Edem®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO EDEN® (EDEM)

Composizione:

Principio attivo: desloratadina;

1 ml di sciroppo contiene desloratadina corrispondente a 0,5 mg di sostanza al 100%;

Eccipienti: sorbitolo (E 420); saccarosio; fosfato disodico dodecaidrato; benzoato di sodio (E 211); edetato disodico; glicole propilenico; acido citrico monoidrato; giallo FCF (E 110); acqua depurata.

Forma farmaceutica. Sciroppo.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido viscoso trasparente di colore arancione.

Gruppo farmacoterapeutico.

Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06AX27.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Desloratadina è un potente bloccante selettivo dei recettori periferici dell’istamina H1, privo di effetto sedativo. La desloratadina è il metabolita primario attivo della loratadina.

Dopo somministrazione orale, Edem® blocca selettivamente i recettori periferici H1 dell’istamina, poiché il farmaco penetra scarsamente attraverso la barriera ematoencefalica.

Numerosi studi hanno dimostrato che, oltre all’attività antistaminica, Edem® manifesta proprietà anti-allergiche ed anti-infiammatorie. È stato stabilito che Edem® inibisce la cascata di diverse reazioni alla base dell’infiammazione allergica, ossia:

• il rilascio di citochine pro-infiammatorie, comprese IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• il rilascio di chemochine pro-infiammatorie, come RANTES;
• la produzione di anione superossido da parte dei neutrofili polimorfonucleati attivati;
• l’adesione e il chemotassi degli eosinofili;
• l’espressione di molecole di adesione, come il P-selectina;
• il rilascio, dipendente da IgE, di istamina, prostaglandina D2 e leucotriene C4;
• la broncocostrizione allergica acuta e la tosse allergica, in studi effettuati sugli animali.

La sicurezza d’uso di Edem® nei bambini è stata dimostrata in tre studi clinici. Il farmaco è stato somministrato a bambini di età compresa tra i 6 mesi e gli 11 anni, che necessitavano di una terapia antistaminica, alla dose giornaliera di 1 mg (gruppo d’età 6-11 mesi), 1,25 mg (gruppo d’età 1-5 anni) o 2,5 mg (gruppo d’età 6-11 anni). Il trattamento è stato ben tollerato, come confermato dai risultati degli esami clinici e di laboratorio, dallo stato delle funzioni vitali e dai dati dell’ECG (inclusa la durata dell’intervallo QT).

Durante gli studi clinici, l’uso quotidiano di Edem® fino a 20 mg per 14 giorni non ha causato alterazioni clinicamente significative a carico del sistema cardiovascolare. In uno studio clinico-farmacologico, la somministrazione di Edem® a 45 mg/giorno (9 volte la dose terapeutica) per 10 giorni non ha causato allungamento dell’intervallo QT.

La desloratadina penetra scarsamente attraverso la barriera ematoencefalica. Con la dose raccomandata di 5 mg, la frequenza di sonnolenza non ha superato quella osservata nel gruppo placebo. Negli studi clinici, Edem® non ha influenzato le funzioni psicomotorie con dosi fino a 7,5 mg.

Oltre alla classificazione tradizionale della rinite allergica in stagionale e perenne, la rinite allergica può essere classificata alternativamente in intermittente e persistente in base alla durata dei sintomi. La rinite allergica intermittente è definita come la presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane. Nel caso della rinite allergica persistente, i sintomi sono presenti per 4 giorni o più alla settimana o per un periodo superiore a 4 settimane.

L’efficacia clinica di Edem® nel trattamento della rinite allergica stagionale è stata dimostrata in quattro studi clinici controllati con placebo, con somministrazione di dosi ripetute.

Nei pazienti con rinite allergica, Edem® ha efficacemente alleviato sintomi quali starnuti, rinorrea e prurito nasale, nonché irritazione oculare, lacrimazione, arrossamento, prurito oculare e prurito del palato.

Farmacocinetica.

