Реламио

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства РЕЛАМИО (RELAMIO)

Состав:

действующее вещество: тиоколхицид;

1 ампула содержит тиоколхицида 4 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Код АТХ М03В Х05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоколхикозид — это полусинтетическое сульфидное производное колхицида, обладающее миорелаксирующим действием.

В исследованиях in vitro тиоколхикозид связывается только с ГАМК- и стрихнинчувствительными глициновыми рецепторами. Действуя как антагонист ГАМК-рецепторов, тиоколхикозид оказывает эффективный миорелаксирующий эффект посредством регуляторных сложных механизмов на супраспинальном уровне, однако его глицинэргический механизм действия не может быть исключён.

Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК-рецепторами аналогичны таковым для его глюкуронидного производного, являющегося основным метаболитом (см. ниже).

В исследованиях in vivo миорелаксирующие свойства тиоколхикозида и его основного метаболита продемонстрированы в различных экспериментальных моделях.

Кроме того, электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его основной метаболит не оказывают седативного эффекта.

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) тиоколхикозида достигается через 30 минут; показатели составляют 113 нг/мл после введения дозы 4 мг и 175 нг/мл — после введения дозы 8 мг. Соответствующие значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) равны 283 нг∙ч/мл и 417 нг∙ч/мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также определяется в более низких концентрациях: Cmax составляет 11,7 нг/мл, достигается через 5 часов после введения дозы, а AUC — 83 нг∙ч/мл. Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.

Распределение

Объём распределения тиоколхикозида составляет приблизительно 42,7 л после внутримышечного введения дозы 8 мг. Данные по обоим метаболитам отсутствуют.

Выведение

Период полувыведения тиоколхикозида составляет 1,5 часа, а плазменный клиренс — 19,2 л/ч.

Клинические характеристики

Показания

Дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур в случаях острых патологий позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

Противопоказания

Тиоколхицидид не следует применять:

• пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;
• пациентам, страдающим вялым параличом, мышечной гипотонией;
• в период беременности и лактации;
• женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие методы контрацепции во время применения лекарственного средства Реламио и в течение одного месяца после прекращения лечения;
• мужчинам, которые не используют надлежащие методы контрацепции во время применения лекарственного средства Реламио и в течение трех месяцев после прекращения лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Информация о взаимодействии отсутствует.

Особенности применения

После внутримышечного введения тиоколхикозида сообщалось о случаях вазовагальной синкопе, поэтому после введения препарата необходимо осуществлять мониторинг состояния пациента (см. раздел «Побочные реакции»).

В постмаркетинговый период сообщалось о поражениях печени, связанных с применением тиоколхикозида. У пациентов, одновременно принимавших нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) или парацетамол, отмечались тяжелые случаи поражения печени (например, фульминантный гепатит). При появлении признаков поражения печени во время применения препарата следует прекратить лечение и обратиться к врачу (см. раздел «Побочные реакции»).

При применении тиоколхикозида возможно развитие эпилептических припадков у пациентов с эпилепсией или заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения судорог (см. раздел «Побочные реакции»).

Не превышать максимальную рекомендованную дозу тиоколхикозида — 8 мг в сутки, которую следует разделить на 2 введения с интервалом 12 часов. При пропуске очередной дозы следующую дозу необходимо вводить в обычное время.

Согласно данным доклинических исследований, один из метаболитов тиоколхикозида SL59.0955 вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к 8 мг дважды в сутки при пероральном применении, что может оказывать аналогичное воздействие на человека.

Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, эмбриональной/фетальной токсичности, выкидыша, нарушения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска развития рака. С целью профилактики следует избегать превышения рекомендованной дозы препарата или его длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациентов необходимо тщательно информировать о потенциальных рисках для возможной беременности и о необходимости применения эффективных методов контрацепции.

Реакции в месте инъекции

После внутримышечного введения тиоколхикозида сообщалось о реакциях в месте инъекции, включая некроз в месте инъекции и медикаментозную эмболию кожи, также известные как синдром Никулау и живидоидный дерматит (см. раздел «Побочные реакции»). При внутримышечном введении тиоколхикозида необходимо соблюдать правильную технику инъекции.

Важная информация о вспомогательных веществах

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или лактации

Контрацепция у женщин и мужчин

Тиоколхикозид противопоказан женщинам репродуктивного возраста и мужчинам, которые не используют эффективные методы контрацепции (см. раздел «Противопоказания»).

В связи с анеугенным потенциалом тиоколхикозида и его метаболитов женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные методы контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение одного месяца после его завершения.

Мужчины должны применять эффективные методы контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение трех месяцев после его завершения (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность

Информация о применении тиоколхикозида у беременных женщин ограничена. Исследования на животных показали тератогенное действие тиоколхикозида. Препарат противопоказан к применению в период беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период лактации

Тиоколхикозид проникает в грудное молоко. Препарат противопоказан к применению в период лактации (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при различных уровнях концентрации, что является фактором риска ухудшения фертильности у человека.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Исследования влияния тиоколхикозида на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводились.

При применении тиоколхикозида возможно развитие сонливости, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено для внутримышечного введения.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки). Лечение не должно превышать 5 дней подряд.

Следует избегать превышения рекомендованной дозы или продолжительности применения (см. раздел «Особенности применения»).

Дети

Лекарственное средство противопоказано для применения у детей в возрасте до 16 лет.

Передозировка

Симптомы. Данных о случаях передозировки нет.

Лечение. В случае передозировки лекарственного средства рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Побочные реакции

Ниже перечисленные побочные реакции систематизированы по классам систем органов по MedDRA и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10 000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы:

нечасто – зуд; редко – крапивница; очень редко – артериальная гипотензия; частота неизвестна – ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны нервной системы:

часто – сонливость; редко – возбуждение или кратковременное помутнение сознания; частота неизвестна – общее недомогание, сопровождающееся или не сопровождающееся вазовагальной потерей сознания в течение первых нескольких минут после внутримышечного введения; судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – диарея, боль в желудке; нечасто – тошнота, рвота; редко – изжога.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна – поражение печени (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто – аллергические кожные реакции.

Общие патологии и состояния, связанные с местом введения:

частота неизвестна – реакции в месте инъекции, включая отек, эритему, зуд, боль в области места инъекции и синдром Николя («лекарственная эмболия кожи» и «ливедоидный дерматит») после внутримышечного введения.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 мл в ампуле; по 6 ампул в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ВЕМ Илач Сан. ве Тик. А.С.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Черкезкой Органайз Санай Белгези, Караагач Махалеси, Фатих Бульвари № 38, Капаклы/Текирдак/Турция.