Cytramón Extra

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku Cytramón Extra (Citramon Extra)

SkÅ ad:

substancje czynne: paracetamol, caffeine;

1 tabletka zawiera: paracetamolum 500 mg; caffeine 50 mg;

substancje pomocnicze: cellulosa mikrokrysztaÅ‚owa, metyloceluloza, sodowa sòl kroskarbokymetylowej celulozy, prowidon, stearynian wapnia.

PostaÄ lekarska. Tabletki.

GÅówne fizykochemiczne wÅ asnoÅ ci: tabletki biaÅ e lub prawie biaÅ e, o ksztaÅ cie okrÄ gÅ ym, z powierzchniÄ pÅ askÄ i Å cieciÄ.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbòlowe i przeciwgorÄ czkowe. Paracetamol, kombinacje bez psycholeptyków. Kod ATC N02B E51.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Lek złożony.

Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz słabe działanie przeciwzapalne, co związane jest z wpływem na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu oraz słabszą zdolnością hamowania syntezy prostaglandyn w tkankach.

Kofeina zwiększa pobudliwość odruchową rdzenia kręgowego, pobudza ośrodki oddechowy i hemodynamiczny, poszerza naczynia krwionośne mięśni szkieletowych, mózgu, serca i nerek, zmniejsza agregację płytek krwi; zmniejsza senność, uczucie zmęczenia, zwiększa sprawność umysłową i fizyczną. W tej kombinacji kofeina w małej dawce praktycznie nie wywiera stymulującego działania na ośrodkowy układ nerwowy, jednak sprzyja normalizacji napięcia naczyń mózgowych oraz przyspieszeniu przepływu krwi.

Farmakokinetyka.

Paracetamol i kofeina szybko są wchłaniane w przewodzie pokarmowym i rozprowadzane do większości tkanek organizmu. Wiązanie paracetamolu z białkami osocza krwi jest minimalne przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych.

Paracetamol i kofeina są metabolizowane głównie w wątrobie i wydalane z moczem w postaci produktów przemiany. Średni okres półtrwania w osoczu po podaniu doustnym wynosi: dla paracetamolu – około 2,3 godziny, dla kofeiny – około 4,9 godziny.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Środek leczniczy wykazuje umiarkowane działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Wskazaniami do stosowania są bóle głowy, w tym migrenowe, bóle zęba, neuralgie, bóle reumatyczne, bóle okresowe u kobiet; łagodzenie objawów przeziębienia i grypy, bólu gardła.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na paracetamol, kofeinę lub którykolwiek inny składnik środka leczniczego w wywiadzie; ciężkie zaburzenia wątroby i/lub nerek; wrodzona hiperbilirubinemia; niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy; alkoholizm; choroby krwi, wyrażona anemia, leukopenia; stany podwyższonego pobudzenia, zaburzenia snu, padaczka; wyrażone podwyższenie ciśnienia tętniczego, organiczne choroby układu sercowo-naczyniowego, w tym ciężki miażdżyca, ciężka choroba nadciśnieniowa; dekompensowana niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, tachyarytmia paroksystyczna, nadczynność tarczycy, ostry zapalenie trzustki, zespół Gilberta, ciężkie postacie cukrzycy, jaskra; wiek powyżej 60 lat.

Nie stosować w połączeniu z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO.

Przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe lub leki beta-blokujące.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Paracetamol

W przypadku jednoczesnego stosowania paracetamolu z środkami hepatotoksycznymi zwiększa się toksyczne działanie leku na wątrobę.

Barbiturany, ryfampicyna, salicylamid, leki przeciwpadaczkowe, karbamazepina, fenytoina, etanol, fenylobutazon, trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe oraz inne stymulatory mikrosomalnego utleniania – te leki zwiększają produkcję hydroksylowanych aktywnych metabolitów, które wpływają na funkcję wątroby, powodując możliwość rozwoju ciężkich zatrucień przy niewielkim przedawkowaniu leku.

