TET 36.6® con aroma di limone

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE TET 36.6® CON AROMA DI LIMONE (TET 36.6® WITH LEMON FLAVOUR)

Composizione:

Principi attivi: paracetamolo, maleato di feniramina, acido ascorbico;

1 bustina contiene: paracetamolo 500 mg, maleato di feniramina 25 mg, acido ascorbico 200 mg;

Eccipienti: acido citrico, saccarina sodica, aroma di limone, colorante giallo chinolina (E 104), zucchero bianco, saccarosio.

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: polvere granulare libera, costituita da una miscela di granuli bianchi, giallo pallido e/o gialli, con odore di limone.

Categoria farmacoterapeutica. Altri medicinali combinati utilizzati nel trattamento dei sintomi da raffreddamento. Codice ATC N02BE51.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Effetti farmacologici determinati dai componenti del farmaco:

• feniramina malato – antagonista dei recettori istaminici H1, esercita un’azione desensibilizzante che si manifesta con una riduzione della reazione infiammatoria delle mucose delle vie respiratorie superiori (migliora la respirazione nasale, diminuisce il raffreddore, lo starnuto e la lacrimazione);
• paracetamolo esercita un’azione antipiretica ed analgesica, alleviando dolore e febbre (cefalea, mialgia);
• acido ascorbico soddisfa il fabbisogno corporeo di vitamina C.

Farmacocinetica.

Il paracetamolo, dopo somministrazione orale, viene rapidamente ed in misura quasi completa assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima nel plasma sanguigno si raggiunge entro 30-60 minuti dall’assunzione. Il paracetamolo si distribuisce rapidamente in tutti i tessuti. Le concentrazioni nel sangue, nella saliva e nel plasma sono simili. Il legame con le proteine plasmatiche è debole. Il paracetamolo viene metabolizzato principalmente nel fegato con formazione di composti con acido glucuronico e solfati. Un secondo percorso metabolico, catalizzato dal citocromo P450, porta alla formazione di un intermedio reattivo (N-acetilbenzoquinonimina), che nelle normali condizioni di utilizzo viene rapidamente neutralizzato dal glutatione ridotto ed eliminato nelle urine dopo coniugazione con cisteina e acido mercapturico. Tuttavia, in caso di grave intossicazione, la quantità di questo metabolita tossico aumenta.

Viene eliminato principalmente attraverso le urine sotto forma di metaboliti. Il 90% della dose assunta viene escreto dai reni entro 24 ore, principalmente come coniugati glucuronidi (60-80%), coniugati solfati (20-30%).

Circa il 5% della dose assunta viene escreta invariato. Il tempo di dimezzamento è di circa 2 ore.

Il malato di feniramina viene ben assorbito nel tratto gastrointestinale. Viene eliminato principalmente attraverso i reni. Il tempo di dimezzamento nel plasma sanguigno è di 60-90 minuti.

L’acido ascorbico viene ben assorbito nel tratto gastrointestinale. Viene eliminato principalmente attraverso le urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico delle malattie da raffreddamento, rinite, rinofaringite, stati influenzali caratterizzati da rinite, lacrimazione, starnuti, raucedine e/o cefalea.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale o ad altri antistaminici, gravi alterazioni della funzione epatica e/o renale, iperbilirubinemia congenita, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, alcolismo, malattie del sangue, marcata anemia, leucopenia, grave ipertensione arteriosa, angina instabile; gravi disturbi della conduzione cardiaca, fase acuta dell'infarto miocardico, grave aterosclerosi, insufficienza cardiaca scompensata, ipertiroidismo, ritenzione urinaria acuta in caso di ipertrofia prostatica, ostruzione del collo vescicale, ostruzione piloroduodenale, ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione, glaucoma ad angolo chiuso, trombosi, tromboflebite, forme gravi di diabete mellito, epilessia, età avanzata; intolleranza al fruttosio, sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio o carenza di saccarosio-isomaltasi, fenilchetonuria.

