Deceta

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE DECETA (DEKETA)

Composizione:

principio attivo: dexketoprofene;

1 ml di soluzione iniettabile contiene 36,9 mg di trometamolo di dexketoprofene, corrispondenti a 25 mg di dexketoprofene (una fiala da 2 ml contiene 73,81 mg di trometamolo di dexketoprofene, corrispondenti a 50 mg di dexketoprofene);

eccipienti: etanolo 96%, sodio cloruro, sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci antinfiammatori non steroidei e antireumatici. Derivati dell'acido propionico. Codice ATC M01A E17.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica.

Il trometamolo di deschetoprofene è il sale trometammina dell'acido (S)-(+)-2-(3-benzofenil)propionico, che esercita un'azione analgesica, antinfiammatoria e antipiretica e appartiene alla classe dei farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS).

Meccanismo d'azione

Il meccanismo d'azione dei FANS si basa sulla riduzione della sintesi delle prostaglandine attraverso l'inibizione dell'attività della cicloossigenasi. In particolare, viene inibita la trasformazione dell'acido arachidonico in endoperossidi ciclici PGG2 e PGH2, dai quali si formano le prostaglandine PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, nonché il prostaciclina PGI2 e i trombossani TxА2 e TxВ2. Inoltre, l'inibizione della sintesi delle prostaglandine può influenzare altri mediatori dell'infiammazione, come le chinine, il che potrebbe indirettamente influire sull'effetto principale del farmaco.

È stata osservata un'azione inibitoria del trometamolo di deschetoprofene sull'attività della cicloossigenasi-1 e della cicloossigenasi-2 negli animali da laboratorio e nell'uomo.

Efficacia clinica e sicurezza

Studi clinici in diversi tipi di dolore hanno dimostrato che il trometamolo di deschetoprofene esercita un'azione analgesica marcata. L'effetto analgesico del trometamolo di deschetoprofene dopo somministrazione intramuscolare e endovenosa in pazienti con dolore di intensità media o elevata è stato studiato in diversi tipi di dolore post-operatorio (interventi ortopedici e ginecologici, interventi addominali), nonché nel dolore del sistema muscolo-scheletrico (dolore acuto alla schiena) e nelle coliche renali. Negli studi condotti, l'effetto analgesico del farmaco iniziava rapidamente e raggiungeva il massimo entro i primi 45 minuti. La durata dell'effetto analgesico dopo somministrazione di 50 mg di trometamolo di deschetoprofene è generalmente di 8 ore. Gli studi clinici hanno dimostrato che l'uso del deschetoprofene consente di ridurre significativamente la dose di oppiacei quando questi vengono utilizzati contemporaneamente per il controllo del dolore post-operatorio. Nei pazienti ai quali veniva somministrato morfina tramite un dispositivo per analgesia controllata dal paziente, l'aggiunta di trometamolo di deschetoprofene ha determinato un fabbisogno di morfina significativamente inferiore (del 30–45%) rispetto ai pazienti che ricevevano placebo.

Farmacocinetica.

Assorbimento

Dopo somministrazione intramuscolare di trometamolo di deschetoprofene nell'uomo, la concentrazione massima viene raggiunta approssimativamente dopo 20 minuti (10–45 minuti). È stato dimostrato che, dopo somministrazione singola intramuscolare o endovenosa di 25–50 mg del farmaco, l'area sotto la curva AUC (concentrazione-tempo) è proporzionale alla dose.

Distribuzione

Analogamente ad altri farmaci con un elevato grado di legame alle proteine plasmatiche (99%), il volume di distribuzione del deschetoprofene è mediamente di 0,25 l/kg. Il periodo di emivita di distribuzione è di circa 0,35 ore, mentre il periodo di emivita di eliminazione è di 1–2,7 ore.

Gli studi farmacocinetici con somministrazione ripetuta del farmaco hanno dimostrato che Cmax e AUC dopo l'ultima somministrazione intramuscolare o endovenosa non differiscono da quelli dopo somministrazione singola, indicando l'assenza di accumulo del farmaco.

Biotrasformazione ed eliminazione

Il metabolismo del deschetoprofene avviene principalmente tramite coniugazione con acido glucuronico e successiva eliminazione renale. Dopo somministrazione di trometamolo di deschetoprofene, nell'urina viene rilevato solo l'isomero ottico S-(+), indicando l'assenza di trasformazione del farmaco nell'isomero ottico R-(–) nell'uomo.

