ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Эридез® Eridez®

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл сиропа содержит дезлоратадина 0,5 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбитол жидкий некристаллизующийся, лимонная кислота моногидрат, натрия цитрат, сахароза, натрия бензоат (Е 211), динатрия эдетат, ароматизатор банановый, вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не обладающим седативным эффектом. Дезлоратадин — это первичный активный метаболит лоратадина.

После перорального приёма лекарственное средство Эридез® селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что помимо антигистаминной активности дезлоратадин обладает противоаллергическими и противовоспалительными свойствами. Установлено, что лекарственное средство Эридез® подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе аллергического воспаления, а именно:

выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
адгезию и хемотаксис эозинофилов;
экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в ходе исследований на животных.

Безопасность применения дезлоратадина у детей была продемонстрирована в трёх клинических исследованиях. Лекарственное средство назначалось детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым требовалось проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (возрастная группа от 6 до 11 лет). Лечение хорошо переносилось, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длительность интервала QT).

Во время клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически и клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT.

Дезлоратадин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований дезлоратадин не влиял на психомоторные функции при приёме дозы до 7,5 мг.

Помимо общепринятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, его альтернативно можно классифицировать по продолжительности симптомов на прерывистый и персистирующий. Прерывистый аллергический ринит определяется наличием симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются 4 дня или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.

Клиническая эффективность дезлоратадина при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырёх плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы: чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 минут после приёма и эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови (Cmax) достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83–87 %) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции лекарственного средства выявлено не было.

У приблизительно 8 % пациентов зафиксирована низкая скорость метаболизма дезлоратадина, при которой наблюдалось значительное повышение уровня дезлоратадина в плазме крови и удлинение периода полувыведения. Распространённость случаев замедленного метаболизма может быть обусловлена расовой принадлежностью. Данный факт в настоящее время считается клинически нерелевантным.

При проведении перекрёстных сравнительных исследований с одинаковой дозой лекарственных средств была установлена биоэквивалентность в форме таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было установлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть сопоставимы с таковыми у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.

Клинические характеристики.

Показания.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину или лоратадину, а также к любому вспомогательному веществу лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при многократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. Поскольку фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, не установлен, полностью исключить взаимодействие с другими лекарственными средствами невозможно.

Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение лекарственного средства Эридез® необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные средства могут предотвращать возникновение или ослаблять проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения.

В ходе клинико-фармакологических исследований дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, принимавших дезлоратадин, и пациентов, получавших плацебо, как отдельно, так и в сочетании с алкоголем.

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности прием лекарственного средства Эридез® следует проводить под контролем врача.

Дезлоратадин следует с осторожностью назначать пациентам, у которых в анамнезе был приступ судорог. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении применения дезлоратадина у пациентов, у которых во время лечения препаратом наблюдался приступ судорог.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Лекарственное средство содержит сорбитол, который может оказывать мягкое послабляющее действие. Энергетическая ценность 1 г сорбитола — 2,6 ккал. Лекарственное средство Эридез® содержит 49 г сахарозы на 100 мл, поэтому его следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Имеется значительное количество данных о применении дезлоратадина во время беременности (более 1000 случаев), свидетельствующих об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного влияния на новорождённого. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или непрямого неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения лекарственного средства Эридез® в период беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому кормящим женщинам рекомендуется решить вопрос о необходимости прекращения грудного вскармливания или отказа от применения лекарственного средства, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребёнка и пользу от применения препарата для матери.

Фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует учитывать, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может различаться. Пациентам не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или работа с другими механизмами, пока они не определили собственную реакцию на лекарственное средство.

Способ применения и дозы.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в частности, интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, лекарственное средство Эридез® применяют независимо от приема пищи в следующих дозах:

взрослым и подросткам (³ 12 лет): 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учетом анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их повторном появлении. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Эффективность и безопасность применения сиропа Эридез® у детей в возрасте до 6 месяцев не установлены. Применение лекарственного средства не рекомендуется у детей в возрасте до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и у детей в возрасте до 12 месяцев — для лечения аллергического ринита. При лечении применяется следующий режим дозирования:

детям в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Передозировка.

В случае передозировки применяют стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, проводят симптоматическую терапию.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые дозы) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе, возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

В ходе клинических исследований по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Наиболее часто по сравнению с плацебо сообщали о следующих побочных реакциях: утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %). Во время клинических исследований лекарственного средства Эридез® у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) побочными реакциями были диарея (3,7 %), повышение температуры (2,3 %) и бессонница (2,3 %).

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационный период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмия и брадикардия.

Другие побочные реакции, о которых очень редко сообщалось в постмаркетинговый период, приведены в таблице ниже. Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным).

Со стороны органов зрения: частота неизвестна – сухость глаз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; часто (для детей в возрасте до 2 лет) – диарея; очень редко – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит; частота неизвестна – желтуха.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: частота неизвестна – повышение аппетита.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; часто (для детей в возрасте до 2 лет) – бессонница; очень редко – головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны психики: очень редко – галлюцинации; частота неизвестна – аномальное поведение, агрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT, наджелудочковая тахиаритмия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна – фоточувствительность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: очень редко – миалгия.

Общие расстройства и реакции в месте введения: часто – утомляемость; часто (для детей в возрасте до 2 лет) – повышение температуры; очень редко – реакции гиперчувствительности (анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь, крапивница); частота неизвестна – астения.

Лабораторные показатели: частота неизвестна – увеличение массы тела.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, составляющей 5 мг, не наблюдалось повышения показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях лекарственное средство Эридез® в однократной суточной дозе 7,5 мг не выявляло влияния на психомоторную активность.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и/или отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

После первого вскрытия флакона хранить не более 90 дней.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 100 мл в флаконе, закрытом крышкой с контролем первого вскрытия, по 1 флакону с мерным стаканчиком в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.