Trifamox IBL

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Trifamox IBL (Trifamox IBL)

Composizione:

Principi attivi: amoxicillina, sulbactam;

1 compressa contiene amoxicillina (come amoxicillina triidrato) 250 mg e sulbactam (come sulbactam pivoxil) 250 mg;

1 compressa contiene amoxicillina (come amoxicillina triidrato) 500 mg e sulbactam (come sulbactam pivoxil) 500 mg;

Eccipienti: biossido di silicio colloidale anidro, croscarmellosa sodica, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, colorante Opadry II YS-30-18056, ossido di ferro giallo (E 172), acqua purificata.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse ovali biconvesse rivestite, di colore giallo, con una linea di rottura su entrambi i lati.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antimicrobici per uso sistemico. Amoxicillina e inibitore enzimatico. Codice ATC J01C R02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Medicinale combinato di amoxicillina (penicillina semisintetica a spettro ampio) e sulbactam, inibitore irreversibile delle beta-lattamasi. L'amoxicillina esercita un'azione battericida inibendo la sintesi della parete batterica. È attiva nei confronti di batteri aerobi Gram-positivi (inclusi i ceppi produttori di beta-lattamasi): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; batteri anaerobi Gram-positivi: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; batteri aerobi Gram-negativi (inclusi i ceppi produttori di beta-lattamasi): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp.; batteri anaerobi Gram-negativi (inclusi i ceppi produttori di beta-lattamasi): Bacteroides spp., compreso Bacteroides fragilis.

Il sulbactam è un inibitore stabile e irreversibile delle beta-lattamasi prodotte da microrganismi resistenti agli antibiotici beta-lattamici. Il sulbactam amplia lo spettro d'azione del medicinale nei confronti di ceppi resistenti, senza alterare l'attività dell'amoxicillina nei confronti di ceppi sensibili. Legandosi ad alcuni proteine leganti la penicillina dei batteri, esercita un effetto sinergico quando somministrato contemporaneamente ad antibiotici beta-lattamici. Il sulbactam non possiede attività antibatterica clinicamente significativa di per sé, ad eccezione dei Neisseriaceae e degli Acinetobacter.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, entrambi i componenti attivi del medicinale vengono rapidamente assorbiti dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità dell'amoxicillina dopo somministrazione orale è dell'80 %; l'assunzione di cibo non influenza l'assorbimento del medicinale. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima è di 1-2 ore, l'emivita di eliminazione è di 1 ora. Il legame con le proteine plasmatiche è del 20 %. L'amoxicillina si distribuisce nella maggior parte dei tessuti e dei fluidi biologici dell'organismo, attraversa la barriera placentare ed è escreta nel latte materno. Viene eliminata principalmente attraverso i reni (filtrazione glomerulare e secrezione tubulare) – 70-80 % – e con la bile – 5-10 %.

Il sulbactam pivaloxil si idrolizza nel tratto gastrointestinale, migliorando l'assorbimento del sulbactam. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima è di 1-2 ore. Il legame con le proteine è del 40 %. L'emivita di eliminazione è di 1 ora. Il sulbactam non influenza la farmacocinetica dell'amoxicillina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Infezioni batteriche causate da microrganismi sensibili al farmaco e resistenti alla monoterapia con antibiotici beta-lattamici e cefalosporinici:

• infezioni dell'orecchio, del naso e della gola (sinusite, otite media);
• infezioni delle vie respiratorie (polmonite);
• infezioni del sistema urinario e genitale (pielonefrite acuta e cronica, pielite, cistite, uretrite, gonorrea);
• infezioni intestinali (disenteria, salmonellosi, portatore di salmonella);
• infezioni della pelle e dei tessuti molli (impetigine, impetigine, dermatosi secondariamente infette, ascessi, flemmone, infezioni delle ferite).

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del farmaco o ad altri antibiotici beta-lattamici, penicilline e/o cefalosporine, mononucleosi infettiva, leucemia linfatica, colite ulcerosa non specifica, enterite o colite regionale, colite da antibiotici in anamnesi, morbo di Crohn, ittero/disfunzione epatica.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'associazione contemporanea di allopurinolo e amoxicillina può aumentare il rischio di reazioni allergiche cutanee.

