Relamio

INSTRUKCJA dotycząca stosowania leku RELAMIO (RELAMIO)

Skład:

substancja czynna: tiokolchikozid;

1 ampułka zawiera tiokolchikozidu 4 mg;

substancje pomocnicze: sodu chlorku, kwas chlorowodorowy, sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne cechy fizyko-chemiczne: przezroczysty żółty roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna

Relaksujące środka działania. Kod ATC M03B X05.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Tiokolchikozid – to półsyntetyczny związek siarkowy pochodny kolchikozidu, wykazujący działanie miorelaksacyjne.

W badaniach in vitro tiokolchikozid wiąże się wyłącznie z receptorem GABA oraz czułymi na strychninę receptorami glicynowymi. Tiokolchikozid działający jako antagonist receptorów GABA wykazuje skuteczne działanie miorelaksacyjne poprzez regulacyjne, złożone mechanizmy na poziomie nadrzędowym w stosunku do rdzenia kręgowego, jednak nie można wykluczyć jego działania glicynergicznego.

Charakterystyka wiązania tiokolchikozidu z receptorami GABA jest taka sama jak dla jego glukuronidowego pochodnego, które jest głównym metabolitem (patrz niżej).

W badaniach in vivo właściwości miorelaksacyjne tiokolchikozidu oraz jego głównego metabolitu wykazano w różnych modelach eksperymentalnych.

Badania elektroencefalograficzne wykazały również, że tiokolchikozid oraz jego główny metabolit nie wykazują działania uspokajającego.

Farmakokinetyka

Wchłanianie

Po wstrzyknięciu do mięśni maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) tiokolchikozidu obserwuje się po 30 minutach, przy wartościach 113 ng/ml po podaniu dawki 4 mg oraz 175 ng/ml po podaniu dawki 8 mg. Odpowiednie wartości pola pod krzywą stężenia we krwi w funkcji czasu (AUC) wynoszą 283 ng∙h/ml oraz 417 ng∙h/ml.

Farmakologicznie aktywny metabolit SL18.0740 występuje również w niższych stężeniach, przy Cmax wynoszącym 11,7 ng/ml osiąganym po 5 godzinach od podania dawki, a AUC – 83 ng∙h/ml. Brak danych dotyczących nieaktywnego metabolitu SL59.0955.

Rozkład

Udzielny objętość rozkładu tiokolchikozidu wynosi około 42,7 l po wstrzyknięciu do mięśni dawki 8 mg. Brak danych dotyczących obu metabolitów.

Eliminacja

Okres półtrwania tiokolchikozidu wynosi 1,5 godziny, a klirens osoczowy – 19,2 l/h.

Właściwości kliniczne

Wskazania

Leczenie wspomagające bolesnych skurczów mięśniowych w przypadkach ostrych chorób kręgosłupa u dorosłych oraz u dzieci w wieku od 16 lat.

Przeciwwskazania

Tiochalkozyd nie należy stosować:

• u pacjentów z podwyższoną wrażliwością na substancję czynną lub na którykolwiek z substancji pomocniczych leku;
• u pacjentów z porażeniem wiotkim, z niskim napięciem mięśniowym;
• w czasie ciąży i karmienia piersią;
• u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują odpowiednich środków antykoncepcyjnych w czasie stosowania leku Relamio oraz przez jeden miesiąc po zakończeniu leczenia;
• u mężczyzn, którzy nie stosują odpowiednich środków antykoncepcyjnych w czasie stosowania leku Relamio oraz przez trzy miesiące po zakończeniu leczenia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Brak informacji dotyczących interakcji.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Po wstrzyknięciu tiokolchikozydu do mięśnia donoszono o omdleniach wazowagalnych, dlatego po podaniu leku należy monitorować stan pacjenta (patrz sekcja „Efekty niepożądane”).

W okresie pogoniwkowym donoszono o uszkodzeniach wątroby w związku ze stosowaniem tiokolchikozydu. U pacjentów stosujących równocześnie niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID) lub paracetamol odnotowano ciężkie przypadki uszkodzeń wątroby (np. fulminantny zapalenie wątroby). W przypadku wystąpienia podczas stosowania leku objawów uszkodzenia wątroby należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem (patrz sekcja „Efekty niepożądane”).

Podczas stosowania tiokolchikozydu może dojść do napadów padaczkowych u pacjentów cierpiących na padaczkę lub na choroby towarzyszone ryzykiem wystąpienia drgawek (patrz sekcja „Efekty niepożądane”).

Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki tiokolchikozydu – 8 mg na dobę, którą należy podzielić na 2 podania z 12-godzinnym odstępem. W przypadku pominięcia kolejnej dawki, następną dawkę należy podać w ustalonym czasie.

