Edem®

INSTRUKCJA DO STOSOWANIA W LEKARSTWIE Edem® (Edem)

Skład:

substancja czynna: desloratadyna;

1 ml syropu zawiera desloratadynę w przeliczeniu na 100 % substancję 0,5 mg;

substancje pomocnicze: sorbitol (E 420); sacharoza; fosforan sodu dwunastowodny; benzoan sodu (E 211); edetatu disodium; propylenoglikol; kwas cytrynowy jednowodny; żółty koloryt FCF (E 110); woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Syrop.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, lepka ciecz o kolorze pomarańczowym.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego.

Kod ATC R06A X27.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Desloratadyna to silny, selektywny bloker obwodowych receptorów histaminowych H1, nie wykazujący efektu uspokajającego. Desloratadyna jest głównym aktywnym metabolitem loratadyny.

Po doustnym przyjęciu Edem® selektywnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ lek praktycznie nie przenika przez barierę krew–mózg.

Liczne badania wykazały, że oprócz działania przeciwhistaminowego, Edem® wykazuje również właściwości przeciwuczulskie i przeciwzapalne. Stwierdzono, że Edem® hamuje kaskadę różnych reakcji leżących u podstaw zapalenia alergicznego, a mianowicie:

• wydzielanie cytokin prozapalnych, w tym IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• wydzielanie chemicznych cytokin prozapalnych, takich jak RANTES;
• produkcję anionu nadtlenkowego przez aktywowane neutrofilowe granulocyty obojętnochłonne;
• adhezję i chemotaksję eozynofilów;
• ekspresję cząsteczek adhezji, takich jak P-seleryna;
• zależne od IgE wydzielanie histaminy, prostaglandyny D2 i leukotrienów C4;
• ostry alergiczną bronchospazm i alergicznego kaszlu w badaniach na zwierzętach.

Bezpieczeństwo stosowania leku Edem® u dzieci zostało potwierdzone w trzech badaniach klinicznych. Lek podawano dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 11 lat, którym wymagana była terapia przeciwhistaminowa, w dawce dobowej 1 mg (grupa wiekowa od 6 do 11 miesięcy), 1,25 mg (grupa wiekowa od 1 do 5 lat) lub 2,5 mg (grupa wiekowa od 6 do 11 lat). Leczenie było dobrze tolerowane, co potwierdzono wynikami badań laboratoryjnych, stanem funkcji życiowych oraz danymi z EKG (w tym długością odcinka QT).

W trakcie badań klinicznych codzienne stosowanie leku Edem® w dawce do 20 mg przez 14 dni nie wiązało się ze statystycznie ani klinicznie istotnymi zmianami ze strony układu sercowo-naczyniowego. W trakcie badań kliniczno-farmakologicznych stosowanie leku Edem® w dawce 45 mg na dobę (9-krotnie wyższa niż dawka terapeutyczna) przez 10 dni nie powodowało wydłużenia odcinka QT.

Desloratadyna praktycznie nie przenika przez barierę krew–mózg. Przy stosowaniu zalecanej dawki 5 mg częstość występowania senności nie przekraczała częstości występowania w grupie placebo. W trakcie badań klinicznych Edem® nie wpływał na funkcje psychomotoryczne przy dawkach do 7,5 mg.

Oprócz przyjętego podziału rinitu alergicznego na sezonowy i roczny, ze względu na czas trwania objawów rinit alergiczny może być alternatywnie sklasyfikowany jako przerywający się (intermitujący) i trwały (perzystalny). Przerywający się rinit alergiczny charakteryzuje się występowaniem objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż 4 tygodnie. W przypadku rinitu trwałego objawy występują przez 4 dni lub więcej w tygodniu lub przez okres przekraczający 4 tygodnie.

Skuteczność kliniczną leku Edem® w leczeniu sezonowego rinitu alergicznego potwierdzono w czterech randomizowanych, podwójnie ślepych badaniach klinicznych z zastosowaniem wielokrotnych dawek.

U pacjentów z rynitem alergicznym Edem® skutecznie łagodził objawy takie jak kichanie, wydzielanie z nosa i świąd, podrażnienie oczu, łzawienie i zaczerwienienie, świąd podniebienia.

Farmakokinetyka.