Sono stati riportati singoli casi di aumento del rapporto internazionale normalizzato (INR) in pazienti che assumevano contemporaneamente amoxicillina e acenocumarolo o warfarin. Se tale associazione è necessaria, si raccomanda un attento monitoraggio del tempo di protrombina o dell'INR durante l'inizio o l'interruzione del trattamento con amoxicillina. Inoltre, può rendersi necessario un aggiustamento della dose degli anticoagulanti orali.

Le penicilline possono ridurre l'escrezione del metotrexato, con conseguente aumento della tossicità di quest'ultimo.

Durante il trattamento con amoxicillina, per la determinazione del livello di glucosio nelle urine devono essere utilizzate reazioni non enzimatiche con glucosio-ossidasi, poiché i metodi non enzimatici possono dare risultati falsamente positivi.

Probenecid, fenilbutazone, ossifenilbutazone e, in misura minore, acido acetilsalicilico e sulfipirazone inibiscono la secrezione tubulare dei farmaci della serie delle penicilline, determinando un aumento dell'emivita e della concentrazione plasmatica di amoxicillina. L'associazione con probenecid è controindicata.

Come altri antibiotici, l'amoxicillina può alterare la flora intestinale, riducendo il riassorbimento degli estrogeni e diminuendo l'efficacia dei contraccettivi orali combinati.

Farmaci con attività batteriostatica (antibiotici della serie delle tetracicline, macrolidi, cloramfenicolo) possono neutralizzare l'effetto battericida dell'amoxicillina. L'associazione con aminoglicosidi è possibile (effetto sinergico).

Caratteristiche di impiego.

Ipersensibilità

Prima di iniziare il trattamento con amoxicillina, è necessario accertare con precisione l'anamnesi relativa a reazioni di ipersensibilità alle penicilline, alle cefalosporine, ai farmaci antibatterici beta-lattamici o ad altri allergeni.

Nei pazienti trattati con penicillina sono state riportate reazioni di ipersensibilità gravi e talvolta letali (anafilattiche).

La comparsa di tali reazioni è più probabile nei pazienti con anamnesi positiva per ipersensibilità alle penicilline o con ipersensibilità a diversi allergeni. In caso di comparsa di una reazione allergica, il trattamento con il medicinale deve essere immediatamente interrotto e deve essere iniziata una terapia adeguata.

Le reazioni anafilattiche gravi richiedono un trattamento di emergenza con epinefrina, insieme all'impiego di ossigeno e corticosteroidi per via endovenosa, nonché il controllo delle vie respiratorie, compresa l'intubazione.

Colite pseudomembranosa

Sono stati riportati casi di colite pseudomembranosa associata all'uso di agenti antibatterici, inclusi i farmaci combinati antibiotico/inibitore delle beta-lattamasi. La gravità di tali casi varia, e in alcuni pazienti questa condizione può essere molto grave; pertanto è importante considerare la possibilità di tale diagnosi nei pazienti che sviluppano diarrea dopo l'assunzione di un agente antibatterico.

Mononucleosi infettiva

Sono stati riportati casi di esantema in pazienti con mononucleosi infettiva o reazioni leucemoidi di tipo linfatico. Ai tali pazienti non devono essere somministrate penicilline.

Insufficienza renale

Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti con insufficienza renale a causa del rallentamento dell'eliminazione dell'amoxicillina. Potrebbe essere necessario aggiustare la dose in base alla clearance della creatinina. Durante un trattamento prolungato, è necessario monitorare la funzionalità renale.

Crystalluria

L'uso di dosi elevate del medicinale aumenta il rischio di insorgenza di crystalluria. Per prevenirla, è necessario assumere una grande quantità di liquidi.

Resistenza

Con l'uso prolungato del medicinale, si può sviluppare una microflora resistente all'amoxicillina, aumentando il rischio di superinfezione. Il medicinale deve essere sospeso in caso di sviluppo di superinfezione causata da Pseudomonas e Candida.

Resistenza crociata

Esiste il rischio di sviluppare resistenza crociata tra penicilline e cefalosporine.

Insufficienza epatica

Il medicinale deve essere somministrato con cautela in caso di grave insufficienza epatica. Durante un trattamento prolungato, è necessario monitorare la funzionalità epatica.

