TET 36.6® z aromatem akacji

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku TET 36.6® z aromatem akacji (Tet 36.6® with acacia flavour)

Skład:

substancje czynne: paracetamolum, feniraminum maleatis, acidum ascorbinicum;

1 saszetka zawiera: paracetamolum 500 mg, feniraminum maleatis 25 mg, acidum ascorbinicum 200 mg;

substancje pomocnicze: acidum citricum, natrii saccharinum, aromat akacji, cukier biały, sacharozę.

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: proszek ziarnisty, sypki, stanowiący mieszaninę białych, bladożółtych granulek o zapachu akacji.

Grupa farmakoterapeutyczna. Inne leki połączone stosowane przy przeziębieniach. Kod ATC N02B E51.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Efekty farmakologiczne wynikające ze składników leku:

• fenyraminy maleinian – blokator receptorów H1 histaminowych, wykazuje działanie desensybilizujące, które objawia się zmniejszeniem reakcji zapalnej błon śluzowych górnych dróg oddechowych (poprawa oddychania przez nos, zmniejszenie kichania, kataru i łzawienia);
• paracetamol wykazuje działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe, łagodząc ból i gorączkę (ból głowy, bóle mięśni);
• kwas askorbinowy pokrywa zapotrzebowanie organizmu na witaminę C.

Farmakokinetyka.

Paracetamol po podaniu doustnym szybko i niemal całkowicie wchłania się w przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie paracetamolu w osoczu osiągane jest w ciągu 30–60 minut po podaniu. Paracetamol szybko rozprowadza się we wszystkich tkankach. Stężenia we krwi, ślinie i osoczu są podobne. Wiązanie z białkami osocza krwi jest słabe. Paracetamol metabolizuje się głównie w wątrobie z utworzeniem związków z kwasem glukuronowym i siarczanami. Drogą metabolizmu wtórnego, katalizowaną przez cytochrom P 450, powstaje związek pośredni (N-acetylobenzochinonimin), który w warunkach normalnego stosowania szybko się rozkłada dzięki odtworzonemu glutationowi i wydala z moczem po koniugacji z cysteiną i kwasem merkapurowym. Jednak przy ciężkim zatruciu ilość tego toksycznego metabolitu wzrasta.

Wydalany jest z moczem głównie w postaci metabolitów. 90% podanej dawki wydala się z moczem w ciągu 24 godzin, głównie w formie koniugatów glukuronidowych (60–80%), koniugatów siarczanowych (20–30%).

W postaci niezmienionej wydala się około 5% podanej dawki. Okres półtrwania wynosi około 2 godzin.

Fenyraminy maleinian dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym. Wydalany jest głównie przez nerki. Okres półtrwania w osoczu wynosi 60–90 minut.

Kwas askorbinowy dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym. Wydalany jest głównie z moczem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe przeziębienia, kataru, rinitis, rinofoaryngitis, stanów grypopodobnych, objawiających się katarem, łzawieniem, kichaniem, chrypką i/lub bólem głowy.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku lub na inne leki przeciwhistaminowe, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosfodehydrogenazy, alkoholizm, choroby krwi, wyraźna anemia, leukopenia, ciężka nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, ciężkie zaburzenia przewodnictwa serca, ostry okres po zawale mięśnia sercowego, ciężki miażdżyca, nieskompensowana niewydolność serca, nadczynność tarczycy, ostra zatrzymka moczu przy przerośnięciu prostaty, obturacja szyjki pęcherza moczowego, obturacja jelita dwunastniczego, wrzód żołądka i dwunastniczego w okresie zaostrzenia, zamkniętokątowa jaskra, zakrzepica, zakrzepowe zapalenie żył, ciężkie postacie cukrzycy, padaczka, wiek zaawansowany; nietolerancja fruktozy, zespół niedostatecznego wchłaniania glukozy/galaktozy lub niedobór sacharazy-izomaltazy z powodu zawartości sacharozy, fenyloketonuria.

Nie stosować razem z inhibitorami MAO ani przez dwa tygodnie po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących trójcykliczne leki przeciwdziałające depresji lub β-blokery w przypadku kamicy nerkowej, gdy kwas askorbinowy dostaje się do organizmu w dawce przekraczającej 1 g na dobę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Niepożądane kombinacje

Ze względu na zawartość feniraminy etanol nasila działanie uspokajające H1-blokerów, dlatego należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami. Podczas leczenia należy unikać spożycia napojów alkoholowych oraz stosowania leków zawierających alkohol etylowy.

Kombinacje, które należy brać pod uwagę

Ze względu na zawartość feniraminy inne środki uspokajające mogą powodować depresję ośrodkowego układu nerwowego – są to m.in. pochodne morfiny (środki przeciwbólowe, leki przeciwkashlowe i terapia zastępcowa), neuroleptyki, barbiturany, benzodiazepiny, środki przeciwlękowe inne niż benzodiazepiny (np. meprobamat), środki nasenne, uspokajające antydepresanty (amitryptylina, doksepin, mianseryna, mirtazapin, trimipramina), uspokajające H1-blokerów, leki przeciw nadciśnieniu działające centralnie, baklofen i talidomid.