La desloratadina è rilevabile nel plasma entro 30 minuti dalla somministrazione del farmaco. Edem® controlla efficacemente i sintomi per 24 ore. La desloratadina viene ben assorbita. La concentrazione massima nel plasma (Cmax) viene raggiunta mediamente dopo 3 ore; l’emivita media è di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina corrisponde al suo emivita (circa 27 ore) e al numero di somministrazioni (una volta al giorno). La biodisponibilità della desloratadina è risultata proporzionale alla dose nell’intervallo da 5 a 20 mg.

La desloratadina si lega in misura moderata (83-87%) alle proteine plasmatiche. La somministrazione di desloratadina da 5 a 20 mg una volta al giorno per 14 giorni non ha mostrato segni di accumulo clinicamente significativo.

Una bassa velocità di metabolismo della desloratadina è stata osservata in circa l’8% dei soggetti, nei quali si è verificato un significativo aumento dei livelli plasmatici del farmaco e un prolungamento dell’emivita. La frequenza di questi casi di metabolismo lento può essere influenzata dall’appartenenza razziale. Tuttavia, questo aspetto è considerato clinicamente irrilevante.

Studi comparativi incrociati con dosi uguali del farmaco hanno dimostrato l’equivalenza biochimica tra la formulazione in compresse e lo sciroppo.

Negli studi farmacocinetici effettuati nella pratica pediatrica, è stato osservato che i parametri AUC e Cmax della desloratadina (somministrata alle dosi raccomandate) sono paragonabili a quelli riscontrati negli adulti che assumono desloratadina sotto forma di sciroppo alla dose di 5 mg.

I risultati degli studi hanno mostrato che la desloratadina non inibisce il CYP3A4 né il CYP2D6 e non è né substrato né inibitore della glicoproteina P.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per l’eliminazione dei sintomi associati alla rinite allergica, come starnuti, rinorrea, prurito, gonfiore e ostruzione nasale, nonché prurito e arrossamento degli occhi, lacrimazione, prurito del palato e tosse.

Per l’eliminazione dei sintomi associati all’orticaria, come prurito ed eruzioni cutanee.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al desloratadina, a qualsiasi componente eccipiente del medicinale o alla loratadina.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono state osservate variazioni clinicamente significative della concentrazione plasmatica della desloratadina in seguito a somministrazione concomitante ripetuta con chetocanazolo, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina. Poiché l’enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è stato identificato, non si può escludere del tutto un’interazione con altri medicinali.

L’alimentazione (colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) o il succo di pompelmo non influenzano la distribuzione della desloratadina.

Effetto sui risultati degli esami di laboratorio

L’assunzione del medicinale Edem® deve essere interrotta circa 48 ore prima di effettuare i test cutanei, poiché i farmaci antistaminici possono prevenire o ridurre l’insorgenza delle reazioni dermatologiche positive agli agenti stimolanti.

Caratteristiche d'uso.

Durante gli studi clinico-farmacologici, Edem® non ha potenziato gli effetti dell'alcol come alterazione della funzione psicomotoria e sonnolenza. I risultati dei test psicomotori non hanno mostrato differenze significative tra i pazienti che assumevano Edem® e quelli che assumevano placebo, singolarmente o in associazione con alcol.

Nei pazienti con insufficienza renale grave, l'assunzione del medicinale Edem® deve essere effettuata sotto controllo medico. Il medicinale contiene sorbitolo, pertanto non deve essere utilizzato nei pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio.

La desloratadina deve essere somministrata con cautela nei pazienti con anamnesi di crisi convulsive. I bambini possono essere più sensibili allo sviluppo di nuove crisi convulsive durante il trattamento con desloratadina. Il medico dovrà valutare l'interruzione del trattamento con desloratadina nei pazienti nei quali si verifichi una crisi convulsiva durante l'assunzione del farmaco.

Il medicinale contiene composti di sodio, informazione da tenere in considerazione nei pazienti sottoposti a dieta con contenuto controllato di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non è stata stabilita la sicurezza d'uso del medicinale Edem® durante la gravidanza; pertanto, non è raccomandato durante la gravidanza.

La desloratadina penetra nel latte materno; quindi, non è raccomandato l'uso del medicinale Edem® nelle donne che allattano.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

I pazienti devono essere informati che, in rari casi, può verificarsi sonnolenza, che potrebbe influire sulla loro capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari complessi.

