Elegius

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ELEGIUS (ELEHIUS)

Skład:

substancja czynna: dezloratadyna;

1 ml syropu zawiera 0,5 mg dezloratadyny;

substancje pomocnicze: propylenoglikol; sorbitol (E 420); kwas cytrynowy jednowodny; cytrynian sodu; benzoesan sodu (E 211); dinatrowy edetynie (dinatrium edetas); sacharoza; barwnik „Żółty Zachód FCF” (E 110); woda oczyszczona.

Postać leku. Syrop.

Główne właściwości fizykochemiczne: przeźroczysta ciecz o barwie pomarańczowej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego.

Kod ATC R06A X27.

Właściwości farmakodynamiczne

Desloratadyna jest silnym, selektywnym blokerem obwodowych receptorów histaminowych H1, nie wykazującym działania sedytywnego. Desloratadyna jest głównym, aktywnym metabolitem loratadyny.

Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ praktycznie nie przenika przez barierę krew–mózg.

Liczne badania wykazały, że oprócz działania antyhistaminowego desloratadyna wykazuje właściwości przeciwzapalne i przeciwalergiczne. Stwierdzono, że desloratadyna hamuje kaskadę różnych reakcji leżących u podstaw zapalenia alergicznego, a mianowicie:

• wydzielanie cytokin prozapalnych, w tym IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• wydzielanie chemicznych cytokin prozapalnych, takich jak RANTES;
• produkcję anionu ponadtlenkowego przez aktywowane polimorfonuklearne neutrofile;
• adhezję i chemotaksję eozynofili;
• ekspresję cząsteczek adhezyjnych, takich jak selektyna P;
• zależne od IgE wydzielanie histaminy, prostaglandyny D2 i leukotrienu C4;
• ostry alergiczny skurcz oskrzeli i kaszel alergiczny (w badaniach na zwierzętach).

Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny u dzieci zostało wykazane w trzech badaniach klinicznych. Lek podawano dzieciom w wieku od 1 do 11 lat, którym wymagana była terapia antyhistaminowa, w dawce dobowej 1,25 mg (grupa wiekowa od 1 do 5 lat) lub 2,5 mg (grupa wiekowa od 6 do 11 lat). Leczenie było dobrze tolerowane, co potwierdzono wynikami badań laboratoryjnych, stanem funkcji życiowych oraz danymi z EKG (w tym długością odcinka QT).

W trakcie badań klinicznych codzienne stosowanie desloratadyny w dawce do 20 mg przez 14 dni nie wiązało się ze statystycznie ani klinicznie istotnymi zmianami ze strony układu sercowo-naczyniowego. W badaniu kliniczno-farmakologicznym stosowanie desloratadyny w dawce 45 mg/dobę (9-krotnie wyższa dawka terapeutyczna) przez 10 dni nie powodowało wydłużenia odcinka QT.

Desloratadyna praktycznie nie przenika przez barierę krew–mózg. Przy stosowaniu zalecanej dawki 5 mg częstość występowania senności nie przekraczała częstości obserwowanej w grupie placebo. W badaniach klinicznych desloratadyna nie wpływała na funkcje psychomotoryczne przy dawkach do 7,5 mg.

Oprócz przyjętego podziału rinitu alergicznego na sezonowy i całoroczny, rinit alergiczny można alternatywnie klasyfikować według długości trwania objawów jako przerywany i utrzymujący się. Przerywany rinit alergiczny charakteryzuje się występowaniem objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż 4 tygodnie. W przypadku utrzymującego się rynitu alergicznego objawy występują przez 4 dni lub więcej w tygodniu lub przez okres dłuższy niż 4 tygodnie.

Skuteczność kliniczną desloratadyny w leczeniu sezonowego rynitu alergicznego wykazano w czterech placebo-kontrolowanych badaniach klinicznych z zastosowaniem wielokrotnych dawek.

U pacjentów z rynitem alergicznym desloratadyna skutecznie łagodziła objawy takie jak kichanie, wydzielanie z nosa, swędzenie nosa, podrażnienie oczu, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz swędzenie podniebienia.

Właściwości farmakokinetyczne

Desloratadyna staje się oznaczalna w osoczu krwi w ciągu 30 minut po podaniu leku. Desloratadyna skutecznie kontroluje objawy przez 24 godziny. Desloratadyna jest dobrze wchłaniana. Maksymalne stężenie desloratadyny w osoczu krwi osiąga się średnio po 3 godzinach, okres półtrwania wynosi średnio 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny odpowiada jej okresowi półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania (1 raz na dobę). Bio dostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

Desloratadyna w umiarkowanym stopniu (83–87%) wiąże się z białkami osocza krwi. Po stosowaniu desloratadyny w dawce od 5 do 20 mg 1 raz na dobę przez 14 dni nie stwierdzono objawów klinicznie istotnej kumulacji leku.