Pazienti di età avanzata

Dopo somministrazione di dosi singole e ripetute, il grado di esposizione del farmaco nei volontari sani anziani (dai 65 anni in su) che hanno partecipato allo studio è risultato significativamente più elevato (fino al 55%) rispetto ai giovani volontari, tuttavia non è stata osservata una differenza statisticamente significativa nella concentrazione massima né nel tempo di raggiungimento del picco. Il periodo di emivita medio di eliminazione aumentava (fino al 48%) e il clearance totale determinato si riduceva.

Dati preclinici sulla sicurezza

Gli standard degli studi preclinici — studi di sicurezza farmacologica, genotossicità e immunofarmacologia — non hanno evidenziato rischi particolari per l'uomo. Gli studi di tossicità cronica negli animali hanno permesso di identificare la dose massima del farmaco che non provoca reazioni avverse, risultata essere il doppio della dose raccomandata per l'uomo. Nelle scimmie, con dosi più elevate del farmaco, la principale reazione avversa osservata è stata la presenza di sangue nelle feci, riduzione dell'aumento di peso corporeo e, alla dose più alta, patologie gastrointestinali sotto forma di erosioni. Tali reazioni si manifestavano a dosi in cui l'esposizione al farmaco era da 14 a 18 volte superiore rispetto alla dose massima raccomandata nell'uomo. Non sono stati condotti studi sul potenziale cancerogeno negli animali.

Come tutti i FANS, il deschetoprofene può causare la morte dell'embrione o del feto negli animali, direttamente attraverso un effetto sul suo sviluppo o indirettamente attraverso danni al tratto gastrointestinale dell'organismo materno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Il medicinale Deceta è indicato per il trattamento sintomatico del dolore acuto di intensità media o elevata nei casi in cui l’assunzione orale di deschetoprofene non è appropriata, ad esempio nel dolore postoperatorio, nel colica renale e nel dolore lombare.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al deschetoprofene, ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) o agli eccipienti del medicinale;
• se sostanze con azione simile, come l’acido acetilsalicilico o altri FANS, provocano attacchi di asma, broncospasmo, rinite acuta o causano polipi nasali, orticaria o angioedema;
• se durante il trattamento con ketoprofene o fibrati si sono verificate reazioni fotoallergiche o fototossiche;
• emorragia gastrointestinale o perforazione anamnestica correlate alla terapia con FANS;
• ulcera peptica in fase attiva / emorragia gastrointestinale o anamnesi di emorragia gastrointestinale, ulcere o perforazioni;
• dispepsia cronica;
• emorragia in fase attiva o aumentata tendenza al sanguinamento;
• malattia di Crohn o colite ulcerosa;
• insufficienza cardiaca grave;
• alterazione della funzionalità renale di grado medio o grave (clearance della creatinina ≤ 59 ml/min);
• grave alterazione della funzionalità epatica (10–15 punti secondo la scala Child-Pugh);
• diatesi emorragica e altri disturbi della coagulazione;
• grave disidratazione (causata da vomito, diarrea o insufficiente assunzione di liquidi);
• terzo trimestre di gravidanza e periodo di allattamento.

A causa del contenuto di etanolo, il medicinale Deceta è controindicato per somministrazione neuroassiale (intratecale o epidurale).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

L’uso concomitante dei seguenti farmaci con FANS non è raccomandato:

• altri FANS (inclusi inibitori selettivi della cicloossigenasi-2), compresi salicilati ad alte dosi (≥ 3 g/die). L’uso concomitante di più FANS aumenta il rischio di ulcera gastrointestinale ed emorragia gastrointestinale a causa del reciproco potenziamento dell’effetto;
• anticoagulanti: i FANS potenziano l’effetto degli anticoagulanti, ad esempio del warfarin, a causa dell’elevato grado di legame del deschetoprofene alle proteine plasmatiche, nonché per l’inibizione della funzione piastrinica e il danno alla mucosa gastrica e duodenale. Se l’uso concomitante è necessario, deve essere effettuato sotto stretta supervisione medica e con controllo degli opportuni parametri di laboratorio;
• eparina: aumenta il rischio di emorragia (a causa dell’inibizione della funzione piastrinica e del danno alla mucosa gastrica e duodenale). Se l’uso concomitante è necessario, deve essere effettuato sotto supervisione medica e con controllo degli opportuni parametri di laboratorio;
• corticosteroidi: aumenta il rischio di sviluppo di ulcera gastrointestinale ed emorragia gastrointestinale;
• litio (sono stati riportati casi con diversi FANS): i FANS aumentano i livelli ematici di litio, che può portare a intossicazione (riduzione dell’escrezione renale del litio). Pertanto, all’inizio del trattamento con deschetoprofene, in caso di aggiustamento della dose o sospensione del medicinale, è necessario controllare i livelli ematici di litio;
• metotrexato ad alte dosi (≥ 15 mg/settimana): a causa della riduzione del clearance renale del metotrexato indotta dai FANS, in generale si intensifica il suo effetto negativo sul sistema emopoietico;
• derivati dell'idantoina e sulfamidici: possibile aumento della tossicità di queste sostanze.

