Muscomed

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku MUSKOMED (MUSKOMED)

SkÅ ad:

substancja czynna: tiokolchikozid;

1 ampuÅ (2 ml) zawiera tiokolchikozidu 4 mg;

substancje pomocnicze: sodu chloro, kwas chlorowodorowy rozcieŠczony, woda do wstrzykiwań.

PostaÄ leku. Roztwór do wstrzykiwaÅ„.

GÅówne fizykochemiczne wÅ asnoÅ ci: przezroczysty roztwór Å wiatÅ o-Å oÅ aty.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Miorelaksanta o mechanizmie dziaÅ ania Å rodkowym. Kod ATC M03B X05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Tiokolchikozid – to półsyntetyczny związek siarkowy pochodny kolchikozidu, wykazujący działanie miorelaksacyjne.

W badaniach in vitro tiokolchikozid wiąże się wyłącznie z receptorami GABA oraz wrażliwymi na strychninę receptorami glicynowymi. Tiokolchikozid wykazuje selektywną afinitę do receptorów GABA, wywołując efektywny efekt miorelaksacyjny poprzez regulacyjne mechanizmy złożone na różnych poziomach układu nerwowego, jednak nie można wykluczyć jego mechanizmu działania glicynergicznego.

Charakterystyka oddziaływania tiokolchikozidu na receptory GABA jest taka sama, jak dla jego pochodnej glukuronidowej, która jest głównym metabolitem (patrz niżej).

W badaniach in vivo właściwości miorelaksacyjne tiokolchikozidu oraz jego głównego metabolitu wykazano w różnych modelach eksperymentalnych.

Dodatkowo badania elektroencefalograficzne wykazały, że tiokolchikozid oraz jego główny metabolit nie wywołują działania sedyacyjnego.

Farmakokinetyka.

Absorpcja.

Po wstrzyknięciu do mięśnia maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) tiokolchikozidu obserwuje się po 30 minutach, wartości 113 ng/ml osiągane są po podaniu dawki 4 mg, a 175 ng/ml – po podaniu dawki 8 mg. Odpowiednie wartości pola pod krzywą farmakokinetyczną (AUC) wynoszą 283 oraz 417 ng∙h/ml.

Farmakologicznie aktywny metabolit SL18.0740 obserwuje się również w niższych stężeniach, przy Cmax wynoszącym 11,7 ng/ml, osiąganym po 5 godzinach od podania dawki, a AUC – 83 ng∙h/ml.

Brak danych dotyczących nieaktywnego metabolitu SL59.0955.

Rozkład.

Objętość rozkładu tiokolchikozidu wynosi około 42,7 l po wstrzyknięciu do mięśnia dawki 8 mg. Brak danych dotyczących obu metabolitów.

Eliminacja.

Okres półtrwania tiokolchikozidu wynosi 1,5 godziny, a klirens osoczowy – 19,2 l/h.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie wspomagające bolesnych kurczów mięśniowych w przypadkach ostrych stanów patologicznych kręgosłupa u dorosłych oraz u dzieci od 16. roku życia.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku;
• porażenie mięśniowe, hipotonia mięśniowa;
• ciąża;
• okres karmienia piersią;
• stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują odpowiednich środków antykoncepcyjnych w czasie leczenia oraz przez okres jednego miesiąca po zakończeniu leczenia;
• stosowanie u mężczyzn, którzy nie stosują odpowiednich środków antykoncepcyjnych w czasie leczenia oraz przez okres trzech miesięcy po zakończeniu leczenia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Brak informacji dotyczących interakcji.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Po wstrzyknięciu tiokolchikozydu do mięśnia donoszono o omdleniach wazowaginalnych, dlatego po podaniu leku należy monitorować stan pacjenta (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

W okresie postmarketingowym donoszono o uszkodzeniach wątroby w związku z zastosowaniem tiokolchikozydu. U pacjentów stosujących jednocześnie niesteroidowe leki przeciwzapalne lub paracetamol odnotowano ciężkie przypadki uszkodzeń wątroby (np. zapalenie wątroby typu fulminans). W przypadku wystąpienia podczas stosowania leku objawów uszkodzenia wątroby należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Podczas stosowania tiokolchikozydu może dojść do napadów padaczkowych u pacjentów cierpiących na padaczkę lub na choroby towarzyszące zwiększonym ryzykiem wystąpienia drgawek (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki tiokolchikozydu – 8 mg na dobę, którą należy podzielić na 2 dawki podawane w odstępie 12 godzin. W przypadku pominięcia kolejnej dawki, następną dawkę należy podać w ustalonym terminie.