Ze względu na zawartość feniraminy leki o działaniu atropinopodobnym, takie jak imipraminowe antydepresanty, większość atropinowych H1-blokerów, leki antycholinergiczne, leki przeciw Parkinsonowi, atropinowe leki przeciwbólowe, dysopyramid, fenylozynowe neuroleptyki i klozapina mogą nasilać niepożądane efekty, takie jak zatrzymanie moczu, zaparcia i suchość w ustach.

Jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami przeciwpłytkowymi wiąże się z ryzykiem nasilenia ich działania i zwiększonego ryzyka krwawień przy przyjmowaniu paracetamolu w dawkach maksymalnych (4 g na dobę) przez co najmniej 4 dni. Należy regularnie kontrolować międzynarodowe znormalizowane stosunki (INR). W razie potrzeby dawkę doustnego leku przeciwpłytkowego można dostosować podczas i po zakończeniu leczenia paracetamolem.

Przyjmowanie paracetamolu może wpływać na wyniki oznaczenia glukozy we krwi metodą glukozo-oksydazo-peroksydazy, powodując anomalnie wysokie stężenia, oraz na wyniki oznaczenia mocznika we krwi metodą kwasu fosforowomolibdenowego.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może wzrastać przy jednoczesnym stosowaniu z metoklopramidem i domperydonem oraz zmniejszać się przy stosowaniu z cholestryminą. Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki przeciwdrgawkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę z powodu zwiększenia stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego. Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków.

Należy ostrożnie stosować paracetamol jednoczesnie z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne przyjmowanie było związane z kwasem metabolicznym z wysokim odstępem anionowym jako następstwem kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Kwas askorbinowy zwiększa wchłanianie żelaza w jelitach, zwiększa poziom etyniloestradiolu, penicylin, tetracyklin, zmniejsza poziom leków przeciwpsychotycznych, pochodnych fenylozynowych we krwi. Glikokortykosteroidy zmniejszają zapasy kwasu askorbinowego. Jednoczesne przyjmowanie kwasu askorbinowego i deferozaminy zwiększa toksyczność tkankową żelaza, szczególnie w mięśniu sercowym, co może prowadzić do dekompensacji układu krążenia. Można go stosować dopiero po 2 godzinach od wstrzyknięcia deferozaminy. Duże dawki kwasu askorbinowego zmniejszają skuteczność trójcyklicznych antydepresantów. Wchłanianie kwasu askorbinowego zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych, spożyciu soków owocowych lub warzywnych, napojów alkalicznych.

Szczególne środki ostrożności.

W przypadku wysokiej gorączki lub jej utrzymywania się przez 5 dni mimo stosowania leku, a także w przypadku wystąpienia objawów nadkażenia, należy skonsultować się z lekarzem w celu ustalenia celowości dalszego stosowania leku.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u chorych na cukrzycę.

Alkohol nasila działanie uspokające feniraminu małezanu oraz hepatotoksyczność paracetamolu.

Kwas askorbinowy może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych (poziom glukozy i bilirubiny we krwi, aktywność transaminaz).

Istnieje ryzyko głównie psychicznej uzależnienia w przypadku przekroczenia zalecanych dawek lub długotrwałego leczenia.

W celu zapobieżenia przedawkowaniu należy sprawdzić i wykluczyć wszystkie leki zawierające paracetamol.

Dla dorosłych o masie ciała powyżej 50 kg całkowita dawka paracetamolu nie powinna przekraczać 4 g na dobę.

Środki zapobiegawcze

Opisywano przypadki kwasicy metabolicznej z dużym przerostem anionowym (high anion gap metabolic acidosis – HAGMA) jako wynik kwasicy pirolonowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek, sepsa, niedożywienie lub inne przyczyny niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), u których stosowano paracetamol w dawkach terapeutycznych przez dłuższy czas lub w połączeniu z flukloksacyliną. W przypadku podejrzenia HAGMA spowodowanego kwasicą pirolonową zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i staranne monitorowanie pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksyproliny w moczu może być pomocny w identyfikacji kwasicy pirolonowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Spożywanie alkoholu lub stosowanie środków uspokajających (szczególnie barbituranów) nasila działanie uspokajające feniraminu małezanu, dlatego należy unikać spożycia tych substancji w czasie leczenia.

Każdy saszetka zawiera 12 g sacharozy, co należy brać pod uwagę u pacjentów z cukrzycą oraz u pacjentów przestrzegających diety o obniżonej zawartości cukru.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ze względu na niewystarczające dane dotyczące wpływu leku na przebieg ciąży lub okres karmienia piersią, nie należy go stosować w tych okresach.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Lek może powodować senność, dlatego należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami podczas jego stosowania.

Sposób stosowania i dawki.

