Едем

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЭДЕМ® (EDEM)

Состав:

действующее вещество: desloratadinе;

1 мл сиропа содержит дезлоратадина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг;

вспомогательные вещества: сорбит (Е 420); сахароза; натрия гидрофосфат додекагидрат; натрия бензоат (Е 211); динатрия эдетат; пропиленгликоль; кислота лимонная, моногидрат; желтый «Запад» FCF (E 110); вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная вязкая жидкость оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06А X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не проявляя седативного эффекта. Дезлоратадин — это первичный активный метаболит лоратадина.

После приема внутрь препарат Эдем® селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что помимо антигистаминной активности Эдем® проявляет противовоспалительные и противоаллергические свойства. Установлено, что Эдем® подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе аллергического воспаления, а именно:

• выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезию и хемотаксис эозинофилов;
• экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
• зависимое от IgE высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
• острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата Эдем® у детей была продемонстрирована в трёх клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым требовалась антигистаминная терапия, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (возрастная группа от 6 до 11 лет). Лечение хорошо переносилось, о чём свидетельствовали результаты клинических лабораторных исследований, состояние жизненно важных функций организма и данные ЭКГ (включая продолжительность интервала QT).

В ходе клинических исследований ежедневный приём препарата Эдем® в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождался статистически и клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение препарата Эдем® в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не привело к удлинению интервала QT.

Дезлоратадин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Эдем® не оказывал влияния на психомоторные функции при приёме дозы до 7,5 мг.

Помимо общепринятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит может также альтернативно классифицироваться как интермиттирующий и персистирующий. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются 4 дня и более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.

Клиническая эффективность препарата Эдем® при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырёх плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.

У пациентов с аллергическим ринитом Эдем® эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после приёма препарата. Препарат Эдем® эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме С_max достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83–87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата выявлено не было.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена примерно у 8 % субъектов, у которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме и удлинение периода полувыведения. Распространённость случаев замедленного метаболизма может быть обусловлена расовой принадлежностью. Этот факт считается клинически нерелевантным.

При проведении перекрёстных сравнительных исследований при одинаковой дозе препарата была установлена биоэквивалентность лекарственной формы в виде таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было установлено, что показатели AUC и C_max дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть сопоставимы с аналогичными показателями у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.

Клинические характеристики.

Показания.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, к любому вспомогательному компоненту препарата или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при многократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата Эдем® необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предотвращать возникновение или ослаблять проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения.

В ходе клинико-фармакологических исследований Эдем® не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, принимавших Эдем®, и пациентов, получавших плацебо, как отдельно, так и в сочетании с алкоголем.

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности применение препарата Эдем® следует проводить под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам, у которых в анамнезе были судорожные припадки. Дети могут быть более чувствительными к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у пациентов, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Препарат содержит соединения натрия, что следует учитывать пациентам, находящимся на диете с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения препарата Эдем® у беременных не установлена, поэтому его не рекомендуется применять во время беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, применять препарат Эдем® не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует информировать, что в очень редких случаях возможно возникновение сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат принимают внутрь независимо от приёма пищи.

Дети:

• в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
• в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
• в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет: по 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Для дозирования препарата рекомендуется использовать дозирующие приспособления с соответствующими делениями.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учётом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их повторном появлении. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети. Эффективность и безопасность применения сиропа Эдем® у детей в возрасте до 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям в возрасте до 12 месяцев — для лечения аллергического ринита.

Передозировка.

В случае передозировки применяют стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, а также симптоматическую терапию.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендованную дозу) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

В ходе клинических исследований по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 5 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Наиболее часто по сравнению с плацебо сообщали о таких побочных эффектах: утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %). Во время клинических исследований препарата Эдем® у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явленими были диарея (3,7 %), повышение температуры (2,3 %) и бессонница (2,3 %).

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационный период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмия и брадикардия.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось в постмаркетинговый период, приведены в таблице ниже.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, составляющей 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях препарат Эдем® в однократной суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Срок годности.

2 года.

Срок годности после вскрытия флакона – 90 суток.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 60 мл или 100 мл в флаконе стеклянном с винтовым горлом коричневого цвета, укупоренном крышкой винтовой с кольцом контроля вскрытия или крышкой укупорочно-навинчиваемой с контролем первого открытия. По 1 флакону вместе с ложкой дозирующей/дозировочной или дозирующим стаканом/стаканом дозирующим в пачке из картона.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. АО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.