L’uso concomitante dei seguenti farmaci con FANS richiede cautela:

• diuretici, inibitori dell’enzima convertitore dell’angiotensina (ACE), antibiotici aminoglicosidi e antagonisti dei recettori dell’angiotensina II. Il deschetoprofene riduce l’efficacia dei diuretici e di altri farmaci antipertensivi. In alcuni pazienti con alterazione della funzionalità renale (ad esempio in caso di disidratazione o negli anziani) l’uso concomitante di farmaci inibitori della cicloossigenasi con inibitori dell’ACE, antagonisti dei recettori dell’angiotensina II o antibiotici aminoglicosidi può peggiorare la funzionalità renale, processo generalmente reversibile. Quando si somministra deschetoprofene insieme a qualsiasi diuretico, è necessario assicurarsi che il paziente non sia disidratato e controllare la funzionalità renale all’inizio del trattamento;
• metotrexato a basse dosi (inferiore a 15 mg/settimana): a causa della riduzione del clearance renale del metotrexato indotta dai FANS, in generale si intensifica il suo effetto negativo sul sistema emopoietico. Nelle prime settimane di uso concomitante è necessario effettuare settimanalmente un esame del sangue. Anche in caso di lieve alterazione della funzionalità renale e nei pazienti anziani, il trattamento deve essere effettuato sotto stretta supervisione medica;
• pentossifillina: esiste un rischio di emorragia. È necessario intensificare il controllo e verificare più frequentemente il tempo di sanguinamento;
• zidovudina: esiste un rischio di aumento della tossicità ematica sugli eritrociti a causa dell’effetto sui reticolociti, che dopo la prima settimana di trattamento con FANS può portare a grave anemia. Entro 1-2 settimane dall’inizio del trattamento con FANS è necessario effettuare un esame del sangue e controllare il conteggio dei reticolociti;
• farmaci sulfonilureici: i FANS possono potenziare l’effetto ipoglicemizzante di questi farmaci per effetto di spiazzamento dai legami con le proteine plasmatiche.

È necessario considerare possibili interazioni quando si usano i seguenti farmaci:

• beta-bloccanti: i FANS possono ridurre il loro effetto antipertensivo inibendo la sintesi delle prostaglandine;
• ciclosporina e tacrolimus: possibile aumento della nefrotossicità dovuto all’effetto dei FANS sulle prostaglandine renali. Nella terapia combinata è necessario controllare la funzionalità renale;
• farmaci trombolitici: aumenta il rischio di emorragia;
• agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina: aumenta il rischio di emorragia gastrointestinale;
• probenecid: possibile aumento della concentrazione plasmatica di deschetoprofene, probabilmente dovuto all’inibizione della secrezione tubulare e della coniugazione del farmaco con acido glucuronico, con conseguente necessità di aggiustamento della dose di deschetoprofene;
• glicosidi cardiaci: i FANS possono aumentare la concentrazione plasmatica dei glicosidi;
• mifepristone: teoricamente esiste un rischio di alterazione dell’efficacia del mifepristone indotto dagli inibitori della prostaglandina sintetasi. Dati limitati suggeriscono che l’uso concomitante di FANS nello stesso giorno del prostaglandina non ha effetti indesiderati sull’efficacia del mifepristone o della prostaglandina riguardo alla maturazione del collo dell’utero o alla sua contrattilità, né riduce l’efficacia clinica dei farmaci per l’interruzione medica della gravidanza;
• antibiotici chinolonici: studi sugli animali hanno mostrato che l’uso di derivati chinolonici ad alte dosi in combinazione con FANS aumenta il rischio di convulsioni;
• tenofovir: quando somministrato in associazione con FANS, può aumentare la concentrazione ematica di azotemia e creatinina; pertanto, per valutare l’eventuale effetto dell’uso concomitante di questi medicinali, è necessario controllare la funzionalità renale;
• deferasirox: quando somministrato in associazione con FANS, aumenta il rischio di effetti tossici sul tratto gastrointestinale. Quando si usa questo medicinale in associazione con deferasirox, è necessario un attento monitoraggio del paziente;
• pemetrexed: quando somministrato in associazione con FANS, può ridursi l’escrezione del pemetrexed; pertanto, quando si usano FANS ad alte dosi è necessario prestare particolare cautela. Nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina da 45 a 79 ml/min) si deve evitare l’uso di FANS due giorni prima e due giorni dopo la somministrazione del pemetrexed.