Wewnętrznie dorosłym i dzieciom od 15. roku życia stosować po 1 saszetce 2–3 razy na dobę. Zawartość saszetki rozpuścić w odpowiedniej ilości zimnej lub ciepłej wody. Roztwór należy przyjmować natychmiast po przygotowaniu. Pacjentom z objawami przeziębienia zaleca się przyjmowanie ciepłego roztworu wieczorem. Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Maksymalny czas leczenia wynosi 5 dni.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (przy klirensie kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min) odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 8 godzin.

W przypadku braku ustąpienia objawów choroby lub ich nasilania się należy skonsultować się z lekarzem.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci poniżej 15. roku życia.

Przedawkowanie.

Związane z fenyraminą. Przedawkowanie fenyraminy może powodować drgawki (szczególnie u dzieci), zaburzenia świadomości, śpiączkę.

Związane z paracetamolem. Istnieje ryzyko wystąpienia zatrucia u osób starszych oraz szczególnie u małych dzieci (przypadki przedawkowania terapeutycznego oraz przypadkowe zatrucia występują dość często). Przedawkowanie paracetamolu może być śmiertelne.

Objawy. Nudności, wymioty, brak apetytu, bladość, nasilone pocenie się, ból brzucha, które zazwyczaj pojawiają się w ciągu pierwszych 24 godzin.

Przedawkowanie powyżej 10 g paracetamolu w jednej dawce u dorosłych oraz 150 mg/kg masy ciała w jednej dawce u dzieci powoduje cytolizę wątrobiczą, która może prowadzić do pełnego i nieodwracalnego martwicy oraz do niewydolności wątroby, zakwaszenia metabolicznego, encefalopatii, co z kolei może prowadzić do śpiączki i skutku śmiertelnego.

W tym samym czasie obserwuje się podwyższenie poziomu transaminaz wątrobowych, dehydrogenazy mleczanowej oraz bilirubiny na tle podwyższonego poziomu protrombiny, co może ujawnić się po 12–48 godzinach od zażycia.

Natychmiastowe działania:

• natychmiastowa hospitalizacja;
• oznaczenie początkowego poziomu paracetamolu we krwi;
• natychmiastowe usunięcie zażytego leku poprzez przepłukanie żołądka;
• standardowe leczenie przedawkowania obejmuje stosowanie antydoty N-acetylocysteiny dożylnie lub doustnie; antydotę należy podać jak najszybciej, najlepiej w ciągu 10 godzin od przedawkowania;
• metionina jako terapia objawowa.

Efekty niepożądane.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: anemia, siarkohemoglobinemia i methemoglobinemia (cyjanоза, duszność, ból w sercu), anemia hemolityczna; zakrzepica, hipertrombinemia, erytropenia, trombocytopenia, agranulocytoza, leukocytoza neutrofiliczna, purpura, leukopenia, neutropenia.

Ze strony układu odpornościowego: anafilaksja, szok anafilaktyczny, reakcje skórne nadwrażliwości, w tym świąd, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj rumień, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy, wielopostaciowe rumienie (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne nekrolyzujące zapalenie skóry (zespoł Lyella).

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne leki przeciwwzapalne niesteroidowe.

Ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, zgaga, wymioty, zaparcia, ból w nadbrzuszu, biegunka, zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, nekroza wątroby (efekt zależny od dawki).

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Ze strony układu nerwowego: rzadko – ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, bezsenność, senność, dezorientacja, halucynacje, pobudzenie, drżenie; w pojedynczych przypadkach – śpiączka, drgawki, dyskineza, zmiany zachowania, podwyższona pobudliwość; zaburzenia równowagi i pamięci, nieuwaga, szczególnie u pacjentów starszych.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: w pojedynczych przypadkach – tachykardia, dystrofia mięśnia sercowego (efekt zależny od dawki przy długotrwałym stosowaniu), hipotensja ortostatyczna.

Ze strony metabolizmu: zaburzenia przemian cynku, miedzi; częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych) – kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym.

Ze strony układu moczowego: zatrzymanie moczu i trudności z oddawaniem moczu, beztuczniowa piuria, kolka nerkowa.

Ze strony skóry: egzema.

Ze strony narządu wzroku: suchość oczu, midriaza, zaburzenia akomodacji.

Przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach: uszkodzenie aparatu kłębuszkowego nerek, krystaluria, powstawanie kamieni moczanowych, cystynowych i/lub szczawianowych w nerkach i drogach moczowych; uszkodzenie aparatu wyspowego trzustki (hiperglikemia, glukozuria) oraz zaburzenia syntezy glikogenu aż do rozwoju cukrzycy.

Opis poszczególnych efektów niepożądanych.

Kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym. Przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym jako skutek kwasicy pirzglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania”). Kwasica pirzglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Zgłaszanie efektów niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 13,1 g w torebce typu saszetka, po 5 lub 10 saszetek w opakowaniu.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent. Spółka akcyjna prywatna „Lekhim-Charków”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.