Elegius

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ELEHIUS (ELEHIUS)

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 ml de jarabe contiene 0,5 mg de desloratadina;

Excipientes: propilenglicol; sorbitol (E 420); ácido cítrico, monohidrato; citrato sódico; benzoato sódico (E 211); edetato disódico; sacarosa; colorante «Amarillo del Oeste FCF» (E 110); agua purificada.

Forma farmacéutica. Jarabe.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente de color naranja.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.
Código ATC R06A X27.

Propiedades farmacodinámicas

El desloratadino es un potente antagonista selectivo de los receptores periféricos de histamina H1 que no produce efecto sedante. El desloratadino es el metabolito activo primario de la loratadina.

Tras la administración oral, el desloratadino bloquea selectivamente los receptores periféricos de histamina H1, ya que apenas atraviesa la barrera hematoencefálica.

Numerosos estudios han demostrado que, además de su actividad antihistamínica, el desloratadino posee propiedades anti-alérgicas y antiinflamatorias. Se ha establecido que el desloratadino inhibe la cascada de diversas reacciones que subyacen a la inflamación alérgica, específicamente:

• la liberación de citocinas proinflamatorias, incluyendo IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• la liberación de quimiocinas proinflamatorias, tales como RANTES;
• la producción de anión superóxido por neutrófilos polimorfonucleares activados;
• la adhesión y el quimiotaxismo de eosinófilos;
• la expresión de moléculas de adhesión, tales como la selectina P;
• la liberación dependiente de IgE de histamina, prostaglandina D2 y leucotrieno C4;
• el broncoespasmo alérgico agudo y la tos alérgica (en estudios con animales).

La seguridad del desloratadino en niños ha sido demostrada en tres estudios clínicos. El fármaco se administró a niños de 1 a 11 años de edad que requerían terapia antihistamínica, en dosis diarias de 1,25 mg (grupo de edad de 1 a 5 años) o 2,5 mg (grupo de edad de 6 a 11 años). El tratamiento fue bien tolerado, lo que se confirmó mediante los resultados de análisis clínicos de laboratorio, el estado de las funciones vitales y los datos del ECG (incluyendo la duración del intervalo QT).

Durante los estudios clínicos, la administración diaria de desloratadino en dosis de hasta 20 mg durante 14 días no se asoció con cambios estadísticamente y clínicamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio farmacológico-clínico, la administración de desloratadino a una dosis de 45 mg/día (9 veces superior a la dosis terapéutica) durante 10 días no provocó prolongación del intervalo QT.

El desloratadino apenas atraviesa la barrera hematoencefálica. Al administrar la dosis recomendada de 5 mg, la frecuencia de somnolencia no superó la observada en el grupo placebo. En estudios clínicos, el desloratadino no afectó las funciones psicomotoras cuando se administró en dosis de hasta 7,5 mg.

Además de la clasificación convencional del rinitis alérgica en estacional y perenne, según la duración de los síntomas, el rinitis alérgica también puede clasificarse alternativamente como intermitente o persistente. El rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas. En el caso del rinitis alérgica persistente, los síntomas están presentes durante 4 días o más por semana o durante un período superior a 4 semanas.

La eficacia clínica del desloratadino en el tratamiento del rinitis alérgica estacional fue demostrada en cuatro estudios clínicos aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo y con administración de dosis múltiples.

En pacientes con rinitis alérgica, el desloratadino fue eficaz en el alivio de síntomas como estornudos, rinorrea, picazón nasal, irritación ocular, lagrimeo, enrojecimiento, así como picazón del paladar.

Propiedades farmacocinéticas

El desloratadino comienza a detectarse en el plasma sanguíneo dentro de los 30 minutos tras la administración. El desloratadino controla eficazmente los síntomas durante 24 horas. Es bien absorbido. La concentración máxima en plasma se alcanza a las 3 horas de media, y el periodo de semidesaparición es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación del desloratadino corresponde a su periodo de semidesaparición (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración (una vez al día). La biodisponibilidad del desloratadino fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

El desloratadino se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83–87 %). Tras la administración de desloratadino en dosis de 5 a 20 mg una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del fármaco.

