Alereze

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ALE RDEZ (ALERDEZ)

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 ml de jarabe contiene 0,5 mg de desloratadina (calculado al 100 % y sustancia seca);

Sustancias auxiliares: benzoato de sodio (E 211); edetato disódico; sacarosa; sorbitol (E 420); propilenglicol; citrato de sodio; ácido cítrico monohidrato; aroma «Grosellero»; colorante «Amarillo del Oeste FCF» (E 110); agua purificada.

Forma farmacéutica. Jarabe.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente de color naranja con olor característico.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06AX27.

Propiedades farmacodinámicas.

Desloratadina es un bloqueador selectivo de los receptores periféricos de histamina H1 que no produce efecto sedante. La desloratadina es el metabolito activo primario de la loratadina.

Tras la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos de histamina H1, ya que apenas atraviesa la barrera hematoencefálica. Numerosos estudios han demostrado que, además de su acción antihistamínica, la desloratadina ejerce efectos anti-alérgicos y antiinflamatorios. Se ha demostrado que la desloratadina inhibe la cascada de diversas reacciones que subyacen al desarrollo de la inflamación alérgica, específicamente:

• la liberación de citocinas proinflamatorias, incluyendo IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13;
• la liberación de quimiocinas proinflamatorias, tales como RANTES;
• la producción de anión superóxido por neutrófilos polimorfonucleares activados;
• la adhesión y quimiotaxis de eosinófilos;
• la expresión de moléculas de adhesión, tales como el P-selectina;
• la liberación dependiente de IgE de histamina, prostaglandina D2 y leucotrieno C4;
• el broncoespasmo alérgico agudo y la tos alérgica, en estudios realizados en animales.

La seguridad del uso de desloratadina en niños ha sido demostrada en tres estudios clínicos. El fármaco se administró a niños de entre 6 meses y 11 años de edad que requerían tratamiento antihistamínico, en dosis diarias de 1 mg (grupo de edad de 6 a 11 meses), 1,25 mg (grupo de edad de 1 a 5 años) o 2,5 mg (de 6 a 11 años). El tratamiento fue bien tolerado, lo que se confirmó mediante los resultados de análisis clínicos y de laboratorio, el estado de las funciones vitales y los datos del ECG (incluyendo la duración del intervalo QT).

Durante los estudios clínicos, la administración diaria de desloratadina hasta una dosis de 20 mg durante 14 días no se asoció con cambios clínicos estadísticamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio clínico-farmacológico, la administración de desloratadina a una dosis de 45 mg/día (9 veces superior a la dosis terapéutica) durante 10 días no provocó alargamiento del intervalo QT.

La desloratadina apenas atraviesa la barrera hematoencefálica. Al administrar la dosis recomendada de 5 mg, la frecuencia de somnolencia no superó la observada en el grupo placebo. En estudios clínicos, la desloratadina no afectó la función psicomotora con dosis de hasta 7,5 mg.

Además de la clasificación convencional de la rinitis alérgica en estacional y perenne, la rinitis alérgica también puede clasificarse alternativamente según la duración de los síntomas en intermitente y persistente. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas. En el caso de la rinitis alérgica persistente, los síntomas están presentes durante 4 días o más por semana o durante un período superior a 4 semanas.

La eficacia clínica de la desloratadina en el tratamiento de la rinitis alérgica estacional fue demostrada en cuatro estudios clínicos controlados con placebo y con administración de dosis múltiples.

En pacientes con rinitis alérgica, la desloratadina alivió eficazmente síntomas como estornudos, rinorrea, picor nasal, así como irritación ocular, lagrimeo, enrojecimiento, picor palatino.

Propiedades farmacocinéticas.

La desloratadina comienza a detectarse en el plasma sanguíneo dentro de los 30 minutos tras la administración. La desloratadina controla eficazmente los síntomas durante 24 horas. Es bien absorbida. La concentración máxima en plasma se alcanza en promedio a las 3 horas, y el periodo de semivida es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina corresponde a su periodo de semivida (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración (una vez al día). La biodisponibilidad de la desloratadina fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

La desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83-87 %). Tras la administración de desloratadina en dosis de 5 a 20 mg una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del fármaco.

