Lordes®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LORDES®

Composición:

Principio activo: desloratadina;

5 ml de jarabe contienen 2,5 mg de desloratadina;

Excipientes: propilenglicol, ácido cítrico anhidro, citrato de sodio, benzoato de sodio (E 211), EDTA disódica, sacarosa, sorbitol (E 420), amarillo FCF (E 110), aroma "Tutti Frutti AG7322", agua purificada.

Forma farmacéutica. Jarabe.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido de color naranja con olor característico.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico. Código ATC R06A X27.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

El desloratadino es un bloqueador selectivo de los receptores periféricos H1 de la histamina que no produce efecto sedante. El desloratadino es el metabolito activo primario de la loratadina. Tras la administración oral, el desloratadino bloquea selectivamente los receptores periféricos H1 de la histamina y no atraviesa la barrera hematoencefálica.

Además de su actividad antihistamínica, el desloratadino ejerce efectos anti-alérgicos y antiinflamatorios.

Se ha demostrado que el desloratadino inhibe la cascada de diversas reacciones que subyacen al desarrollo de la inflamación alérgica, específicamente:

• la liberación de citocinas proinflamatorias, incluyendo IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• la liberación de quimiocinas proinflamatorias, tales como RANTES;
• la producción de anión superóxido por neutrófilos polimorfonucleares activados;
• la adhesión y el quimiotaxismo de eosinófilos;
• la expresión de moléculas de adhesión, como el P-selectina;
• la liberación dependiente de IgE de histamina, prostaglandina D2 y leucotrieno C4;
• el broncoespasmo alérgico agudo en estudios en animales.

Farmacocinética.

El desloratadino no atraviesa la barrera hematoencefálica y no afecta la función psicomotora tras la administración de dosis hasta 7,5 mg.

El desloratadino comienza a detectarse en plasma sanguíneo dentro de los 30 minutos tras la administración.

La concentración máxima de desloratadino en plasma se alcanza en promedio a las 3 horas; el periodo de semivida es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación del desloratadino corresponde a su periodo de semivida (aproximadamente 27 horas) y al número de dosis (una vez al día). La biodisponibilidad del desloratadino es proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

El desloratadino se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83-87 %). Tras la administración de desloratadino en dosis de 5 a 20 mg una vez al día durante 14 días, no se han observado signos de acumulación clínicamente significativa del fármaco.

Los alimentos (una comida rica en grasas y calorías) o el jugo de pomelo no afectan la distribución del desloratadino.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Para aliviar los síntomas asociados con la rinitis alérgica, tales como estornudos, secreción nasal, picor, hinchazón y congestión nasal, así como también picor y enrojecimiento de los ojos, lagrimeo, picor en la región del paladar y tos;
• para aliviar los síntomas asociados con la urticaria, tales como picor y erupción cutánea.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al desloratadino o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se han observado cambios clínicamente significativos en la concentración plasmática de desloratadino tras la administración concomitante repetida con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina. Debido a que la enzima responsable del metabolismo del desloratadino no ha sido identificada, no puede excluirse completamente la posibilidad de interacciones con otros medicamentos.

Los alimentos (una comida rica en grasas y alta en calorías) o el jugo de pomelo no afectan la distribución del desloratadino.

Efecto sobre los resultados de los exámenes de laboratorio

Debe suspenderse el uso del medicamento Lordes® aproximadamente 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los medicamentos antihistamínicos pueden prevenir o reducir la aparición de reacciones dermatológicas positivas a los alérgenos.

Características de uso.

Durante los estudios clínico-farmacológicos, la desloratadina no potenció los efectos del alcohol tales como alteraciones de la función psicomotora y somnolencia. Los resultados de las pruebas psicomotoras no mostraron diferencias significativas entre los pacientes que tomaron desloratadina y aquellos que recibieron placebo, ya sea por separado o junto con alcohol.

En pacientes con insuficiencia renal grave, la administración de desloratadina debe realizarse bajo supervisión médica.

La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. Los niños pueden ser más sensibles al desarrollo de una nueva convulsión durante el tratamiento con desloratadina. El médico deberá decidir si se interrumpe el tratamiento con desloratadina en pacientes que presenten una convulsión durante su uso.

Si se ha diagnosticado intolerancia a ciertos azúcares, se debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento. Lordeg® contiene sacarosa y sorbitol, por lo que no debe administrarse en pacientes con intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa.

Sorbitol (E 420). Si se ha diagnosticado intolerancia a ciertos azúcares, se debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento. Puede tener un efecto laxante suave. El valor energético de 1 g de sorbitol es de 2,6 kcal.

Amarillo FCF (E 110). Puede provocar reacciones alérgicas.

