Цитрамон экстра

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЦИТРАМОН ЭКСТРА (Citraman Extra)

Состав:

Действующие вещества: paracetamol, caffeine;

1 таблетка содержит: парацетамола 500 мг; кофеина 50 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТС N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированное лекарственное средство.

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и менее выраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в тканях.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Фармакокинетика.

Парацетамол и кофеин быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте и распределяются в большинстве тканей организма. Связывание парацетамола с белками плазмы крови минимально при приеме в терапевтических дозах.

Парацетамол и кофеин метаболизируются преимущественно в печени и выводятся с мочой в виде продуктов превращения. Средний период полураспада в плазме крови после перорального приема составляет: для парацетамола — около 2,3 часа, для кофеина — около 4,9 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Лекарственное средство оказывает умеренное обезболивающее и жаропонижающее действие. Показаниями к применению являются головная боль, включая мигрень, зубная боль, невралгии, ревматические боли, периодические боли у женщин; для облегчения симптомов простуды и гриппа, боли в горле.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к парацетамолу, кофеину или любому другому компоненту лекарственного средства в анамнезе; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; алкоголизм; заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения; состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, эпилепсия; выраженное повышение артериального давления, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, включая тяжелый атеросклероз, тяжелую гипертоническую болезнь; декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, гипертиреоз, острый панкреатит, синдром Жильбера, тяжелые формы сахарного диабета, глаукома; возраст старше 60 лет.

Противопоказан одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО.

Противопоказан пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Парацетамол

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами усиливается токсическое действие препарата на печень.

Барбитураты, рифампицин, салициламид, противосудорожные препараты, карбамазепин, фенитоин, этанол, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и другие стимуляторы микросомального окисления — эти лекарственные средства усиливают образование гидроксилированных активных метаболитов, влияющих на функцию печени, что может привести к развитию тяжелых интоксикаций даже при незначительных передозировках препарата.

Барбитураты — снижают жаропонижающий эффект парацетамола.

Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина, уменьшая его эффект, вероятно, за счет индукции его метаболизма в печени.

При одновременном применении парацетамола и зидовудина повышается риск развития нейтропении.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) — снижают риск гепатотоксического действия Цитрамона Экстра.

Одновременный прием высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Метоклопрамид и домперидон — усиливают всасывание парацетамола.

Этанол — одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита.

Не применять одновременно с алкоголем.

Длительный одновременный прием препарата с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами может привести к поражению почек.

Флуклоксацилин — следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксацилином, поскольку такой одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высокой анионной щелью, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Производные кумарина (варфарин) — при длительном применении парацетамола повышается риск развития кровотечений. Прием разовых доз не оказывает значительного влияния.

Холестирамин — снижает всасывание парацетамола.

Под влиянием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.

Пробенецид влияет на концентрацию парацетамола в плазме крови и его экскрецию.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Кофеин

Одновременный прием кофеина с ингибиторами МАО может вызвать опасное повышение артериального давления.

Кофеин усиливает действие (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты ксантиновых производных, α- и β-адреномиметиков, психостимулирующих средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид — усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, аденозинтрифосфата (АТФ).

При одновременном применении кофеина с тиреотропными средствами усиливается тиреоидный эффект.

Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Особенности применения.

Необходимо проконсультироваться с врачом относительно возможности применения лекарственного средства пациентам с нарушениями функций почек и печени.

Следует учитывать, что у больных с заболеваниями печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки. В дозах более 6–8 г в сутки парацетамол может оказывать токсическое действие на печень, однако негативное влияние на печень может возникать и при значительно меньших дозах при употреблении алкоголя, применении индукторов печеночных ферментов или других веществ, оказывающих токсическое действие на печень, а также такой эффект выше у пациентов с нецирротическим алкогольным поражением печени. Длительное употребление алкоголя значительно повышает риск развития гепатотоксических эффектов парацетамола. У пациентов с нарушением функции печени, а также у тех, кто принимает большие дозы парацетамола в течение длительного времени, рекомендуется регулярно проводить функциональные печеночные пробы.

Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом, если пациент принимает варфарин или аналогичные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом. Ограничения по применению лекарственного средства у таких пациентов в первую очередь обусловлены содержанием парацетамола.

При лечении пероральными антикоагулянтами и одновременном приеме больших доз парацетамола необходим контроль протромбинового времени.