Desloratadyna staje się oznaczalna w osoczu w ciągu 30 minut po przyjęciu leku. Lek Edem® skutecznie kontroluje objawy przez 24 godziny. Desloratadyna jest dobrze wchłaniana. Maksymalne stężenie desloratadyny w osoczu (Cmax) osiągane jest średnio po 3 godzinach, okres półtrwania wynosi średnio 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny odpowiada jej okresowi półtrwania (około 27 godzin) oraz liczbie dawek (1 raz na dobę). Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

Desloratadyna w umiarkowanym stopniu (83–87%) wiąże się z białkami osocza. Po stosowaniu desloratadyny w dawce od 5 do 20 mg 1 raz na dobę przez 14 dni nie zaobserwowano objawów klinicznie istotnej kumulacji leku.

Niska szybkość metabolizmu desloratadyny zaobserwowano u około 8% badanych, u których stwierdzono znaczny wzrost stężenia leku w osoczu oraz wydłużenie okresu półtrwania. Częstość występowania opóźnionego metabolizmu może być uzależniona od pochodzenia rasowego. Uważa się, że ten fakt ma znaczenie kliniczne nieistotne.

W wyniku przeprowadzonych badań porównawczych krzyżowych z zastosowaniem tej samej dawki leku stwierdzono bioekwiwalentność leku w postaci tabletek i syropu.

W badaniach farmakokinetycznych przeprowadzonych w praktyce pediatrycznej stwierdzono, że wartości AUC i Cmax desloratadyny (przy stosowaniu zalecanych dawek) mogą być porównywalne z wartościami u dorosłych przyjmujących desloratadynę w postaci syropu w dawce 5 mg.

Wyniki badań wykazały, że desloratadyna nie hamuje CYP3A4 ani CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem białka glikoproteiny P.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Do złagodzenia objawów związanych z alergicznym nieżytem nosa, takich jak kichanie, wydzielina z nosa, swędzenie, obrzęk i zatkanie nosa, a także swędzenie i zaczerwienienie oczu, łzawienie, swędzenie podniebienia i kaszel.

Do złagodzenia objawów związanych z pokrzywką, takich jak swędzenie i wysypka.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na desloratadynę, którykolwiek substancję pomocniczą leku lub na loratadynę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu podczas wielokrotnego stosowania łącznie z ketokonazolem, erytromycyną, azitromycyną, fluoksetyną lub cymetrydyną. Ponieważ enzym odpowiedzialny za metabolizm desloratadyny nie został jednoznacznie zidentyfikowany, nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi lekami.

Żywność (wysokokaloryczny posiłek zawierający tłuszcze) lub sok grejpfrutowy nie wpływają na rozprzestrzenianie się desloratadyny.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Stosowanie leku Edem® należy przerwać około 48 godzin przed wykonaniem prób skórznych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą zapobiegać powstawaniu lub zmniejszać nasilenie pozytywnych reakcji dermatologicznych na bodźce.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

W trakcie badań kliniczno-farmakologicznych Edem® nie nasilał efektów alkoholu, takich jak zaburzenia funkcji psychomotorycznych i senność. Wyniki testów psychomotorycznych istotnie się nie różniły u pacjentów stosujących Edem® oraz u pacjentów przyjmujących placebo, oddzielnie lub razem z alkoholem.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lek Edem® należy stosować pod kontrolą lekarza. Preparat zawiera sorbitol, dlatego nie należy go stosować u pacjentów z wrodzoną nietolerancją fruktozy.

Desloratadynę należy stosować z ostrożnością u chorych, u których w wywiadzie występowały napady padaczkowe. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na wystąpienie nowego napadu padaczkowego podczas leczenia desloratadyną. Lekarz powinien podjąć decyzję o przerwaniu leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas stosowania leku wystąpił napad padaczkowy.

Preparat zawiera związki sodu, co należy uwzględnić u pacjentów przestrzegających diety z kontrolowaną zawartością sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Bezpieczeństwo stosowania leku Edem® w ciąży nie zostało ustalone, dlatego nie zaleca się jego stosowania w okresie ciąży.

Desloratadyna przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania leku Edem® kobietom karmiącym piersią.

Sposób działania na szybkość reakcji podczas prowadzenia samochodu lub obsługi innych urządzeń.