Zgodnie z danymi badań przedklinicznych jeden z metabolitów tiokolchikozydu – SL59.0955 – powoduje aneuploidię (zmiana liczby chromosomów w dzielących się komórkach) w stężeniach zbliżonych do 8 mg 2 razy na dobę przy doustnym stosowaniu, co wpływała podobnie na człowieka.

Aneuploidię uważa się za czynnik ryzyka teratogenności, toksyczności dla embrionu/łódki, poronienia, zaburzeń płodności u mężczyzn oraz potencjalny czynnik ryzyka rozwoju nowotworu. W celu zapobiegania należy unikać przekraczania zalecanej dawki leku lub jego długotrwałego stosowania (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Pacjentów należy dokładnie poinformować o potencjalnych ryzykach dla możliwego zajścia w ciążę oraz o skutecznych metodach antykoncepcji, które należy stosować.

Po wstrzyknięciu tiokolchikozydu do mięśnia donoszono o reakcjach w miejscu wstrzyknięcia, w tym o nekrozie w miejscu wstrzyknięcia i embolii lekowej skóry, znanej również jako zespół Nicolau oraz dermatyt lividoidny (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”). Podczas wstrzykiwania tiokolchikozydu do mięśnia należy przestrzegać właściwej techniki wstrzykiwania.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie wolny od sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Kontrahencja u kobiet i mężczyzn.

Lek jest przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym i mężczyzn, którzy nie stosują skutecznych metod antykoncepcji (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Z uwagi na potencjał aneugenny tiokolchikozydu i jego metabolitów kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas leczenia tiokolchikozydem oraz przez okres jednego miesiąca po zakończeniu leczenia.

Mężczyźni powinni stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas leczenia tiokolchikozydem oraz przez okres trzech miesięcy po zakończeniu leczenia (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Ciąża.

Informacje dotyczące stosowania tiokolchikozydu u ciężarnych kobiet są ograniczone, dlatego potencjalne ryzyko dla embrionu i płodu jest nieznane. Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne tiokolchikozydu. Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Okres karmienia piersią.

Tiokolchikozid przenika do mleka matki. Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Płodność.

Tiokolchikozid i jego metabolity wykazują działanie aneugeniczne przy różnych stężeniach, co stanowi czynnik ryzyka dla płodności człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Nie przeprowadzono badań wpływu tiokolchikozydu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Podczas stosowania tiokolchikozydu może wystąpić senność, co należy uwzględnić w przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony jest do wstrzykiwania wewnątrzmięśniowego.

Zalecana maksymalna dawka dobową wynosi 4 mg co 12 godzin (8 mg na dobę).

Leczenie nie powinno przekraczać 5 dni z rzędu.

Należy unikać przekraczania zalecanej dawki lub długości trwania stosowania (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 16. roku życia.

Przedawkowanie.

Nie ma danych dotyczących przypadków przedawkowania. W przypadku przedawkowania leku zaleca się dokładne monitorowanie pacjenta oraz leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Poniższe działania niepożądane są uporządkowane według klas układów narządów według MedDRA oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), nieczęsto (≥1/1000, <1/100), rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), nieznane (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego:

nienaczęsto – świąd; rzadko – pokrzywka; bardzo rzadko – hipotensja; nieznane – obrzęk naczynioruchowy oraz reakcje anafilaktyczne, w tym szok anafilaktyczny.

Ze strony układu nerwowego:

często – senność; rzadko – pobudzenie lub krótkotrwałe zamroczenie; nieznane – niedobór samopoczucia, towarzyszący lub nie towarzyszący omdleniu wazowagalnemu w ciągu pierwszych kilku minut po wstrzyknięciu do mięśnia; napady padaczkowe (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Ze strony układu pokarmowego:

często – biegunka, ból brzucha; nieczęsto – nudności, wymioty; rzadko – zgaga.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzykowego:

częstość nieznana – uszkodzenie wątroby (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Ze strony skóry i tkanek podskórnych:

nienaczęsto – alergiczne reakcje skórne.

Ze strony organizmu jako całości oraz reakcje w miejscu wstrzyknięcia:

nieznane – reakcje w miejscu iniekcji, w tym obrzęk, zaczerwienienie, świąd, ból wokół miejsca iniekcji oraz zespół Nicolau („embolia lekowa skóry” i „dermatyt typu lividoid”) po wstrzyknięciu do mięśnia.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w związku ze stosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce; po 6 ampułek w blisterze; 1 blister w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

UORLDMEDICIN ILAC SAN. VE TİC. A.Ş./

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Dziednica G.O.Pasa, ulica 6., nr 30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turcja/

COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.

Wnioskodawca.

WORLD MEDICINE, Sp. z o.o., Ukraina/

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.