Niska szybkość metabolizmu desloratadyny zaobserwowano u około 8% podmiotów, u których stwierdzono znaczący wzrost stężenia leku w osoczu krwi oraz wydłużenie okresu półtrwania. Częstość występowania spowolnionego metabolizmu może być uwarunkowana przynależnością rasową. Obecnie uważa się, że ten fakt nie ma znaczenia klinicznego.

W przeprowadzonych badaniach porównawczych z równą dawką leku wykazano bioekwiwalentność preparatu w formie tabletek i syropu.

W badaniach farmakokinetycznych przeprowadzonych w praktyce pediatrycznej stwierdzono, że wartości AUC i Cmax desloratadyny (przy stosowaniu zalecanych dawek) mogą być porównywalne z wartościami u dorosłych przyjmujących desloratadynę w formie syropu w dawce 5 mg.

Wyniki badań wykazały, że desloratadyna nie hamuje CYP3A4 ani CYP2D6 oraz nie jest ani substratem, ani inhibitorem białka glikoproteinowego P.

Właściwości kliniczne

Wskazania

Lek Elegius wskazany jest u dorosłych oraz dzieci od 1. roku życia w celu złagodzenia objawów związanych z:

• nieżytowym zapaleniem nosa (kicha, wydzielina z nosa, swędzenie, obrzęk i zatkanie nosa, swędzenie i zaczerwienienie oczu, łzawienie, swędzenie podniebienia oraz kaszel);
• pokrzywką (swędzenie, wysypka).

Przeciwwskazania

Podwyższona wrażliwość na dezloratydynę, którykolwiek substancję pomocniczą leku lub loratydynę.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji

Nie stwierdzono klinicznie istotnych zmian stężenia dezloratydyny w osoczu podczas wielokrotnego stosowania łącznie z klotrimazolem, erytromycyną, azitromycyną, fluoksetyną, cymetydyną. Ze względu na to, że enzym odpowiedzialny za metabolizm dezloratydyny nie został jeszcze jednoznacznie określony, nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi lekami.

Żywność (wysokokaloryczny posiłek zawierający tłuszcz) lub sok grejpfrutowy nie wpływają na rozprzestrzenienie dezloratydyny.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Stosowanie dezloratydyny należy przerwać około 48 godziny przed wykonaniem prób skórnych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą zapobiegać powstawaniu lub osłabiać przejawy pozytywnych reakcji dermatologicznych na podrażnienia.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania

W trakcie badań kliniczno-farmakologicznych nie stwierdzono nasilenia przez desloratadynę takich efektów alkoholu jak zaburzenia funkcji psychomotorycznych i senność. Wyniki testów psychomotorycznych istotnie się nie różniły u pacjentów przyjmujących desloratadynę i u pacjentów przyjmujących placebo, oddzielnie lub w połączeniu z alkoholem.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lek należy stosować pod kontrolą lekarza. Desloratadynę należy przepisywać z ostrożnością chorym, u których w wywiadzie występował napad drgawek. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na wystąpienie nowego napadu drgawek podczas leczenia desloratadyną. Lekarz powinien podjąć decyzję o przerwaniu leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas stosowania leku wystąpił napad drgawek.

Lek zawiera sorbitol, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z wrodzoną nietolerancją fruktozy.

Preparat zawiera glikol propylenowy, który może powodować objawy podobne do tych, które występują przy spożyciu alkoholu.

Skład leku zawiera sacharozę, która może być szkodliwa dla zębów.

Preparat zawiera barwnik „Żółty zachód FCF”, który może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Dane dotyczące stosowania desloratadyny w czasie ciąży (ponad 1000 przypadków) wskazują na brak działania teratogennego, fetotoksycznego oraz niekorzystnego wpływu na noworodka. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono bezpośredniego lub pośredniego niekorzystnego wpływu na funkcję rozrodczą. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku Elegius w czasie ciąży.

Desloratadyna przenika do mleka matki, dlatego kobietom karmiącym piersią zaleca się podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy nie stosować leku, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z zastosowania leku dla matki.

