Елегиус

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭЛЕГИУС (ELEHIUS)

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл сиропа содержит 0,5 мг дезлоратадина;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль; сорбит (Е 420); кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат; натрия бензоат (Е 211); динатрия эдетат; сахароза; краситель «Желтый закат FCF» (Е 110); вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06А X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых Н₁-рецепторов, не проявляющим седативного эффекта. Дезлоратадин — это основной активный метаболит лоратадина.

После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические Н₁-гистаминовые рецепторы, поскольку препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что помимо антигистаминной активности дезлоратадин обладает противоаллергическими и противовоспалительными свойствами. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе аллергического воспаления, а именно:

• выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезию и хемотаксис эозинофилов;
• экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D₂ и лейкотриена С₄;
• острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель (в ходе исследований на животных).

Безопасность применения дезлоратадина у детей была продемонстрирована в трех клинических исследованиях. Препарат назначали детям в возрасте от 1 до 11 лет, которым требовалась антигистаминная терапия, в суточной дозе 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (возрастная группа от 6 до 11 лет). Лечение хорошо переносилось, что подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длительность интервала QT).

В ходе клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически и клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не привело к удлинению интервала QT.

Дезлоратадин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований дезлоратадин не оказывал влияния на психомоторные функции при приеме дозы до 7,5 мг.

Помимо общепринятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит может также альтернативно классифицироваться на прерывистый и персистирующий. Прерывистый аллергический ринит определяется как наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.

Клиническая эффективность дезлоратадина при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырех плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы: чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба.

Фармакокинетика

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83–87 %) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата выявлено не было.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена примерно у 8 % субъектов, у которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме крови и удлинение периода полувыведения. Распространенность случаев замедленного метаболизма может быть обусловлена расовой принадлежностью. Этот факт в настоящее время считается клинически нерелевантным.

При проведении перекрестных сравнительных исследований при одинаковой дозе препарата была установлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было установлено, что показатели AUC и C_max дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть сопоставимы с таковыми у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.

Клинические характеристики

Показания

Лекарственное средство Элегиус показано для применения взрослым и детям от 1 года для уменьшения симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд в области нёба и кашель);
• крапивницей (зуд, сыпь).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, к любому вспомогательному компоненту лекарственного средства или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при многократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение дезлоратадина необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предотвращать появление или ослаблять проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения

В ходе клинико-фармакологических исследований дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, принимавших дезлоратадин, и пациентов, принимавших плацебо, как отдельно, так и в сочетании с алкоголем.

Пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности прием дезлоратадина следует проводить под контролем врача. Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, у которых в анамнезе были приступы судорог. Дети могут быть более чувствительны к возникновению новых приступов судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у пациентов, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Препарат содержит пропиленгликоль, поэтому может вызывать симптомы, схожие с теми, что возникают при употреблении алкоголя.

Состав лекарственного средства включает сахарозу, которая может быть вредной для зубов.

Также препарат содержит краситель «Желтый закат FCF», который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или грудного вскармливания

Большое количество данных о применении дезлоратадина во время беременности (более 1000 случаев) свидетельствуют об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного влияния на новорожденного. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или непрямого неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения лекарственного средства Элегиус в период беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому кормящим грудью женщинам рекомендуется решить вопрос: прекратить грудное вскармливание или не применять препарат, — с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и пользы от применения лекарственного средства для матери.

Фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные клинических исследований свидетельствуют, что дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать, что большинство людей не испытывают сонливости, однако индивидуальная реакция на лекарственное средство может отличаться. Пациентам рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использование других механизмов, пока они не определили собственную реакцию на лекарственное средство.

Способ применения и дозы

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий) и крапивницей, Элегиус применяют независимо от приёма пищи в следующих дозах:

взрослым и детям в возрасте от 12 лет: 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учётом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их повторном появлении. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети

Эффективность и безопасность применения сиропа у детей в возрасте до 1 года не установлены. Применение препарата не рекомендуется у детей в возрасте до 1 года для лечения хронической идиопатической крапивницы и аллергического ринита. Для лечения применяется следующий режим дозирования:

• детям в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
• детям в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Передозировка

В случае передозировки следует применять стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, а также симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемую дозу) в ходе клинических исследований у взрослых и детей в возрасте от 12 лет клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

В ходе клинических исследований по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. По сравнению с плацебо чаще всего сообщали о следующих побочных эффектах: утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %). В ходе клинических исследований дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7 %), повышение температуры (2,3 %) и бессонница (2,3 %).

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационный период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардия.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщали в постмаркетинговый период, приведены в таблице ниже. Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых — 5 мг — не отмечалось повышения частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях дезлоратадин в однократной суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения «польза/риск» при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Срок годности после вскрытия флакона — 90 суток.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 60 мл или по 100 мл в флаконах с мерной ложкой, по 1 флакону в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель/заявитель

ТОВ «Тернофарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности / местонахождение заявителя

Украина, 46010, г. Тернополь, ул. Фабричная, 4.