Barbiturany – zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Paracetamol może obniżać biodostępność lamotryginy, zmniejszając jej działanie ze względu na możliwą indukcję metabolizmu w wątrobie.

W przypadku jednoczesnego stosowania paracetamolu i zidowudyny zwiększa się ryzyko rozwoju neutropenii.

Inhibitory mikrosomalnego utleniania (cyklosporyna) – zmniejszają ryzyko działania hepatotoksycznego Cytramónu Extra.

Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego.

Metoklopramid i domperidon – zwiększają wchłanianie paracetamolu.

Etanol – jednoczesne przyjmowanie paracetamolu i etanolu zwiększa ryzyko rozwoju efektów hepatotoksycznych i ostrego zapalenia trzustki.

Nie stosować jednoczesnie z alkoholem.

Długotrwałe jednoczesne przyjmowanie leku z kwasem acetylosalicylowym lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi może prowadzić do uszkodzenia nerek.

Flokloksacylina – należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flokloksacyliną, ponieważ takie jednoczesne przyjmowanie wiąże się z kwasem metabolicznym z dużym przerostem anionowym, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Pochodne kumaryny (warfaryna) – przy długotrwałym stosowaniu paracetamolu zwiększa się ryzyko krwawień. Jednorazowe dawki nie wywierają istotnego działania.

Kolestyramina – zmniejsza wchłanianie paracetamolu.

Pod wpływem paracetamolu czas wydalenia chloramfenikolu wydłuża się pięciokrotnie.

Probenecyd wpływa na stężenie paracetamolu we krwi i jego wydalanie.

Paracetamol obniża skuteczność moczopędnych.

Kofeina

Jednoczesne stosowanie kofeiny z inhibitorami MAO może spowodować niebezpieczny wzrost ciśnienia tętniczego.

Kofeina zwiększa działanie (poprawia biodostępność) środków przeciwbólowych-antyprzeciwgorączkowych, wzmacnia działanie pochodnych ksantyny, α- i β-adrenomimetyków, środków psychostymulujących.

Cyklosporyna, hormonalne środki antykoncepcyjne, izoniazyd – nasilają działanie kofeiny.

Kofeina obniża działanie środków przeciwbólowych opioidowych, anksjolityków, środków nasennych i uspokajających, jest antagonistą środków do narkozy i innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, konkurencyjnym antagonistą preparatów adenozyny, adenozynotrzefosforanu (ATP).

W przypadku jednoczesnego stosowania kofeiny z środkami tyreotropowymi zwiększa się działanie tarczycy.

Kofeina obniża stężenie litu we krwi.

Kofeina przyspiesza wchłanianie ergotaminy.

Szczególne wskazania.

Należy skonsultować się z lekarzem w sprawie możliwości stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

Należy mieć na uwadze, że u chorych z chorobami wątroby zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu.

W czasie leczenia nie wolno spożywać napojów alkoholowych. W dawkach powyżej 6–8 g na dobę paracetamol może być toksyczny dla wątroby, jednakże negatywny wpływ na wątrobę może wystąpić również przy znacznie mniejszych dawkach w przypadku spożycia alkoholu, stosowania induktorów enzymów wątrobowych lub innych substancji wywierających toksyczny wpływ na wątrobę, a także taki wpływ jest większy u pacjentów z alkoholową chorobą wątroby nieobwodniową. Długotrwałe spożywanie alkoholu znacznie zwiększa ryzyko wystąpienia skutków hepatotoksycznych paracetamolu. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby, a także u tych, którzy stosują duże dawki paracetamolu przez dłuższy czas, zaleca się regularne wykonywanie czynnościowych prób wątrobowych.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem, jeśli pacjent przyjmuje warfarynę lub podobne leki o działaniu przeciwkrzepliwym. Ograniczenia dotyczące stosowania leku u takich pacjentów wynikają przede wszystkim z zawartości paracetamolu.

W leczeniu doustnymi lekami przeciwkrzepliwymi, przy jednoczesnym przyjmowaniu dużych dawek paracetamolu, konieczna jest kontrola czasu protrombinowego.

Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi.

Zarejestrowano przypadki zaburzeń czynności wątroby/niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. przy poważnym wyczerpaniu organizmu, anoreksji, niskim wskaźniku masy ciała, przewlekłym alkoholizmie lub sepsie. U pacjentów z obniżonym poziomem glutationu przyjmowanie paracetamolu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku pojawienia się tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną ze względu na zwiększony ryzyko kwasicy metabolicznej z wysokim przerostem anionowym, szczególnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, sepsą, niedożywieniem lub przy obecności innych przyczyn niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także przy stosowaniu maksymalnych dawek dobowych paracetamolu. Zaleca się dokładne monitorowanie, w tym pomiar stężenia 5-oksoprolinu w moczu.

W czasie leczenia nie zaleca się spożywania nadmiernych ilości napojów zawierających kofeinę (takich jak kawa, herbata i niektóre inne napoje). Może to prowadzić do problemów ze snem, drżenia, uczucia ucisku za mostkiem z powodu kołatania serca, napięcia i drażliwości.

Nie należy przekraczać wskazanych dawek.

Nie należy przyjmować leku w połączeniu z innymi środkami zawierającymi paracetamol.

Jeśli objawy nie ustępują, należy skontaktować się z lekarzem.

Jeśli ból głowy staje się trwały, należy skontaktować się z lekarzem.

Lek należy przechowywać poza zasięgiem wzroku i niedostępnie dla dzieci.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie zaleca się stosowania leku w czasie ciąży, ponieważ zwiększa się ryzyko samoistnego poronienia związanego ze stosowaniem kofeiny.

Paracetamol i kofeina przenikają do mleka matki, jednakże w ilościach klinicznie nieistotnych przy stosowaniu w dawkach zalecanych. Nie zaleca się stosowania leku w czasie karmienia piersią. Kofeina w mleku matki może wywierać działanie pobudzające na niemowlęta w okresie karmienia piersią, jednakże nie obserwowano istotnej toksyczności.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie ma istotnego wpływu.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy przyjmować doustnie.

Dorosłym i dzieciom w wieku od 12 lat: 1–2 tabletki 4 razy na dobę. Odstępy między dawkami powinny wynosić co najmniej 4 godziny. Nie należy przyjmować więcej niż 8 tabletek (4000 mg paracetamolu/400 mg kofeiny) w ciągu 24 godzin. Nie należy przekraczać zalecanej dawki.

Nie stosować w połączeniu z innymi lekami zawierającymi paracetamol.

Czas trwania leczenia określa lekarz.

Dzieci.

Nie zaleca się stosowania leku dzieciom poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych po przyjęciu 10 g lub więcej paracetamolu oraz u dzieci po przyjęciu więcej niż 150 mg/kg masy ciała.

Przedawkowanie paracetamolem może prowadzić do niewydolności wątroby, która może wymagać przeszczepienia wątroby lub mieć śmiertelny skutek.

U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenobarbitalam, fenytoiną, primydonem, ryfampycyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; regularne spożywanie nadmiernych ilości etanolu; kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głód, kacheksja)) przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, brak apetytu i ból brzucha. Uszkodzenie wątroby może pojawić się 12–48 godzin po przedawkowaniu i osiągnąć maksimum po 4–6 dniach. Może dojść do zaburzeń metabolizmu glukozy i kwasicy metabolicznej. W przypadku ciężkiego zatrucia niewydolność wątroby może postępować do encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, śpiączki i zakończyć się śmiercią. Ostra niewydolność nerek z ostrym nekrozem kanalikowym może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również zaburzenia rytmu serca i zapalenie trzustki.

Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Po przyjęciu dużych dawek ze strony ośrodkowego układu nerwowego – zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, nefryt śródmiąższowy, nekroza naczyń włosowatych).

