Relamio

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE RELAMIO (RELAMIO)

Composizione:

principio attivo: tiocolchicoside;

ogni fiala contiene tiocolchicoside 4 mg;

eccipienti: sodio cloruro, acido cloridrico, sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Caratteristiche fisico-chimiche principali: soluzione limpida di colore giallo.

Gruppo farmacoterapeutico

Miorilassanti con meccanismo d'azione centrale. Codice ATC M03BX05.

Proprietà farmacodinamiche

Farmacodinamica

Il tiocolchicoside è un derivato semisintetico solforato del colchicoside con attività miorilassante.

Negli studi in vitro, il tiocolchicoside si lega esclusivamente ai recettori GABA e ai recettori glicinerici sensibili alla stricnina. Il tiocolchicoside, agendo come antagonista dei recettori GABA, esercita un effetto miorilassante efficace attraverso meccanismi complessi di regolazione a livello sopraspinale; tuttavia, non può essere escluso un meccanismo d'azione glicinergico.

Le caratteristiche dell'interazione del tiocolchicoside con i recettori GABA sono le stesse del suo derivato glucuronidico, che rappresenta il metabolita principale (vedi sotto).

Negli studi in vivo, le proprietà miorilassanti del tiocolchicoside e del suo metabolita principale sono state dimostrate in diversi modelli sperimentali.

Inoltre, studi elettroencefalografici hanno mostrato che il tiocolchicoside e il suo principale metabolita non esercitano effetto sedativo.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione intramuscolare, la concentrazione massima nel plasma (Cmax) del tiocolchicoside viene raggiunta dopo 30 minuti: si registrano valori di 113 ng/ml dopo una dose di 4 mg e di 175 ng/ml dopo una dose di 8 mg. I corrispondenti valori dell'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) sono pari a 283 ng·h/ml e 417 ng·h/ml.

Il metabolita farmacologicamente attivo SL18.0740 è osservato anch'esso a concentrazioni più basse, con una Cmax di 11,7 ng/ml raggiunta dopo 5 ore dalla somministrazione della dose e un AUC pari a 83 ng·h/ml. Non sono disponibili dati riguardo al metabolita inattivo SL59.0955.

Distribuzione

Il volume di distribuzione apparente del tiocolchicoside è di circa 42,7 l dopo somministrazione intramuscolare di 8 mg. Non sono disponibili dati relativi ai due metaboliti.

Eliminazione

Il tempo di dimezzamento di eliminazione del tiocolchicoside è di 1,5 ore, mentre il clearance plasmatico è di 19,2 l/h.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

Terapia aggiuntiva delle contratture muscolari dolorose nei casi di patologie vertebrali acute negli adulti e negli adolescenti a partire dai 16 anni.

Controindicazioni

Tiocolchicoside non deve essere utilizzato:

• in pazienti con ipersensibilità alla sostanza attiva o a qualsiasi componente eccipiente del medicinale;
• in pazienti affetti da paralisi flaccida, ipotonia muscolare;
• durante la gravidanza e l’allattamento al seno;
• nelle donne in età fertile che non utilizzano metodi contraccettivi adeguati durante il trattamento con il medicinale Relamio e per un mese dopo l’interruzione della terapia;
• negli uomini che non utilizzano metodi contraccettivi adeguati durante il trattamento con il medicinale Relamio e per tre mesi dopo l’interruzione della terapia.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Informazioni riguardo alle interazioni sono assenti.

Caratteristiche d'uso

Dopo somministrazione intramuscolare di tiocolchicoside sono stati riportati casi di sincope vasovagale; pertanto, dopo l'iniezione del medicinale si raccomanda il monitoraggio dello stato del paziente (vedere paragrafo «Effetti indesiderati»).

Durante il periodo post-marketing sono stati riportati casi di epatotossicità in seguito all'uso di tiocolchicoside. In pazienti che assumevano contemporaneamente farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) o paracetamolo sono stati osservati casi gravi di danno epatico (ad esempio epatite fulminante). In caso di comparsa di segni di danno epatico durante il trattamento con il medicinale, il trattamento deve essere interrotto e il paziente deve rivolgersi immediatamente al medico (vedere paragrafo «Effetti indesiderati»).

Durante il trattamento con tiocolchicoside può verificarsi l'insorgenza di crisi epilettiche in pazienti affetti da epilessia o da patologie associate a rischio di convulsioni (vedere paragrafo «Effetti indesiderati»).

Non superare la dose massima raccomandata di tiocolchicoside di 8 mg al giorno, da suddividere in due somministrazioni con intervallo di 12 ore. In caso di dimenticanza di una dose, la dose successiva deve essere somministrata all'orario previsto.

Secondo dati di studi preclinici, uno dei metaboliti del tiocolchicoside, SL59.0955, induce aneuploidia (variazione del numero di cromosomi nelle cellule in divisione) a concentrazioni prossime a quelle ottenute con 8 mg due volte al giorno per via orale, dosi che potrebbero avere un effetto simile nell'uomo.

