Lordes®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE LORDES®

Composizione:

principio attivo: desloratadina;

5 ml di sciroppo contengono 2,5 mg di desloratadina;

eccipienti: propilenglicole, acido citrico anidro; citrato di sodio, benzoato di sodio (E 211), trilone B, saccarosio, sorbitolo (E 420), giallo FCF (E 110), aroma «Tutti Frutti AG7322», acqua depurata.

Forma farmaceutica. Sciroppo.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido di colore arancione con odore caratteristico.

Gruppo farmacoterapeutico.

Antistaminici per uso sistemico. Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Desloratadina è un bloccante selettivo dei recettori periferici dell'istamina H1, privo di effetto sedativo. La desloratadina è il metabolita primario attivo della loratadina. Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori periferici H1 dell'istamina e non attraversa la barriera ematoencefalica.

Oltre all'attività antistaminica, la desloratadina esercita un'azione antiallergica e antiinfiammatoria.

È stato dimostrato che la desloratadina inibisce la cascata di diverse reazioni alla base dello sviluppo dell'infiammazione allergica, ossia:

• il rilascio di citochine pro-infiammatorie, comprese IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• il rilascio di chemochine pro-infiammatorie, come RANTES;

• la produzione di anione superossido da parte dei neutrofili polimorfonucleati attivati;

• l'adesione e il chemiotassi degli eosinofili;
• l'espressione di molecole di adesione, come il P-selectin;
• il rilascio di istamina, prostaglandina D2 e leucotriene C4 dipendente da IgE;
• il broncospasmo allergico acuto negli studi sugli animali.

Farmacocinetica.

La desloratadina non attraversa la barriera ematoencefalica e non influenza la funzione psicomotoria quando assunta a dosi fino a 7,5 mg.

La desloratadina è rilevabile nel plasma entro 30 minuti dall'assunzione.

La concentrazione plasmatica massima di desloratadina viene raggiunta mediamente dopo 3 ore; il tempo di dimezzamento è mediamente di 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina corrisponde al suo tempo di dimezzamento (circa 27 ore) e al numero di somministrazioni (una volta al giorno). La biodisponibilità della desloratadina è proporzionale alla dose nell'intervallo compreso tra 5 e 20 mg.

La desloratadina si lega in misura moderata alle proteine plasmatiche (83-87%). Con l'uso di desloratadina alle dosi da 5 a 20 mg una volta al giorno per 14 giorni, non sono state osservate evidenze di accumulo clinicamente significativo del farmaco.

Cibo (colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) o succo di pompelmo non influenzano la distribuzione della desloratadina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Per l’eliminazione dei sintomi associati alla rinite allergica, come starnuti, secrezione nasale, prurito, gonfiore e ostruzione nasale, nonché prurito e arrossamento degli occhi, lacrimazione, prurito del palato e tosse;
• Per l’eliminazione dei sintomi associati all’orticaria, come prurito ed eruzioni cutanee.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al desloratadina o a qualsiasi componente del medicinale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non sono state osservate variazioni clinicamente significative della concentrazione plasmatica di desloratadina in seguito a somministrazione concomitante ripetuta con chetocanazolo, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina. Poiché l’enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è stato identificato, non si può escludere completamente l’interazione con altri medicinali.

Cibi (colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) o succo di pompelmo non influenzano la distribuzione della desloratadina.

Effetto sui risultati degli esami di laboratorio

L’assunzione del medicinale Lordes® deve essere interrotta circa 48 ore prima di effettuare test cutanei, poiché gli antistaminici possono prevenire o ridurre la comparsa di reazioni dermatologiche positive agli stimoli.

Caratteristiche d'uso.

Durante gli studi clinico-farmacologici, il desloratadina non ha potenziato gli effetti dell'alcol come il deterioramento della funzione psicomotoria e la sonnolenza. I risultati dei test psicomotori non hanno mostrato differenze significative tra i pazienti che assumevano desloratadina e quelli che assumevano placebo, singolarmente o in associazione con alcol.

Nei pazienti con insufficienza renale grave, l'assunzione di desloratadina deve avvenire sotto stretto controllo medico.

La desloratadina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con anamnesi di crisi convulsive. I bambini possono essere più sensibili allo sviluppo di una nuova crisi convulsiva durante il trattamento con desloratadina. Il medico dovrà decidere se interrompere il trattamento con desloratadina nei pazienti che manifestano una crisi convulsiva durante l'assunzione del farmaco.

In caso di intolleranza ad alcuni zuccheri, si deve consultare il medico prima di assumere questo medicinale. Lordes® contiene saccarosio e sorbitolo; pertanto, il presente medicinale non deve essere assunto da pazienti con intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o carenza di saccarasi-isomaltasi.

Sorbitolo (E 420). In caso di accertata intolleranza ad alcuni zuccheri, si consiglia di consultare il medico prima di assumere questo medicinale. Può esercitare un lieve effetto lassativo. Il valore energetico di 1 g di sorbitolo è di 2,6 kcal.

Giallo FCF (E 110). Può causare reazioni allergiche.

