Frebris

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE FREBRIS

Composizione:

Principio attivo: desloratadina;

5 ml di sciroppo contengono 2,5 mg di desloratadina;

Eccipienti: saccarosio, edetato disodico, benzoato di sodio (E 211), propilenglicole, glicerolo, acido citrico monoidrato, citrato di sodio, colorante: giallo tramonto (E 110), aroma di frutta, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Sciroppo.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido limpido, viscoso, di colore giallo-arancione, con odore di frutta.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacologiche.

La desloratadina è un bloccante selettivo dei recettori periferici dell'istamina H1, privo di effetto sedativo. La desloratadina è il metabolita attivo primario della loratadina. La desloratadina esercita anche un'azione antiallergica e antiinfiammatoria bloccando il rilascio dell'istamina dai mastociti.

La desloratadina blocca selettivamente i recettori periferici H1 dell'istamina e non attraversa la barriera ematoencefalica, come dimostrato negli studi sulla distribuzione dei tessuti radioattivi nei ratti e sul legame del radioligando H1 nei criceti. Grazie alla capacità della desloratadina di legarsi al recettore dell'istamina già a una concentrazione di 2-3 ng/ml (7 nmol), presenta un'elevata affinità per i recettori H1 umani.

La desloratadina inibisce diverse reazioni citotossiche alla base dello sviluppo dell'infiammazione allergica, ossia: il rilascio di citochine proinfiammatorie, tra cui l'interleuchina-4 (IL-4), l'interleuchina-6 (IL-6), l'interleuchina-8 (IL-8), l'interleuchina-13 (IL-13), i chemochine di tipo RANTES, la produzione di anione superossido attivato dai polimorfonucleati neutrofili, l'adesione e la chemotassi degli eosinofili, l'espressione delle molecole di adesione, compreso il P-selettina, il rilascio di istamina, prostaglandina D2 (PGD2) e leucotriene C4 (LTC4) dipendente da IgE.

Non attraversa la barriera ematoencefalica, ma attraversa la barriera placentare e passa nel latte materno. È ampiamente metabolizzata attraverso i processi di glucuronizzazione e idrossilazione, formando il 3-OH-desloratadina. Viene escreta attraverso l'urina (meno del 2 % in forma invariata) e attraverso le feci (almeno il 7 % in forma invariata). Non si osserva cumulo dopo somministrazione in dosi da 5 a 20 mg/giorno per 2 settimane.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per il trattamento dei sintomi associati alla rinite allergica, come starnuti, secrezione nasale, prurito, edema e congestione nasale, nonché prurito e arrossamento degli occhi, lacrimazione, prurito del palato e tosse.

Per il trattamento dei sintomi associati all'orticaria, come prurito ed eruzioni cutanee.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva o a qualsiasi componente del medicinale, nonché al loratadina.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono state osservate interazioni clinicamente significative quando desloratadina è stata somministrata in associazione con eritromicina o ketoconazolo.

Secondo dati di studi clinico-farmacologici, l'uso concomitante di desloratadina e alcol non ha determinato un aumento dell'effetto negativo dell'etanolo sulla funzione psicomotoria. Tuttavia, nel periodo post-registrazione sono stati osservati casi di intolleranza all'alcol e di intossicazione alcolica durante l'assunzione del medicinale. Pertanto, è necessario prestare cautela nell'assunzione di alcol durante il trattamento con desloratadina.

Caratteristiche d'uso.

Popolazione pediatrica.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei bambini di età inferiore a 2 anni, poiché risulta difficile effettuare una diagnosi differenziale tra rinite allergica e altre forme di rinite. È necessario effettuare ulteriori esami nei pazienti di questa fascia d'età, tenendo conto dei sintomi presenti, dell'anamnesi e dei test cutanei e di laboratorio appropriati.

Metabolismo lento della desloratadina.

Circa il 6% degli adulti e dei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni presenta un metabolismo lento della desloratadina, associato a un'esposizione maggiore al farmaco. Non sono state osservate differenze in termini di sicurezza nell'uso della desloratadina nei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni con metabolismo lento o normale. L'efficacia e la sicurezza della desloratadina nei bambini di età inferiore a 2 anni con metabolismo lento non sono state studiate.

Insufficienza renale grave.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale grave.

Eccipienti.

Il medicinale contiene il colorante giallo di Western, che può causare reazioni allergiche.

