Alereze

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO ALE RDEZ (ALERDEZ)

Composizione:

Principio attivo: desloratadina;

1 ml di sciroppo contiene 0,5 mg di desloratadina (calcolato al 100% e sostanza secca);

Eccipienti: sodio benzoato (E 211); edetato disodico; saccarosio; sorbitolo (E 420); glicole propilenico; citrato sodico; acido citrico monoidrato; aroma «Sambuco»; colorante «Giallo tramonto FCF» (E 110); acqua depurata.

Forma farmaceutica. Sciroppo.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido limpido di colore arancione con odore caratteristico.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Desloratadina è un selettivo bloccante dei recettori periferici dell'istamina H1 che non causa effetti sedativi. Desloratadina è il metabolita primario attivo della loratadina.

Dopo somministrazione orale, desloratadina blocca selettivamente i recettori periferici H1 dell'istamina, poiché il farmaco penetra quasi esclusivamente attraverso la barriera ematoencefalica. Diversi studi hanno dimostrato che, oltre all'effetto antistaminico, desloratadina esercita anche un'azione antiallergica e anti-infiammatoria. È stato stabilito che desloratadina inibisce la cascata di diverse reazioni alla base dello sviluppo dell'infiammazione allergica, ossia:

• il rilascio di citochine pro-infiammatorie, comprese IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• il rilascio di chemochine pro-infiammatorie, come RANTES;
• la produzione di anione superossido da parte dei neutrofili polimorfonucleati attivati;
• l'adesione e la chemotassi degli eosinofili;
• l'espressione di molecole di adesione, come il P-selettina;
• il rilascio di istamina, prostaglandina D2 e leucotriene C4 dipendente da IgE;
• il broncospasmo allergico acuto e la tosse allergica, in studi effettuati sugli animali.

La sicurezza d'uso di desloratadina nei bambini è stata dimostrata in tre studi clinici. Il farmaco è stato somministrato a bambini di età compresa tra 6 mesi e 11 anni, che necessitavano di terapia antistaminica, in dosi giornaliere di 1 mg (gruppo d'età 6-11 mesi), 1,25 mg (gruppo d'età 1-5 anni) oppure 2,5 mg (gruppo d'età 6-11 anni). Il trattamento è stato ben tollerato, come confermato dai risultati degli esami clinici e di laboratorio, dallo stato delle funzioni vitali e dai dati dell'ECG (inclusa la durata dell'intervallo QT).

Negli studi clinici, l'assunzione giornaliera di desloratadina fino a 20 mg per 14 giorni non ha comportato cambiamenti clinicamente significativi a carico del sistema cardiovascolare. In uno studio clinico-farmacologico, la somministrazione di desloratadina a 45 mg/giorno (9 volte superiore alla dose terapeutica) per 10 giorni non ha causato allungamento dell'intervallo QT.

Desloratadina penetra quasi esclusivamente attraverso la barriera ematoencefalica. Quando si assume la dose raccomandata di 5 mg, l'incidenza di sonnolenza non supera quella osservata nel gruppo placebo. Negli studi clinici, desloratadina non ha influenzato la funzione psicomotoria con dosi fino a 7,5 mg.

Oltre alla classificazione tradizionale della rinite allergica in stagionale e perenne, la rinite allergica può essere classificata alternativamente in base alla durata dei sintomi come intermittente o persistente. La rinite allergica intermittente è definita come la presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane. Nel caso della rinite allergica persistente, i sintomi sono presenti per 4 giorni o più alla settimana o per un periodo superiore a 4 settimane.

L'efficacia clinica di desloratadina nel trattamento della rinite allergica stagionale è stata dimostrata in quattro studi clinici randomizzati controllati con placebo e con somministrazione multipla di dosi.

Nei pazienti con rinite allergica, desloratadina ha efficacemente alleviato i seguenti sintomi: starnuti, rinorrea e prurito nasale, nonché irritazione oculare, lacrimazione, arrossamento, prurito palpebrale e del palato.

Farmacocinetica

Desloratadina è rilevabile nel plasma entro 30 minuti dall'assunzione del farmaco. Desloratadina controlla efficacemente i sintomi per 24 ore. Desloratadina viene ben assorbita. La concentrazione massima nel plasma viene raggiunta mediamente dopo 3 ore, mentre il periodo di emivita è mediamente di 27 ore. Il grado di accumulo di desloratadina corrisponde al suo emivita (circa 27 ore) e alla frequenza di somministrazione (una volta al giorno). La biodisponibilità di desloratadina è risultata proporzionale alla dose nell'intervallo da 5 a 20 mg.

Desloratadina si lega in misura moderata (83-87%) alle proteine plasmatiche. Con l'uso di desloratadina alle dosi da 5 a 20 mg una volta al giorno per 14 giorni, non sono state osservate evidenze di accumulo clinicamente significativo del farmaco.

