Eridez®

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE Eridez®

Composizione:

principio attivo: desloratadina;

1 ml di sciroppo contiene 0,5 mg di desloratadina;

eccipienti: glicole propilenico, sorbitolo liquido non cristallizzante, acido citrico monoidrato, citrato di sodio, saccarosio, benzoato di sodio (E 211), edetato disodico, aroma di banana, acqua purificata.

Forma farmaceutica. Sciroppo.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido giallastro trasparente.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Desloratadina è un potente antagonista selettivo dei recettori periferici dell'istamina H1, privo di effetti sedativi. La desloratadina è il metabolita primario attivo della loratadina.

Dopo somministrazione orale, il medicinale Eridez® blocca selettivamente i recettori periferici H1 dell'istamina, poiché penetra scarsamente attraverso la barriera ematoencefalica.

Numerosi studi hanno dimostrato che, oltre all'attività antistaminica, la desloratadina possiede proprietà antiallergiche e antiinfiammatorie. È stato dimostrato che il medicinale Eridez® inibisce la cascata di diverse reazioni alla base dell'infiammazione allergica, ossia:

• il rilascio di citochine proinfiammatorie, comprese IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• il rilascio di chemochine proinfiammatorie, come RANTES;
• la produzione di anione superossido da parte dei neutrofili polimorfonucleati attivati;
• l'adesione e la chemotassi degli eosinofili;
• l'espressione di molecole di adesione, come il P-selettina;
• il rilascio di istamina, prostaglandina D2 e leucotriene C4 dipendente da IgE;
• il broncospasmo allergico acuto e la tosse allergica, negli studi effettuati sugli animali.

La sicurezza d'uso della desloratadina nei bambini è stata dimostrata in tre studi clinici. Il medicinale è stato somministrato a bambini di età compresa tra 6 mesi e 11 anni, che necessitavano di una terapia antistaminica, alle dosi giornaliere di 1 mg (gruppo d'età 6-11 mesi), 1,25 mg (gruppo d'età 1-5 anni) oppure 2,5 mg (gruppo d'età 6-11 anni). Il trattamento è stato ben tollerato, come confermato dai risultati degli esami clinici e di laboratorio, dallo stato delle funzioni vitali e dai dati dell'ECG (inclusa la durata dell'intervallo QT).

Durante gli studi clinici, l'assunzione quotidiana di desloratadina fino a 20 mg per 14 giorni non ha causato modifiche clinicamente significative a livello del sistema cardiovascolare. In uno studio clinico-farmacologico, la somministrazione di desloratadina a 45 mg al giorno (9 volte superiore alla dose terapeutica) per 10 giorni non ha causato allungamento dell'intervallo QT.

La desloratadina penetra scarsamente attraverso la barriera ematoencefalica. Con l'assunzione della dose raccomandata di 5 mg, la frequenza della sonnolenza non ha superato quella osservata nel gruppo placebo. Negli studi clinici, la desloratadina non ha influenzato le funzioni psicomotorie con dosi fino a 7,5 mg.

Oltre alla classificazione tradizionale della rinite allergica in stagionale e perenne, essa può essere classificata alternativamente in base alla durata dei sintomi in intermittente e persistente. La rinite allergica intermittente è definita dalla presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane. Nella rinite allergica persistente, i sintomi sono presenti per 4 giorni o più alla settimana o per un periodo superiore alle 4 settimane.

L'efficacia clinica della desloratadina nel trattamento della rinite allergica stagionale è stata dimostrata in quattro studi clinici controllati con placebo e con somministrazione di dosi ripetute.

Nei pazienti con rinite allergica, la desloratadina ha efficacemente alleviato i sintomi quali starnuti, rinorrea e prurito nasale, nonché irritazione oculare, lacrimazione, arrossamento, prurito del palato.

Farmacocinetica.

La desloratadina è rilevabile nel plasma entro 30 minuti dall'assunzione e controlla efficacemente i sintomi per 24 ore. La desloratadina viene ben assorbita. La concentrazione massima nel plasma (Cmax) viene raggiunta in media dopo 3 ore; l'emivita è in media di 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina corrisponde al suo emivita (circa 27 ore) e alla frequenza di somministrazione (una volta al giorno). La biodisponibilità della desloratadina è risultata proporzionale alla dose nell'intervallo da 5 mg a 20 mg.

