Muscomed

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE MUSKOMED (MUSKOMED)

Composizione:

Principio attivo: tiocolchicoside;

1 fiala (2 ml) contiene tiocolchicoside 4 mg;

Eccipienti: sodio cloruro, acido cloridrico diluito, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione trasparente di colore giallo chiaro.

Gruppo farmacoterapeutico.

Miorilassanti con meccanismo d'azione centrale. Codice ATC M03BX05.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La tiocolchicoside è un derivato semisintetico solfidico della colchicoside con effetto miorilassante.

Negli studi in vitro, la tiocolchicoside si lega esclusivamente ai recettori glicina-sensibili a GABA e stricnina. La tiocolchicoside mostra un'affinità selettiva per i recettori GABA, inducendo un efficace effetto miorilassante attraverso meccanismi regolatori complessi a diversi livelli del sistema nervoso, anche se non può essere escluso il suo meccanismo d'azione glicinergico.

Le caratteristiche dell'interazione della tiocolchicoside con i recettori GABA sono le stesse del suo derivato glucuronico, che rappresenta il metabolita principale (vedi sotto).

Negli studi in vivo, le proprietà miorilassanti della tiocolchicoside e del suo metabolita principale sono state dimostrate in diversi modelli sperimentali.

Inoltre, studi elettroencefalografici hanno mostrato che la tiocolchicoside e il suo principale metabolita non inducono effetto sedativo.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione intramuscolare, la concentrazione massima nel plasma (Cmax) di tiocolchicoside si verifica dopo 30 minuti: i valori di 113 ng/ml si raggiungono dopo una dose di 4 mg e di 175 ng/ml dopo una dose di 8 mg. I corrispondenti valori dell'area sotto la curva farmacocinetica (AUC) sono 283 e 417 ng·h/ml.

Il metabolita farmacologicamente attivo SL18.0740 è osservato anche a concentrazioni più basse, con una Cmax di 11,7 ng/ml raggiunta dopo 5 ore dalla somministrazione della dose e un AUC di 83 ng·h/ml.

Non sono disponibili dati relativi al metabolita inattivo SL59.0955.

Distribuzione

Il volume di distribuzione apparente della tiocolchicoside è di circa 42,7 litri dopo somministrazione intramuscolare di 8 mg. Non sono disponibili dati relativi ai due metaboliti.

Eliminazione

Il tempo di dimezzamento di eliminazione della tiocolchicoside è di 1,5 ore, mentre la clearance plasmatica è di 19,2 l/h.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Terapia aggiuntiva nelle contratture muscolari dolorose in caso di patologie acute della colonna vertebrale negli adulti e negli adolescenti a partire dai 16 anni di età.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale;
• paralisi flaccida, ipotonia muscolare;
• gravidanza;
• periodo di allattamento al seno;
• utilizzo in donne in età fertile che non fanno ricorso a metodi contraccettivi adeguati durante il trattamento e per un mese dopo la fine del trattamento;
• utilizzo in uomini che non fanno ricorso a metodi contraccettivi adeguati durante il trattamento e per tre mesi dopo la fine del trattamento.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Informazioni riguardo alle interazioni non sono disponibili.

Caratteristiche particolari di impiego.

Dopo iniezione intramuscolare di tiocolchicoside sono stati riportati casi di sincope vasovagale; pertanto, dopo la somministrazione del medicinale, si raccomanda il monitoraggio dello stato del paziente (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

Durante il periodo post-marketing sono stati riportati casi di danno epatico in relazione all’uso di tiocolchicoside. In pazienti che assumevano contemporaneamente farmaci antiinfiammatori non steroidei o paracetamolo sono stati osservati casi gravi di danno epatico (ad esempio epatite fulminante). In caso di comparsa di segni di danno epatico durante il trattamento con il medicinale, si deve interrompere la terapia e consultare immediatamente il medico (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

Durante l’uso di tiocolchicoside può verificarsi il rischio di crisi epilettiche in pazienti affetti da epilessia o da patologie associate a rischio di convulsioni (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

Non si deve superare la dose massima raccomandata di tiocolchicoside di 8 mg al giorno, da suddividere in due somministrazioni con intervallo di 12 ore. In caso di dimenticanza di una dose, la dose successiva deve essere somministrata all’orario abituale.

Secondo i dati degli studi preclinici, uno dei metaboliti del tiocolchicoside, SL59.0955, induce aneuploidia (variazione del numero di cromosomi nelle cellule in divisione) a concentrazioni simili a quelle ottenute con 8 mg due volte al giorno per via orale, concentrazioni che potrebbero avere effetti analoghi nell’uomo.