Una ridotta velocità di metabolismo di desloratadina è stata osservata in circa l'8% dei soggetti, nei quali si è verificato un marcato aumento dei livelli plasmatici del farmaco e un prolungamento dell'emivita. La frequenza di questi casi di metabolismo rallentato può essere influenzata dall'appartenenza razziale. Attualmente, questo aspetto è considerato clinicamente non rilevante.

Negli studi comparativi incrociati con dosi uguali di desloratadina, è stata dimostrata la bioequivalenza tra il farmaco in forma di compresse e sciroppo.

Negli studi farmacocinetici effettuati sulla popolazione pediatrica, è stato osservato che i parametri AUC e Cmax di desloratadina (alle dosi raccomandate) sono paragonabili a quelli osservati negli adulti che assumevano desloratadina in forma di sciroppo alla dose di 5 mg.

I risultati degli studi hanno mostrato che desloratadina non inibisce CYP3A4 né CYP2D6 e non è né substrato né inibitore della glicoproteina P.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per il trattamento dei sintomi associati a:

• rinite allergica, come starnuti, rinorrea, prurito, edema e ostruzione nasale, nonché prurito e arrossamento degli occhi, lacrimazione, prurito del palato e tosse;
• orticaria, come prurito ed eruzioni cutanee.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al desloratadina, a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale o alla loratadina.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non sono state osservate variazioni clinicamente significative della concentrazione plasmatica della desloratadina in seguito a somministrazione concomitante ripetuta con chetocanazolo, eritromicina, azitromicina, fluoxetina e cimetidina.

Poiché l'enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è stato identificato, non si può escludere del tutto la possibilità di interazioni con altri medicinali.

Durante gli studi clinico-farmacologici, la desloratadina non ha potenziato gli effetti negativi dell'etanolo sulle funzioni psicomotorie o la sonnolenza. Tuttavia, nel periodo post-commercializzazione sono stati segnalati casi di intolleranza all'alcol e intossicazione alcolica durante l'assunzione di desloratadina. Pertanto, è necessario prestare cautela nell'assunzione di alcol durante il trattamento con questo medicinale.

Cibi (colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) o succo di pompelmo non influenzano la distribuzione della desloratadina.

Effetto sui risultati degli esami diagnostici

L'assunzione di desloratadina deve essere interrotta circa 48 ore prima di effettuare i test cutanei, poiché gli antistaminici possono prevenire o ridurre la comparsa di reazioni dermatologiche positive agli stimoli.

Caratteristiche d'uso.

Desloratadina non è indicata per il trattamento delle reazioni anafilattiche. Ai pazienti in cui si sviluppa orticaria acuta come parte di una reazione anafilattica associata a sintomi respiratori e/o cardiovascolari, si deve raccomandare di ricorrere immediatamente a cure mediche d'urgenza.

Nei pazienti con grave insufficienza renale, l'assunzione di desloratadina deve essere effettuata sotto controllo medico.

Desloratadina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con anamnesi personale o familiare di crisi convulsive. Ciò riguarda soprattutto i bambini piccoli, che potrebbero essere più sensibili allo sviluppo di nuove crisi convulsive durante il trattamento con desloratadina. Il medico dovrà decidere se interrompere il trattamento con desloratadina nei pazienti che manifestano una crisi convulsiva durante l'assunzione del farmaco.

Nei bambini di età inferiore ai 2 anni, la rinite allergica è particolarmente difficile da distinguere da altre forme di rinite. È necessario escludere infezioni delle vie respiratorie superiori o anomalie strutturali, considerando anamnesi, sintomi presenti, esame fisico, risultati degli esami di laboratorio appropriati e valutazione allergologica.

Il medicinale contiene sorbitolo, pertanto non deve essere utilizzato nei pazienti con rara malattia ereditaria di intolleranza al fruttosio, con sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio o con deficienza di saccarasi-isomaltasi.

Il medicinale contiene inoltre il colorante giallo tramonto FCF, che può causare reazioni allergiche.

Il medicinale contiene composti di sodio, da tenere in considerazione nei pazienti sottoposti a dieta con contenuto controllato di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Numerosi dati sull’uso di desloratadina durante la gravidanza (oltre 1000 casi) indicano l’assenza di effetti teratogeni, fetotossici o di effetti negativi sul neonato. Negli studi effettuati sugli animali non è stato osservato alcun effetto negativo diretto o indiretto sulla funzione riproduttiva. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l’uso del medicinale Alereze durante la gravidanza.

