Relamio

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento RELAMIO (RELAMIO)

Composición:

principio activo: tiocolquicósido;

1 ampolla contiene tiocolquicósido 4 mg;

excipientes: cloruro de sodio, ácido clorhídrico, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Características físicas y químicas principales: solución transparente de color amarillo.

Grupo farmacoterapéutico

Relajantes musculares de acción central. Código ATC M03B X05.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica

El tiocolquicosido es un derivado sulfúrido semisintético del colquicosido que ejerce un efecto miorrelajante.

En estudios in vitro, el tiocolquicosido se une exclusivamente a los receptores de glicina sensibles a GABA y a la estricnina. El tiocolquicosido, actuando como antagonista de los receptores GABA, produce un efecto miorrelajante eficaz mediante mecanismos reguladores complejos a nivel supramedular, aunque no puede descartarse su mecanismo de acción glicinérgico.

Las características de la interacción del tiocolquicosido con los receptores GABA son similares a las de su derivado glucurónido, que es su metabolito principal (ver más abajo).

En estudios in vivo, se han demostrado propiedades miorrelajantes del tiocolquicosido y de su metabolito principal en diferentes modelos experimentales.

Asimismo, estudios electroencefalográficos han mostrado que el tiocolquicosido y su metabolito principal no ejercen efecto sedante.

Farmacocinética

Absorción

Tras la administración intramuscular, la concentración máxima en plasma (Cmax) de tiocolquicosido se alcanza a los 30 minutos; los valores de 113 ng/ml se observan tras la dosis de 4 mg, y de 175 ng/ml tras la dosis de 8 mg. Los valores correspondientes del área bajo la curva de la concentración plasmática frente al tiempo (AUC) son 283 ng·h/ml y 417 ng·h/ml, respectivamente.

El metabolito farmacológicamente activo SL18.0740 también se observa en concentraciones más bajas, con una Cmax de 11,7 ng/ml alcanzada a las 5 horas tras la administración de la dosis, y una AUC de 83 ng·h/ml. No existen datos disponibles sobre el metabolito inactivo SL59.0955.

• Distribución *

El volumen aparente de distribución del tiocolquicosido es de aproximadamente 42,7 l tras la administración intramuscular de 8 mg. No existen datos disponibles sobre ambos metabolitos.

• Eliminación *

El periodo de semieliminación del tiocolquicosido es de 1,5 horas, y el aclaramiento plasmático es de 19,2 l/h.

Características clínicas

Indicaciones

Tratamiento complementario de las contracturas musculares dolorosas en casos de patologías agudas de la columna vertebral en adultos y adolescentes a partir de 16 años de edad.

Contraindicaciones

Tiocolchicosido no debe administrarse:

• a pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento;
• a pacientes que padecen parálisis flácida o hipotonía muscular;
• durante el embarazo y la lactancia;
• a mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos adecuados durante el tratamiento con el medicamento Relamio y durante un mes después de finalizarlo;
• a hombres que no utilicen métodos anticonceptivos adecuados durante el tratamiento con el medicamento Relamio y durante tres meses después de finalizarlo.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No hay información disponible sobre interacciones.

Características de uso

Tras la administración intramuscular de tiocolchicósido se han notificado casos de síncope vasovagal, por lo tanto, tras la inyección del medicamento se debe realizar un monitoreo del estado del paciente (ver sección «Reacciones adversas»).

Durante el período poscomercialización se han notificado casos de afectación hepática asociados al uso de tiocolchicósido. En pacientes que concomitantemente utilizaban antiinflamatorios no esteroideos (AINE) o paracetamol, se han registrado casos graves de afectación hepática (por ejemplo, hepatitis fulminante). Si durante el tratamiento con este medicamento aparecen signos de afectación hepática, se debe interrumpir el tratamiento y consultar al médico (ver sección «Reacciones adversas»).

Durante el uso de tiocolchicósido puede presentarse el desarrollo de crisis epilépticas en pacientes con epilepsia o con enfermedades que cursen con riesgo de convulsiones (ver sección «Reacciones adversas»).

No se debe exceder la dosis máxima recomendada de tiocolchicósido de 8 mg al día, que debe dividirse en dos administraciones con un intervalo de 12 horas. Si se omite una dosis programada, la siguiente dosis debe administrarse a la hora habitual.

De acuerdo con datos de estudios preclínicos, uno de los metabolitos del tiocolchicósido, SL59.0955, provoca aneuploidía (cambio en el número de cromosomas en células en división) en concentraciones cercanas a 8 mg dos veces al día mediante administración oral, concentraciones que podrían tener un efecto similar en humanos.

