Edem®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento EDEM® (EDEM)

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 ml de jarabe contiene desloratadina, equivalente a 0,5 mg de sustancia al 100 %;

Excipientes: sorbitol (E 420); sacarosa; fosfato disódico de sodio dodecahidratado; benzoato de sodio (E 211); edetato de disodio; propilenglicol; ácido cítrico monohidrato; amarillo FCF (E 110); agua purificada.

Forma farmacéutica. Jarabe.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido viscoso transparente de color naranja.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X27.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La desloratadina es un potente antagonista selectivo de los receptores periféricos de histamina H1, que no presenta efecto sedante. La desloratadina es el metabolito activo primario de la loratadina.

Después de la administración oral, Edem® bloquea selectivamente los receptores periféricos de histamina H1, ya que el fármaco apenas atraviesa la barrera hematoencefálica.

Numerosos estudios han demostrado que, además de su actividad antihistamínica, Edem® ha mostrado propiedades antiinflamatorias y antialérgicas. Se ha establecido que Edem® inhibe la cascada de diversas reacciones que subyacen a la inflamación alérgica, específicamente:

• la liberación de citocinas proinflamatorias, incluyendo IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• la liberación de quimiocinas proinflamatorias, tales como RANTES;
• la producción de anión superóxido por neutrófilos polimorfonucleares activados;
• la adhesión y quimiotaxis de eosinófilos;
• la expresión de moléculas de adhesión, tales como la selectina P;
• la liberación dependiente de IgE de histamina, prostaglandina D2 y leucotrieno C4;
• el broncoespasmo alérgico agudo y la tos alérgica en estudios realizados en animales.

La seguridad del uso de Edem® en niños fue demostrada en tres estudios clínicos. El fármaco se administró a niños de 6 meses a 11 años de edad que requerían terapia antihistamínica, en dosis diarias de 1 mg (grupo de edad de 6 a 11 meses), 1,25 mg (grupo de edad de 1 a 5 años) o 2,5 mg (grupo de edad de 6 a 11 años). El tratamiento fue bien tolerado, lo que se confirmó mediante los resultados de análisis clínicos de laboratorio, el estado de las funciones vitales y los datos del ECG (incluyendo la duración del intervalo QT).

Durante los estudios clínicos, la administración diaria de Edem® en dosis de hasta 20 mg durante 14 días no estuvo asociada con cambios clínicamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio farmacológico-clínico, la administración de Edem® a una dosis de 45 mg/día (9 veces superior a la dosis terapéutica) durante 10 días no provocó prolongación del intervalo QT.

La desloratadina apenas atraviesa la barrera hematoencefálica. Al administrar la dosis recomendada de 5 mg, la frecuencia de somnolencia no superó la observada en el grupo placebo. En los estudios clínicos, Edem® no afectó las funciones psicomotoras al administrarse dosis de hasta 7,5 mg.

Además de la clasificación habitual del rinitis alérgico en estacional y perenne, según la duración de los síntomas, el rinitis alérgico también puede clasificarse alternativamente como intermitente o persistente. El rinitis alérgico intermitente se define como la presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas. En el caso del rinitis alérgico persistente, los síntomas están presentes durante 4 días o más por semana o durante un período que excede las 4 semanas.

La eficacia clínica de Edem® en el tratamiento del rinitis alérgico estacional fue demostrada en cuatro estudios clínicos controlados con placebo y con administración de dosis múltiples.

En pacientes con rinitis alérgica, Edem® alivió eficazmente síntomas como estornudos, secreción nasal, picor nasal, irritación ocular, lagrimeo, enrojecimiento y picor del paladar.

Farmacocinética.

La desloratadina comienza a detectarse en el plasma dentro de los 30 minutos tras la ingestión del fármaco. Edem® controla eficazmente los síntomas durante 24 horas. La desloratadina se absorbe bien. La concentración máxima en plasma (Cmax) se alcanza en promedio a las 3 horas, y el período de semivida es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina corresponde a su semivida (aproximadamente 27 horas) y al número de administraciones (una vez al día). La biodisponibilidad de la desloratadina fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

La desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83-87%). Tras la administración de desloratadina en dosis de 5 a 20 mg una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del fármaco.

Aproximadamente en un 8% de los sujetos se ha observado una baja velocidad de metabolismo de la desloratadina, con un aumento significativo de los niveles plasmáticos del fármaco y prolongación del período de semivida. La prevalencia de este fenómeno puede estar influenciada por la ascendencia racial. Este hecho se considera clínicamente irrelevante.

En estudios comparativos cruzados con la misma dosis del fármaco, se demostró la bioequivalencia entre la forma de comprimidos y el jarabe.

En estudios farmacocinéticos realizados en pediatría, se observó que los parámetros AUC y Cmax de desloratadina (cuando se administran las dosis recomendadas) son comparables a los observados en adultos que recibieron desloratadina en forma de jarabe a una dosis de 5 mg.

Los resultados de los estudios mostraron que la desloratadina no inhibe el CYP3A4 ni el CYP2D6, y no es ni sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para aliviar los síntomas asociados con la rinitis alérgica, tales como estornudos, secreción nasal, picazón, hinchazón y congestión nasal, así como también enrojecimiento y picazón de los ojos, lagrimeo, picazón del paladar y tos.

Para aliviar los síntomas asociados con la urticaria, tales como picazón y erupciones cutáneas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al desloratadino, a cualquiera de los excipientes del medicamento o a la loratadina.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han observado cambios clínicamente significativos en la concentración plasmática del desloratadino tras la administración concomitante repetida con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina. Dado que la enzima responsable del metabolismo del desloratadino no ha sido identificada, no puede descartarse completamente la posibilidad de interacciones con otros medicamentos.

