Alerdez

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ALERDEZ (ALERDEZ)

Skład:

substancja czynna: dezloratadyna;

1 ml syropu zawiera 0,5 mg dezloratadyny (w przeliczeniu na 100 % i suchą substancję);

substancje pomocnicze: benzoesan sodu (E 211); edetat sodu dwu sodu; sacharoza; sorbitol (E 420); glikol propylenowy; cytrynian sodu; kwas cytrynowy jednowodny; aromat „Pączek” (Barbaris); barwnik „Żółty zachód FCF” (E 110); woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Syrop.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysty płyn o pomarańczowej barwie z charakterystycznym zapachem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.

Kod ATX R06A X27.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Deksloratadyna jest selektywnym blokerem obwodowych receptorów histaminowych H1, który nie wywołuje efektu sedytywnego. Deksloratadyna jest głównym aktywnym metabolitem loratadyny.

Po podaniu doustnym deksloratadyna selektywnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ praktycznie nie przenika przez barierę krew–mózg. Badania wykazały, że oprócz działania przeciwhistaminowego, deksloratadyna wykazuje działanie przeciwzapalne i przeciwalergiczne. Stwierdzono, że deksloratadyna hamuje kaskadę różnych reakcji leżących u podstaw rozwoju zapalenia alergicznego, a mianowicie:

• wydzielanie prozapalnych cytokin, w tym IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• wydzielanie prozapalnych chemokin, takich jak RANTES;
• produkcję anionu nadtlenkowego przez aktywowane polimorfonuklearne neutrofile;
• adhezję i chemotaksję eozynofili;
• ekspresję cząsteczek adhezji, takich jak selektyna P;
• zależne od IgE wydzielanie histaminy, prostaglandyny D2 i leukotrienu C4;
• ostry alergiczny skurcz oskrzeli i alergiczny kaszel w badaniach na zwierzętach.

Bezpieczeństwo stosowania deksloratadyny u dzieci zostało wykazane w trzech badaniach klinicznych. Lek podawano dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 11 lat, którym wymagana była terapia przeciwhistaminowa, w dawce dobowej 1 mg (grupa wiekowa 6–11 miesięcy), 1,25 mg (grupa wiekowa 1–5 lat) lub 2,5 mg (6–11 lat). Leczenie było dobrze tolerowane, co potwierdzono wynikami badań laboratoryjnych, stanem funkcji życiowych oraz danymi z EKG (w tym długością odcinka QT).

W trakcie badań klinicznych codzienne stosowanie deksloratadyny w dawce do 20 mg przez 14 dni nie wiązało się ze statystycznie istotnymi zmianami klinicznymi ze strony układu sercowo-naczyniowego. W badaniu kliniczno-farmakologicznym stosowanie deksloratadyny w dawce 45 mg/dobę (9-krotnie wyższa niż dawka terapeutyczna) przez 10 dni nie powodowało wydłużenia odcinka QT.

Deksloratadyna praktycznie nie przenika przez barierę krew–mózg. Po zastosowaniu zalecanej dawki 5 mg częstość występowania senności nie przekraczała częstości obserwowanej w grupie placebo. W badaniach klinicznych deksloratadyna nie wpływała na funkcje psychomotoryczne przy dawkach do 7,5 mg.

Oprócz przyjętego podziału rinitu alergicznego na sezonowy i całoroczny, rinit alergiczny można alternatywnie klasyfikować według długości trwania objawów jako przerywany lub trwały. Przerywany rinit alergiczny charakteryzuje się występowaniem objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie. W przypadku rinitu trwałego objawy obserwuje się przez 4 dni lub więcej w tygodniu lub przez okres przekraczający 4 tygodnie.

Skuteczność kliniczną deksloratadyny w leczeniu sezonowego rinitu alergicznego wykazano w czterech placebo-kontrolowanych badaniach klinicznych z zastosowaniem wielokrotnych dawek.

U pacjentów z rynitem alergicznym deksloratadyna skutecznie łagodziła objawy takie jak kichanie, wydzielanie z nosa i swędzenie, a także podrażnienie oczu, łzawienie i zaczerwienienie, swędzenie podniebienia.

Farmakokinetyka.

Deksloratadyna staje się oznaczalna w osoczu krwi w ciągu 30 minut po podaniu leku. Deksloratadyna skutecznie kontroluje objawy przez 24 godziny. Deksloratadyna jest dobrze wchłaniana. Maksymalne stężenie deksloratadyny w osoczu krwi osiąga się średnio po 3 godzinach, okres półtrwania wynosi średnio 27 godzin. Stopień kumulacji deksloratadyny odpowiada jej okresowi półtrwania (około 27 godzin) i częstotliwości podawania (1 raz dziennie). Biodostępność deksloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

Deksloratadyna w umiarkowanym stopniu (83–87%) wiąże się z białkami osocza krwi. Po zastosowaniu deksloratadyny w dawce od 5 do 20 mg 1 raz dziennie przez 14 dni nie zaobserwowano objawów klinicznie istotnej kumulacji leku.