Nel trattamento con il medicinale Trifamox IBL, può aumentare il livello delle transaminasi epatiche, prevalentemente della transaminasi glutammico-ossalacetica.

Convulsioni

Nei pazienti che assumono dosi elevate del medicinale, così come nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale, possono manifestarsi convulsioni.

Reazione di Jarisch-Herxheimer

La reazione di Jarisch-Herxheimer può verificarsi durante il trattamento con amoxicillina della malattia di Lyme.

Contraccettivi

Può verificarsi una riduzione transitoria dei livelli di estriolo e estrone coniugati e della concentrazione di estradiolo nel siero; pertanto, alle pazienti in terapia con estrogeni o progestinici si raccomandano metodi contraccettivi alternativi o aggiuntivi.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non sono stati condotti studi adeguati e controllati sull'uso del medicinale in donne in gravidanza. I dati limitati sull'uso dell'amoxicillina durante la gravidanza indicano l'assenza di effetti indesiderati sul feto/neonato. Il medicinale può essere somministrato durante la gravidanza solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio.

L'amoxicillina attraversa la barriera placentare e la sua concentrazione nel plasma fetale corrisponde approssimativamente al 25-30% di quella nel plasma materno.

L'amoxicillina passa in quantità trascurabili nel latte materno; pertanto, non si può escludere il rischio di sviluppo di ipersensibilità nel neonato allattato al seno. L'uso del medicinale in questo periodo è possibile solo quando il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il neonato. L'allattamento al seno deve essere interrotto se nel neonato compaiono disturbi gastrointestinali (diarrea, candidosi o eruzioni cutanee).

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Fino a quando non si conosce la reazione individuale al medicinale (che può includere vertigini, reazioni allergiche, convulsioni), si raccomanda di adottare precauzioni nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari complessi.

Modalità e dosaggio.

Il dosaggio di amoxicillina viene stabilito dal medico in base all'età, al peso corporeo e allo stato renale del paziente, nonché alla sensibilità dei microrganismi e alla localizzazione del processo infettivo.

La compressa deve essere deglutita intera o divisa in parti, senza masticare, accompagnata da un bicchiere d'acqua.

Il medicinale può essere assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo.

I dosaggi indicati sono espressi in termini di amoxicillina.

Dosaggio. In caso di infezioni infiammatorie di lieve o media gravità, si raccomanda di assumere 500-750 mg due volte al giorno oppure 500 mg tre volte al giorno per adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni (con peso corporeo superiore a 40 kg). Il dosaggio per i bambini deve essere fino a 30 mg/kg/die.

Nel trattamento di malattie croniche, recidive o infezioni di gravità maggiore, la dose può essere aumentata e distribuita in tre somministrazioni: agli adulti si raccomanda di assumere 750-1000 mg tre volte al giorno; ai bambini di età pari o superiore a 12 anni fino a 60 mg/kg/die, suddivisi in tre dosi giornaliere.

Durata del trattamento. In caso di infezioni di lieve o media gravità, il medicinale deve essere assunto per 5-7 giorni. Tuttavia, nel caso di infezioni causate da streptococco, la durata del trattamento deve essere di almeno 10 giorni.

Nel trattamento di malattie croniche, lesioni infettive localizzate e infezioni di gravità maggiore, la durata della terapia deve essere determinata in base alla sintomatologia clinica.

L'assunzione del medicinale deve proseguire per ulteriori 48 ore dopo la scomparsa dei sintomi della malattia.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, la dose del medicinale deve essere ridotta:

In caso di emodialisi, somministrare 500 mg di amoxicillina al termine della procedura.

Pazienti con compromissione della funzione epatica.

In caso di compromissione della funzione epatica, non è necessario modificare il dosaggio.

Trattamento della gonorrea non complicata: 3 g di farmaco in un'unica dose in associazione con 1 g di probenecid.

Fanciulli.

Da somministrare ai bambini a partire dai 12 anni di età. Nei bambini di età inferiore ai 12 anni, il farmaco deve essere somministrato in un'altra forma farmaceutica.

Sovradosaggio.