Caratteristiche di impiego

Applicare con cautela nei pazienti con anamnesi di condizioni allergiche. Evitare l'uso del medicinale Deceta in combinazione con altri FANS, inclusi inibitori selettivi della cicloossigenasi-2. Gli effetti indesiderati possono essere ridotti utilizzando la dose efficace più bassa per il periodo più breve possibile necessario per migliorare lo stato clinico.

Sicurezza gastrointestinale

Emorragie gastrointestinali, formazione di ulcere o perforazione, in alcuni casi con esito fatale, sono state osservate con l'uso di tutti i FANS in diversi momenti del trattamento, indipendentemente dalla presenza di sintomi premonitori o di patologie gravi a carico dell'apparato digerente in anamnesi. In caso di emorragia gastrointestinale o ulcera, l'uso del medicinale deve essere interrotto.

Il rischio di emorragia gastrointestinale, formazione di ulcere o perforazione aumenta con l'aumento della dose di FANS nei pazienti con ulcera in anamnesi, specialmente se complicata da emorragia o perforazione, e nei pazienti anziani.

Pazienti anziani. Nei pazienti anziani si osserva una maggiore frequenza di reazioni avverse all'uso di FANS, in particolare emorragia gastrointestinale e perforazione, talvolta con esito fatale. Il trattamento di tali pazienti deve iniziare con la dose minima possibile. I FANS devono essere prescritti con cautela ai pazienti con patologie gastrointestinali in anamnesi (colite ulcerosa, malattia di Crohn), poiché esiste il rischio di peggioramento. Quando si utilizza qualsiasi FANS, se il paziente ha in anamnesi esofagite, gastrite e/o ulcera peptica, si deve essere certi che tali condizioni siano in fase di remissione. Nei pazienti con sintomi attuali di patologia dell'apparato digerente o con patologie gastrointestinali in anamnesi, durante il trattamento con il medicinale è necessario monitorare lo stato dell'apparato digerente per eventuali disturbi, specialmente emorragia gastrointestinale. Per tali pazienti e per quelli che assumono acido acetilsalicilico in basse dosi o altri farmaci che aumentano il rischio di effetti indesiderati gastrointestinali, si deve considerare la possibilità di una terapia combinata con farmaci protettori, ad esempio misoprostolo o inibitori della pompa protonica.

Ai pazienti, specialmente anziani, con anamnesi di reazioni avverse a carico dell'apparato digerente, deve essere raccomandato di informare il medico di qualsiasi sintomo insolito relativo al sistema digestivo, in particolare emorragia gastrointestinale, specialmente nelle fasi iniziali del trattamento.

Il medicinale deve essere prescritto con cautela ai pazienti che assumono contemporaneamente farmaci che aumentano il rischio di ulcera o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti (ad esempio warfarin), inibitori selettivi del reuptake della serotonina o antiaggreganti, come l'acido acetilsalicilico.

Sicurezza renale

Il medicinale deve essere prescritto con cautela ai pazienti con compromissione della funzionalità renale, poiché con l'uso di FANS è possibile un peggioramento della funzione renale, ritenzione idrica ed edema. A causa del rischio aumentato di nefrotossicità, il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti in trattamento con diuretici e in quelli in cui è possibile lo sviluppo di ipovolemia. Durante il trattamento, l'organismo deve ricevere una quantità adeguata di liquidi per evitare la disidratazione, che potrebbe aggravare gli effetti tossici sui reni. Come altri FANS, il medicinale può aumentare la concentrazione di azoto ureico e creatinina nel plasma. Analogamente ad altri inibitori della sintesi delle prostaglandine, il suo uso può essere associato a reazioni avverse renali, che portano a glomerulonefrite, nefrite interstiziale, necrosi papillare, sindrome nefrotica e insufficienza renale acuta. La maggior parte dei disturbi della funzione renale si verifica nei pazienti anziani.