Questo medicinale contiene 6,86 mg/ml di sodio. È necessario prestare attenzione durante l'uso in pazienti sottoposti a dieta controllata per il contenuto di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Numerosi dati sull'uso della desloratadina durante la gravidanza (oltre 1000 casi) indicano l'assenza di effetti teratogeni, fetotossici o di impatto negativo sul neonato. Negli studi effettuati sugli animali non è stato osservato alcun effetto dannoso diretto o indiretto sulla funzione riproduttiva. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso del medicinale Lordes® durante la gravidanza.

La desloratadina passa nel latte materno; pertanto, alle donne che allattano si raccomanda di valutare se sia necessario interrompere l'allattamento al seno o evitare l'assunzione del medicinale, considerando i benefici dell'allattamento per il neonato e quelli derivanti dall'uso del medicinale per la madre.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull'effetto sulla fertilità.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

I dati degli studi clinici indicano che Lordes® non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari. I pazienti devono essere informati che la maggior parte delle persone non avverte sonnolenza. Tuttavia, si deve considerare che la risposta individuale ai farmaci può variare. Ai pazienti si raccomanda di non svolgere attività che richiedono concentrazione, come la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari, finché non avranno valutato la propria reazione al medicinale.

Modalità e posologia.

Lordes®, sciroppo, va essere assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo nelle seguenti dosi:

Adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni:

10 ml di sciroppo (5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Il trattamento della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) deve essere effettuato in base ai dati anamnestici: interrompere il trattamento alla scomparsa dei sintomi e riprenderlo in caso di ricomparsa. Nella rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane) il trattamento deve essere continuato per tutto il periodo di esposizione all’allergene.

Bambini di età compresa tra 6 e 11 mesi: 2 ml di sciroppo (1 mg di desloratadina) una volta al giorno; da 1 a 5 anni: 2,5 ml di sciroppo (1,25 mg di desloratadina) una volta al giorno; da 6 a 11 anni: 5 ml di sciroppo (2,5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Il medicinale non è raccomandato nei bambini di età inferiore a 6 mesi per il trattamento dell’orticaria cronica idiopatica e nei bambini di età inferiore a 12 mesi per il trattamento della rinite allergica.

Bambini.

L’efficacia e la sicurezza d’uso della desloratadina in forma di sciroppo nei bambini di età inferiore a 6 mesi non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

Durante studi clinici con desloratadina in adulti e adolescenti, l’assunzione di dosi fino a 45 mg (9 volte superiori alla dose raccomandata) non ha determinato effetti clinicamente significativi, sebbene sia possibile un potenziamento degli effetti indesiderati.

In caso di sovradosaggio, adottare le misure standard per rimuovere la sostanza attiva non assorbita e praticare un trattamento sintomatico.

La desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi; non è noto se possa essere eliminata mediante dialisi peritoneale.

Effetti indesiderati

Durante gli studi clinici effettuati per le indicazioni approvate, compreso il rinite allergico e l'orticaria cronica idiopatica, gli effetti indesiderati sono stati riportati nel 3% dei pazienti trattati con una dose di 5 mg al giorno più frequentemente rispetto ai pazienti trattati con placebo. Gli effetti indesiderati riportati più comunemente rispetto al placebo sono stati: affaticamento (1,2%), secchezza delle fauci (0,8%) e cefalea (0,6%). Negli studi clinici del medicinale Lordes® in bambini di età compresa tra 2 e 11 anni, la frequenza di eventi avversi è stata simile sia nel gruppo trattato con lo sciroppo che in quello trattato con placebo. Nei bambini di età compresa tra 6 e 23 mesi, gli eventi avversi più comuni (rispetto al placebo) sono stati diarrea (3,7%), aumento della temperatura corporea (2,3%) e insonnia (2,3%).

Esiste un rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo) associata all'uso di desloratadina (che può manifestarsi come irritabilità, aggressività e agitazione).

Nel periodo post-registrazione sono stati osservati (frequenza sconosciuta): prolungamento dell'intervallo QT, aritmie e bradicardia.

Altri effetti indesiderati riportati molto raramente durante il periodo post-marketing sono riportati nella tabella seguente. La frequenza degli effetti indesiderati è classificata come segue: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000) e frequenza non nota.

Desloratadina penetra quasi per nulla nel sistema nervoso centrale. Quando somministrata alla dose raccomandata per gli adulti di 5 mg, non è stato osservato un aumento della frequenza della sonnolenza rispetto al gruppo placebo. Negli studi clinici, il medicinale Lordes® in una dose singola giornaliera di 7,5 mg non ha mostrato effetti sull'attività psicomotoria.

Durata della conservazione.

2 anni.

Dopo la prima apertura, il medicinale in forma di sciroppo deve essere conservato per non oltre 6 mesi.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C nell’imballaggio originale.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

150 ml in un flacone. Ogni flacone è accompagnato da un misurino in plastica e inserito in una confezione di cartone.

Categoria farmaceutica.

Farmaco disponibile senza prescrizione medica.

Produttore.

NOBEL ILAC SANAYI VE TICARET A.Ş.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Quartiere Sankaklar, via Eski Akcakoca, n. 299, 81100 città di Duzce, Turchia.