Алердез

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного средства АЛЕРДЕЗ (ALERDEZ)

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл сиропа содержит 0,5 мг дезлоратадина (в пересчёте на 100 % и сухое вещество);

вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211); динатрия эдетат; сахароза; сорбит (Е 420); пропиленгликоль; натрия цитрат; кислота лимонная моногидрат; ароматизатор «Барбарис»; краситель «Жёлтый Запад FCF» (Е 110); вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость оранжевого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не вызывающим седативного эффекта. Дезлоратадин — это основной активный метаболит лоратадина.

После приема внутрь дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Многочисленные исследования показали, что помимо антигистаминного действия дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

• выделение провоспалительных цитокинов, включая IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продукцию супероксид-аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезию и хемотаксис эозинофилов;
• экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
• IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
• острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в исследованиях на животных.

Безопасность применения дезлоратадина у детей была продемонстрирована в трех клинических исследованиях. Препарат применяли детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым требовалось проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, о чём свидетельствовали результаты клинических лабораторных исследований, состояние жизненно важных функций организма и данные ЭКГ (включая продолжительность интервала QT).

Во время клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически значимыми клиническими изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT.

Дезлоратадин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию при приёме дозы до 7,5 мг.

Помимо общепринятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по длительности симптомов аллергический ринит может также альтернативно классифицироваться на интермиттирующий и персистирующий. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 дней и более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.

Клиническая эффективность дезлоратадина при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырёх плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 минут после приёма препарата. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83–87 %) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата выявлено не было.

У около 8 % субъектов отмечена низкая скорость метаболизма дезлоратадина, при которой наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме крови и удлинение периода полувыведения. Распространённость случаев замедленного метаболизма может быть обусловлена расовой принадлежностью. Данный факт в настоящее время считается клинически нерелевантным.

При проведении перекрёстных сравнительных исследований с одинаковой дозой дезлоратадина была установлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

В фармакокинетических исследованиях у педиатрической популяции было установлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть сопоставимы с таковыми у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.

Клинические характеристики.

Показания.

Для устранения симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом, такими как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба и кашель;
• крапивницей, такими как зуд и высыпания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, к любому вспомогательному компоненту препарата или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при многократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было.

Поскольку фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, не установлен, возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

В ходе клинико-фармакологических исследований дезлоратадин не усиливал негативные эффекты этанола на психомоторные функции или сонливость. Однако в пострегистрационный период отмечались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации во время применения дезлоратадина. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при употреблении алкоголя во время лечения препаратом.

Пища (жирная высококалорийная еда) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Влияние на результаты исследований

Применение дезлоратадина необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут препятствовать возникновению или ослаблять проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения.

Дезлоратадин не предназначен для лечения анафилактической реакции. Пациентам, у которых развилась острая крапивница как часть анафилактической реакции наряду с респираторными и/или сердечно-сосудистыми симптомами, необходимо немедленно обратиться за экстренной медицинской помощью.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью прием дезлоратадина следует проводить под контролем врача.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с анамнезом судорожных припадков в личном или семейном анамнезе. Это в первую очередь касается маленьких детей, которые могут быть более чувствительными к развитию новых судорожных припадков во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у пациентов, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

У детей в возрасте до 2 лет аллергический ринит особенно трудно отличить от других форм ринита. Следует обратить внимание на отсутствие инфекций верхних дыхательных путей или структурных аномалий с учетом анамнеза, имеющихся симптомов, физикального обследования, результатов соответствующих лабораторных исследований и аллергологического обследования.

Препарат содержит сорбит, поэтому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Кроме того, препарат содержит краситель «Желтый закат FCF», который может вызывать аллергические реакции.

Препарат содержит соединения натрия, что следует учитывать пациентам, находящимся на диете с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или лактации.

Имеется значительное количество данных о применении дезлоратадина во время беременности (более 1000 случаев), свидетельствующих об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного влияния на новорожденного. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения лекарственного средства Алердез в течение беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому кормящим женщинам рекомендуется определить необходимость прекращения грудного вскармливания или отказа от применения препарата, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения лекарственного средства для матери.

Фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что дезлоратадин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Пациентов следует информировать о том, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует учитывать, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может различаться. Пациентам рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей концентрации внимания, такой как вождение автомобиля или использование других механизмов, пока они не определят собственную реакцию на лекарственное средство.

Способ применения и дозы.

Препарат принимать внутрь независимо от приёма пищи.

Дети:

• 6–11 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
• 1–5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
• 6–11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет: 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Для правильного отмеривания дозы сиропа следует использовать дозирующее устройство, вложенное в упаковку (пипетка-дозатор, имеющая мерные деления от 0,5 до 2,5 мл).

Длительность лечения зависит от тяжести течения заболевания.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учётом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их повторном появлении.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Эффективность и безопасность применения дезлоратадина детям в возрасте до 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям в возрасте до 12 месяцев — для лечения аллергического ринита.

Передозировка.

В случае передозировки следует применить стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, а также симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендованную дозу) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых — 5 мг — не отмечалось увеличение частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. При однократной дозе 7,5 мг дезлоратадин не оказывал влияния на психомоторную активность.

Дети. Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждения).

Метаболические нарушения и нарушения питания: повышение аппетита.

Психические нарушения: галлюцинации, аномальное поведение, агрессия, депрессивное настроение.

Нервная система: головокружение, сонливость, бессонница (часто у детей в возрасте до 2 лет), психомоторная гиперактивность, судороги, головная боль.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT, наджелудочковая тахиаритмия, брадикардия.

Пищеварительный тракт: сухость во рту, диарея (часто у детей в возрасте до 2 лет), боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия.

Гепатобилиарная система: повышение активности печеночных ферментов, уровня билирубина в плазме крови, гепатит, желтуха.

Скелетно-мышечная система и соединительная ткань: миалгия.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию, отек Квинке, одышку, зуд, сыпь, крапивницу).

Кожа и подкожная клетчатка: реакции фоточувствительности.

Органы зрения: сухость глаз.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, повышение температуры тела (часто у детей в возрасте до 2 лет), астения.

Исследования: увеличение массы тела.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. После вскрытия флакона срок годности препарата — 30 суток при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 50 мл во флаконах, по 100 мл во флаконах или банках вместе с дозирующим устройством в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.