Sicurezza epatica

Il medicinale deve essere prescritto con cautela ai pazienti con compromissione della funzionalità epatica. Analogamente ad altri FANS, il dexketoprofene può causare un aumento temporaneo e lieve di alcuni parametri epatici, nonché un aumento significativo dell'attività dell'aspartato aminotransferasi (AST) e dell'alanina aminotransferasi (ALT). In caso di aumento significativo di tali parametri, la terapia deve essere interrotta.

La maggior parte dei disturbi della funzione epatica si verifica nei pazienti anziani.

Sicurezza cardiovascolare e cerebrovascolare

Nei pazienti con ipertensione arteriosa e/o insufficienza cardiaca di grado lieve o moderato sono necessari controlli e consulenza medica. Particolare cautela è richiesta nel trattamento di pazienti con patologie cardiache in anamnesi, in particolare con episodi precedenti di insufficienza cardiaca (il trattamento con trometamolo di dexketoprofene aumenta il rischio di insufficienza cardiaca), poiché con l'uso di FANS si possono osservare ritenzione idrica e formazione di edemi. Studi clinici ed epidemiologici suggeriscono che con l'uso di alcuni FANS (specialmente in dosi elevate e per periodi prolungati) aumenta leggermente il rischio di trombosi arteriosa (ad esempio infarto del miocardio o ictus). Non ci sono dati sufficienti per escludere tale rischio con l'uso di dexketoprofene. Pertanto, in caso di ipertensione arteriosa non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica, malattie delle arterie periferiche e/o malattie vascolari cerebrali, il dexketoprofene deve essere prescritto solo dopo una valutazione accurata dello stato del paziente. Una valutazione altrettanto accurata deve essere effettuata prima di iniziare un trattamento prolungato in pazienti con fattori di rischio per malattie cardiovascolari (come ipertensione arteriosa, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

I FANS non selettivi possono ridurre l'aggregazione piastrinica e prolungare il tempo di sanguinamento inibendo la sintesi delle prostaglandine. L'uso concomitante di trometamolo di dexketoprofene e eparina a basso peso molecolare in dosi profilattiche nel periodo postoperatorio è stato studiato in studi clinici, senza effetti osservati sui parametri di coagulazione. Tuttavia, i pazienti che assumono trometamolo di dexketoprofene contemporaneamente a farmaci che influenzano l'omeostasi, come warfarin, altri farmaci cumarinici o eparine, devono essere sottoposti a un monitoraggio medico rigoroso. La maggior parte dei disturbi della funzione cardiovascolare si verifica nei pazienti anziani.

Reazioni cutanee

Sono stati riportati casi molto rari di reazioni cutanee gravi (alcuni con esito fatale) con l'uso di FANS, inclusi dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica. Il rischio maggiore di sviluppare tali reazioni si verifica all'inizio del trattamento, nella maggior parte dei pazienti entro il primo mese di terapia. In caso di eruzioni cutanee, segni di coinvolgimento delle mucose o altri sintomi di ipersensibilità, il medicinale Deceta deve essere sospeso.

Altre informazioni

Particolare cautela è richiesta quando si prescrive il medicinale ai pazienti:

• con alterazioni ereditarie del metabolismo della porfirina (ad esempio porfiria intermittente acuta);
• con disidratazione;
• immediatamente dopo interventi chirurgici maggiori.

Se il medico ritiene necessario un uso prolungato di dexketoprofene, la funzionalità epatica e renale deve essere monitorata regolarmente.

In casi molto rari sono state osservate gravi reazioni acute di ipersensibilità (ad esempio shock anafilattico). Al primo segno di sviluppo di gravi reazioni di ipersensibilità dopo l'assunzione del medicinale Deceta, il trattamento deve essere interrotto. A seconda dei sintomi, qualsiasi trattamento necessario in tali casi deve essere effettuato sotto controllo medico.

I pazienti affetti da asma in combinazione con rinite cronica, sinusite cronica e/o polipi nasali sono più esposti al rischio di allergia all'acido acetilsalicilico e/o ai FANS rispetto ad altri pazienti. La prescrizione di dexketoprofene può indurre crisi di asma o broncospasmo, specialmente nei pazienti con allergia all'acido acetilsalicilico o ai FANS.