Este medicamento contiene 6,86 mg/ml de sodio. Debe tenerse precaución en su uso en pacientes que siguen una dieta con control de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Existen numerosos datos sobre el uso de desloratadina durante el embarazo (más de 1000 casos), que indican ausencia de efectos teratogénicos, fetotóxicos o de influencia adversa sobre el recién nacido. En estudios realizados en animales no se observó ningún efecto adverso directo o indirecto sobre la función reproductiva. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso del medicamento Lordeg® durante el embarazo.

La desloratadina atraviesa la leche materna, por lo que se recomienda que las mujeres que amamantan evalúen si es necesario interrumpir la lactancia o evitar el uso del medicamento, considerando los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento para la madre.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto de este medicamento sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Los datos de los estudios clínicos indican que Lordeg® no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Los pacientes deben ser informados de que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. Debe tenerse en cuenta que la respuesta individual a los medicamentos puede variar. Se recomienda a los pacientes que no realicen actividades que requieran concentración, como conducir automóviles o utilizar maquinaria, hasta que determinen su respuesta individual al medicamento.

Vía de administración y dosis.

Lordest® jarabe, se debe tomar independientemente de la ingesta de alimentos en las siguientes dosis:

Adultos y niños a partir de 12 años:

10 ml de jarabe (5 mg de desloratadina) una vez al día.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días a la semana o menos de 4 semanas) debe realizarse considerando los datos del historial clínico: suspender tras la desaparición de los síntomas y reanudar ante su reaparición. En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días a la semana o más de 4 semanas), el tratamiento debe continuar durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños de 6 a 11 meses de edad: 2 ml de jarabe (1 mg de desloratadina) una vez al día; de 1 a 5 años: 2,5 ml de jarabe (1,25 mg de desloratadina) una vez al día; de 6 a 11 años: 5 ml de jarabe (2,5 mg de desloratadina) una vez al día.

No se recomienda administrar el medicamento a niños menores de 6 meses para el tratamiento de la urticaria crónica idiopática ni a niños menores de 12 meses para el tratamiento de la rinitis alérgica.

Niños.

La eficacia y seguridad del uso de desloratadina en forma de jarabe en niños menores de 6 meses no han sido establecidas.

Sobredosis.

Durante los estudios clínicos con desloratadina en adultos y adolescentes, la administración de dosis de hasta 45 mg (9 veces la dosis recomendada) no produjo efectos clínicamente significativos, aunque podría intensificarse la aparición de efectos adversos.

En caso de sobredosis, se deben aplicar medidas estándar destinadas a eliminar la sustancia activa no absorbida y se debe administrar un tratamiento sintomático.

La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis; no se ha establecido la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Reacciones adversas.

Durante los estudios clínicos realizados para las indicaciones aprobadas, incluyendo rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron efectos adversos en pacientes que recibieron una dosis de 5 mg al día en un 3 % más frecuentemente que en aquellos pacientes que recibieron placebo. Los efectos adversos más frecuentemente notificados en comparación con placebo fueron: fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %). Durante los estudios clínicos del medicamento Lordes® en niños de 2 a 11 años de edad, la cantidad de casos de reacciones adversas fue similar tanto en el grupo que recibió el jarabe como en el grupo que recibió placebo. En niños de 6 a 23 meses de edad, los eventos adversos más frecuentes (en comparación con placebo) fueron diarrea (3,7 %), fiebre (2,3 %) e insomnio (2,3 %).

Existe el riesgo de hiperactividad psicomotora (comportamiento anormal) asociada al uso de desloratadina (que puede manifestarse como irritabilidad y agresividad, así como excitación).

Durante el período poscomercialización se han observado (frecuencia desconocida): prolongación del intervalo QT, arritmias y bradicardia.

Otras reacciones adversas notificadas muy raramente durante el período poscomercialización se indican en la tabla siguiente. La frecuencia de aparición de reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia no conocida.

Desloratadina apenas penetra en el sistema nervioso central. Al administrarse en la dosis recomendada para adultos de 5 mg, no se observó un aumento en la frecuencia de somnolencia en comparación con el grupo placebo. En estudios clínicos, el medicamento Lordes® en una dosis única diaria de 7,5 mg no mostró efecto sobre la actividad psicomotriz.

Plazo de caducidad.

2 años.

Después de la primera apertura, el jarabe debe conservarse durante un máximo de 6 meses.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

150 ml en frasco. Cada frasco junto con una cuchara dosificadora de plástico, en envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sin receta.

Fabricante.

NOBEL ILAC SANAYI VE TICARET A.Ş.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Barrio Sankaklar, carretera Eski Akçakoca, n.º 299, 81100 ciudad Düzce, Turquía.