Non utilizzare in associazione con inibitori della MAO e nei due settimane successive alla sospensione degli inibitori della MAO. TET 36.6® con aroma di limone è controindicato nei pazienti che assumono antidepressivi triciclici o beta-bloccanti in caso di calcolosi urinaria – quando l'acido ascorbico viene assunto in dosi superiori a 1 g al giorno.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Combinazioni indesiderabili.

A causa della presenza di feniramina, l'etanolo aumenta l'effetto sedativo degli antagonisti H1; pertanto si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli o dall'uso di macchinari. Durante il trattamento si deve evitare l'assunzione di bevande alcoliche e l'uso di medicinali contenenti alcol etilico.

Combinazioni da considerare con cautela.

A causa della feniramina, altri agenti sedativi possono causare depressione del sistema nervoso centrale, come: derivati della morfina (analgesici, antitussivi, terapia sostitutiva), neurolettici, barbiturici, benzodiazepine, ansiolitici diversi dalle benzodiazepine (ad esempio meprobamato), ipnotici, antidepressivi sedativi (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antistaminici H1 sedativi, antipertensivi ad azione centrale, baclofene e talidomide.

A causa della feniramina, farmaci con effetto atropinico come gli antidepressivi imipraminici, la maggior parte degli antistaminici H1 atropinici, gli anticolinergici, gli antiparkinsoniani, gli spasmolitici atropinici, il disopiramide, i neurolettici fenotiazinici e la clozapina possono aumentare effetti indesiderati come ritenzione urinaria, stitichezza e secchezza orale.

L'assunzione contemporanea di anticoagulanti orali comporta il rischio di un'azione potenziata e un aumento del rischio di emorragia quando il paracetamolo viene assunto alle dosi massime (4 g/giorno) per almeno 4 giorni. È necessario effettuare regolarmente controlli dell'INR (Rapporto Normalizzato Internazionale). Se necessario, la dose dell'anticoagulante orale può essere aggiustata durante e dopo il trattamento con paracetamolo.

L'assunzione di paracetamolo può influenzare i risultati del dosaggio del glucosio nel sangue con il metodo della glucosio ossidasi-perossidasi, producendo valori anomali elevati, e quelli del dosaggio dell'urea nel sangue con il metodo dell'acido fosfotungstico.

L'assorbimento del paracetamolo può essere accelerato dall'uso contemporaneo di metoclopramide e domperidone, e rallentato dall'uso di colestiramina. I barbiturici riducono l'effetto antipiretico del paracetamolo.

I farmaci anticonvulsivanti (inclusi fenitoina, barbiturici, carbamazepina), che stimolano l'attività degli enzimi microsomiali epatici, possono aumentare l'effetto epatotossico del paracetamolo, aumentando la trasformazione del farmaco in metaboliti epatotossici. L'uso contemporaneo di paracetamolo e isoniazide aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica. Il paracetamolo riduce l'efficacia dei diuretici.

È necessario usare con cautela il paracetamolo in associazione con floxacillina, poiché l'assunzione concomitante è stata associata ad acidosi metabolica con gap anionico elevato come conseguenza dell'acidosi da pirrolidonecarbossilico, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedi sezione «Avvertenze particolari e precauzioni d'uso»).

L'acido ascorbico aumenta l'assorbimento intestinale del ferro, aumenta i livelli di etinilestradiolo, penicilline e tetracicline; riduce i livelli nel sangue di farmaci antipsicotici e derivati fenotiazinici. I glucocorticoidi riducono le riserve di acido ascorbico. L'assunzione contemporanea di acido ascorbico e deferoxamina aumenta la tossicità tissutale del ferro, specialmente nel muscolo cardiaco, con possibile scompenso circolatorio. Può essere somministrato solo 2 ore dopo l'iniezione di deferoxamina. Alte dosi di acido ascorbico riducono l'efficacia degli antidepressivi triciclici. L'assorbimento dell'acido ascorbico è ridotto dall'uso contemporaneo di contraccettivi orali, succhi di frutta o verdura e bevande alcaline.

