Elegius

ISTRUZIONE per l'uso del medicinale ELEGIUS (ELEHIUS)

Composizione:

principio attivo: desloratadina;

1 ml di sciroppo contiene 0,5 mg di desloratadina;

eccipienti: propilenglicole; sorbitolo (E 420); acido citrico monoidrato; citrato di sodio; benzoato di sodio (E 211); edetato disodico; saccarosio; colorante «Giallo tramonto FCF» (E 110); acqua depurata.

Forma farmaceutica. Sciroppo.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido limpido di colore arancione.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacodinamiche

Desloratadina è un potente bloccante selettivo dei recettori periferici dell'istamina H1, privo di effetti sedativi. La desloratadina è il metabolita primario attivo della loratadina.

Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori periferici H1 dell'istamina, poiché il farmaco penetra scarsamente nella barriera ematoencefalica.

Numerosi studi hanno dimostrato che, oltre all'attività antistaminica, la desloratadina possiede proprietà antiallergiche e antiinfiammatorie. È stato stabilito che la desloratadina inibisce la cascata di diverse reazioni alla base dell'infiammazione allergica, ossia:

• il rilascio di citochine proinfiammatorie, comprese IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• il rilascio di chemochine proinfiammatorie, come RANTES;
• la produzione di anione superossido da parte dei neutrofili polimorfonucleati attivati;
• l'adesione e il chemiotassi degli eosinofili;
• l'espressione di molecole di adesione, come il P-selettina;
• il rilascio di istamina, prostaglandina D2 e leucotriene C4 dipendente da IgE;
• il broncospasmo allergico acuto e la tosse allergica (studi effettuati sugli animali).

La sicurezza dell'uso della desloratadina nei bambini è stata dimostrata in tre studi clinici. Il farmaco è stato somministrato a bambini di età compresa tra 1 e 11 anni che necessitavano di una terapia antistaminica, con una dose giornaliera di 1,25 mg (gruppo d'età da 1 a 5 anni) o 2,5 mg (gruppo d'età da 6 a 11 anni). Il trattamento è stato ben tollerato, come confermato dai risultati degli esami clinici e di laboratorio, dallo stato delle funzioni vitali e dai dati dell'ECG (inclusa la durata dell'intervallo QT).

Durante gli studi clinici, l'assunzione giornaliera di desloratadina fino a 20 mg per 14 giorni non ha causato variazioni clinicamente significative a carico del sistema cardiovascolare. In uno studio clinico-farmacologico, la somministrazione di desloratadina a 45 mg/giorno (9 volte superiore alla dose terapeutica) per 10 giorni non ha causato allungamento dell'intervallo QT.

La desloratadina penetra scarsamente attraverso la barriera ematoencefalica. Con la dose raccomandata di 5 mg, la frequenza di sonnolenza non superava quella osservata nel gruppo placebo. Negli studi clinici, la desloratadina non ha influenzato le funzioni psicomotorie con dosi fino a 7,5 mg.

Oltre alla classificazione tradizionale della rinite allergica in stagionale e perenne, la rinite allergica può essere classificata alternativamente in base alla durata dei sintomi come intermittente o persistente. La rinite allergica intermittente è definita come la presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane. Nel caso di rinite allergica persistente, i sintomi sono presenti per 4 giorni o più alla settimana o per un periodo superiore a 4 settimane.

L'efficacia clinica della desloratadina nel trattamento della rinite allergica stagionale è stata dimostrata in quattro studi clinici randomizzati in doppio cieco controllati con placebo con somministrazione multipla di dosi.

Nei pazienti con rinite allergica, la desloratadina ha efficacemente alleviato sintomi quali starnuti, rinorrea e prurito nasale, nonché irritazione oculare, lacrimazione e arrossamento, prurito del palato.

Proprietà farmacocinetiche

La desloratadina è rilevabile nel plasma entro 30 minuti dalla somministrazione del farmaco. La desloratadina controlla efficacemente i sintomi per 24 ore. Viene ben assorbita. La concentrazione massima (Cmax) nel plasma viene raggiunta mediamente dopo 3 ore; la semivita di eliminazione è mediamente di 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina corrisponde al suo tempo di dimezzamento (circa 27 ore) e alla frequenza di somministrazione (una volta al giorno). La biodisponibilità della desloratadina è risultata proporzionale alla dose nell'intervallo da 5 a 20 mg.