È possibile lo sviluppo di complicanze infettive gravi a carico della pelle e dei tessuti molli in corso di varicella. Non sono disponibili dati che escludano il ruolo dei FANS nell'aggravamento di questo processo infettivo. Pertanto, in caso di varicella, non è raccomandato l'uso di Deceta.

Deceta deve essere somministrato con cautela ai pazienti con alterazioni dell'emostasi, lupus eritematoso sistemico e malattie miste del tessuto connettivo.

Mascheramento dei sintomi di infezioni di base. Il dexketoprofene può mascherare i sintomi di infezione, ritardando l'inizio di un trattamento adeguato e peggiorando l'esito dell'infezione. Tale mascheramento è stato osservato in caso di polmonite batterica comunitaria e complicanze batteriche della varicella. Quando questo medicinale viene somministrato per alleviare il dolore associato a un'infezione, si raccomanda di monitorare l'infezione. In ambito extraospedaliero, il paziente deve rivolgersi al medico se i sintomi persistono o peggiorano.

Eccipienti

Deceta contiene fino a 200 mg di etanolo per dose (2 ml di soluzione), equivalente a 5 ml di birra o 2,08 ml di vino per dose.

È dannoso per i pazienti affetti da alcolismo. È necessaria cautela nell'uso durante la gravidanza e l'allattamento, nei bambini e nei pazienti con malattie epatiche o affetti da epilessia.

Il medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per dose (2 ml di soluzione), cioè praticamente privo di sodio libero.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso del medicinale Deceta è controindicato nel III trimestre di gravidanza e durante l'allattamento.

Gravidanza

L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può influire negativamente sulla gravidanza e/o sullo sviluppo del feto. Secondo i risultati degli studi epidemiologici, l'uso di farmaci che inibiscono la sintesi delle prostaglandine nei primi stadi della gravidanza aumenta il rischio di aborto spontaneo, malformazioni cardiache nel feto e difetti della parete addominale anteriore. Il rischio assoluto di anomalie cardiovascolari aumenta da meno dell'1% a circa l'1,5%. Si ritiene che il rischio di tali eventi aumenti con l'aumento della dose di dexketoprofene e della durata del trattamento. L'uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine negli animali ha causato un aumento delle perdite pre- e post-impianto e della mortalità embrionale e fetale. Inoltre, negli animali trattati con inibitori della sintesi delle prostaglandine durante l'organogenesi, si è osservato un aumento della frequenza di malformazioni fetali, inclusi difetti cardiovascolari. Tuttavia, gli studi su trometamolo di dexketoprofene negli animali non hanno evidenziato tossicità riproduttiva.

L'uso di Deceta a partire dalla 20ª settimana di gravidanza può causare oligoidramnios a causa della disfunzione renale fetale. Questo disturbo può manifestarsi rapidamente dopo l'inizio del trattamento ed è generalmente reversibile dopo l'interruzione del farmaco. Inoltre, sono stati riportati casi di coartazione del dotto arterioso dopo trattamento nel secondo trimestre di gravidanza, la maggior parte dei quali si è risolta dopo l'interruzione del trattamento. Pertanto, Deceta non deve essere prescritto durante il I e II trimestre di gravidanza, eccetto che in casi di assoluta necessità. Se Deceta viene usato in donne che cercano di concepire o durante il I e II trimestre di gravidanza, la dose deve essere la più bassa possibile e la durata del trattamento la più breve possibile. Un monitoraggio prenatale per oligoidramnios e coartazione del dotto arterioso deve essere considerato in caso di esposizione a Deceta per diversi giorni a partire dalla 20ª settimana di gravidanza. L'uso di Deceta deve essere interrotto se viene riscontrato oligoidramnios o coartazione del dotto arterioso.

Durante il III trimestre, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono causare:

rischi per il feto:

• sindrome tossica cardiopolmonare (precoce coartazione/chiusura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
• alterazione della funzione renale (vedi sopra), che può progredire fino all'insufficienza renale con sviluppo di oligoidramnios;

rischi alla fine della gravidanza per madre e neonato:

• prolungamento del tempo di sanguinamento (effetto di inibizione dell'aggregazione piastrinica), possibile anche con dosi basse;
• ritardo nella contrazione uterina con conseguente ritardo del parto e travaglio prolungato.

Allattamento

Non ci sono dati sull'escrezione di dexketoprofene nel latte materno. Il medicinale Deceta è controindicato durante l'allattamento.