Niska szybkość metabolizmu deksloratadyny stwierdzona została u około 8% podmiotów, u których obserwowano istotne zwiększenie stężenia leku w osoczu krwi oraz wydłużenie okresu półtrwania. Częstość występowania opóźnionego metabolizmu może być uzależniona od przynależności rasowej. Fakt ten uznaje się obecnie za klinicznie nierelevantny.

W przeprowadzonych badaniach porównawczych z równą dawką deksloratadyny stwierdzono bioekwiwalentność leku w postaci tabletek i syropu.

W badaniach farmakokinetycznych przeprowadzonych na populacji pediatrycznej stwierdzono, że parametry AUC i Cmax deksloratadyny (po zastosowaniu w zalecanych dawkach) mogą być porównywalne z wartościami u dorosłych przyjmujących deksloratadynę w postaci syropu w dawce 5 mg.

Wyniki badań wykazały, że deksloratadyna nie hamuje CYP3A4 ani CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem białka P-glikoproteiny.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Do złagodzenia objawów związanych z:

• nieżytami nosa alergicznego, takimi jak kichanie, wydzielanie z nosa, swędzenie, obrzęk i zatkanie nosa, a także swędzenie i zaczerwienienie oczu, łzawienie, swędzenie podniebienia i kaszel;
• pokrzywką, takimi jak swędzenie i wysypka.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na dezloratadynę, dowolny składnik pomocniczy leku lub loratadynę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia dezloratadyny w osoczu podczas wielokrotnego współpodawania z klotikonazolem, erytromycyną, azitromycyną, fluoksetyną lub cymetydyną.

Ponieważ enzym odpowiedzialny za metabolizm dezloratadyny nie został jednoznacznie zidentyfikowany, nie można całkowicie wykluczyć możliwości interakcji z innymi lekami.

W badaniach kliniczno-farmakologicznych dezloratadyna nie nasilała negatywnych efektów etanolu na funkcje psychomotoryczne ani senność. Jednakże w okresie pozarejestracyjnym obserwowano przypadki nietolerancji alkoholu i zatrucia alkoholowego podczas stosowania dezloratadyny. Dlatego należy zachować ostrożność przy stosowaniu alkoholu w trakcie leczenia lekiem.

Żywność (tłusty, kaloryczny posiłek) lub sok grejpfrutowy nie wpływają na biodostępność dezloratadyny.

Wpływ na wyniki badań

Należy przerwać stosowanie dezloratadyny około 48 godzin przed wykonaniem prób skórnych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą zapobiegać powstawaniu lub zmniejszać nasilenie pozytywnych reakcji dermatologicznych na bodźce.

Szczególne środki ostrożności.

Deksloratadyna nie jest przeznaczona do leczenia reakcji anafilaktycznej. Pacjentom, u których rozwinęła się ostra pokrzywka jako część reakcji anafilaktycznej wraz z objawami oddechowymi i/lub sercowo-naczyniowymi, należy natychmiast udzielić pomocy medycznej.

Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek powinni przyjmować deksloratadynę pod kontrolą lekarza.

Deksloratadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie osobistym lub rodzinnym. Dotyczy to głównie małych dzieci, które mogą być bardziej wrażliwe na rozwój nowych napadów drgawek podczas leczenia deksloratadyną. Lekarz powinien podjąć decyzję o zaprzestaniu leczenia deksloratadyną u pacjentów, u których podczas stosowania leku wystąpił napad drgawek.

U dzieci poniżej 2. roku życia trudno jest odróżnić rinitę alergiczną od innych form rinitis. Należy zwrócić uwagę na brak infekcji górnych dróg oddechowych lub wad anatomicznych, biorąc pod uwagę wywiad, obecne objawy, badanie fizykalne, wyniki odpowiednich badań laboratoryjnych oraz badanie alergologiczne.

Preparat zawiera sorbitol, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z wrodzoną nietolerancją fruktozy, zespołem maldigestii glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomalatazy.

Preparat zawiera barwnik „Żółć zachodnia FCF”, który może powodować reakcje alergiczne.

Preparat zawiera związki sodu, co należy wziąć pod uwagę u pacjentów przestrzegających diety o kontrolowanej zawartości sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Dane dotyczące stosowania deksloratadyny w czasie ciąży (ponad 1000 przypadków) wskazują na brak działania teratogennego, fetotoksycznego oraz niekorzystnego wpływu na noworodka. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego niekorzystnego wpływu na funkcję rozrodczą. Jako środek zapobiegawczy zaleca się unikanie stosowania leku Alerdez w czasie ciąży.