Una baja velocidad de metabolismo de la desloratadina ha sido observada en aproximadamente el 8 % de los sujetos, en quienes se detectó un aumento significativo de los niveles del fármaco en plasma y un alargamiento del periodo de semivida. La prevalencia de estos casos de metabolismo lento puede estar influenciada por la raza. Este hecho se considera actualmente clínicamente no relevante.

En estudios comparativos cruzados con la misma dosis de desloratadina, se demostró la bioequivalencia del fármaco en forma de comprimidos y jarabe.

En estudios farmacocinéticos en población pediátrica, se observó que los parámetros AUC y Cmax de desloratadina (al administrarse en las dosis recomendadas) son comparables a los observados en adultos que tomaron desloratadina en forma de jarabe a una dosis de 5 mg.

Los resultados de los estudios indicaron que la desloratadina no inhibe el CYP3A4 ni el CYP2D6, y no es ni sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para aliviar los síntomas asociados con:

• rinitis alérgica, tales como estornudos, secreción nasal, picazón, hinchazón y congestión nasal, así como también picazón y enrojecimiento de los ojos, lagrimeo, picazón del paladar y tos;
• urticaria, tales como picazón y erupciones cutáneas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al desloratadino, a cualquiera de los excipientes del medicamento o a la loratadina.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han observado cambios clínicamente significativos en la concentración plasmática del desloratadino tras la administración concomitante repetida con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina.

Dado que la enzima responsable del metabolismo del desloratadino no ha sido identificada, no puede descartarse completamente la posibilidad de interacciones con otros medicamentos.

Durante los estudios clínico-farmacológicos, el desloratadino no potenció los efectos negativos del etanol sobre las funciones psicomotoras ni la somnolencia. Sin embargo, en el período poscomercialización se han observado casos de intolerancia al alcohol y de intoxicación alcohólica durante el tratamiento con desloratadino. Por tanto, se debe tener precaución al consumir alcohol durante la terapia.

Los alimentos (una comida rica en grasas y alta en calorías) o el jugo de pomelo no afectan la distribución del desloratadino.

Efecto sobre los resultados de los exámenes diagnósticos

Debe interrumpirse el uso del desloratadino aproximadamente 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los medicamentos antihistamínicos pueden prevenir o reducir la aparición de reacciones dérmicas positivas a los alérgenos.

Características de aplicación.

La desloratadina no está indicada para el tratamiento de la reacción anafiláctica. Los pacientes que desarrollen urticaria aguda como parte de una reacción anafiláctica junto con síntomas respiratorios y/o cardiovasculares deben buscar atención médica de emergencia de inmediato.

La administración de desloratadina en pacientes con insuficiencia renal grave debe realizarse bajo supervisión médica.

La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes personales o familiares de convulsiones. Esto se aplica principalmente a los niños pequeños, quienes pueden ser más sensibles al desarrollo de una nueva convulsión durante el tratamiento con desloratadina. El médico deberá tomar la decisión de suspender el tratamiento con desloratadina en pacientes que presenten convulsiones durante su uso.

En niños menores de 2 años, es especialmente difícil distinguir la rinitis alérgica de otras formas de rinitis. Se debe prestar atención a la ausencia de infecciones de las vías respiratorias superiores o anomalías estructurales, considerando el historial clínico, los síntomas presentes, el examen físico, los resultados de los estudios de laboratorio pertinentes y la evaluación alergológica.

El medicamento contiene sorbitol, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con intolerancia congénita a la fructosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa.

Asimismo, el medicamento contiene el colorante «Amarillo amarillo FCF», que puede provocar reacciones alérgicas.

El medicamento contiene compuestos de sodio, lo cual debe tenerse en cuenta en pacientes que sigan una dieta con contenido controlado de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Un número considerable de datos sobre el uso de desloratadina durante el embarazo (más de 1000 casos) indican la ausencia de efectos teratogénicos, fetotóxicos o de efectos adversos sobre el recién nacido. En estudios realizados en animales no se observaron efectos adversos directos o indirectos sobre la función reproductiva. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso del medicamento Alerdez durante el embarazo.