Fertilità

Come tutti gli altri FANS, il trometamolo di dexketoprofene può ridurre la fertilità femminile e pertanto non è raccomandato per le donne che pianificano una gravidanza. Se una donna ha problemi di concepimento o viene sottoposta a indagini per infertilità, si deve considerare la possibilità di interrompere il trattamento.

Capacità di guidare veicoli o usare macchinari.

Durante l'uso del medicinale Deceta, possono verificarsi capogiri, disturbi della vista o sonnolenza. In tali casi, la capacità di reagire rapidamente, orientarsi nella situazione stradale e guidare veicoli o usare macchinari può essere compromessa.

Modalità di somministrazione e dosaggio.

Adulti. La dose raccomandata è di 50 mg ogni 8–12 ore. Se necessario, la dose può essere ripetuta dopo 6 ore. La dose massima giornaliera non deve superare i 150 mg. Il medicinale è indicato per un uso a breve termine; pertanto, deve essere utilizzato soltanto durante il periodo di dolore acuto (non oltre 2 giorni). Quando possibile, i pazienti devono essere passati alla somministrazione orale di analgesici. Deve essere utilizzata la dose più bassa efficace per il minor tempo necessario a controllare i sintomi. In caso di dolore postoperatorio di intensità media o severa, il dexketoprofene può essere utilizzato, se indicato, nelle stesse dosi raccomandate, in combinazione con analgesici oppioidi.

Pazienti anziani. Di norma, non è richiesta alcuna modifica posologica. Tuttavia, a causa della ridotta funzionalità renale fisiologica, si raccomanda una dose inferiore di dexketoprofene, ossia una dose massima giornaliera di 50 mg in caso di lieve compromissione renale.

Patologia epatica. Nei pazienti con malattia epatica lieve o moderata (5–9 punti secondo la scala Child-Pugh), la dose massima giornaliera deve essere ridotta a 50 mg e la funzionalità epatica deve essere attentamente monitorata. Il dexketoprofene è controindicato nei pazienti con grave compromissione epatica (10–15 punti secondo la scala Child-Pugh).

Disfunzione renale. Nei pazienti con lieve compromissione renale (clearance della creatinina 60–89 ml/min), la dose massima giornaliera deve essere ridotta a 50 mg. Il dexketoprofene è controindicato nei pazienti con compromissione renale moderata o grave (clearance della creatinina < 60 ml/min).

Fanciulli e adolescenti. Il medicinale non deve essere somministrato a bambini e adolescenti a causa della mancanza di dati sull'efficacia e sulla sicurezza del suo impiego in pazienti pediatrici.

Modalità di somministrazione

Somministrazione intramuscolare. La soluzione iniettabile deve essere somministrata lentamente e in profondità nel muscolo.

Infusione endovenosa. Per l'infusione endovenosa, il contenuto di un'ampolla da 2 ml deve essere diluito in 30–100 ml di soluzione fisiologica allo 0,9 %, soluzione di glucosio o soluzione di Ringer lattato. La soluzione per infusione deve essere preparata in condizioni asettiche, evitando l'esposizione alla luce solare diretta. La soluzione ottenuta deve essere limpida. L'infusione deve essere effettuata in un tempo compreso tra 10 e 30 minuti. È necessario evitare l'esposizione alla luce solare diretta della soluzione preparata.

Il medicinale Deceta, diluito in 100 ml di soluzione fisiologica allo 0,9 % o in soluzione di glucosio, può essere miscelato con dopamina, eparina, idrossizina, lidocaina, morfina, petidina e teofillina.

Il medicinale Deceta non deve essere miscelato nella soluzione per infusione con prometazina e pentazocina.

Iniezione endovenosa (somministrazione in bolo).

Se necessario, il contenuto di un'ampolla (2 ml di soluzione iniettabile) può essere somministrato per via endovenosa in non meno di 15 secondi.

Il medicinale Deceta può essere miscelato in piccoli volumi (ad esempio in una siringa) con soluzioni iniettabili di eparina, lidocaina, morfina e teofillina.

Il medicinale Deceta non deve essere miscelato in piccoli volumi (ad esempio in una siringa) con soluzioni di dopamina, prometazina, pentazocina, petidina e idrocortisone, poiché si forma un precipitato bianco.

Il medicinale Deceta può essere miscelato soltanto con i medicinali sopra indicati.