Deksloratadyna przenika do mleka matki, dlatego kobietom karmiącym piersią zaleca się rozważyć, czy należy zaprzestać karmienia piersią, czy też unikać stosowania leku, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.

Niepłodność. Brak danych dotyczących wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Dane z badań klinicznych wskazują, że deksloratadyna nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że większość osób nie odczuwa senności. Należy wziąć pod uwagę, że indywidualna reakcja na lek może się różnić. Pacjentom zaleca się unikanie czynności wymagających skupienia uwagi, takich jak prowadzenie samochodu lub korzystanie z innych urządzeń, dopóki nie ustalą własnej reakcji na lek.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy przyjmować doustnie niezależnie od posiłków.

Dzieci:

• 6–11 miesięcy: 2 ml syropu (1 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę;
• 1–5 lat: 2,5 ml syropu (1,25 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę;
• 6–11 lat: 5 ml syropu (2,5 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę.

Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat: 10 ml syropu (5 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę.

W celu prawidłowego odmierzenia dawki syropu należy używać dołączony do opakowania przyrząd dawkujący (pipetę-dozownik z podziałką pomiarową od 0,5 do 2,5 ml).

Czas trwania leczenia zależy od ciężkości przebiegu choroby.

Leczenie przerywającego kichawicy alergicznego (objawy obecne mniej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych z wywiadu: leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów, a wznowić po ich ponownym wystąpieniu.

W przypadku kichawicy alergicznego trwało (objawy obecne więcej niż 4 dni w tygodniu lub dłużej niż 4 tygodnie) leczenie należy kontynuować przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania dezloratadyny u dzieci w wieku do 6 miesięcy. Leku nie zaleca się stosować u dzieci do 6 miesięcy w leczeniu przewlekłej idiopatycznej pokrzywki oraz u dzieci do 12 miesięcy w leczeniu kichawicy alergicznego.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania należy podjąć standardowe działania skierowane na usunięcie nieabsorbowanej substancji czynnej, a także zastosować leczenie objawowe.

Podczas badań klinicznych u dorosłych i młodzieży stosowanie dezloratadyny w dawkach do 45 mg (co odpowiada 9-krotnemu przekroczeniu dawki zalecanej) nie powodowało wystąpienia klinicznie istotnych skutków.

Dezloratadyna nie jest usuwana podczas hemodializy; możliwość jej usunięcia podczas dializy otrzewnowej nie została ustalona.

Efekty uboczne.

Desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W dawce zalecanej dla dorosłych wynoszącej 5 mg nie stwierdzono zwiększenia częstości występowania senności w porównaniu z grupą placebo. W dawce pojedynczej 7,5 mg desloratadyna nie wywierała wpływu na czynność psychomotoryczną.

Dzieci. Istnieje ryzyko nadmiernego pobudzenia psychomotorycznego (zaburzeń zachowania) związanego z zastosowaniem desloratadyny (może objawiać się irytacją, agresją oraz pobudzeniem).

Zaburzenia metaboliczne i zaburzenia odżywiania: zwiększenie apetytu.

Zaburzenia psychiczne: halucynacje, zaburzenia zachowania, agresja, depresyjny nastrój.

Układ nerwowy: zawroty głowy, senność, bezsenność (często u dzieci do 2 lat), nadmierna aktywność psychomotoryczna, drgawki, ból głowy.

Układ sercowo-naczyniowy: tachykardia, uczucie przyspieszonego serca, wydłużenie odcinka QT, nadkomorowe zaburzenia rytmu serca, bradykardia.

Układ pokarmowy: suchość w ustach, biegunka (często u dzieci do 2 lat), ból brzucha, nudności, wymioty, dyspepsja.

Układ wątrobowo-żółciowy: podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, poziomu bilirubiny we krwi, zapalenie wątroby, żółtaczka.

Układ mięśniowo-szkieletowy i tkanka łączna: mialgia.

Układ odpornościowy: reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja, obrzęk Quinckego, duszność, świąd, wysypka, pokrzywka).

Skóra i tkanka podskórna: reakcje fotouczulenia.

Oczy: suchość oczu.

Zaburzenia ogólne: zwiększone zmęczenie, podwyższenie temperatury ciała (często u dzieci do 2 lat), osłabienie.

Badania: przyrost masy ciała.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Po otwarciu butelki okres ważności leku wynosi 30 dni w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 50 ml w butelkach, 100 ml w butelkach lub słoikach, razem z urządzeniem dawkującym w opakowaniu kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Bez recepty.

Producent. Spółka Akcyjna „Naukowo-Produkcyjny Ośrodek «Borszczagiwski Zakład Chemiczno-Farmaceutyczny».

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ul. Myru, 17.