TET 36.6® z aromatem cytryny

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku TET 36.6® z aromatem cytryny (Tet 36.6® with lemon flavour)

Skład:

substancje czynne: paracetamolum, feniraminum maleinicum, acidum ascorbinicum;

1 saszetka zawiera paracetamolum 500 mg, feniraminum maleinicum 25 mg, acidum ascorbinicum 200 mg;

substancje pomocnicze: acidum citricum, natrii saccharinum, aromat cytrynowy, barwnik chinolinowy żółty (E 104), cukier biały, sacharoza.

Postać leku. Proszek do sporządzania roztworu doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: sypki proszek granulowany, stanowiący mieszaninę białych, bladożółtych i/lub żółtych granulek o zapachu cytryny.

Grupa farmakoterapeutyczna. Inne leki połączone stosowane w przeziębieniach. Kod ATC N02B E51.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Efekty farmakologiczne wynikające ze składników leku:

• maleinian feniraminy – bloker receptorów histaminowych H1, wykazuje działanie dezynstytuujące, które objawia się zmniejszeniem reakcji zapalnej błon śluzowych dróg oddechowych górnych (poprawa oddychania przez nos, zmniejszenie kichania, wydzielania z nosa i łzawienia);
• paracetamol – wykazuje działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe, łagodzi ból i gorączkę (ból głowy, bóle mięśni);
• kwas askorbinowy – uzupełnia zapotrzebowanie organizmu na witaminę C.

Farmakokinetyka.

Paracetamol po podaniu doustnym szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie paracetamolu we krwi osiąga się w ciągu 30–60 minut po podaniu. Paracetamol szybko rozkłada się we wszystkich tkankach. Stężenia we krwi, ślinie i osoczu są podobne. Wiązanie z białkami osocza krwi jest słabe. Paracetamol metabolizuje się głównie w wątrobie z utworzeniem związków z kwasem glukuronowym i siarczanami. Drogą metabolizmu wtórnego, katalizowaną przez cytochrom P450, powstaje związek pośredni (N-acetylobenzochinonimin), który w normalnych warunkach stosowania szybko jest neutralizowany przez odtworzony glutation i wydalany z moczem po koniugacji z cysteinem i kwasem merkapturowym. Jednak przy ciężkim zatruciu ilość tego toksycznego metabolitu wzrasta.

Wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów. 90% podanej dawki wydala się przez nerki w ciągu 24 godzin, głównie w formie koniugatów glukuronidowych (60–80%) i koniugatów siarczanowych (20–30%).

W niezmienionej postaci wydala się około 5% podanej dawki. Okres półtrwania wynosi około 2 godzin.

Maleinian feniraminy dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Wydalany jest głównie przez nerki. Okres półtrwania we krwi wynosi 60–90 minut.

Kwas askorbinowy dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Wydalany jest głównie z moczem.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe przeziębienia, rinitu, rinoanginy, stanów grypopodobnych, objawiających się katar, łzawieniem, kichaniem, chrypką i/lub bólem głowy.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku lub inne leki przeciwhistaminowe, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosfodehydrogenazy, alkoholizm, choroby krwi, wyrażona anemia, leukopenia, ciężka nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, ciężkie zaburzenia przewodnictwa serca, ostry okres zawału mięśnia sercowego, ciężki miażdżyca, niewydolność serca w stadium dekompensacji, nadczynność tarczycy, ostre zatrzymanie moczu przy przeroście gruczołu krokowego, obturacja szyjki pęcherza moczowego, obturacja ujścia żołądka i dwunastnicy, wrzód żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, zakrzepica, zapalenie żył z zakrzepem, ciężkie postacie cukrzycy, padaczka, wiek starszy; nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy/galaktozy lub niedobór sacharozy-izomaltazy, fenyloketonuria.

Nie stosować jednocześnie z inhibitorem MAO ani przez dwa tygodnie po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO. TET 36.6® z aromatem cytryny jest przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących trójcykliczne leki przeciwdepresyjne lub β-blokery w przypadku kamicy nerek – w warunkach, gdy kwas askorbinowy dostaje się do organizmu w dawce przekraczającej 1 g na dobę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Niepożądane kombinacje.

Ze względu na obecność fenyraminy etanol nasila efekt sedytywny blokerów H1, dlatego należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami. Podczas leczenia należy unikać spożycia napojów alkoholowych oraz stosowania leków zawierających alkohol etylowy.

Kombinacje, które należy brać pod uwagę.

Ze względu na obecność fenyraminy inne środki sedytywne mogą powodować depresję układu nerwowego środkowego, są to m.in.: pochodne morfiny (środki przeciwbólowe, leki przeciwkasłowe, terapia zastępcza), neuroleptyki, barbiturany, benzodiazepiny, anksjolityki inne niż benzodiazepiny (np. mebrobamat), środki nasenne, sedytywne leki przeciwdepresyjne (amitryptylina, doksepin, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), sedytywne blokery H1, leki przeciwzakaźne o działaniu centralnym, baklofen i talidomid.