Manifestazioni: sono stati riportati casi di cristalluria, che talvolta ha portato a insufficienza renale; disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, diarrea) e squilibrio idroelettrolitico.

Trattamento: provocare il vomito o effettuare lo svuotamento gastrico, seguito dall'assunzione di carbone attivo e di un lassativo osmotico. Mantenere l'equilibrio idrico ed elettrolitico. È possibile ricorrere all'emodialisi.

Effetti indesiderati.

Il medicinale è generalmente ben tollerato quando somministrato alle dosi raccomandate. In alcuni pazienti possono manifestarsi effetti indesiderati di diverso tipo e gravità.

Gli effetti indesiderati che possono verificarsi durante il trattamento con amoxicillina sono riportati di seguito in base alla frequenza: molto comune (≥1/10); comune (da ≥1/100 a <1/10); non comune (da ≥1/1.000 a <1/100); raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000); molto raro (<1/10.000); frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Infezioni e infestazioni. Non comune: un uso prolungato del medicinale può portare allo sviluppo di superinfezioni e resistenza.

Sistema emolinfopoietico. Raro: eosinofilia, anemia emolitica; molto raro: leucopenia, grave neutropenia, agranulocitosi, trombocitopenia, pancitopenia, mielosoppressione, granulocitopenia, aumento del tempo di sanguinamento e dell'indice protrombinico. Tali manifestazioni sono reversibili se si interrompe il trattamento.

Sistema immunitario. Raro: edema della laringe, gravi reazioni allergiche, inclusi shock anafilattico, angioedema, anafilassi, malattia da siero, vasculite allergica; frequenza non nota: reazione di Jarisch-Herxheimer.

Apparato gastrointestinale. Comune: diarrea, nausea, vomito, meteorismo, dolore addominale, feci molli, prurito nell'area anale, perdita di appetito, enantema (soprattutto nell'area orale), secchezza orale, alterazione del gusto; raro: lingua nera pelosa, cambiamento del colore della superficie dei denti (soprattutto nei bambini che assumono la sospensione). Adeguate pratiche igieniche orali possono prevenire il cambiamento del colore dei denti, poiché tale placca è generalmente rimovibile con la pulizia dentale; molto raro: colite associata ad antibiotici (inclusa colite pseudomembranosa ed emorragica), candidosi intestinale. Questi effetti indesiderati sono generalmente lievi e si risolvono durante o subito dopo la terapia. L'insorgenza di tali effetti può essere prevenuta assumendo amoxicillina durante i pasti.

Sistema nervoso. Molto raro: ipercinesia, iperattività, capogiri, convulsioni, meningite asettica.

Apparato epatobiliare. Molto raro: epatite, ittero colestatico, lieve e transitorio aumento dei livelli degli enzimi epatici (AST, ALT).

Pelle. Comune: eruzioni cutanee, orticaria, prurito; molto raro: eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, dermatite esfoliativa bollosa, pustolosi esantematica acuta generalizzata, sindrome di Lyell. L'insorgenza improvvisa di orticaria indica una reazione allergica all'amoxicillina e richiede l'immediata interruzione della terapia.

Apparato urinario. Raro: nefrite interstiziale acuta, cristalluria.

Altri. Raro: febbre.

Durata della conservazione. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a temperatura non superiore a 25 °C, nella confezione originale, in luogo asciutto e non accessibile ai bambini.

Confezionamento.

8 compresse in un blister, 1 o 2 blister in una scatola di cartone.

Categoria di prescrizione. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Laboratorios Bago S.A.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Indirizzo legale:

Bernardo de Irigoyen, 248, Città di Buenos Aires (C.P.: C1072AAF), Repubblica Argentina /
Bernardo de Irigoyen 248, City of Buenos Aires (C.P.: C1072AAF), Argentine Republic

Sede produttiva:

St. Ciudad de Necochea tra st. Ciudad de Mar del Plata e Av. Matienzo;
Industrial Park, Provincia di La Rioja (C.P.: F5302CTA), Repubblica Argentina /
St. Ciudad de Necochea between st. Ciudad de Mar del Plata and Av. Matienzo; Industrial Park, Province of La Rioja (C.P.: F5302CTA), Argentine Republic.