Zgodnie z danymi badań przedklinicznych, jeden z metabolitów tiokolchikozydu – SL59.0955 – powoduje aneuploidię (zmianę liczby chromosomów w komórkach dzielących się) w stężeniach zbliżonych do 8 mg 2 razy na dobę przy doustnym stosowaniu, co wywierało podobny wpływ na człowieka.

Aneuploidię uważa się za czynnik ryzyka teratogenności, toksyczności dla embrionu/łonia, poronienia, zaburzeń płodności u mężczyzn oraz potencjalny czynnik ryzyka rozwoju nowotworów. W celu zapobiegania należy unikać przekraczania zalecanej dawki leku lub jego długotrwałego stosowania (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). Pacjentów należy dokładnie poinformować o potencjalnych ryzykach dla możliwej ciąży oraz o skutecznych środkach antykoncepcji, które należy stosować.

Reakcje w miejscu wstrzyknięcia

Po wstrzyknięciu tiokolchikozydu do mięśnia donoszono o reakcjach w miejscu wstrzyknięcia, w tym o martwicę w miejscu wstrzyknięcia i embolię lekową skóry, znane również jako zespół Nicolau oraz dermatyt livedoidowy (patrz sekcja „Efekty niepożądane”). Podczas wstrzykiwania tiokolchikozydu do mięśnia należy przestrzegać właściwej techniki wstrzykiwania.

Ważne informacje o substancjach pomocniczych

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Kontrahencja u kobiet i mężczyzn

Tiokolchikozyd jest przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym i u mężczyzn, którzy nie stosują skutecznych środków antykoncepcji (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Ze względu na aneugenny potencjał tiokolchikozydu i jego metabolitów, kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne środki antykoncepcji podczas leczenia tiokolchikozydem oraz przez jeden miesiąc po zakończeniu leczenia.

Mężczyźni powinni stosować skuteczne środki antykoncepcji podczas leczenia tiokolchikozydem oraz przez trzy miesiące po zakończeniu leczenia (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Ciąża

Dane dotyczące stosowania tiokolchikozydu u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne tiokolchikozydu. Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Okres karmienia piersią

Tiokolchikozyd przenika do mleka matki. Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Płodność

Tiokolchikozyd i jego metabolity wykazują działanie aneugeniczne przy różnych stężeniach, co stanowi czynnik ryzyka pogorszenia płodności u człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań wpływu tiokolchikozydu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Podczas stosowania tiokolchikozydu może wystąpić senność, co należy uwzględnić w przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Sposób stosowania i dawki

Lek jest przeznaczony do wstrzykiwania wewnątrzmięśniowego.

Zalecana maksymalna dawka dobową wynosi 4 mg co 12 godzin (8 mg na dobę). Leczenie nie powinno przekraczać 5 kolejnych dni.

Należy unikać przekraczania zalecanej dawki lub długości stosowania (patrz punkt „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Dzieci

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 16. roku życia.

Przedawkowanie

Objawy. Brak danych dotyczących przypadków przedawkowania.

Leczenie. W przypadku przedawkowania zaleca się dokładne monitorowanie stanu pacjenta oraz leczenie objawowe.

Efekty uboczne

Poniżej wymienione efekty uboczne są uporządkowane według klas układów narządów zgodnie z MedDRA oraz częstością występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 – < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000 – < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 – < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia układu odpornościowego:

niesczęsto – świąd; rzadko – pokrzywka; bardzo rzadko – hipotensja tętnicza; częstość nieznana – obrzęk naczynioruchowy i reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny.

Zaburzenia układu nerwowego:

często – senność; rzadko – pobudzenie lub krótkotrwała dezorientacja; częstość nieznana – uczucie niedobytu, towarzyszące lub nie omdleniu wazowaginalnemu w pierwszych kilku minutach po wstrzyknięciu do mięśnia; drgawki (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności postępowania”).

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego:

często – biegunka, ból brzucha; nieczęsto – nudności, wymioty; rzadko – zgaga.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

częstość nieznana – uszkodzenie wątroby (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności postępowania”).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

niesczęsto – alergiczne reakcje skórne.

Zaburzenia ogólne i stanów związane z miejscem wstrzyknięcia:

częstość nieznana: reakcje w miejscu wstrzyknięcia, w tym obrzęk, zaczerwienienie, świąd, ból wokół miejsca wstrzyknięcia oraz zespół Nicolau („embolia lekowa skóry” i „dermatyt lividoidowy”) po wstrzyknięciu do mięśnia.

Przekazywanie podejrzeń efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowo uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych oraz braku działania leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności

4 lata.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie

2 ml w ampułce; 6 ampułek w kartonie.

Kategoria dystrybucji

Na receptę.

Producent

VEM Ilac San. ve Tic. A.S.

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta

Cerkezkoy Organize Sanayi Bolgesi, Karagac Mahallesi, Fatih Bulvari No 38, Kapakli/Tekirdag / Turcja.