Modalità e dosaggio.

Il medicinale viene assunto per via orale indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Bambini:

• da 6 a 11 mesi di età: 2 ml di sciroppo (1 mg di desloratadina) una volta al giorno;
• da 1 a 5 anni: 2,5 ml di sciroppo (1,25 mg di desloratadina) una volta al giorno;
• da 6 a 11 anni: 5 ml di sciroppo (2,5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Adulti e adolescenti di età pari o superiore a 12 anni: 10 ml di sciroppo (5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Per la somministrazione del medicinale si raccomanda l'uso di dispositivi dosatori con apposite suddivisioni.

La durata del trattamento dipende dalla gravità e dall'andamento della malattia.

Il trattamento della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) deve essere effettuato considerando i dati anamnestici: interrompere il trattamento alla scomparsa dei sintomi e riprenderlo in caso di ricomparsa. Nel caso di rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane) è necessario continuare il trattamento per tutto il periodo di esposizione all'allergene.

Bambini. L'efficacia e la sicurezza d'uso dello sciroppo Edem® nei bambini di età inferiore ai 6 mesi non sono state stabilite. Il medicinale non è raccomandato per bambini di età inferiore ai 6 mesi per il trattamento dell'orticaria cronica idiopatica, né per bambini di età inferiore a 12 mesi per il trattamento della rinite allergica.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio si adottano le misure standard finalizzate all'eliminazione della sostanza attiva non assorbita e si applica un trattamento sintomatico.

Durante studi clinici, l'assunzione di desloratadina fino a dosi di 45 mg (9 volte superiore alla dose raccomandata) in adulti e adolescenti non ha determinato effetti clinicamente significativi.

La desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi; non è noto se possa essere eliminata mediante dialisi peritoneale.

Effetti indesiderati

Durante gli studi clinici condotti per le indicazioni approvate, compresi rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, eventi indesiderati sono stati riportati nel 5% dei pazienti trattati con una dose di 5 mg al giorno, rispetto al placebo. Gli effetti indesiderati riportati più frequentemente rispetto al placebo sono stati: affaticamento (1,2%), bocca secca (0,8%) e cefalea (0,6%). Negli studi clinici del medicinale Edem® in bambini di età compresa tra 2 e 11 anni, la frequenza di eventi avversi è risultata simile sia nel gruppo trattato con lo sciroppo sia in quello trattato con placebo. Nei bambini di età compresa tra 6 e 23 mesi, gli eventi indesiderati riportati più frequentemente rispetto al placebo sono stati: diarrea (3,7%), aumento della temperatura corporea (2,3%) e insonnia (2,3%).

È presente un rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo) associata all'uso di desloratadina, che può manifestarsi come irritabilità, aggressività e agitazione.

Nel periodo post-commercializzazione sono stati osservati (frequenza non nota): prolungamento dell'intervallo QT, aritmia e bradicardia.

Altri effetti indesiderati molto raramente riportati durante il periodo post-marketing sono riportati nella tabella sottostante.

Desloratadina penetra quasi per niente nel sistema nervoso centrale. Quando viene utilizzata alla dose raccomandata per adulti di 5 mg, non è stato osservato un aumento della frequenza della sonnolenza rispetto al gruppo placebo. Negli studi clinici, il medicinale Edem® in una dose singola giornaliera di 7,5 mg non ha mostrato effetti sull'attività psicomotoria.

Durata della validità.

2 anni.

Durata della validità dopo l'apertura del flacone – 90 giorni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione. A temperatura non superiore a 30 °C. Conservare in un luogo non accessibile ai bambini.

Confezionamento. 60 ml o 100 ml in un flacone di vetro di colore bruno con collo a vite, chiuso con tappo a vite con anello di controllo dell’apertura o con tappo a chiusura a vite con controllo del primo apertura. 1 flacone insieme a un misurino/cucchiaio dosatore o bicchiere dosatore/bicchiere dosimetrico in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore. S.p.A. «Farmak».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 04080, Kiev, via Kirilivska, 74.