Ze względu na obecność fenyraminy leki działające podobnie jak atropina, takie jak antydepresanty imipraminowe, większość atropinopodobnych blokerów H1, leki antycholinergiczne, leki przeciwparkinsonowskie, atropinowe środki przeciwbólowe, dysopyramid, fenylozynowe neuroleptyki i klozapin mogą nasilać niepożądane efekty, takie jak zatrzymanie moczu, zaparcia i suchość w ustach.

W przypadku jednoczesnego przyjmowania z doustnymi lekami przeciwkrzepliwymi istnieje ryzyko nasilenia ich działania oraz zwiększone ryzyko krwawień przy przyjmowaniu paracetamolu w dawkach maksymalnych (4 g/dobę) przez co najmniej 4 dni. Należy regularnie kontrolować INR (międzynarodowe znormalizowane stosunki). W razie potrzeby dawkę doustnego leku przeciwkrzepliwego można dostosować podczas przyjmowania paracetamolu oraz po zakończeniu leczenia paracetamolem.

Przyjmowanie paracetamolu może wpływać na wyniki oznaczania glukozy we krwi metodą glukozo-oksydazy-peroksydazy z anomalnie wysokimi stężeniami oraz na wyniki oznaczania mocznika we krwi metodą kwasu fosforowo-wolframowego.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może wzrastać przy jednoczesnym stosowaniu z metoklopramidem i domperydonem, a zmniejszać się przy stosowaniu z cholestryminą. Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki przeciwpadaczkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę wskutek zwiększenia stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne. Przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z izoniazydem zwiększa się ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego. Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków.

Należy stosować paracetamol ostrożnie jednocześnie z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne przyjmowanie było kojarzone z kwasnicą metaboliczną o wysokim przerwaniu anionowym jako następstwo kwasu pirzglutaminowego, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Kwas askorbinowy zwiększa wchłanianie żelaza w przewodzie pokarmowym, podnosi poziom etyniloestradiolu, penicylin, tetracyklin; obniża poziom leków przeciwpsychotycznych, pochodnych fenylozynowych we krwi. Glikokortykosteroidy zmniejszają zapasy kwasu askorbinowego. Jednoczesne przyjmowanie kwasu askorbinowego i deferozaminy zwiększa toksyczność żelaza w tkankach, szczególnie w mięśniu sercowym, co może prowadzić do dekompensacji układu krążenia. Można go stosować dopiero po 2 godzinach od wstrzyknięcia deferozaminy. Duże dawki kwasu askorbinowego zmniejszają skuteczność trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych. Wchłanianie kwasu askorbinowego zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych, spożyciu soków owocowych lub warzywnych, napojów alkalicznych.

Szczególne środki ostrożności.

W przypadku wysokiej temperatury ciała lub długotrwałej gorączki utrzymującej się przez 5 dni na tle stosowania leku lub pojawienia się objawów nadinfekcji należy skonsultować się z lekarzem w celu ustalenia celowości dalszego stosowania leku.

Z ostrożnością należy stosować u chorych na cukrzycę.

Alkohol nasila działanie uspokajające fenyraminy małezanu oraz hepatotoksyczność paracetamolu.

Kwas askorbinowy może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych (poziom glukozy, bilirubiny we krwi, aktywność transaminaz).

Istnieje ryzyko głównie psychicznej zależności przy przekroczeniu dawek zalecanych oraz przy długotrwałym leczeniu.

W celu zapobieżenia przedawkowaniu należy sprawdzić i wykluczyć wszystkie leki zawierające paracetamol.

Dla dorosłych o masie ciała powyżej 50 kg całkowita dawka paracetamolu nie powinna przekraczać 4 g na dobę.

Środki ostrożności.

Opisywano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (high anion gap metabolic acidosis – HAGMA) jako wynik kwasicy pirolonoglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek czy sepsa, albo u pacjentów z niedożywieniem czy innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekłe alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyliny. W przypadku podejrzenia HAGMA jako skutku kwasicy pirolonoglutaminowej zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksyproliny w moczu może być pomocny w rozpoznaniu kwasicy pirolonoglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Spożywanie napojów alkoholowych lub stosowanie środków uspokajających (szczególnie barbituranów) nasila działanie uspokajające fenyraminy małezanu, dlatego należy unikać spożywania tych substancji w czasie leczenia.

Każdy saszetka zawiera 12 g sacharozy, co należy wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą oraz u pacjentów przestrzegających dietę o obniżonej zawartości cukru.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ponieważ wpływ leku na przebieg ciąży lub okres karmienia piersią nie został wystarczająco zbadany, nie należy go stosować w tych okresach.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Lek może powodować senność, dlatego w czasie jego stosowania należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Wewnętrznie dorosłym i dzieciom od 15. roku życia lek należy przyjmować po 1 saszetce 2–3 razy na dobę. Zawartość saszetki rozpuścić w odpowiedniej ilości zimnej lub ciepłej wody. Roztwór należy przyjmować natychmiast po przygotowaniu. Pacjentom z objawami przeziębienia lepiej przyjmować ciepły roztwór leku wieczorem. Odstępy między dawkami powinny wynosić co najmniej 4 godziny.