La aneuploidía se considera un factor de riesgo de teratogenicidad, toxicidad para el embrión/feto, aborto espontáneo, alteración de la fertilidad en hombres y un factor de riesgo potencial para el desarrollo de cáncer. Con fines preventivos, se debe evitar exceder la dosis recomendada del medicamento o su uso prolongado (ver sección «Posología y forma de administración»). Los pacientes deben informarse adecuadamente sobre los riesgos potenciales para una posible gestación y sobre los métodos anticonceptivos eficaces que deben utilizarse.

Reacciones en el sitio de inyección

Tras la administración intramuscular de tiocolchicósido se han notificado reacciones en el sitio de inyección, incluyendo necrosis en el sitio de inyección y embolia medicamentosa cutánea, también conocida como síndrome de Nicolau y dermatitis livedoide (ver sección «Reacciones adversas»). Al administrar tiocolchicósido por vía intramuscular, es necesario seguir una técnica de inyección adecuada.

Información importante sobre los excipientes

El medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Anticoncepción en mujeres y hombres

El tiocolchicósido está contraindicado en mujeres en edad fértil y en hombres que no utilicen métodos anticonceptivos eficaces (ver sección «Contraindicaciones»).

Debido al potencial aneugénico del tiocolchicósido y sus metabolitos, las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con tiocolchicósido y durante un mes después de finalizar el tratamiento.

Los hombres deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con tiocolchicósido y durante tres meses después de finalizar el tratamiento (ver sección «Contraindicaciones»).

Embarazo

La información sobre el uso de tiocolchicósido en mujeres embarazadas es limitada. Los estudios en animales mostraron efectos teratogénicos del tiocolchicósido. El medicamento está contraindicado durante el embarazo (ver sección «Contraindicaciones»).

Lactancia

El tiocolchicósido atraviesa la leche materna. El medicamento está contraindicado durante la lactancia (ver sección «Contraindicaciones»).

Fertilidad

El tiocolchicósido y sus metabolitos ejercen un efecto aneugénico a diferentes niveles de concentración, lo que constituye un factor de riesgo de deterioro de la fertilidad humana.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria

No se han realizado estudios sobre el efecto del tiocolchicósido en la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el uso de tiocolchicósido puede presentarse somnolencia, lo cual debe tenerse en cuenta al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis

El medicamento está indicado para administración intramuscular.

La dosis diaria recomendada máxima es de 4 mg cada 12 horas (8 mg por día). El tratamiento no debe superar los 5 días consecutivos.

Debe evitarse exceder la dosis recomendada o la duración del tratamiento (ver sección «Precauciones de uso»).

Niños

El medicamento está contraindicado en niños menores de 16 años.

Sobredosis

Síntomas. No existen datos sobre casos de sobredosis.

Tratamiento. En caso de sobredosis, se recomienda vigilancia médica estrecha del paciente y tratamiento sintomático.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas que se indican a continuación se han clasificado según las categorías de sistemas orgánicos del MedDRA y por frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 – < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 – < 1/100), raras (≥ 1/10000 – < 1/1000), muy raras (< 1/10000) y frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema inmunitario:

poco frecuentes: prurito; raras: urticaria; muy raras: hipotensión arterial; frecuencia desconocida: angioedema y reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico.

Del sistema nervioso:

frecuentes: somnolencia; raras: excitación o confusión breve; frecuencia desconocida: malestar, con o sin síncope vagovascular durante los primeros minutos tras la administración intramuscular; convulsiones (ver sección «Instrucciones de uso»).

Del tracto gastrointestinal:

frecuentes: diarrea, dolor abdominal; poco frecuentes: náuseas, vómitos; raras: acidez.

Del hígado y de las vías biliares:

frecuencia desconocida: alteraciones hepáticas (ver sección «Instrucciones de uso»).

De la piel y del tejido subcutáneo:

poco frecuentes: reacciones cutáneas alérgicas.

Trastornos generales y condiciones relacionadas con el sitio de administración:

frecuencia desconocida: reacciones en el sitio de inyección, incluyendo edema, eritema, prurito, dolor en el área de inyección y síndrome de Nicolau («embolia cutánea medicamentosa» y «dermatitis livedoide») tras inyección intramuscular.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar monitorizando la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez

4 años.

Condiciones de almacenamiento

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase

2 ml en ampolla; 6 ampollas por caja de cartón.

Categoría de dispensación

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante

VEM Ilac San. ve Tic. A.S.

Dirección del fabricante y lugar de actividad

Cerkezkoy Organize Sanayi Bölgesi, Mahallesi Karaagac, Fatih Bulvari No 38, Kapakli / Tekirdag / Turquía.