazepam. Terapia sintomatica.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati riportati di seguito sono stati osservati durante il monitoraggio post-marketing. Poiché le segnalazioni di tali effetti indesiderati sono state spontanee e la dimensione della popolazione esposta non è nota, non è possibile stimare con precisione la frequenza di questi effetti, tuttavia essi sono probabilmente rari (< 1/10000).

Sistema respiratorio, organi del torace e mediastino: rinite, congestione nasale, broncospasmo in pazienti sensibili all’acido acetilsalicilico e ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Apparato gastrointestinale: nausea, vomito, pirosi, dolore epigastrico, lieve effetto lassativo.

Fegato e vie biliari: aumento dell’attività degli enzimi epatici, generalmente senza sviluppo di ittero, effetto epatotossico, alterazione della funzionalità epatica, insufficienza epatica, necrosi epatica (effetto dose-dipendente), ittero.

RenI e sistema urinario: effetto nefrotossico (incluso nefrite interstiziale, necrosi papillare), piuria asettica.

Sistema endocrino: ipoglicemia, fino al coma ipoglicemico.

Sistema nervoso: cefalea, irrequietezza, capogiri.

Psiche: insonnia, agitazione, ansia e irritabilità.

Sistema cardiocircolatorio: tachicardia, aritmia, aumento della pressione arteriosa, palpitazioni, edemi.

Sangue e sistema linfatico: trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, agranulocitosi, pancitopenia, anemia, anemia aplastica, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolori al petto), anemia emolitica, ecchimosi o emorragie.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese eruzioni cutanee e delle mucose (eruzioni generalizzate, eruzioni eritematose), sindrome di Stevens-Johnson, angioedema, anafilassi, shock anafilattico, eritema multiforme esudativo, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), esantema esfoliativo acuto generalizzato.

Pelle e tessuto sottocutaneo: prurito, eruzioni cutanee, sudorazione, porpora, orticaria.

L’assunzione contemporanea del medicinale nelle dosi raccomandate con prodotti contenenti caffeina può potenziare gli effetti indesiderati dovuti alla caffeina, come capogiri, ipereccitabilità, insonnia, agitazione, ansia, irritabilità, cefalea, disturbi gastrointestinali e palpitazioni.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione di reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

10 compresse in blister; 1 blister in confezione.

Categoria di fornitura. Farmaco senza prescrizione medica.

Produttore. Società farmaceutica «Darnytsia» S.p.A.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispiльska, 13.