Muscomed

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO MUSKOMED (MUSKOMED)

Composición:

Principio activo: tiocolquicosido;

1 ampolla (2 ml) contiene tiocolquicósido 4 mg;

Excipientes: cloruro de sodio, ácido clorhídrico diluido, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente de color amarillo claro.

Grupo farmacoterapéutico.
Relajantes musculares de acción central. Código ATC M03B X05.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El tiocolquicosido es un derivado sulfuroso semisintético del colquicosido que ejerce un efecto miorrelajante.

En estudios in vitro, el tiocolquicosido se une únicamente a los receptores de glicina sensibles a GABA y a la estricnina. El tiocolquicosido muestra una afinidad selectiva por los receptores GABA, produciendo un efecto miorrelajante eficaz mediante mecanismos complejos reguladores a distintos niveles del sistema nervioso, aunque no puede descartarse su mecanismo de acción glicinérgico.

Las características de interacción del tiocolquicosido con los receptores GABA son similares a las de su derivado glucurónido, que es su metabolito principal (véase más abajo).

En estudios in vivo, las propiedades miorrelajantes del tiocolquicosido y de su metabolito principal se han demostrado en diferentes modelos experimentales.

Asimismo, estudios electroencefalográficos han mostrado que el tiocolquicosido y su metabolito principal no producen efecto sedante.

Farmacocinética.

Absorción.

Tras la administración intramuscular, la concentración máxima en plasma (Cmax) del tiocolquicosido se observa a los 30 minutos; los valores alcanzan 113 ng/ml tras una dosis de 4 mg y 175 ng/ml tras una dosis de 8 mg. Los valores correspondientes del área bajo la curva farmacocinética (AUC) son 283 y 417 ng·h/ml, respectivamente.

El metabolito farmacológicamente activo SL18.0740 también se observa en concentraciones más bajas, con una Cmax de 11,7 ng/ml alcanzada a las 5 horas tras la administración de la dosis, y una AUC de 83 ng·h/ml.

No hay datos disponibles sobre el metabolito inactivo SL59.0955.

Distribución.

El volumen aparente de distribución del tiocolquicosido es de aproximadamente 42,7 l tras la administración intramuscular de 8 mg. No hay datos disponibles sobre ambos metabolitos.

Eliminación.

El periodo de semieliminación del tiocolquicosido es de 1,5 horas, y el aclaramiento plasmático es de 19,2 l/h.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento complementario de las contracturas musculares dolorosas en casos de patologías agudas de la columna vertebral en adultos y adolescentes a partir de 16 años.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento;
• parálisis flácida, hipotonía muscular;
• embarazo;
• período de lactancia;
• uso en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos adecuados durante el tratamiento y durante un mes después de finalizarlo;
• uso en hombres que no utilicen métodos anticonceptivos adecuados durante el tratamiento y durante tres meses después de finalizarlo.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No hay información disponible sobre interacciones.

Características de uso.

Después de la administración intramuscular de tiocolchicósido se han notificado casos de síncope vasovagal; por lo tanto, tras la inyección del medicamento se debe realizar un seguimiento del estado del paciente (véase la sección «Reacciones adversas»).

Durante el período poscomercialización se han notificado casos de afectación hepática asociados al uso de tiocolchicósido. En pacientes que recibían concomitantemente antiinflamatorios no esteroideos o paracetamol, se han registrado casos graves (por ejemplo, hepatitis fulminante) de afectación hepática. Si durante el tratamiento con este medicamento aparecen signos de afectación hepática, se debe interrumpir el tratamiento y consultar al médico (véase la sección «Reacciones adversas»).

Durante el uso de tiocolchicósido es posible el desarrollo de crisis epilépticas en pacientes con epilepsia o enfermedades que cursen con riesgo de convulsiones (véase la sección «Reacciones adversas»).

No se debe superar la dosis máxima recomendada de tiocolchicósido de 8 mg al día, que debe dividirse en dos administraciones con un intervalo de 12 horas. Si se omite una dosis, la siguiente debe administrarse a la hora habitual.

Según datos de estudios preclínicos, uno de los metabolitos del tiocolchicósido, SL59.0955, provoca aneuploidía (cambio en el número de cromosomas en células en división) en concentraciones cercanas a las alcanzadas con 8 mg dos veces al día por vía oral, dosis que podrían tener un efecto similar en humanos.