Pacjentów należy poinformować, że w bardzo rzadkich przypadkach może wystąpić senność, która może wpływać na ich zdolność prowadzenia samochodu lub skomplikowanych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przyjmuje się doustnie niezależnie od przyjmowania pokarmu.

Dzieci:

• w wieku od 6 do 11 miesięcy: 2 ml syropu (1 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę;
• w wieku od 1 do 5 lat: 2,5 ml syropu (1,25 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę;
• w wieku od 6 do 11 lat: 5 ml syropu (2,5 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę.

Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat: 10 ml syropu (5 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę.

Do dawkowania leku zaleca się stosowanie urządzeń dawkujących z odpowiednimi oznaczeniami.

Czas trwania leczenia zależy od ciężkości i przebiegu choroby.

Leczenie przewlekłego nieżytu alergicznego (obecność objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych z wywiadu: leczenie należy przerwać po zniknięciu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W przypadku nieżytu alergicznego trwającego (obecność objawów więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie) należy kontynuować leczenie przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania syropu Edem® u dzieci w wieku do 6 miesięcy nie zostały ustalone. Leku nie zaleca się stosować dzieciom w wieku do 6 miesięcy w leczeniu przewlekłego pokrzywki idiopatycznego oraz dzieciom w wieku do 12 miesięcy w leczeniu nieżytu alergicznego.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania stosuje się standardowe środki mające na celu usunięcie nieabsorbowanej substancji czynnej oraz leczenie objawowe.

Podczas badań klinicznych u dorosłych i młodzieży przy stosowaniu dezloratadyny w dawkach do 45 mg (co odpowiada 9-krotnemu przekroczeniu dawki zalecanej) nie zaobserwowano klinicznie istotnych skutków.

Dezloratadyna nie jest usuwana w trakcie hemodializy; możliwość jej usunięcia podczas dializy opłucnowej nie została ustalona.

Niepożądane działania.

W trakcie badań klinicznych wskazań, w tym alergicznego nieżytu nosa i przewlekłej idiopatycznej pokrzywki, o niepożądanych działaniach u pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg dziennie zgłaszano o 5% częściej niż u pacjentów przyjmujących placebo. Najczęściej, w porównaniu z placebo, zgłaszano następujące niepożądane działania: osłabienie (1,2%), suchość w ustach (0,8%) oraz ból głowy (0,6%). W trakcie badań klinicznych leku Edem® u dzieci w wieku od 2 do 11 lat liczba przypadków niepożądanych działań była taka sama zarówno w grupie stosującej syrop, jak i w grupie placebo. U dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęstszymi (w porównaniu z placebo) niepożądanymi zjawiskami były: biegunka (3,7%), podwyższenie temperatury ciała (2,3%) i bezsenność (2,3%).

Istnieje ryzyko wystąpienia nadmiernego pobudzenia psychoruchowego (zaburzeń zachowania) związanego z zastosowaniem dezloratadyny (co może objawiać się w postaci wściekłości i agresji, a także pobudzenia).

W okresie pozarejestracyjnym obserwowano (częstotliwość nieznana): wydłużenie odcinka QT, arytmia oraz bradykardia.

Inne niepożądane działania, o których bardzo rzadko zgłaszano w okresie pozawytwórczym, przedstawiono w poniższej tabeli.

Desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W przypadku stosowania zalecanej dawki dla dorosłych wynoszącej 5 mg nie zaobserwowano zwiększenia wskaźnika nasilenia senności w porównaniu z grupą placebo. W badaniach klinicznych lek Edem® w jednorazowej dawce dobowej 7,5 mg nie wykazywał wpływu na aktywność psychomotoryczną.

Okres ważności.

2 lata.

Okres ważności po otwarciu butelki – 90 dni.

Nie należy stosować leku po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przy temperaturze nie wyższej niż 30 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 60 ml lub 100 ml w butelce szklanej z gwintowanym szyjką koloru brunatnego, zamkniętej pokrywką z gwintem z pierścieniem kontrolującym otwarcie lub pokrywką zabezpieczającą z kontrolą pierwszego otwarcia. 1 butelka wraz z łyżką dozującą/lub dawkującą lub szklanką dawkującą/szklanką dozującą w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „Farmak”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Cyrylowska 74.