Una baja velocidad de metabolismo del desloratadino se ha observado en aproximadamente el 8 % de los sujetos, en quienes se detectó un aumento significativo de los niveles plasmáticos del fármaco y una prolongación del periodo de semidesaparición. La prevalencia de estos casos de metabolismo lento puede estar influida por el origen racial. Este hecho se considera actualmente clínicamente irrelevante.

En estudios comparativos cruzados con la misma dosis del fármaco, se demostró la bioequivalencia entre las formas de comprimidos y jarabe del producto.

En estudios farmacocinéticos realizados en la práctica pediátrica, se observó que los parámetros AUC y Cmax del desloratadino (cuando se administra en las dosis recomendadas) pueden considerarse comparables a los observados en adultos que tomaron desloratadino en forma de jarabe a una dosis de 5 mg.

Los resultados de los estudios indicaron que el desloratadino no inhibe el CYP3A4 ni el CYP2D6, y no es ni sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Características clínicas

Indicaciones

El medicamento Elegius está indicado en adultos y niños a partir de 1 año para reducir los síntomas asociados con:

• rinitis alérgica (estornudos, secreción nasal, picazón, hinchazón y congestión nasal, picazón y enrojecimiento de los ojos, lagrimeo, picazón en el paladar y tos);
• urticaria (picazón, erupciones cutáneas).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al desloratadino, a cualquiera de los excipientes del medicamento o a la loratadina.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones

No se han observado cambios clínicamente significativos en la concentración plasmática de desloratadino tras la administración concomitante repetida con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina. Dado que la enzima responsable del metabolismo del desloratadino no ha sido identificada, no puede descartarse completamente la posibilidad de interacciones con otros medicamentos.

La comida (una comida rica en grasas y calorías) o el jugo de pomelo no afectan la absorción del desloratadino.

Efecto sobre los resultados de los exámenes de laboratorio

Debe suspenderse el uso de desloratadino aproximadamente 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los antihistamínicos pueden prevenir o reducir la aparición de reacciones dermatológicas positivas frente a agentes desencadenantes.

Características de uso

Durante los estudios farmacológicos clínicos, el desloratadino no potenció los efectos del alcohol tales como alteración de la función psicomotora y somnolencia. Los resultados de las pruebas psicomotoras no mostraron diferencias significativas entre los pacientes que tomaron desloratadino y aquellos que recibieron placebo, ya sea por separado o junto con alcohol.

La administración de desloratadino en pacientes con insuficiencia renal grave debe realizarse bajo supervisión médica. El desloratadino debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. Los niños pueden ser más sensibles al desarrollo de una nueva crisis convulsiva durante el tratamiento con desloratadino. El médico deberá tomar la decisión de interrumpir el tratamiento con desloratadino en pacientes que presenten una crisis convulsiva durante su uso.

El medicamento contiene sorbitol, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa.

El medicamento contiene propilenglicol, por lo que puede provocar síntomas similares a los producidos por el consumo de alcohol.

La formulación contiene sacarosa, lo cual puede ser perjudicial para los dientes.

Además, el medicamento contiene el colorante «Amarillo de madera FCF», que puede provocar reacciones alérgicas.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Existen numerosos datos sobre el uso de desloratadino durante el embarazo (más de 1000 casos) que indican ausencia de efectos teratogénicos, fetotóxicos o de impacto adverso sobre el recién nacido. En estudios realizados en animales no se observó ningún efecto adverso directo o indirecto sobre la función reproductiva. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso del medicamento Elegius durante el embarazo.