La desloratadina si lega in modo moderato (83-87%) alle proteine plasmatiche. Con l'uso di desloratadina alle dosi da 5 a 20 mg una volta al giorno per 14 giorni, non sono state osservate evidenze di accumulo clinicamente significativo.

Una ridotta velocità di metabolismo della desloratadina è stata osservata in circa l'8% dei soggetti, nei quali si è verificato un significativo aumento dei livelli plasmatici del farmaco e un prolungamento della semivita. La prevalenza di questo fenomeno metabolico rallentato potrebbe essere influenzata dall'appartenenza razziale. Attualmente, questo aspetto è considerato clinicamente irrilevante.

Studi comparativi incrociati con dosi equivalenti del farmaco hanno dimostrato la bioequivalenza tra la formulazione in compresse e lo sciroppo.

Negli studi farmacocinetici effettuati nella pratica pediatrica, è stato osservato che i parametri AUC e Cmax della desloratadina (alle dosi raccomandate) sono paragonabili a quelli riscontrati negli adulti che assumevano desloratadina sotto forma di sciroppo alla dose di 5 mg.

Gli studi hanno dimostrato che la desloratadina non inibisce i CYP3A4 o CYP2D6 e non è né substrato né inibitore della glicoproteina-P.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

Il medicinale Elegius è indicato negli adulti e nei bambini a partire da 1 anno di età per ridurre i sintomi associati a:

• rinite allergica (starnuti, rinorrea, prurito, gonfiore e ostruzione nasale, prurito e arrossamento degli occhi, lacrimazione, prurito del palato e tosse);
• orticaria (prurito, eruzioni cutanee).

Controindicazioni

Ipersensibilità al desloratadina, a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale o alla loratadina.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Non sono state osservate modifiche clinicamente significative della concentrazione plasmatica della desloratadina in seguito a somministrazione concomitante ripetuta con chetocanazolo, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina. Poiché l'enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è stato identificato, non si può escludere completamente un'interazione con altri medicinali.

Alimenti (colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) o succo di pompelmo non influenzano la distribuzione della desloratadina.

Effetto sui risultati degli esami di laboratorio

L'assunzione di desloratadina deve essere interrotta circa 48 ore prima di effettuare i test cutanei, poiché gli antistaminici possono prevenire o ridurre la comparsa di reazioni dermatologiche positive agli stimoli.

Caratteristiche d'uso

Durante gli studi clinico-farmacologici, il desloratadina non ha potenziato gli effetti dell'alcol come alterazione della funzione psicomotoria e sonnolenza. I risultati dei test psicomotori non hanno mostrato differenze significative tra i pazienti che assumevano desloratadina e quelli che assumevano placebo, singolarmente o in associazione con alcol.

Nei pazienti con insufficienza renale grave, la somministrazione di desloratadina deve essere effettuata sotto controllo medico. La desloratadina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con anamnesi di convulsioni. I bambini possono essere più sensibili allo sviluppo di una nuova crisi convulsiva durante il trattamento con desloratadina. Il medico deve decidere se interrompere il trattamento con desloratadina nei pazienti nei quali si sia verificata una crisi convulsiva durante l'assunzione del farmaco.

Il medicinale contiene sorbitolo, pertanto non deve essere utilizzato nei pazienti con rara intolleranza ereditaria al fruttosio.

Il prodotto contiene propilenglicole, che può causare sintomi simili a quelli provocati dall’alcol.

Il medicinale contiene saccarosio, che può essere dannoso per i denti.

Il prodotto contiene inoltre il colorante «Giallo tramonto FCF», che può causare reazioni allergiche.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento

Numerosi dati riguardanti l’uso di desloratadina durante la gravidanza (oltre 1000 casi) indicano l’assenza di effetti teratogeni, fetotossici o di effetti avversi sul neonato. Negli studi effettuati sugli animali non è stato osservato alcun effetto avverso diretto o indiretto sulla funzione riproduttiva. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l’uso del medicinale Elegius durante la gravidanza.

