TET 36.6® con aroma di acacia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE TET 36.6® con aroma di acacia (Tet 36.6® with acacia flavour)

Composizione:

Principi attivi: paracetamolo, maleato di feniramina, acido ascorbico;

1 bustina contiene: paracetamolo 500 mg, maleato di feniramina 25 mg, acido ascorbico 200 mg;

Eccipienti: acido citrico, saccarina sodica, aromatizzante acacia, zucchero bianco, saccarosio.

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: polvere granulata, libera scorrevole, costituita da una miscela di granuli bianchi e giallo chiaro con odore di acacia.

Gruppo farmacoterapeutico. Altri medicinali combinati utilizzati nel trattamento delle malattie da raffreddamento. Codice ATC N02BE51.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Effetti farmacologici determinati dai componenti del farmaco:

• feniramina malato – bloccante dei recettori istaminici H1, esercita un'azione desensibilizzante che si manifesta con una riduzione della reazione infiammatoria delle mucose delle vie respiratorie superiori (miglioramento della respirazione nasale, riduzione del naso che cola, dello starnuto e della lacrimazione);
• paracetamolo esercita un'azione antipiretica e analgesica, alleviando dolore e febbre (cefalea, mialgia);
• acido ascorbico compensa il fabbisogno corporeo di vitamina C.

Farmacocinetica.

Il paracetamolo, dopo somministrazione per via orale, viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 30-60 minuti dall'assunzione. Il paracetamolo si distribuisce rapidamente in tutti i tessuti. Le concentrazioni nel sangue, nella saliva e nel plasma sono simili. Il legame con le proteine plasmatiche è debole. Il paracetamolo viene principalmente metabolizzato nel fegato con formazione di coniugati con acido glucuronico e solfati. Un percorso metabolico secondario, catalizzato dal citocromo P450, porta alla formazione di un intermedio reattivo (N-acetilbenzoquinonimmina), che nelle normali condizioni di utilizzo viene rapidamente neutralizzato dal glutatione ridotto ed eliminato con le urine dopo coniugazione con cisteina e acido mercapturico. Tuttavia, in caso di grave intossicazione, la quantità di questo metabolita tossico aumenta.

Viene eliminato principalmente con le urine, principalmente sotto forma di metaboliti. Il 90% della dose assunta viene escreto dai reni entro 24 ore, prevalentemente come coniugati glucuronidi (60-80%) e coniugati solfato (20-30%).

Circa il 5% della dose assunta viene escreto in forma immodificata. La semivita di eliminazione è di circa 2 ore.

Il malato di feniramina viene ben assorbito nel tratto gastrointestinale. Viene eliminato principalmente attraverso i reni. La semivita nel plasma è di 60-90 minuti.

L'acido ascorbico viene ben assorbito nel tratto gastrointestinale. Viene eliminato principalmente con le urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Trattamento sintomatico delle malattie da raffreddamento, rinite, rinofaringite, stati influenzali caratterizzati da rinite, lacrimazione, starnuti, raucedine e/o cefalea.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del medicinale o ad altri antistaminici, gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale, iperbilirubinemia congenita, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, alcolismo, malattie del sangue, anemia grave, leucopenia, grave ipertensione arteriosa, angina instabile, gravi disturbi della conduzione cardiaca, fase acuta dell'infarto miocardico, grave aterosclerosi, scompenso cardiaco non compensato, ipertiroidismo, ritenzione urinaria acuta in caso di ipertrofia prostatica, ostruzione del collo vescicale, ostruzione piloroduodenale, ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione, glaucoma ad angolo chiuso, trombosi, tromboflebite, forme gravi di diabete mellito, epilessia, età avanzata; intolleranza al fruttosio, sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio o carenza di saccarosio-isomaltasi a causa del contenuto di saccarosio, fenilchetonuria.