El desloratadino atraviesa la leche materna, por lo que se recomienda a las mujeres lactantes que evalúen si deben interrumpir la lactancia o no usar el medicamento, considerando los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento para la madre.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria

Los datos de los estudios clínicos indican que el desloratadino no afecta o tiene un efecto mínimo sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Se debe informar a los pacientes que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia, aunque la reacción individual al medicamento puede variar. Se recomienda a los pacientes que no realicen actividades que requieran concentración, como conducir un automóvil o utilizar maquinaria, hasta que determinen su propia respuesta individual al medicamento.

Vía de administración y dosis

Para aliviar los síntomas asociados con la rinitis alérgica (incluyendo la rinitis intermitente y persistente) y la urticaria, Elegius se debe administrar independientemente de la ingestión de alimentos en las siguientes dosis:

Adultos y niños a partir de 12 años: 10 ml de jarabe (5 mg de desloratadina) una vez al día.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe ajustarse según los datos del historial clínico: suspender tras la desaparición de los síntomas y reanudar si reaparecen. En el caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), el tratamiento debe mantenerse durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños

No se ha establecido la eficacia ni la seguridad del uso del jarabe en niños menores de 1 año. El medicamento no se recomienda para su uso en niños menores de 1 año para el tratamiento de la urticaria crónica idiopática ni para el tratamiento de la rinitis alérgica. Para el tratamiento, se debe aplicar el siguiente régimen de dosificación:

• Niños de 6 a 11 años: 5 ml de jarabe (2,5 mg de desloratadina) una vez al día;
• Niños de 1 a 5 años: 2,5 ml de jarabe (1,25 mg de desloratadina) una vez al día.

Sobredosis

En caso de sobredosis, deben adoptarse medidas estándar dirigidas a eliminar la sustancia activa no absorbida y se debe aplicar un tratamiento sintomático.

Durante estudios clínicos, cuando se administró desloratadina en dosis de hasta 45 mg (9 veces superiores a la dosis recomendada) en adultos y niños a partir de 12 años, no se observaron efectos clínicamente significativos.

La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis; no se conoce la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Reacciones adversas

Durante los estudios clínicos realizados para las indicaciones aprobadas, incluyendo rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron efectos adversos en un 3 % más frecuentemente en pacientes que recibieron una dosis de 5 mg al día en comparación con aquellos que recibieron placebo. Los efectos adversos notificados con mayor frecuencia en comparación con placebo fueron: fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %). Durante los estudios clínicos de desloratadina en niños de 2 a 11 años de edad, la frecuencia de eventos adversos fue similar tanto en el grupo que recibió el jarabe como en el grupo que recibió placebo. En niños de 6 a 23 meses de edad, los eventos adversos más frecuentes (en comparación con placebo) fueron diarrea (3,7 %), fiebre (2,3 %) e insomnio (2,3 %).

Existe el riesgo de hiperactividad psicomotora (comportamiento anómalo) asociada al uso de desloratadina, que puede manifestarse como irritabilidad, agresividad y excitación.

Durante el período poscomercialización se han observado (frecuencia desconocida): prolongación del intervalo QT, arritmias y bradicardia.

Otros efectos adversos notificados muy raramente durante el período poscomercialización se indican en la tabla siguiente. La frecuencia de aparición de reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raros (≥1/10000, <1/1000), muy raros (<1/10000) y frecuencia no conocida.

Desloratadina apenas penetra en el sistema nervioso central. Al administrarse en la dosis recomendada para adultos de 5 mg, no se observó un aumento en la frecuencia de somnolencia en comparación con el grupo placebo. En estudios clínicos, la desloratadina en una dosis única diaria de 7,5 mg no mostró efecto sobre la actividad psicomotora.

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Período de validez tras la apertura del frasco: 90 días.

Condiciones de conservación

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase

60 ml o 100 ml en frascos con cuchara dosificadora, 1 frasco por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante/solicitante

S. C. «Ternofarm» S. R. L.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad / domicilio del solicitante

Ucrania, 46010, ciudad de Ternópil, calle Fabrichna, 4.