La aneuploidía se considera un factor de riesgo de teratogenicidad, toxicidad para el embrión/feto, aborto espontáneo, alteración de la fertilidad en hombres y un factor de riesgo potencial de desarrollo de cáncer. Como medida preventiva, se debe evitar superar la dosis recomendada del medicamento o su uso prolongado (véase la sección «Posología y forma de administración»).

Se debe informar adecuadamente a los pacientes sobre los posibles riesgos para una posible gestación y sobre los métodos anticonceptivos eficaces que deben utilizarse.

Tras la administración intramuscular de tiocolchicósido se han notificado reacciones en el lugar de inyección, incluyendo necrosis en el sitio de inyección y embolia medicamentosa cutánea, también conocidas como síndrome de Nicolau y dermatitis livedoide (véase la sección «Reacciones adversas»). Al administrar tiocolchicósido por vía intramuscular, se debe seguir la técnica correcta de inyección.

El medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Anticoncepción en mujeres y hombres.

El medicamento está contraindicado en mujeres en edad fértil y en hombres que no utilicen métodos anticonceptivos eficaces (véase la sección «Contraindicaciones»).

Debido al potencial aneugénico del tiocolchicósido y sus metabolitos, las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con tiocolchicósido y durante un mes después de finalizarlo.

Los hombres deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con tiocolchicósido y durante tres meses después de finalizar el tratamiento (véase la sección «Contraindicaciones»).

Embarazo.

La información sobre el uso de tiocolchicósido en mujeres embarazadas es limitada, por lo tanto, el riesgo potencial para el embrión y el feto es desconocido. Los estudios en animales han mostrado efectos teratogénicos del tiocolchicósido. El medicamento está contraindicado durante el embarazo (véase la sección «Contraindicaciones»).

Lactancia.

El tiocolchicósido atraviesa la leche materna. El medicamento está contraindicado durante la lactancia (véase la sección «Contraindicaciones»).

Fertilidad.

El tiocolchicósido y sus metabolitos ejercen un efecto aneugénico a diferentes niveles de concentración, lo que representa un factor de riesgo para la fertilidad humana.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se han realizado estudios sobre el efecto del tiocolchicósido sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el uso de tiocolchicósido puede presentarse somnolencia, lo cual debe tenerse en cuenta al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración intramuscular.

La dosis máxima recomendada es de 4 mg cada 12 horas (8 mg al día).

El tratamiento no debe superar los 5 días consecutivos.

Debe evitarse el exceso de la dosis recomendada o de la duración del tratamiento (ver sección «Precauciones de uso»).

Niños.

El medicamento está contraindicado en niños menores de 16 años.

Sobredosis.

No existen datos sobre casos de sobredosis. En caso de sobredosis, se recomienda un control médico cuidadoso del paciente y la realización de un tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas que se indican a continuación se han clasificado según los sistemas de órganos del MedDRA y por frecuencia: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema inmunitario:

poco frecuentes – prurito; raras – urticaria; muy raras – hipotensión; frecuencia desconocida – angioedema y reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico.

Del sistema nervioso:

frecuentes – somnolencia; raras – excitación o confusión breve; frecuencia desconocida – malestar general, con o sin síncope vasovagal durante los primeros minutos tras la administración intramuscular; convulsiones (ver sección «Instrucciones de uso»).

Del tracto gastrointestinal:

frecuentes – diarrea, dolor de estómago; poco frecuentes – náuseas, vómitos; raras – pirosis.

Del sistema hepatobiliar:

frecuencia desconocida – alteraciones hepáticas (ver sección «Instrucciones de uso»).

De la piel y tejidos subcutáneos:

poco frecuentes – reacciones cutáneas alérgicas.

Del organismo en general y reacciones en el lugar de administración:

frecuencia desconocida – reacciones en el lugar de la inyección, incluyendo edema, eritema, prurito, dolor en el sitio de inyección y síndrome de Nicolau («embolia medicamentosa cutánea» y «dermatitis livedoide») tras inyección intramuscular.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en el envase original y en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

2 ml en ampolla; 6 ampollas en envase blíster; 1 envase blíster en caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Bajo receta médica.

Fabricante.

UORLDMEDITSIN ILAÇ SAN. VE TİC. A.Ş./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.

Titular del registro.

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.