Trifamoks IBL

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DO ZASTOSOWANIA U LUDZI Trifamoks IBL (Trifamox IBL)

Skład:

substancje czynne: amoksycylina, sulbaktam;

1 tabletka zawiera amoksycyliny (w postaci trihydrażu amoksycyliny) 250 mg oraz sulbaktamu (w postaci sulbaktamu pivoksylu) 250 mg;

1 tabletka zawiera amoksycyliny (w postaci trihydrażu amoksycyliny) 500 mg oraz sulbaktamu (w postaci sulbaktamu pivoksylu) 500 mg;

substancje pomocnicze: dwutlenek krzemu, koloidalny, bezwodny, croscarmelozę sodową, stearynian magnezu, celulozę mikrokryształową, barwnik Opadray II YS-30-18056, tlenek żelaza żółty (E 172), wodę oczyszczoną.

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki powlekane, żółte, owalne, dwuwypukłe, z rowkiem po obu stronach.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Amoksycylina i inhibitor enzymu. Kod ATC J01CR02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Lek połączeniowy zawierający amoksycylinę (pensylinę półsyntetyczną o szerokim zakresie działania) i sulbaktam – nieodwracalny inhibitor beta-laktamaz. Amoksycylinę działa bakteriobójczo, hamując synteza ściany komórkowej bakterii. Aktywny w stosunku do bakterii beztlenowych Gram-dodatnich (w tym szczepów produkujących beta-laktamazy): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; beztlenowych bakterii Gram-dodatnich: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; tlenowych bakterii Gram-ujemnych (w tym szczepów produkujących beta-laktamazy): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp.; beztlenowych bakterii Gram-ujemnych (w tym szczepów produkujących beta-laktamazy): Bacteroides spp., w tym Bacteroides fragilis.

Sulbaktam jest stabilnym, nieodwracalnym inhibitorem beta-laktamaz wydzielanych przez mikroorganizmy oporne na antybiotyki beta-laktamowe. Sulbaktam poszerza zakres działania leku w stosunku do szczepów opornych, nie zmieniając aktywności amoksycyliny wobec szczepów wrażliwych. Poprzez wiązanie się z niektórymi białkami wiążącymi penicylinę bakterii wykazuje działanie synergistyczne przy jednoczesnym stosowaniu z antybiotykami beta-laktamowymi. Sulbaktam nie wykazuje własnej klinicznie istotnej aktywności przeciwbakteryjnej, z wyjątkiem Neisseriaceae i Acinetobacter.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym oba składniki aktywne leku szybko są wchłaniane z przewodu pokarmowego. Bio dostępność amoksycyliny po podaniu doustnym wynosi 80%, a przyjmowanie posiłków nie wpływa na wchłanianie leku. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia wynosi 1–2 godziny, okres półtrwania – 1 godzina. Wiązanie z białkami osocza – 20%. Amoksycylina rozkłada się w większości tkanek i płynów biologicznych organizmu, przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki. Wydalana jest głównie przez nerki (filtracja kłębuszkowa i wydzielanie kanalikowe) – 70–80% oraz z żółcią – 5–10%.

Sulbaktamu półoksylohydrolizuje się w przewodzie pokarmowym, co poprawia wchłanianie sulbaktamu. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia wynosi 1–2 godziny. Wiązanie z białkami – 40%. Okres półtrwania – 1 godzina. Sulbaktam nie wpływa na farmakokinetykę amoksycyliny.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Zakażenia bakteryjne wywołane drobnoustrojami wrażliwymi na lek i opornymi na monoterapię antybiotykami beta-laktamowymi oraz cefalosporynami:

• zakażenia narządów LOR (zatokopochwa, zapalenie ucha środkowego);
• zakażenia dróg oddechowych (zapalenie płuc);
• zakażenia układu moczowo-płciowego (ostry i przewlekły zapalenie nerek, nefryt, zapalenie pęcherza, zapalenie cewki, gonoreja);
• zakażenia przewodu pokarmowego (dysenteria, salmonelloza, nosicielstwo salmonelli);
• zakażenia skóry i tkanek miękkich (pryszczyca, impetigo, wtórnie zainfekowane zmiany skórne, ropień, flegmona, zakażenie ran).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku lub na inne antybiotyki beta-laktamowe, penicyliny i/lub cefalosporyny, mononukleoza zakaźna, limfoleukemia, nieliecznicze wrzodziejące zapalenie jelita, regionalne zapalenie jelita lub zapalenie jelita spowodowane antybiotykami w wywiadzie, choroba Leśniowskiego-Crohna, żółtaczka/poruszenie funkcji wątroby.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania allopurinolu i amoksycyliny może wzrosnąć ryzyko wystąpienia alergicznych reakcji skórnych.