Los alimentos (una comida rica en grasas y alta en calorías) o el jugo de toronja no afectan la distribución del desloratadino.

Efecto sobre los resultados de las pruebas de laboratorio

Debe interrumpirse el tratamiento con el medicamento Edem® aproximadamente 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los medicamentos antihistamínicos pueden prevenir o reducir la aparición de reacciones dermatológicas positivas frente a agentes provocadores.

Características de uso.

Durante los estudios clínico-farmacológicos, Edem® no potenció los siguientes efectos del alcohol: alteración de la función psicomotora y somnolencia. Los resultados de las pruebas psicomotoras no mostraron diferencias significativas entre los pacientes que tomaron Edem® y aquellos que recibieron placebo, ya sea por separado o junto con alcohol.

En pacientes con insuficiencia renal grave, la administración de Edem® debe realizarse bajo supervisión médica. El medicamento contiene sorbitol, por lo que no debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa.

La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes que hayan tenido antecedentes de convulsiones. Los niños pueden ser más sensibles al desarrollo de una nueva crisis convulsiva durante el tratamiento con desloratadina. El médico deberá tomar la decisión de interrumpir el tratamiento con desloratadina en pacientes que presenten una crisis convulsiva durante su uso.

El medicamento contiene compuestos de sodio, lo cual debe tenerse en cuenta en pacientes que sigan una dieta con control del contenido de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se ha establecido la seguridad del uso de Edem® durante el embarazo; por lo tanto, no se recomienda su uso en este período.

La desloratadina atraviesa la leche materna, por lo que no se recomienda el uso del medicamento Edem® en mujeres que estén amamantando.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria.

Se debe informar a los pacientes que, en casos muy raros, puede presentarse somnolencia, lo cual podría afectar su capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía oral, independientemente de la ingestión de alimentos.

Niños:

• de 6 a 11 meses de edad: 2 ml de jarabe (1 mg de desloratadina) una vez al día;
• de 1 a 5 años de edad: 2,5 ml de jarabe (1,25 mg de desloratadina) una vez al día;
• de 6 a 11 años de edad: 5 ml de jarabe (2,5 mg de desloratadina) una vez al día.

Adultos y adolescentes de 12 años en adelante: 10 ml de jarabe (5 mg de desloratadina) una vez al día.

Para la dosificación del medicamento, se recomienda utilizar dispositivos dosificadores con marcas graduadas adecuadas.

La duración del tratamiento depende de la gravedad y evolución de la enfermedad.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe ajustarse según los datos del historial clínico: interrumpirlo tras la desaparición de los síntomas y reanudarlo si estos reaparecen. En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), el tratamiento debe continuar durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños. No se ha establecido la eficacia y seguridad del uso del jarabe Edem® en niños menores de 6 meses. No se recomienda administrar el medicamento a niños menores de 6 meses para el tratamiento de la urticaria crónica idiopática, ni a niños menores de 12 meses para el tratamiento de la rinitis alérgica.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, se deben aplicar medidas habituales destinadas a eliminar la sustancia activa no absorbida, así como tratamiento sintomático.

Durante estudios clínicos en adultos y adolescentes, la administración de desloratadina en dosis de hasta 45 mg (9 veces la dosis recomendada) no produjo efectos clínicamente significativos.

La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis. No se ha determinado la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Reacciones adversas.

Durante los estudios clínicos realizados para las indicaciones aprobadas, incluyendo rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron efectos adversos en pacientes que recibieron una dosis de 5 mg por día un 5 % más frecuentemente que en aquellos pacientes que recibieron placebo. Los efectos adversos notificados con mayor frecuencia en comparación con placebo fueron: fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %). Durante los estudios clínicos del medicamento Edem® en niños de 2 a 11 años de edad, la cantidad de eventos de reacciones adversas fue similar tanto en el grupo que recibió el jarabe como en el grupo que recibió placebo. En niños de 6 a 23 meses de edad, los eventos adversos más frecuentes (en comparación con placebo) fueron diarrea (3,7 %), fiebre (2,3 %) e insomnio (2,3 %).

Existe el riesgo de hiperactividad psicomotora (comportamiento anormal) asociada con el uso de desloratadina (que puede manifestarse como irritabilidad y agresión, así como excitación).

Durante el período poscomercialización se han observado (frecuencia desconocida): prolongación del intervalo QT, arritmia y bradicardia.

Otros efectos adversos notificados muy raramente durante el período poscomercialización se indican en la tabla siguiente.

La desloratadina penetra apenas en el sistema nervioso central. Al administrarse en la dosis recomendada para adultos de 5 mg, no se ha observado un aumento en la frecuencia de somnolencia en comparación con el grupo placebo. En estudios clínicos, el medicamento Edem® en una dosis única diaria de 7,5 mg no mostró efecto sobre la actividad psicomotora.

Plazo de validez

2 años.

Plazo de validez después de abrir el frasco: 90 días.

No utilizar el medicamento después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 30 °C. Mantener en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 60 ml ó 100 ml en frasco de vidrio ámbar con cuello roscado, cerrado con tapón roscado con anillo de control de apertura o con tapón de cierre y rosca con control de primera apertura. Un frasco junto con una cuchara dosificadora o vaso dosificador se presenta en una caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sin receta.

Fabricante. PJSC «Farmak».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovskaia, 74.