Niepłodność. Brak danych dotyczących wpływu na niepłodność.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami lub obsługiwania maszyn

Dane z badań klinicznych wskazują, że desloratadyna nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność kierowania pojazdami lub obsługiwanie maszyn. Pacjentów należy poinformować, że większość osób nie odczuwa senności, jednak indywidualna reakcja na lek może się różnić. Pacjentom zaleca się nie wykonywać czynności wymagających skupienia uwagi, takich jak kierowanie samochodem lub korzystanie z innych urządzeń, dopóki nie ustalą własnej reakcji na lek.

Sposób stosowania i dawki

W celu złagodzenia objawów związanych z alergicznym nieżytą nosa (w tym przerywanym i utrzymującym się) oraz z pokrzywką, Elegius stosuje się niezależnie od posiłków w następujących dawkach:

dorośli i dzieci od 12 roku życia: 10 ml syropu (5 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę.

Leczenie przerywanego nieżytu alergicznego (obecność objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych z wywiadu: leczenie należy przerwać po zniknięciu objawów i wznowić w przypadku ich ponownego wystąpienia. W przypadku nieżytu alergicznego utrzymującego się (obecność objawów więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie) leczenie należy kontynuować przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania syropu u dzieci poniżej 1 roku życia nie zostały ustalone. Leku nie zaleca się stosować u dzieci poniżej 1 roku życia w celu leczenia przewlekłej idiopatycznej pokrzywki ani nieżytu alergicznego. W leczeniu stosuje się następujące dawkowanie:

• dzieci w wieku od 6 do 11 lat: 5 ml syropu (2,5 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę;
• dzieci w wieku od 1 do 5 lat: 2,5 ml syropu (1,25 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania należy podjąć standardowe działania mające na celu usunięcie nieabsorbowanej substancji czynnej oraz zastosować leczenie objawowe.

Podczas badań klinicznych u dorosłych i dzieci od 12 roku życia stosowanie dezloratadyny w dawkach do 45 mg (co jest 9-krotnie więcej niż dawka zalecana) nie wywołało klinicznie istotnych skutków.

Dezloratadyna nie jest usuwana podczas hemodializy; możliwość jej usunięcia podczas dializy otrzewnowej nie została ustalona.

Niepożądane działania

W trakcie badań klinicznych wskazań, w tym rinitu alergicznego i przewlekłej idiopatycznej pokrzywce, o niepożądanych działaniach u pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg na dobę zgłaszano o 3% częściej niż u pacjentów przyjmujących placebo. Najczęściej w porównaniu z placebo występowały następujące niepożądane działania: zmęczenie (1,2%), suchość w ustach (0,8%) oraz ból głowy (0,6%). W trakcie badań klinicznych desloratadyny u dzieci w wieku od 2 do 11 lat liczba przypadków działań niepożądanych była taka sama zarówno w grupie otrzymującej syrop, jak i w grupie placebo. U dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęstszymi (w porównaniu z placebo) niepożądanymi zjawiskami były: biegunka (3,7%), podwyższenie temperatury (2,3%) i bezsenność (2,3%).

Istnieje ryzyko hiperaktywności psychomotorycznej (zaburzeń zachowania) związane z zastosowaniem desloratadyny (może objawiać się w postaci złości i agresji, a także pobudzenia).

W okresie pozarejestracyjnym obserwowano (częstość nieznana): wydłużenie interwału QT, zaburzenia rytmu serca oraz bradykardię.

Inne działania niepożądane, o których bardzo rzadko zgłaszano w okresie pogwarancyjnym, przedstawiono w poniższej tabeli. Częstość występowania działań niepożądanych sklasyfikowano następująco: bardzo częste (≥1/10), częste (≥1/100, <1/10), rzadkie (≥1/1000, <1/100), pojedyncze (≥1/10000, <1/1000), rzadkie (<1/10000) oraz częstość nieznana.

Desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W przypadku stosowania w zalecanej dawce dla dorosłych wynoszącej 5 mg nie zaobserwowano zwiększenia częstości występowania senności w porównaniu z grupą placebo. W badaniach klinicznych desloratadyna w jednorazowej dawce dobowej 7,5 mg nie wykazywała wpływu na aktywność psychomotoryczną.

Zgłaszanie niepożądanych reakcji po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych niepożądanych reakcji oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres przydatności. 2 lata.

Okres przydatności po otwarciu butelki — 90 dni.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie

60 ml lub 100 ml w butelkach z łyżką dozującą, 1 butelka w kartonowej paczce.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent/Wnioskodawca

Sp. z o.o. „Ternofarm”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca wykonywania jego działalności / miejsce położenia wnioskodawcy

Ukraina, 46010, Tarnopol, ul. Fabryczna 4.