L'aneuploidia è considerata un fattore di rischio per teratogenicità, tossicità per l'embrione/il feto, aborto spontaneo, alterazione della fertilità negli uomini e potenziale fattore di rischio per lo sviluppo di tumori. Al fine di prevenire tali eventi, si raccomanda di evitare il superamento della dose raccomandata o un uso prolungato del medicinale (vedere paragrafo «Posologia e modo di somministrazione»). I pazienti devono essere adeguatamente informati sui potenziali rischi per una possibile gravidanza e sull'uso di metodi contraccettivi efficaci.

Reazioni nel sito di iniezione

Dopo somministrazione intramuscolare di tiocolchicoside sono state riportate reazioni nel sito di iniezione, compresi necrosi nel sito di iniezione ed embolia cutanea da farmaco, note anche come sindrome di Nicolau e dermatite livedoide (vedere paragrafo «Effetti indesiderati»). È pertanto fondamentale seguire una corretta tecnica di iniezione durante la somministrazione intramuscolare di tiocolchicoside.

Informazioni importanti sulle eccipienti

Il medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

Contraccezione nelle donne e negli uomini

Tiocolchicoside è controindicato in donne in età fertile e in uomini che non utilizzano metodi contraccettivi efficaci (vedere paragrafo «Controindicazioni»).

A causa del potenziale aneugenico del tiocolchicoside e dei suoi metaboliti, le donne in età fertile devono utilizzare metodi contraccettivi efficaci durante il trattamento con tiocolchicoside e per un mese dopo la fine del trattamento.

Gli uomini devono utilizzare metodi contraccettivi efficaci durante il trattamento con tiocolchicoside e per tre mesi dopo la fine del trattamento (vedere paragrafo «Controindicazioni»).

Gravidanza

I dati sull'uso di tiocolchicoside in donne in gravidanza sono limitati. Studi sugli animali hanno evidenziato un effetto teratogeno del tiocolchicoside. Il medicinale è controindicato durante la gravidanza (vedere paragrafo «Controindicazioni»).

Allattamento

Tiocolchicoside passa nel latte materno. Il medicinale è controindicato durante l'allattamento (vedere paragrafo «Controindicazioni»).

Fertilità

Tiocolchicoside e i suoi metaboliti esercitano un'azione aneugenica a diversi livelli di concentrazione, rappresentando un fattore di rischio per il peggioramento della fertilità nell'uomo.

Capacità di guidare veicoli o usare macchinari

Non sono stati effettuati studi sull'effetto di tiocolchicoside sulla capacità di guidare veicoli o usare macchinari.

Durante il trattamento con tiocolchicoside può manifestarsi sonnolenza, da tenere in considerazione in caso di guida di veicoli o uso di macchinari.

Modalità e dosaggio

Il medicinale è destinato all'amministrazione intramuscolare.

La dose massima raccomandata è di 4 mg ogni 12 ore (8 mg al giorno). Il trattamento non deve superare i 5 giorni consecutivi.

È necessario evitare il superamento della dose raccomandata o della durata d'uso (vedere la sezione «Precauzioni per l'uso»).

Bambini

Il medicinale è controindicato nei bambini di età inferiore ai 16 anni.

Sovradosaggio

Sintomi. Non sono disponibili dati riguardo a casi di sovradosaggio.

Trattamento. In caso di sovradosaggio del medicinale, si raccomanda un attento monitoraggio medico del paziente e la somministrazione di terapia sintomatica.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati riportati di seguito sono classificati secondo le classi di sistemi e organi del MedDRA e per frequenza: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100 – < 1/10), non comune (≥ 1/1000 – < 1/100), raro (≥ 1/10000 – < 1/1000), molto raro (< 1/10000), frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema immunitario:

non comune – prurito; raro – orticaria; molto raro – ipotensione arteriosa; frequenza non nota – angioedema e reazioni anafilattiche, compreso lo shock anafilattico.

Dal sistema nervoso:

comune – sonnolenza; raro – eccitazione o confusione transitoria; frequenza non nota – malessere, con o senza sincope vasovagale, nei primi minuti successivi all’iniezione intramuscolare; convulsioni (vedere la sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).

Dal tratto gastrointestinale:

comune – diarrea, dolore addominale; non comune – nausea, vomito; raro – pirosi.

Dal fegato e dalle vie biliari:

frequenza non nota – alterazioni epatiche (vedere la sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).

Dalla cute e dal tessuto sottocutaneo:

non comune – reazioni cutanee allergiche.

Patologie generali e condizioni correlate al sito di somministrazione:

frequenza non nota: reazioni nel sito di iniezione, compresi edema, eritema, prurito, dolore intorno al sito di iniezione e sindrome di Nicolau («embolia cutanea da farmaco» e «dermatite liveda») dopo iniezione intramuscolare.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazione avversa o di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità

4 anni.

Condizioni di conservazione

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento

2 ml in una fiala; 6 fiale in una confezione di cartone.

Categoria di prescrizione

Sotto prescrizione medica.

Produttore

VEM Ilac San. ve Tik. A.S.

Indirizzo del produttore e sede dell’attività produttiva

Zona Industriale Cerkezkoy, Mahallesi Karaagac, Viale Fatih n. 38, Kapaklı/Tekirdag / Turchia.