Caratteristiche d'uso.

In caso di alta temperatura corporea o febbre prolungata che persiste per 5 giorni nonostante l'uso del medicinale, oppure in caso di comparsa di segni di sovrainfezione, è necessario rivolgersi al medico per valutare l'opportunità di proseguire il trattamento.

Da assumere con cautela nei pazienti affetti da diabete mellito.

L'alcol potenzia l'effetto sedativo del feniramina maleato e la epatotossicità del paracetamolo.

L'acido ascorbico può alterare i risultati di alcuni test di laboratorio (glicemia, bilirubina ematica, attività delle transaminasi).

Il rischio di dipendenza prevalentemente psichica si manifesta in caso di superamento delle dosi raccomandate o di trattamento prolungato.

Per prevenire un sovradosaggio, è necessario verificare ed escludere tutti i medicinali contenenti paracetamolo.

Nei pazienti adulti con peso corporeo superiore a 50 kg, la dose totale giornaliera di paracetamolo non deve superare i 4 g.

Precauzioni.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con elevato gap anionico (high anion gap metabolic acidosis - HAGMA) come conseguenza di acidosi da 5-ossoprolina in pazienti con gravi patologie, come grave insufficienza renale e sepsi, oppure in pazienti con malnutrizione o altre condizioni associate a carenza di glutatione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per un periodo prolungato o con associazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto di HAGMA dovuta ad acidosi da 5-ossoprolina, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di effettuare un monitoraggio accurato. La misurazione del livello di 5-ossoprolina nelle urine può risultare utile per identificare l'acidosi da 5-ossoprolina come causa principale di HAGMA nei pazienti con multipli fattori di rischio.

L'assunzione di bevande alcoliche o l'uso di agenti sedativi (in particolare barbiturici) aumenta l'effetto sedativo del feniramina maleato; pertanto, è consigliabile evitare l'assunzione di tali sostanze durante il trattamento.

Ogni bustina contiene 12 g di saccarosio, informazione da tenere in considerazione nei pazienti affetti da diabete mellito o sottoposti a dieta iposodica.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Poiché l'effetto del medicinale sulla gravidanza o sull'allattamento non è sufficientemente studiato, non è consigliato somministrarlo durante questi periodi.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Il medicinale può causare sonnolenza; pertanto, durante il trattamento si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli o dall'uso di macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Per uso orale. Negli adulti e nei bambini a partire dai 15 anni di età, il medicinale va somministrato con una dose di 1 bustina da 2 a 3 volte al giorno. Il contenuto della bustina deve essere sciolto in una quantità sufficiente di acqua fredda o tiepida. La soluzione ottenuta deve essere assunta immediatamente dopo la preparazione. Ai pazienti con sintomi da raffreddamento si raccomanda di assumere la soluzione calda la sera. L'intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 4 ore.

La durata massima del trattamento è di 5 giorni.

Nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min), l'intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 8 ore.

Se i sintomi della malattia non scompaiono o peggiorano, è necessario consultare un medico.

Popolazione pediatrica.

Non utilizzare nei bambini al di sotto dei 15 anni di età.

Sovradosaggio.

Relativo alla feniramina. Un sovradosaggio di feniramina può causare convulsioni (in particolare nei bambini), alterazioni della coscienza, fino al coma.

Relativo al paracetamolo. Esiste il rischio di intossicazione negli anziani e soprattutto nei bambini piccoli (gli episodi di sovradosaggio terapeutico e gli avvelenamenti accidentali sono piuttosto frequenti). Il sovradosaggio di paracetamolo può essere fatale.

Sintomi. Nausea, vomito, anoressia, pallore, sudorazione intensa, dolore addominale, che di solito compaiono entro le prime 24 ore.