Desloratadina passa nel latte materno; pertanto, alle donne che allattano al seno si raccomanda di valutare se sia necessario interrompere l’allattamento o evitare l’uso del medicinale, considerando i benefici dell’allattamento per il neonato e quelli derivanti dall’uso del medicinale per la madre.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull’effetto sulla fertilità.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o sull’uso di macchinari.

I dati degli studi clinici indicano che desloratadina non ha alcun effetto o ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. I pazienti devono essere informati che la maggior parte delle persone non avverte sonnolenza. Tuttavia, si deve considerare che la reazione individuale ai farmaci può variare. Ai pazienti si raccomanda di evitare attività che richiedono concentrazione, come la guida di veicoli o l’uso di macchinari, finché non avranno determinato la propria reazione al medicinale.

Modalità e posologia di somministrazione.

Il medicinale va assunto per via orale indipendentemente dai pasti.

Neonati e bambini:

• 6-11 mesi: 2 ml di sciroppo (1 mg di desloratadina) una volta al giorno;
• 1-5 anni: 2,5 ml di sciroppo (1,25 mg di desloratadina) una volta al giorno;
• 6-11 anni: 5 ml di sciroppo (2,5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Adulti e adolescenti a partire dai 12 anni di età: 10 ml di sciroppo (5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Per misurare correttamente la dose di sciroppo, si deve utilizzare il dispositivo dosatore incluso nella confezione (pipetta dosatrice con graduazioni da 0,5 a 2,5 ml).

La durata del trattamento dipende dalla gravità della malattia.

Nella terapia della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane), il trattamento deve essere effettuato in base ai dati anamnestici: interrompere il trattamento alla scomparsa dei sintomi e riprenderlo in caso di ricomparsa.

Nella rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane), il trattamento deve proseguire per tutto il periodo di esposizione all’allergene.

Bambini.

L’efficacia e la sicurezza d’uso della desloratadina nei bambini di età inferiore a 6 mesi non sono state stabilite. Il medicinale non è raccomandato nei bambini di età inferiore a 6 mesi per il trattamento dell’orticaria cronica idiopatica, né nei bambini di età inferiore a 12 mesi per il trattamento della rinite allergica.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, adottare le misure standard finalizzate all’eliminazione della sostanza attiva non assorbita e applicare un trattamento sintomatico.

Durante studi clinici, l’assunzione di desloratadina fino a 45 mg (9 volte superiore alla dose raccomandata) in adulti e adolescenti non ha evidenziato effetti clinicamente significativi.

La desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi; non è noto se possa essere eliminata mediante dialisi peritoneale.

Effetti indesiderati.

Desloratadina penetra quasi impercettibilmente nel sistema nervoso centrale. Quando somministrata alla dose raccomandata per adulti di 5 mg, non è stato osservato un aumento della frequenza della sonnolenza rispetto al gruppo placebo. Alla dose singola di 7,5 mg, desloratadina non ha mostrato effetti sulla psicomotricità.

Neonati e bambini. Esiste il rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo) associata all'uso di desloratadina (che può manifestarsi con irascibilità, aggressività e agitazione).

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: aumento dell'appetito.

Disturbi psichici: allucinazioni, comportamento anomalo, aggressività, umore depressivo.

Sistema nervoso: capogiri, sonnolenza, insonnia (frequente nei bambini di età inferiore ai 2 anni), iperattività psicomotoria, convulsioni, cefalea.

Sistema cardiocircolatorio: tachicardia, palpitazioni, prolungamento dell'intervallo QT, aritmia sopraventricolare, bradicardia.

Apparato gastrointestinale: secchezza della bocca, diarrea (frequente nei bambini di età inferiore ai 2 anni), dolore addominale, nausea, vomito, dispepsia.

Sistema epatobiliare: aumento dell'attività degli enzimi epatici, aumento del livello plasmatico di bilirubina, epatite, ittero.

Sistema muscoloscheletrico e tessuto connettivo: mialgia.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità (inclusi anafilassi, angioedema di Quincke, dispnea, prurito, eruzioni cutanee, orticaria).

Pelle e tessuto sottocutaneo: reazioni di fotosensibilità.

Organi della vista: secchezza oculare.

Disturbi generali: facile affaticabilità, aumento della temperatura corporea (frequente nei bambini di età inferiore ai 2 anni), astenia.

Esami di laboratorio: aumento del peso corporeo.

Periodo di validità. 2 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione. Nel contenitore originale, a temperatura non superiore a 25 °C. Dopo l'apertura del flacone, il periodo di validità del medicinale è di 30 giorni a temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. Flaconi da 50 ml, flaconi o barattoli da 100 ml con dispositivo di dosaggio, in una confezione.

Categoria di fornitura. Da banco.

Produttore. Società per Azioni Pubblica «Centro Scientifico-Produttivo «Impianto Chimico-Farmaceutico di Borshchiv».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 03134, Kiev, via Mira, 17.