W przypadku przedawkowania konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna. Pacjenta należy niezwłocznie przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania. Objawy mogą ograniczać się do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania czy ryzyka uszkodzenia narządów. Jeśli przedawkowanie jest potwierdzone lub tylko podejrzewane, pacjenta należy przewieźć do najbliższego punktu medycznego, gdzie będzie mógł otrzymać natychmiastową pomoc medyczną i leczenie specjalistyczne. Należy to zrobić, nawet jeśli objawy przedawkowania nie występują, z powodu ryzyka opóźnionego uszkodzenia wątroby.

Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierną dawkę paracetamolu przyjęto w ciągu godziny. Stężenie paracetamolu w osoczu należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia nie są wiarygodne). Leczenie N-acetylocysteiny można zastosować w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, jednak maksymalny efekt ochronny uzyskuje się po zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Efektywność antydoty gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby należy podać N-acetylocysteinę dożylnie zgodnie z zalecaną dawką. W przypadku braku wymiotów można stosować metioninę doustnie jako odpowiednią alternatywę w odległych miejscach poza szpitalem.

Przedawkowanie kofeiny może spowodować ból w nadbrzuszu, wymioty, poliurię, przyspieszone oddychanie, ekstrasystole, tachykardię lub zaburzenia rytmu serca, działanie na ośrodkowy układ nerwowy (zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie nerwowe, drażliwość, stan afektu, niepokój, drżenie, drgawki). Klinicznie istotne objawy przedawkowania kofeiny związane są również z uszkodzeniem wątroby paracetamolem, które może występować po przyjęciu takiej ilości leku, która powoduje przedawkowanie kofeiny. Nie ma specyficznego antydoty, ale działania wspierające, takie jak stosowanie antagonistów receptorów β-adrenergicznych, mogą złagodzić działanie kardiotoksyczne. Należy przepłukać żołądek, zalecana jest terapia tlenowa, w przypadku drgawek – diazepan. Terapia objawowa.

Efekty uboczne.

Podane efekty uboczne wykryto w trakcie obserwacji pogwarancyjnych. Ponieważ informacje o efektach ubocznych zgłaszano dobrowolnie, a liczba pacjentów w populacji jest nieznana, częstość tych efektów ubocznych nie może być ustalona, jednak najprawdopodobniej są one rzadkie (< 1/10000).

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersza: katar, zatkanie nosa, skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, zgaga, ból w nadbrzuszu, nieznaczny efekt przeczyszczający.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, działanie hepatotoksyczne, zaburzenia funkcji wątroby, niewydolność wątroby, hepatoonekroza (efekt zależny od dawki), żółtaczka.

Ze strony nerek i układu moczowego: działanie nefrotoksyczne (w tym nefryt interstycjalny, nekroza brodawki nerkowej), beztowarowa piuria.

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, pobudzenie, zawroty głowy.

Ze strony psychiki: bezsenność, niepokój, lęk i drażliwość.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, arytmia, podwyższone ciśnienie krwi, przyspieszone bicie serca, obrzęki.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: trombocytopenia, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, pancytopenia, anemia, anemia aplastyczna, siarkohemoglobinemia i metheglobinemia (sinica, duszność, bóle serca), anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj ogólnoustrojowa wysypka, wysypka rumieniowa), zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, szok anafilaktyczny, wielopostaciowa wypryskowata czerwienica, toksyczny nekrolytyczny rumień (zespoł Lyella), ostrze ogólnoustrojowe pustulopodobne.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: swędzenie, wysypka, pocenie się, purpura, pokrzywka.

Jednoczesne stosowanie leku w zalecanych dawkach z produktami zawierającymi kofeinę może nasilić efekty uboczne spowodowane kofeiną, takie jak zawroty głowy, podwyższona pobudliwość, bezsenność, niepokój, lęk, drażliwość, ból głowy, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego i przyspieszone bicie serca.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji leku jest ważnym postępowaniem. Pozwala to na kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane efekty uboczne poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; po 1 blisterze w kartonie.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent. Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Darница” Sp. z o.o.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.