Un sovradosaggio superiore a 10 g di paracetamolo in un’unica assunzione negli adulti e superiore a 150 mg/kg di peso corporeo in un’unica assunzione nei bambini può causare citolisi epatica, che può portare a necrosi completa e irreversibile e a insufficienza epatocellulare, acidosi metabolica ed encefalopatia, con possibile esito in coma e morte.

Contestualmente si osservano aumenti dei livelli delle transaminasi epatiche, della lattato deidrogenasi e della bilirubina, in presenza di un aumento del tempo di protrombina, che possono manifestarsi tra le 12 e le 48 ore successive all’assunzione.

Provvedimenti d’urgenza:

• immediato ricovero in ospedale;
• determinazione del livello iniziale di paracetamolo nel plasma;
• immediata eliminazione del medicinale assunto mediante lavanda gastrica;
• il trattamento standard del sovradosaggio prevede l’uso dell’antidoto N-acetilcisteina, per via endovenosa o orale. L’antidoto deve essere somministrato il prima possibile, preferibilmente entro 10 ore dal sovradosaggio;
• metionina come terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Sistema emopoietico e linfatico: anemia, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolore al petto), anemia emolitica; trombosi, iperprotrombinemia, eritropenia, trombocitopenia, agranulocitosi, leucocitosi neutrofila, porpora, leucopenia, neutropenia.

Sistema immunitario: anafilassi, shock anafilattico, reazioni cutanee di ipersensibilità, comprese prurito, eruzioni cutanee e delle mucose (generalmente eritema, orticaria), edema angioneurotico, eritema multiforme (incluso il sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).

Sistema respiratorio: broncospasmo in pazienti sensibili all’acido acetilsalicilico e ad altri FANS.

Sistema gastrointestinale: secchezza della bocca, nausea, pirosi, vomito, stitichezza, dolore epigastrico, diarrea, alterazioni della funzionalità epatica, aumento dell’attività degli enzimi epatici, generalmente senza sviluppo di itterizia, necrosi epatica (effetto dose-dipendente).

Sistema endocrino: ipoglicemia fino al coma ipoglicemico.

Sistema nervoso: raramente – cefalea, capogiri, disturbi del sonno, insonnia, sonnolenza, confusione mentale, allucinazioni, irrequietezza, tremori; in singoli casi – coma, convulsioni, discinesia, alterazioni del comportamento, ipereccitabilità; alterazioni dell’equilibrio e della memoria, difficoltà di concentrazione, specialmente nei pazienti anziani.

Sistema cardiovascolare: in singoli casi – tachicardia, distrofia del miocardio (effetto dose-dipendente con uso prolungato), ipotensione ortostatica.

Metabolismo: alterazioni del metabolismo di zinco, rame; frequenza sconosciuta (non valutabile con i dati disponibili) – acidosi metabolica con gap anionico elevato.

Sistema urinario: ritenzione urinaria e difficoltà di minzione, piuria asettica, colica renale.

Pelle: eczema.

Organi della vista: secchezza oculare, midriasi, alterazioni dell’accomodazione.

Con uso prolungato e in alte dosi: danno all’apparato glomerulare renale, cristalluria, formazione di calcoli urici, cistinici e/o ossalati nei reni e nelle vie urinarie; danno all’apparato insulare del pancreas (iperglicemia, glucosuria) e alterazione della sintesi del glicogeno fino allo sviluppo di diabete mellito.

Descrizione di singoli effetti indesiderati.

Acidosi metabolica con gap anionico elevato. Sono stati osservati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato come conseguenza dell’acidosi pirrolidonecarbossilica in pazienti con fattori di rischio che assumevano paracetamolo (vedi sezione «Informazioni importanti sull’uso»). L’acidosi pirrolidonecarbossilica può verificarsi a causa dei bassi livelli di glutatione in questi pazienti.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l’autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l’inefficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 13,1 g in bustina, 5 o 10 bustine in confezione.

Categoria di fornitura. Senza ricetta.

Produttore. Società per Azioni Privata «Lekhim-Kharkiv».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Ucraina, 61115, Oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severino Pototskogo, 36.