La desloratadina passa nel latte materno; pertanto, alle donne che allattano si raccomanda di valutare se interrompere l’allattamento o evitare l’uso del medicinale, considerando i benefici dell’allattamento al seno per il neonato e quelli derivanti dall’uso del medicinale per la madre.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull’effetto sulla fertilità.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari

I dati degli studi clinici indicano che la desloratadina non influenza oppure influisce in modo trascurabile sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari. I pazienti devono essere informati che la maggior parte delle persone non avverte sonnolenza, tuttavia la reazione individuale al medicinale può variare. Si raccomanda ai pazienti di non svolgere attività che richiedono concentrazione, come la guida di autoveicoli o l’uso di macchinari, finché non avranno valutato la propria risposta al medicinale.

Modalità e dosaggio

Per il trattamento dei sintomi associati alla rinite allergica (compresa quella intermittente e persistente) e all'orticaria, Elegius va assunto indipendentemente dai pasti, alle seguenti dosi:

Adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni: 10 ml di sciroppo (5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Il trattamento della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) deve essere effettuato in base ai dati anamnestici: interrompere il trattamento alla scomparsa dei sintomi e riprenderlo in caso di recidiva. Nel caso di rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane), il trattamento deve proseguire per tutto il periodo di esposizione all'allergene.

Bambini

L'efficacia e la sicurezza d'uso dello sciroppo nei bambini di età inferiore a 1 anno non sono state stabilite. Il medicinale non è raccomandato per bambini di età inferiore a 1 anno per il trattamento dell'orticaria cronica idiopatica e della rinite allergica. Il dosaggio raccomandato è il seguente:

• bambini di età compresa tra 6 e 11 anni: 5 ml di sciroppo (2,5 mg di desloratadina) una volta al giorno;
• bambini di età compresa tra 1 e 5 anni: 2,5 ml di sciroppo (1,25 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio, si devono adottare misure standard per rimuovere la sostanza attiva non assorbita e si deve praticare un trattamento sintomatico.

Durante studi clinici, l'assunzione di desloratadina fino a 45 mg (9 volte la dose raccomandata) in adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni non ha determinato effetti clinicamente significativi.

La desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi; non è noto se possa essere eliminata mediante dialisi peritoneale.

Effetti indesiderati

Durante gli studi clinici condotti per le indicazioni approvate, inclusi rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, effetti indesiderati sono stati riportati nel 3% dei pazienti trattati con una dose di 5 mg al giorno in più rispetto ai pazienti trattati con placebo. Gli effetti indesiderati riportati più frequentemente rispetto al placebo sono stati: affaticamento (1,2%), secchezza delle fauci (0,8%) e cefalea (0,6%). Negli studi clinici con desloratadina in bambini di età compresa tra 2 e 11 anni, la frequenza di eventi avversi è risultata simile nei gruppi trattati con sciroppo e con placebo. Nei bambini di età compresa tra 6 e 23 mesi, gli eventi avversi più comuni (rispetto al placebo) sono stati diarrea (3,7%), aumento della temperatura corporea (2,3%) e insonnia (2,3%).

Esiste un rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo) associata all'uso di desloratadina, che può manifestarsi con irritabilità, aggressività ed eccitazione.

Nel periodo post-commercializzazione sono stati osservati (frequenza non nota): allungamento dell'intervallo QT, aritmie e bradicardia.

Altri effetti indesiderati riportati molto raramente durante il periodo post-marketing sono riportati nella tabella seguente. La frequenza degli effetti indesiderati è classificata come segue: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000) e frequenza non nota.

Desloratadina penetra quasi per niente nel sistema nervoso centrale. Quando somministrata alla dose raccomandata per adulti di 5 mg, non è stato osservato un aumento della frequenza della sonnolenza rispetto al gruppo placebo. Negli studi clinici, la desloratadina in una dose giornaliera singola di 7,5 mg non ha mostrato effetti sull'attività psicomotoria.

La segnalazione delle reazioni avverse dopo l'autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Ciò consente di effettuare un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Periodo di validità dopo l'apertura del flacone — 90 giorni.

Condizioni di conservazione

Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento

60 ml o 100 ml in flaconi con cucchiaio misurino, 1 flacone per confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore/detentore dell'autorizzazione all'immissione in commercio

Società a responsabilità limitata «Ternofarm».

Indirizzo del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività / indirizzo del detentore dell'autorizzazione all'immissione in commercio

Ucraina, 46010, città di Ternopil', via Fabrychna, 4.