La desloratadina atraviesa la leche materna; por ello, se recomienda a las mujeres que amamantan que evalúen si es necesario suspender la lactancia o evitar el uso del medicamento, considerando los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento para la madre.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto de la desloratadina sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Los datos de los estudios clínicos indican que la desloratadina no afecta o tiene un efecto mínimo sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Los pacientes deben ser informados de que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. Debe tenerse en cuenta que la respuesta individual a los medicamentos puede variar. Se recomienda a los pacientes que no realicen actividades que requieran concentración, como conducir un automóvil o utilizar maquinaria, hasta que hayan determinado su propia respuesta al medicamento.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se debe tomar por vía oral con independencia de la ingestión de alimentos.

Niños:

• 6-11 meses: 2 ml de jarabe (1 mg de desloratadina) una vez al día;
• 1-5 años: 2,5 ml de jarabe (1,25 mg de desloratadina) una vez al día;
• 6-11 años: 5 ml de jarabe (2,5 mg de desloratadina) una vez al día.

Adultos y adolescentes a partir de 12 años: 10 ml de jarabe (5 mg de desloratadina) una vez al día.

Para medir correctamente la dosis de jarabe, debe utilizarse el dispositivo dosificador incluido en el envase (pipeta dosificadora con marcas graduadas de 0,5 a 2,5 ml).

La duración del tratamiento dependerá de la gravedad de la enfermedad.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe ajustarse según los datos del historial clínico: interrumpirse tras la desaparición de los síntomas y reanudarse si estos reaparecen.

En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), el tratamiento debe continuar durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños.

La eficacia y seguridad del uso de desloratadina en niños menores de 6 meses no han sido establecidas. No se recomienda administrar el medicamento a niños menores de 6 meses para el tratamiento de la urticaria crónica idiopática, ni a niños menores de 12 meses para el tratamiento de la rinitis alérgica.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, aplicar medidas estándar dirigidas a eliminar la sustancia activa no absorbida y proporcionar tratamiento sintomático.

Durante estudios clínicos en adultos y adolescentes, no se observaron efectos clínicamente relevantes tras la administración de desloratadina en dosis de hasta 45 mg (9 veces superiores a la dosis recomendada).

La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis; no se conoce la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Reacciones adversas.

La desloratadina apenas penetra en el sistema nervioso central. Al administrarse en la dosis recomendada para adultos de 5 mg, no se ha observado un aumento en la frecuencia de somnolencia en comparación con el grupo placebo. En una dosis única de 7,5 mg, la desloratadina no mostró efecto sobre la actividad psicomotora.

Niños. Existe el riesgo de hiperactividad psicomotora (conducta anómala) asociada al uso de desloratadina (que puede manifestarse como irritabilidad, agresividad y excitación).

Alteraciones metabólicas y trastornos nutricionales: aumento del apetito.

Trastornos psiquiátricos: alucinaciones, conducta anómala, agresividad, estado depresivo.

Sistema nervioso: mareo, somnolencia, insomnio (frecuente en niños menores de 2 años), hiperactividad psicomotora, convulsiones, cefalea.

Sistema cardiocirculatorio: taquicardia, palpitaciones, prolongación del intervalo QT, taquiarritmia supraventricular, bradicardia.

Aparato digestivo: sequedad de boca, diarrea (frecuente en niños menores de 2 años), dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia.

Sistema hepatobiliar: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, aumento del nivel de bilirrubina en plasma, hepatitis, ictericia.

Sistema músculo-esquelético y tejido conjuntivo: mialgia.

Sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo anafilaxia, angioedema de Quincke, disnea, prurito, erupción cutánea, urticaria).

Piel y tejido subcutáneo: reacciones de fotosensibilidad.

Órganos de la visión: sequedad ocular.

Alteraciones generales: fatiga aumentada, aumento de la temperatura corporal (frecuente en niños menores de 2 años), astenia.

Estudios complementarios: aumento de peso.

Período de validez. 2 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación. En el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Tras la primera apertura del frasco, el período de validez del medicamento es de 30 días a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 50 ml en frascos, 100 ml en frascos o botes, junto con un dispositivo de dosificación, en una caja.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. Sociedad Anónima Pública «Centro Científico-Productivo «Fábrica Químico-Farmacéutica Borshchagov».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 03134, Kiev, calle Mira, 17.