Non utilizzare contemporaneamente agli inibitori della monoamminoossidasi (MAO) e per due settimane dopo l'interruzione del trattamento con inibitori delle MAO. Il medicinale è controindicato nei pazienti che assumono antidepressivi triciclici o beta-bloccanti in caso di calcolosi urinaria, quando l'acido ascorbico viene assunto in dosi superiori a 1 g al giorno.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Combinazioni sconsigliate

A causa della presenza di feniramina, l'etanolo aumenta l'effetto sedativo degli antagonisti H1; pertanto si deve astenersi dalla guida di veicoli o dall'uso di macchinari. Durante il trattamento si deve evitare l'assunzione di bevande alcoliche e di medicinali contenenti alcol etilico.

Combinazioni da tenere in considerazione

A causa della presenza di feniramina, altri farmaci sedativi possono causare depressione del sistema nervoso centrale, come: derivati morfinici (analgesici, antitussivi e terapia sostitutiva), neurolettici, barbiturici, benzodiazepine, ansiolitici diversi dalle benzodiazepine (ad esempio meprobamato), ipnotici, antidepressivi sedativi (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antistaminici H1 sedativi, farmaci antipertensivi ad azione centrale, baclofene e talidomide.

A causa della presenza di feniramina, medicinali con effetto atropinico come gli antidepressivi imipraminici, la maggior parte degli antistaminici H1 con effetto atropinico, farmaci anticolinergici, antiparkinsoniani, spasmolitici atropinici, disopiramide, neurolettici fenotiazinici e clozapina possono aumentare gli effetti indesiderati, come ritenzione urinaria, stitichezza e secchezza della bocca.

L'assunzione contemporanea di paracetamolo con anticoagulanti orali comporta un rischio di potenziamento dell'effetto anticoagulante e un aumento del rischio di emorragia, specialmente se il paracetamolo viene assunto alle dosi massime (4 g al giorno) per almeno 4 giorni. È necessario effettuare regolarmente controlli del rapporto normalizzato internazionale (INR). Se necessario, la dose dell'anticoagulante orale può essere aggiustata durante e dopo il trattamento con paracetamolo.

L'assunzione di paracetamolo può influenzare i risultati del dosaggio del glucosio nel sangue con il metodo della glucosio-ossidasi-perossidasi, producendo valori anomali elevati, e del dosaggio dell'urea nel sangue con il metodo dell'acido fosfotungstico.

L'assorbimento del paracetamolo può essere accelerato dall'uso contemporaneo di metoclopramide e domperidone, e rallentato dall'uso di colestiramina. I barbiturici riducono l'effetto antipiretico del paracetamolo.

Farmaci anticonvulsivanti (inclusi fenitoina, barbiturici e carbamazepina), che stimolano l'attività degli enzimi microsomiali epatici, possono aumentare l'effetto epatotossico del paracetamolo, incrementando la trasformazione del farmaco in metaboliti epatotossici. L'uso contemporaneo di paracetamolo e isoniazide aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica. Il paracetamolo riduce l'efficacia dei diuretici.

È necessario usare cautela nell'associazione del paracetamolo con flucloxacillina, poiché l'assunzione concomitante è stata associata ad acidosi metabolica con gap anionico elevato dovuta all'acidosi piruglutammica, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedere sezione «Avvertenze particolari e precauzioni d'uso»).

L'acido ascorbico aumenta l'assorbimento intestinale del ferro, aumenta i livelli di etinilestradiolo e di penicilline e tetracicline, riduce i livelli nel sangue di farmaci antipsicotici e derivati fenotiazinici. I glucocorticosteroidi riducono le riserve di acido ascorbico. L'assunzione contemporanea di acido ascorbico e deferoxamina aumenta la tossicità tissutale del ferro, specialmente nel miocardio, con possibile scompenso cardiovascolare. Può essere somministrato solo 2 ore dopo l'iniezione di deferoxamina. Grandi dosi di acido ascorbico riducono l'efficacia degli antidepressivi triciclici. L'assorbimento dell'acido ascorbico è ridotto dall'uso contemporaneo di contraccettivi orali, di succhi di frutta o verdura e di bevande alcaline.

Caratteristiche dell'uso.