Opisano pojedyncze przypadki zwiększenia poziomu międzynarodowego wskaźnika znormalizowanego (INR) u pacjentów przyjmujących jednocześnie amoksycylinę i acefenokumarol lub warfarynę. Jeżeli konieczne jest takie połączenie, należy dokładnie monitorować czas protrombinowy lub INR podczas wprowadzania lub przerywania leczenia amoksycyliną. Ponadto może być konieczna korekta dawki doustnych leków przeciwkrzepliwych.

Penicyliny mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu, co może prowadzić do zwiększenia jego toksyczności.

Podczas leczenia amoksycyliną do oznaczania poziomu glukozy w moczu należy stosować reakcje nieenzymatyczne z wykorzystaniem glukozo-oksydazy, ponieważ metody nieenzymatyczne mogą dawać fałszywie dodatnie wyniki.

Probenecyd, fenylbutazon, oksyfenbutazon, w mniejszym stopniu – kwas acetylosalicylowy i sulfinpirazon, hamują wydzielanie kanalikowe leków z grupy penicylin, co prowadzi do wydłużenia okresu półwylęgu i zwiększenia stężenia amoksycyliny w osoczu krwi. Jednoczesne stosowanie z probenecydem jest przeciwwskazane.

Jak i inne antybiotyki, amoksycylina może wpływać na florę jelitową, co prowadzi do zmniejszenia resorpcji estrogenów i do zmniejszenia skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych.

Leki o działaniu bakteriostatycznym (antybiotyki z grupy tetracyklin, makrolidów, chloramfenikolu) mogą niwelować działanie bakteriobójcze amoksycyliny. Równoległe stosowanie aminoglikozydów jest możliwe (efekt synergistyczny).

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Wrażliwość nadwrażliwościowa

Przed rozpoczęciem leczenia amoksycyliną należy dokładnie ustalić, czy w wywiadzie występują reakcje nadwrażliwościowe na penicyliny, cefalosporyny, leki przeciwbakteryjne z grupy beta-laktamów lub inne alergeny.

U pacjentów leczonych penicyliną opisywano poważne, a czasem śmiertelne (anafilaktyczne) reakcje nadwrażliwościowe.

Największe ryzyko wystąpienia takich reakcji dotyczy chorych z wywiadem nadwrażliwości na penicyliny lub z nadwrażliwością na różne alergeny. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek reakcji alergicznych należy natychmiast przerwać stosowanie leku i zastosować odpowiednią terapię.

Poważne reakcje anafilaktyczne wymagają natychmiastowej terapii resuscytacyjnej adrenaliny, tlenoterapii, sterydów dożylnych oraz wspomagania oddychania, w tym intubacji.

Przedwziewny zapalenie okrężnicy (pseudomembranous colitis)

Opisywano przypadki przedwziewnego zapalenia okrężnicy związane ze stosowaniem leków przeciwbakteryjnych, w tym kombinacji antybiotyk/inhibitor beta-laktamaz. Stopień ciężkości tych przypadków jest różny, a u niektórych pacjentów stan może być bardzo poważny. Dlatego ważne jest wzięcie pod uwagę możliwości tej diagnozy u pacjentów, u których po zastosowaniu leku przeciwbakteryjnego wystąpiła biegunka.

Zakaźna mononukleoza

Opisywano występowanie wysypek u pacjentów z zakaźną mononukleozą lub limfoidalnymi reakcjami typu leukemoid. Takim chorym nie należy podawać penicylin.

Niewydolność nerek

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością nerek ze względu na spowolnienie wydalania amoksycyliny. Może być konieczna korekta dawki w zależności od klirensu kreatyniny. Przy długotrwałym stosowaniu należy kontrolować funkcję nerek.

Kryształkowica (crystalluria)

Stosowanie wysokich dawek leku zwiększa ryzyko wystąpienia kryształkowicy. W celu zapobiegania należy spożywać dużą ilość płynów.

Odporność (rezystencja)

Przy długotrwałym stosowaniu leku rozwija się mikroflora oporna na amoksycylinę, co zwiększa ryzyko wystąpienia nadkażenia. Lek należy odstawić w przypadku rozwoju nadkażenia spowodowanego przez Pseudomonas i Candida.