Il medicinale contiene saccarosio. Se è stata diagnosticata un'intolleranza a certi zuccheri, consultare il medico prima di assumere questo medicinale. Il medicinale può inoltre essere dannoso per i denti.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento al seno.

Gravidanza.

Negli studi sugli animali la desloratadina non ha mostrato effetti teratogeni. La sicurezza d'uso del medicinale durante la gravidanza non è stata stabilita; pertanto, non è raccomandato l'uso durante la gravidanza.

Allattamento al seno.

La desloratadina passa nel latte materno; pertanto, non è raccomandato l'uso del medicinale nelle donne che allattano.

Fertilità.

Non sono disponibili dati sull'effetto della desloratadina sulla fertilità maschile e femminile.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari.

Negli studi clinici in cui è stata valutata la capacità di guidare veicoli, non sono stati osservati peggioramenti nei pazienti che assumevano desloratadina. Tuttavia, i pazienti devono essere informati che molto raramente può manifestarsi sonnolenza, che potrebbe influire sulla capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari complessi.

Modalità e dosi di somministrazione.

Per il trattamento dei sintomi associati alla rinite allergica (compresa quella intermittente e persistente) e all'orticaria, il medicinale deve essere somministrato indipendentemente dall'assunzione di cibo, alle seguenti dosi:

Per bambini:

• da 6 a 12 mesi di età: 2 ml di sciroppo (1 mg di desloratadina) una volta al giorno;
• da 1 a 5 anni di età: 2,5 ml di sciroppo (1,25 mg di desloratadina) una volta al giorno;
• da 6 a 11 anni di età: 5 ml di sciroppo (2,5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni: 10 ml di sciroppo (5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Il trattamento della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) deve essere effettuato considerando i dati anamnestici: interrompere al cessare dei sintomi e riprendere alla ricomparsa degli stessi. Nella rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane) è necessario continuare il trattamento per l'intero periodo di esposizione all'allergene.

Bambini.

L'efficacia e la sicurezza d'uso del medicinale nei bambini di età inferiore a 6 mesi non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

Quando la desloratadina è stata somministrata a dosi fino a 45 mg (9 volte superiori a quelle raccomandate), non sono state osservate reazioni avverse clinicamente significative; tuttavia, è possibile un potenziamento delle manifestazioni di effetti indesiderati.

Trattamento. In caso di sovradosaggio, adottare le misure standard per rimuovere la sostanza attiva non assorbita. Si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. La desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi; non è noto se possa essere eliminata mediante dialisi peritoneale.

Effetti indesiderati.

Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusa anafilassi, angioedema, affanno, prurito, eruzioni cutanee e orticaria.

Dalla cute e dal tessuto sottocutaneo: reazioni di fotosensibilità.

Dal sistema muscoloscheletrico e dal tessuto connettivo: mialgia.

Dal sistema cardiovascolare: aritmia, bradicardia, tachicardia, palpitazioni, allungamento dell'intervallo QT, tachiaritmia sopraventricolare.

Dal sistema nervoso: cefalea**, vertigini, sonnolenza, insonnia*, iperattività psicomotoria, convulsioni.

Dalla sfera psichica: allucinazioni, alterazioni del comportamento nei bambini (inclusi accessi d'ira, aggressività, agitazione), umore depressivo.

Dal tratto gastrointestinale: dolore addominale, nausea, vomito, dispepsia, diarrea*, secchezza orale**.

Dal sistema epatobiliare: aumento dei livelli degli enzimi epatici, aumento della bilirubina, epatite, ittero.

Dagli organi di senso: secchezza oculare.

Disturbi generali: aumento della stanchezza**, brividi (febbre)*.

*si verifica più frequentemente nei bambini sotto i 2 anni di età;

**si verifica più frequentemente negli adulti.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a temperatura non superiore a 25 °C, nella confezione originale, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 100 ml di sciroppo in un flacone con un misurino in plastica da 5 ml, in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Senza ricetta.

Produttore.

Gracure Pharmaceuticals LTD /Gracure Pharmaceuticals LTD.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

E-1105, zona industriale, settore III, Bhiwadi, distretto di Alwar, Rajasthan, 301019, India /
E-1105, Industrial Area, Phase III, Bhiwadi, Alwar District, Rajasthan, 301019, India.