Maksymalny czas leczenia wynosi 5 dni.

Dla pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (przy klirensie kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min) odstępy między dawkami powinny wynosić co najmniej 8 godzin.

W przypadku braku ustąpienia objawów choroby lub ich nasilenia należy skonsultować się z lekarzem.

Dzieci.

Nie stosować dzieciom poniżej 15. roku życia.

Przedawkowanie.

Związane z fenyraminą. Przedawkowanie fenyraminy może powodować drgawki (szczególnie u dzieci), zaburzenia świadomości, śpiączkę.

Związane z paracetamolem. Istnieje ryzyko rozwoju zatrucia u osób starszych, a szczególnie u małych dzieci (przypadki terapeutycznego przedawkowania oraz przypadkowe zatrucia występują dość często). Przedawkowanie paracetamolu może być śmiertelne.

Objawy. Nudności, wymioty, anoreksja, bladość, nasilone pocenie, ból brzucha, które zazwyczaj pojawiają się w ciągu pierwszych 24 godzin.

Przedawkowanie powyżej 10 g paracetamolu za jednym razem u dorosłych oraz 150 mg/kg masy ciała za jednym razem u dzieci powoduje cytolizę wątrobową, która może prowadzić do całkowitego i nieodwracalnego nekrozy oraz do niewydolności wątrobowokomórkowej, kwasicy metabolicznej, encefalopatii, co z kolei może prowadzić do śpiączki i skutku śmiertelnego.

W tym samym czasie obserwuje się podwyższone stężenia transaminaz wątrobowych, dehydrogenazy mleczanowej oraz bilirubiny na tle podwyższonego poziomu protrombiny, co może ujawnić się po 12–48 godzinach od zażycia.

Nieodłączne działania:

• natychmiastowa hospitalizacja;
• oznaczenie początkowego stężenia paracetamolu w osoczu krwi;
• natychmiastowe usunięcie zażytego środka leczniczego poprzez przemywanie żołądka;
• standardowe leczenie przedawkowania obejmuje stosowanie antydoty N-acetylocysteiny drogą dożylną lub doustną. Antydotę należy podać jak najszybciej, najlepiej w ciągu 10 godzin od przedawkowania;
• metionina jako terapia objawowa.

Działania niepożądane.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: anemia, siarkohemoglobinemia i metemoglobinemia (cyjanоза, duszność, ból w sercu), anemia hemolityczna; zakrzepica, hiperprotrombinemia, erytropenia, trombocytopenia, agranulocytoza, neutrofilowy leukocytoza, purpura, leukopenia, neutropenia.

Ze strony układu odpornościowego: anafilaksja, szok anafilaktyczny, reakcje skórne nadwrażliwości, w tym świąd, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj rumień, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy, erytrema wielopostaciowa (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespół Lyella).

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne leki przeciwbólowe niesteroidowe.

Ze strony przewodu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, zgaga, wymioty, zaparcia, ból w nadbrzuszu, biegunka, zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, hepatonekroza (efekt zależny od dawki).

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Ze strony układu nerwowego: rzadko – ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, bezsenność, senność, dezorientacja, halucynacje, pobudzenie, drżenie; w pojedynczych przypadkach – śpiączka, drgawki, dyskineza, zmiany zachowania, podwyższona pobudliwość; zaburzenia równowagi i pamięci, brak uwagi, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: w pojedynczych przypadkach – tachykardia, dystrofia mięśnia sercowego (efekt zależny od dawki przy długotrwałym stosowaniu), hipotensja ortostatyczna.

Ze strony metabolizmu: zaburzenia metabolizmu cynku, miedzi; częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych) – kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym.

Ze strony układu moczowego: zatrzymanie moczu i trudności w oddawaniu moczu, azotemii bezobjawowa, kolka nerkowa.

Ze strony skóry: egzema.

Ze strony narządu wzroku: suchość oczu, midriaza, zaburzenia akomodacji.

Przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach: uszkodzenie aparatu kłębuszkowego nerek, krystaluria, powstawanie kamieni z soli moczowej, cystyny i/lub szczawianów w nerkach i drogach moczowych; uszkodzenie aparatu wyspowego trzustki (hiperglikemia, glukozuria) oraz zaburzenia syntezy glikogenu aż do rozwoju cukrzycy.

Opis poszczególnych działań niepożądanych.

Kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym. Przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym jako skutku kwasicy pirzglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica pirzglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 13,1 g w worku typu saszetka, po 5 lub 10 saszetek w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Spółka akcyjna „Lekhim-Charków”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61115, Charków, ul. Seweryna Potockiego 36.