Лекарственное средство может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Зарегистрированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например, при тяжелом истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе. У пациентов с пониженным уровнем глутатиона при приеме парацетамола повышается риск развития метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксацилином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высокой анионной щелочью, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, при недоедании или наличии других причин дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), а также при применении максимальных суточных доз парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая измерение уровня 5-оксопролина в моче.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять избыточное количество напитков, содержащих кофеин (таких как кофе, чай и некоторые другие напитки). Это может привести к проблемам со сном, тремору, неприятным ощущениям за грудиной из-за сердцебиения, напряжению и раздражительности.

Не превышать указанные дозы.

Не принимать лекарственное средство вместе с другими средствами, содержащими парацетамол.

Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Хранить лекарственное средство вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Не рекомендуется применять лекарственное средство в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с применением кофеина.

Парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко, однако в клинически незначимых количествах при приеме в рекомендованных дозах. Не рекомендуется применять лекарственное средство в период грудного вскармливания. Кофеин в грудном молоке может оказывать стимулирующее действие на новорожденных в период грудного вскармливания, однако значительной токсичности не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не оказывает существенного влияния.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет : по 1–2 таблетки 4 раза в сутки. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов. Не принимать более 8 таблеток (4000 мг парацетамола/400 мг кофеина) в течение 24 часов. Не превышать рекомендованную дозу.

Не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Длительность лечения определяет врач.

Дети.

Лекарственное средство не рекомендуется применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Поражение печени возможно у взрослых после применения 10 г и более парацетамола, а у детей — после применения более 150 мг/кг массы тела.

Передозировка парацетамолом может вызвать печеночную недостаточность, которая может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу.

У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенилтоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярное употребление избыточных количеств этанола; глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боли в животе. Поражение печени может проявиться через 12–48 часов после передозировки и достигнуть максимума через 4–6 дней. Возможны нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровотечений, гипогликемии, комы и привести к летальному исходу. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Также отмечались сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны кроветворной системы может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме высоких доз со стороны центральной нервной системы — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

При передозировке необходима немедленная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или вообще не отражать тяжесть передозировки или риск поражения органов. Если передозировка подтверждена или только подозревается, пациента необходимо доставить в ближайшее медицинское учреждение, где ему смогут оказать неотложную медицинскую помощь и квалифицированное лечение. Это необходимо сделать даже при отсутствии симптомов передозировки из-за риска отсроченного поражения печени.

Следует рассмотреть возможность применения активированного угля, если избыточная доза парацетамола была принята в течение 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации не являются достоверными). Лечение N-ацетилцистеином можно применить в течение 24 часов после приема парацетамола, однако максимальный защитный эффект достигается при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого срока. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин в соответствии с рекомендованной дозировкой. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Передозировка кофеином может вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, влияние на центральную нервную систему (головокружение, бессонницу, нервное возбуждение, раздражительность, эмоциональное возбуждение, тревожность, тремор, судороги). Клинически значимые симптомы передозировки кофеином также связаны с поражением печени парацетамолом, которое может наблюдаться при приеме такого количества лекарственного средства, которое вызывает передозировку кофеином. Специфического антидота нет, однако поддерживающие мероприятия, такие как применение антагонистов β-адренорецепторов, могут снизить кардиотоксический эффект. Необходимо промывание желудка, рекомендуется оксигенотерапия, при судорогах — диазепам. Симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Указанные побочные реакции были выявлены в ходе постмаркетинговых наблюдений. Поскольку информация о побочных реакциях сообщалась добровольно, а численность популяции пациентов неизвестна, частоту этих побочных реакций определить невозможно, однако, вероятнее всего, они являются редкими (< 1/10000).

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, заложенность носа, бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изжога, боль в эпигастрии, незначительный послабляющий эффект.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатотоксическое действие, нарушение функции печени, печеночная недостаточность, гепатонекроз (дозозависимый эффект), желтуха.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нефротоксическое действие (в т.ч. интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), асептическая пиурия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны нервной системы: головная боль, нервозность, головокружение.

Со стороны психики: бессонница, беспокойство, тревожность и раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, отеки.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, апластическая анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая высыпания на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованные высыпания, эритематозные высыпания), синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лиелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, высыпания, потливость, пурпура, крапивница.

Одновременное применение лекарственного средства в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, может усиливать побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему уведомлений.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.