Rezystencja krzyżowa

Istnieje ryzyko wystąpienia rezystencji krzyżowej między penicylinami a cefalosporynami.

Niewydolność wątroby

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Przy długotrwałym stosowaniu należy kontrolować funkcję wątroby.

Podczas stosowania leku Trifamoks IBL może wzrastać poziom transaminaz wątrobowych, głównie glutaminian-oksaloacetatowej transaminazy.

Drżenie mięśni (sudomy)

U pacjentów przyjmujących wysokie dawki leku, a także u chorych z zaburzeniami funkcji nerek, mogą wystąpić drgawki.

Reakcja Jarischa-Herxheimera

Reakcja Jarischa-Herxheimera może wystąpić podczas leczenia amoksycyliną choroby Lyme’a.

Środki zapobiegające ciążom

Może występować przejściowe obniżenie stężenia estronu i estryolu oraz stężenia estradiolu w surowicy krwi; dlatego kobietom stosującym terapię estrogenową lub progestagenową zaleca się stosowanie alternatywnych lub dodatkowych metod antykoncepcji.

Stosowanie w czasie ciąży lub laktacji.

Nie przeprowadzono wystarczających i kontrolowanych badań dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. Ograniczone dane dotyczące stosowania amoksycyliny w czasie ciąży wskazują na brak niepożądanych skutków dla płodu/noworodka. Lek w czasie ciąży można stosować tylko po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Amoksycylina przenika przez barierę łożyskową, a jej stężenie we krwi płodu wynosi około 25–30% stężenia we krwi matki.

Amoksycylina przenika w niewielkich ilościach do mleka matki, dlatego nie można wykluczyć ryzyka rozwoju nadwrażliwości u niemowlęcia karmionego piersią. Stosowanie leku w tym okresie jest możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka. Karmienie piersią należy przerwać, jeśli u noworodka wystąpią zaburzenia przewodu pokarmowego (biegunka, kandydoza lub wysypka na skórze).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Do czasu ustalenia indywidualnej reakcji na lek (może wystąpić zawroty głowy, reakcje alergiczne, drgawki) zaleca się zachowanie ostrożności przy prowadzeniu pojazdów lub pracy z złożonymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkę amoksycyliny ustala lekarz w zależności od wieku, masy ciała i stanu funkcji nerek chorego, a także od wrażliwości mikroorganizmów i lokalizacji procesu infekcyjnego.

Tabletkę należy połykać całą lub podzielić na części, nie żuwając, zapijając szklanką wody.

Lek można przyjmować niezależnie od spożycia pokarmu.

Dawki podano w przeliczeniu na amoksycylinę.

Dawkowanie. W przypadku infekcyjno-zapalnych chorób o lekkim i średnim nasileniu dorosłym i dzieciom w wieku od 12 lat (o masie ciała powyżej 40 kg) zaleca się przyjmować 500–750 mg 2 razy na dobę lub 500 mg 3 razy na dobę. Dawkę dla dzieci należy ustalić na do 30 mg/kg masy ciała na dobę.

W leczeniu przewlekłych chorób, nawrotów oraz infekcji ciężkiego przebiegu dawkę leku można zwiększyć i zaleca się podzielić ją na 3 dawki: dorosłym przepisuje się 750–1000 mg 3 razy na dobę; dzieciom w wieku od 12 lat – do 60 mg/kg masy ciała na dobę, podzielonych na 3 dawki.

Czas trwania stosowania. W przypadku infekcji o lekkim i średnim nasileniu lek przyjmuje się przez 5–7 dni. Jednak w przypadku infekcji wywołanych przez paciorkowce czas leczenia powinien wynosić nie mniej niż 10 dni.

W leczeniu przewlekłych chorób, miejscowych zmian infekcyjnych oraz infekcji ciężkiego przebiegu czas trwania leczenia należy ustalić na podstawie obrazu klinicznego choroby.

Stosowanie leku należy kontynuować przez 48 godzin po zniknięciu objawów choroby.

W przypadku pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek dawkę leku zmniejsza się:

W przypadku hemodializy należy podawać 500 mg amoksycyliny na końcu zabiegu.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

W przypadku zaburzeń funkcji wątroby nie jest wymagana zmiana dawkowania.

Leczenie niepowikłanej gony – 3 g leku w jednym dawce w połączeniu z 1 g probenecydu.

Dzieci.