L’aneuploidia è considerata un fattore di rischio per teratogenicità, tossicità per l’embrione/il feto, aborto spontaneo, alterazione della fertilità negli uomini e potenziale fattore di rischio per lo sviluppo di tumori. A scopo precauzionale, si deve evitare il superamento della dose raccomandata o un uso prolungato del medicinale (vedi sezione «Modalità e posologia»).

I pazienti devono essere adeguatamente informati sui potenziali rischi per una possibile gravidanza e sui metodi contraccettivi efficaci da adottare.

Dopo somministrazione intramuscolare di tiocolchicoside sono state riportate reazioni nel sito di iniezione, compresi necrosi nel sito di iniezione e embolia medicamentosa cutanea, nota anche come sindrome di Nicolau e dermatite livedoide (vedi sezione «Effetti indesiderati»). Nella somministrazione intramuscolare di tiocolchicoside è necessario seguire una corretta tecnica di iniezione.

Il medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Contraccezione nelle donne e negli uomini.

Il medicinale è controindicato nelle donne in età fertile e negli uomini che non utilizzano metodi contraccettivi efficaci (vedi sezione «Controindicazioni»).

A causa del potenziale aneugenico del tiocolchicoside e dei suoi metaboliti, le donne in età fertile devono utilizzare metodi contraccettivi efficaci durante il trattamento con tiocolchicoside e per un mese dopo la fine della terapia.

Gli uomini devono utilizzare metodi contraccettivi efficaci durante il trattamento con tiocolchicoside e per tre mesi dopo la fine della terapia (vedi sezione «Controindicazioni»).

Gravidanza.

Le informazioni sull’uso del tiocolchicoside in donne in gravidanza sono limitate; pertanto, il rischio potenziale per l’embrione e il feto non è noto. Studi sugli animali hanno evidenziato un effetto teratogeno del tiocolchicoside. Il medicinale è controindicato durante la gravidanza (vedi sezione «Controindicazioni»).

Allattamento.

Il tiocolchicoside passa nel latte materno. Il medicinale è controindicato durante l’allattamento (vedi sezione «Controindicazioni»).

Fertilità.

Il tiocolchicoside e i suoi metaboliti esercitano un effetto aneugenico a diversi livelli di concentrazione, rappresentando un fattore di rischio per la fertilità umana.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Non sono stati condotti studi sull’effetto del tiocolchicoside sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Durante l’uso di tiocolchicoside può manifestarsi sonnolenza, che deve essere tenuta in considerazione in caso di guida di veicoli o uso di macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale è destinato all'amministrazione intramuscolare.

La dose giornaliera massima raccomandata è di 4 mg ogni 12 ore (8 mg al giorno).

Il trattamento non deve superare i 5 giorni consecutivi.

È necessario evitare il superamento della dose raccomandata o della durata d'uso (vedere la sezione «Avvertenze particolari e precauzioni per l'uso»).

Popolazione pediatrica.

Il medicinale è controindicato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 16 anni.

Sovradosaggio.

Non sono disponibili dati riguardo a casi di sovradosaggio. In caso di sovradosaggio del medicinale si raccomanda un attento monitoraggio medico del paziente e la somministrazione di terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Le reazioni avverse elencate di seguito sono classificate per sistemi e organi secondo MedDRA e per frequenza: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000), non noto (la frequenza non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema immunitario:

non comune – prurito; raro – orticaria; molto raro – ipotensione; non noto – angioedema e reazioni anafilattiche, compreso lo shock anafilattico.

Dal sistema nervoso:

comune – sonnolenza; raro – eccitazione o confusione transitoria; non noto – malessere, con o senza sincope vasovagale nei primi minuti dopo somministrazione intramuscolare; convulsioni (vedere il paragrafo «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

Dal tratto gastrointestinale:

comune – diarrea, dolore addominale; non comune – nausea, vomito; raro – pirosi.

Dal sistema epatobiliare:

frequenza non nota – lesioni epatiche (vedere il paragrafo «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

Da cute e tessuto sottocutaneo:

non comune – reazioni cutanee allergiche.

Generalità e reazioni nel sito di somministrazione:

non noto – reazioni nel sito di iniezione, compresi edema, eritema, prurito, dolore intorno al sito di iniezione e sindrome di Nicolau («embolia medicamentosa della cute» e «dermatite livida») dopo iniezione intramuscolare.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l’eventuale mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, nell’imballaggio originale e in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

2 ml in una fiala; 6 fiale in una confezione blister; 1 confezione blister in una scatola di cartone.

Categoria di distribuzione.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

UORLД MEDICIN ILAC SAN. VE TIC. A.Ş./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.