In caso di alta temperatura corporea o febbre prolungata che persiste per 5 giorni nonostante l'uso del medicinale, oppure in caso di comparsa di segni di superinfezione, è necessario rivolgersi al medico per stabilire l'opportunità di proseguire il trattamento.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti affetti da diabete mellito.

L'alcol accentua l'effetto sedativo del feniramina malato e la epatotossicità del paracetamolo.

L'acido ascorbico può alterare i risultati di alcuni test di laboratorio (glicemia, bilirubina ematica, attività delle transaminasi).

Un rischio di dipendenza prevalentemente psichica può manifestarsi in caso di superamento delle dosi raccomandate o di trattamento prolungato.

Per prevenire un sovradosaggio, è necessario verificare ed escludere tutti i medicinali contenenti paracetamolo.

Negli adulti con peso corporeo superiore a 50 kg, la dose totale giornaliera di paracetamolo non deve superare i 4 g al giorno.

Precauzioni

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica ad elevato gap anionico (high anion gap metabolic acidosis - HAGMA) come conseguenza di acidosi da 5-ossoprolina in pazienti con gravi patologie, come grave insufficienza renale o sepsi, oppure in pazienti con malnutrizione o altre condizioni associate a carenza di glutatione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per un periodo prolungato o con associazione di paracetamolo e floxaprocillina. In caso di sospetto di HAGMA dovuta ad acidosi da 5-ossoprolina, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di effettuare un monitoraggio accurato. La misurazione del livello di 5-ossoprolina nelle urine può risultare utile per identificare l'acidosi da 5-ossoprolina come causa principale di HAGMA in pazienti con multipli fattori di rischio.

L'assunzione di bevande alcoliche o di agenti sedativi (soprattutto barbiturici) aumenta l'effetto sedativo del feniramina malato; pertanto, si deve evitare l'assunzione di tali sostanze durante il trattamento.

Ogni bustina contiene 12 g di saccarosio, informazione da tenere in considerazione per i pazienti affetti da diabete mellito o sottoposti a dieta iposaccaridica.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Poiché l'effetto del medicinale sulla gravidanza o sull'allattamento non è sufficientemente studiato, non deve essere somministrato durante questi periodi.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Il medicinale può causare sonnolenza; pertanto, durante il suo utilizzo si deve astenersi dalla guida di veicoli a motore o dall'uso di macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Per via orale, negli adulti e nei bambini a partire dai 15 anni, il medicinale va somministrato con una bustina da 2 a 3 volte al giorno. Il contenuto della bustina deve essere sciolto in una quantità sufficiente di acqua fredda o tiepida. La soluzione ottenuta deve essere assunta immediatamente dopo la preparazione. Ai pazienti con sintomi da raffreddamento si consiglia di assumere la soluzione calda la sera. L'intervallo tra le somministrazioni non deve essere inferiore a 4 ore.

La durata massima del trattamento è di 5 giorni.

Nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min), l'intervallo tra le somministrazioni non deve essere inferiore a 8 ore.

Se i sintomi della malattia non scompaiono o peggiorano, è necessario consultare un medico.

Popolazione pediatrica.

Non utilizzare nei bambini di età inferiore ai 15 anni.

Sovradosaggio.

Relativo alla feniramina. Il sovradosaggio di feniramina può causare convulsioni (in particolare nei bambini), alterazioni della coscienza, fino al coma.

Relativo al paracetamolo. Esiste il rischio di intossicazione negli anziani e specialmente nei bambini piccoli (i casi di sovradosaggio terapeutico e di avvelenamento accidentale sono piuttosto frequenti). Il sovradosaggio di paracetamolo può essere letale.

Manifestazioni cliniche. Nausea, vomito, anoressia, pallore, sudorazione intensa, dolore addominale, che di solito compaiono entro le prime 24 ore.

Un sovradosaggio superiore a 10 g di paracetamolo in un’unica assunzione negli adulti e superiore a 150 mg/kg di peso corporeo in un’unica assunzione nei bambini può causare citolisi epatica, che può portare a necrosi epatica completa e irreversibile, insufficienza epatocellulare, acidosi metabolica ed encefalopatia, con possibile evoluzione verso coma e esito fatale.