Zaleca się stosowanie u dzieci od 12. roku życia. U dzieci poniżej 12. roku życia należy stosować lek w innej postaci farmaceutycznej.

Przedawkowanie.

Objawy: zgłaszano przypadki krystalurii, które czasem prowadziły do niewydolności nerek; zaburzenia funkcji przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka) oraz zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej.

Leczenie: należy wywołać wymioty lub przeprowadzić przemywanie żołądka, a następnie podać węgiel aktywowany oraz środek przeczyszczający o działaniu osmotycznym. Należy utrzymać równowagę wodno-elektrolitową. Możliwe jest zastosowanie hemodializy.

Działania niepożądane.

Preparat jest ogólnie dobrze tolerowany przy stosowaniu w dawkach zalecanych. U niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane różnego typu i nasilenia.

Działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas stosowania amoksycyliny, wymieniono poniżej według częstości występowania: bardzo często (≥1/10); często (od ≥1/100 do <1/10); nieczęsto (od ≥1/1000 do <1/100); rzadko (od ≥1/10000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Infekcje i inwazje. Niekorzystnie: długotrwałe stosowanie preparatu może prowadzić do rozwoju superinfekcji i oporności.

Ze strony układu krwiotwórczego. Rzadko: eozynofilia, anemia hemolityczna; bardzo rzadko: leukopenia, ciężka neutropenia, agranulocytoza, trombocytopenia, pancytopenia, mielosupresja, granulocytopenia, wydłużenie czasu krwawienia i indeksu protrombinowego. Objawy te są odwracalne po zaprzestaniu leczenia.

Ze strony układu odpornościowego. Rzadko: obrzęk krtani, ciężkie reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksję, chorobę surowiczą, zapalenie naczyń alergiczne; częstość nieznana: reakcja Jarischa-Herxheimera.

Ze strony przewodu pokarmowego. Często: biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia, ból w żołądku, miękkie stolce, świąd w okolicy odbytu, utrata apetytu, enantema (szczególnie w okolicy jamy ustnej), suchość w ustach, zaburzenia smaku; rzadko: czarny owłosiony język, zmiana koloru powierzchni zębów (szczególnie u dzieci przyjmujących zawiesinę). Odpowiednie zabiegi higieny jamy ustnej mogą zapobiec zmianie koloru zębów, ponieważ nalot ten zazwyczaj usuwa się podczas szczotkowania zębów; bardzo rzadko: kolitis asocjowany z antybiotykiem (w tym kolitis pseudomembranaceus i krwotoczny), kandydoza jelit. Te działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i ustępują podczas leczenia lub bezpośrednio po jego zakończeniu. Można zapobiegać występowaniu takich zjawisk, stosując amoksycylinę podczas posiłku.

Ze strony układu nerwowego. Bardzo rzadko: hiperkinezja, nadaktywność, zawroty głowy, drgawki, oponowy zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzykowego. Bardzo rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna, umiarkowane i krótkotrwałe podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (AST, ALT).

Ze strony skóry. Często: wysypka skórna, pokrzywka, świąd; bardzo rzadko: różowe rumienie wielopostaciowe, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliz, pęcherzowe zespół naczyń naskórkowych, ostre ogólnikowe pustulopatia egzantematyczna, zespół Lyella. Nagłe wystąpienie pokrzywki wskazuje na reakcję alergiczną na amoksycylinę i wymaga natychmiastowego zaprzestania terapii.

Ze strony układu moczowego. Rzadko: ostre zapalenie nerek międzywątkowe, kryształkomocze.

Inne. Rzadko: gorączka.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w oryginalnym opakowaniu, w suchym miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 8 tabletek w blistrze, po 1 lub 2 blisterach w tece kartonowej.

Kategoria recepturowa. Na receptę.

Producent.

Laboratorios Bago S.A.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Adres prawny:

Bernardo de Irigoyen 248, miasto Buenos Aires (C.P.: C1072AAF), Republika Argentyny /
Bernardo de Irigoyen 248, City of Buenos Aires (C.P.: C1072AAF), Argentine Republic

Miejsce produkcji:

ul. Ciudad de Necochea między ul. Ciudad de Mar del Plata a Av. Matienzo;
Park Przemysłowy, Prowincja La Rioja (C.P.: F5302CTA), Republika Argentyny /
St. Ciudad de Necochea between st. Ciudad de Mar del Plata and Av. Matienzo; Industrial Park, Province of La Rioja (C.P.: F5302CTA), Argentine Republic.