Nel caso di somministrazione intramuscolare o endovenosa diretta, il medicinale Deceta deve essere somministrato immediatamente dopo il prelievo dall'ampolla. La soluzione per infusione endovenosa deve essere utilizzata subito dopo la preparazione. Successivamente, la responsabilità delle condizioni e della durata di conservazione ricade sul personale medico. La soluzione preparata mantiene le sue proprietà per 24 ore a una temperatura di 25 °C, purché protetta dalla luce solare diretta.

Durante la conservazione delle soluzioni diluite del medicinale in sacche di polietilene o in dispositivi di somministrazione in etilvinilacetato, propionato di cellulosa, polietilene a bassa densità e cloruro di polivinile, non si sono osservate variazioni nella concentrazione della sostanza attiva a causa di fenomeni di adsorbimento.

Il medicinale Deceta preparato per la somministrazione è destinato a un uso monouso; pertanto, gli eventuali residui della soluzione pronta all'uso devono essere eliminati. Prima della somministrazione, è necessario verificare che la soluzione sia limpida e incolore. Non deve essere utilizzata alcuna soluzione che contenga particelle solide.

Bambini.

Il medicinale non deve essere somministrato a bambini e adolescenti a causa della mancanza di dati sull'efficacia e sulla sicurezza del suo impiego in pazienti pediatrici.

Sovradosaggio.

I sintomi del sovradosaggio non sono noti. Farmaci analoghi possono causare disturbi a carico del tratto gastrointestinale (vomito, anoressia, dolore addominale) e del sistema nervoso centrale (sonnolenza, capogiri, disorientamento, cefalea). In caso di sovradosaggio accidentale, deve essere immediatamente iniziato un trattamento sintomatico in base alle condizioni del paziente. Il trometamolo di dexketoprofene può essere rimosso dall'organismo mediante dialisi.

Effetti indesiderati.

Nella tabella sottostante sono riportati gli effetti indesiderati il cui nesso con il trometamolo del deschetoprofene è considerato almeno possibile in base ai dati clinici, nonché gli effetti indesiderati segnalati nel periodo post-marketing.

Le alterazioni a carico dell'apparato gastrointestinale sono state osservate più di frequente.

È possibile lo sviluppo di ulcera peptica, perforazione o emorragia gastrointestinale, talvolta con esito fatale, specialmente nei pazienti di età avanzata. In base ai dati disponibili, durante l'uso di deschetoprofene possono manifestarsi nausea, vomito, diarrea, meteorismo, stitichezza, disturbi dispeptici, dolore addominale, melena, vomito con sangue, stomatite ulcerosa, esacerbazione di colite e malattia di Crohn. Più raramente si osserva gastrite. Inoltre sono stati segnalati edemi, ipertensione arteriosa e insufficienza cardiaca, che possono essere indotti dall'uso di FANS. Come per altri FANS, possono verificarsi reazioni avverse come meningite asettica, che generalmente insorge in pazienti affetti da lupus eritematoso sistemico o da malattie miste del tessuto connettivo, e reazioni a carico del sangue (porpora, anemia aplastica ed emolitica), raramente agranulocitosi e ipoplasia del midollo osseo. Sono possibili reazioni bollose, compreso il sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica (molto raramente).

Secondo i risultati degli studi clinici e i dati epidemiologici, l'uso di alcuni FANS, specialmente a dosi elevate e per periodi prolungati, può essere associato a un lieve aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi, come infarto del miocardio e ictus.

Segnalazione di reazioni avverse sospette.

La segnalazione di reazioni avverse dopo la commercializzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l'assenza di efficacia del medicinale al Centro Statale di Esperto del Ministero della Salute dell'Ucraina tramite il seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità.

4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

Il medicinale Deceta non deve essere miscelato in piccoli volumi (ad esempio in una siringa) con soluzioni di dopamina, prometazina, pentazocina, meperidina e idrossizina, poiché si forma un precipitato.

Le soluzioni diluite per infusione, ottenute come indicato nella sezione «Modalità e dosi di somministrazione», non devono essere miscelate con prometazina o pentazocina.

Confezionamento.

2 ml in una fiala; 6 fiale in una confezione di cartone.

Categoria di distribuzione. Su prescrizione medica.

Produttore.

VEM Ilac San. ve Tik. A.S.

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Cerkezkoy Organize Sanayi Bolgesi, Karaagac Mahallesi, Fatih Bulvari n. 38, Kapakli/Tekirdag / Turchia.