Contemporaneamente si osserva un aumento dei livelli plasmatici delle transaminasi epatiche, della lattato deidrogenasi e della bilirubina, in presenza di un aumento del tempo di protrombina, che può manifestarsi tra le 12 e le 48 ore dopo l’assunzione.

Provvedimenti urgenti:

• immediato ricovero in ospedale;
• determinazione del livello iniziale di paracetamolo nel plasma;
• immediata eliminazione del medicinale assunto mediante lavanda gastrica;
• il trattamento standard del sovradosaggio prevede l’uso dell’antidoto N-acetilcisteina, somministrata per via endovenosa o orale; l’antidoto deve essere somministrato il più presto possibile, preferibilmente entro 10 ore dal sovradosaggio;
• metionina come terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Dal punto di vista del sistema emopoietico e linfatico: anemia, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolore al petto), anemia emolitica; trombosi, iperprotrombinemia, eritropenia, trombocitopenia, agranulocitosi, leucocitosi neutrofila, porpora, leucopenia, neutropenia.

Dal punto di vista del sistema immunitario: anafilassi, shock anafilattico, reazioni cutanee da ipersensibilità, comprese prurito, eruzioni cutanee e delle mucose (generalmente eritematose, orticaria), angioedema, eritema multiforme (incluso il sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).

Dal punto di vista del sistema respiratorio: broncospasmo in pazienti sensibili all’acido acetilsalicilico e ad altri FANS.

Dal punto di vista del sistema gastrointestinale: secchezza della bocca, nausea, pirosi, vomito, stitichezza, dolore epigastrico, diarrea, alterazioni della funzionalità epatica, aumento dell’attività degli enzimi epatici, generalmente senza sviluppo di ittero, necrosi epatica (effetto dose-dipendente).

Dal punto di vista del sistema endocrino: ipoglicemia fino al coma ipoglicemico.

Dal punto di vista del sistema nervoso: raramente – cefalea, capogiri, alterazioni del sonno, insonnia, sonnolenza, confusione mentale, allucinazioni, nervosismo, tremore; in singoli casi – coma, convulsioni, discinesia, alterazioni del comportamento, ipereccitabilità; alterazioni dell’equilibrio e della memoria, difficoltà di concentrazione, specialmente nei pazienti anziani.

Dal punto di vista del sistema cardiovascolare: in singoli casi – tachicardia, distrofia del miocardio (effetto dose-dipendente con uso prolungato), ipotensione ortostatica.

Dal punto di vista del metabolismo: alterazioni nel metabolismo dello zinco, del rame; frequenza sconosciuta (non stimabile con i dati disponibili) – acidosi metabolica con elevato gap anionico.

Dal punto di vista del sistema urinario: ritenzione urinaria e difficoltà nella minzione, piuria asettica, colica renale.

Dal punto di vista della cute: eczema.

Dal punto di vista degli organi della vista: secchezza oculare, midriasi, alterazioni dell’accomodazione.

Con l’uso prolungato in dosi elevate: danno all’apparato glomerulare renale, cristalluria, formazione di calcoli urici, cistinici e/o ossalati nei reni e nelle vie urinarie; danno all’apparato insulare del pancreas (iperglicemia, glucosuria) e alterazioni della sintesi del glicogeno fino allo sviluppo di diabete mellito.

Descrizione di singoli effetti indesiderati.

Acidosi metabolica con elevato gap anionico. Sono stati osservati casi di acidosi metabolica con elevato gap anionico come conseguenza dell’acidosi piruglutamminica in pazienti con fattori di rischio che assumevano paracetamolo (vedere sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»). L’acidosi piruglutamminica può verificarsi a causa dei bassi livelli di glutatione in questi pazienti.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l’immissione in commercio del medicinale è importante. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio dell’uso di questo medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l’assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 13,1 g in bustine monodose (sachet), 5 o 10 bustine in una confezione.

Categoria di fornitura. Senza ricetta.

Produttore. Società per azioni privata «Lekhym-Kharkiv».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Ucraina, 61115, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severin Pototskogo, 36.