La desloratadina si lega in modo moderato (83-87%) alle proteine plasmatiche. Dopo somministrazione di desloratadina da 5 mg a 20 mg una volta al giorno per 14 giorni, non sono state osservate evidenze di accumulo clinicamente significativo del farmaco.

Un metabolismo lento della desloratadina è stato osservato in circa l'8% dei pazienti, nei quali si è verificato un significativo aumento dei livelli plasmatici di desloratadina e un prolungamento dell'emivita. La prevalenza di questo fenomeno potrebbe essere influenzata dall'appartenenza razziale. Tuttavia, questo aspetto è attualmente considerato clinicamente irrilevante.

Negli studi comparativi incrociati con dosi uguali dei farmaci, è stata dimostrata la bioequivalenza tra la forma compresse e sciroppo.

Negli studi farmacocinetici effettuati nella pratica pediatrica, è stato osservato che i parametri AUC e Cmax della desloratadina (con l'uso alle dosi raccomandate) sono paragonabili a quelli osservati negli adulti che assumono desloratadina sotto forma di sciroppo alla dose di 5 mg.

I risultati degli studi hanno mostrato che la desloratadina non inibisce il CYP3A4 né il CYP2D6 e non è né substrato né inibitore della glicoproteina-P.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per alleviare i sintomi associati alla rinite allergica, come starnuti, secrezione nasale, prurito, gonfiore e ostruzione nasale, nonché prurito e arrossamento degli occhi, lacrimazione, prurito del palato e tosse.

Per alleviare i sintomi associati all'orticaria, come prurito ed eruzioni cutanee.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al desloratadina o alla loratadina o a qualsiasi eccipiente del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono state osservate variazioni clinicamente significative nella concentrazione plasmatica della desloratadina in seguito a somministrazione concomitante ripetuta con chetocanazolo, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina. Poiché l'enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è stato identificato, non si può escludere del tutto un'interazione con altri medicinali.

Cibi (colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) o succo di pompelmo non influenzano la distribuzione della desloratadina.

Effetto sui risultati degli esami di laboratorio

L'assunzione del medicinale Eridez® deve essere interrotta circa 48 ore prima di effettuare i test cutanei, poiché i farmaci antistaminici possono prevenire o ridurre la comparsa di reazioni dermatologiche positive agli agenti irritanti.

Caratteristiche d'uso.

Durante gli studi clinico-farmacologici, il desloratadina non ha potenziato gli effetti dell'alcol come il deterioramento della funzione psicomotoria e la sonnolenza. I risultati dei test psicomotori non hanno mostrato differenze significative tra i pazienti che assumevano desloratadina e quelli che assumevano placebo, sia singolarmente che in associazione con l'alcol.

Nei pazienti con insufficienza renale grave, l'assunzione del medicinale Eridez® deve essere effettuata sotto controllo medico.

La desloratadina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con anamnesi di crisi convulsive. I bambini possono essere più sensibili allo sviluppo di una nuova crisi convulsiva durante il trattamento con desloratadina. Il medico dovrà decidere se interrompere l'uso di desloratadina nei pazienti nei quali si sia verificata una crisi convulsiva durante il trattamento.

Informazioni importanti sulle sostanze eccipienti.

Il medicinale contiene sorbitolo, che può avere un effetto lassativo lieve. Il valore energetico di 1 g di sorbitolo è di 2,6 kcal. Il medicinale Eridez® contiene 49 g di saccarosio per 100 ml; pertanto, deve essere usato con cautela nei pazienti affetti da diabete mellito.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Numerosi dati sull'uso di desloratadina durante la gravidanza (oltre 1000 casi) indicano l'assenza di effetti teratogeni, fetotossici o di effetti avversi sul neonato. Negli studi sugli animali non sono stati evidenziati effetti avversi diretti o indiretti sulla funzione riproduttiva. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso del medicinale Eridez® durante la gravidanza.

La desloratadina passa nel latte materno; pertanto, alle donne che allattano si raccomanda di valutare se sia necessario interrompere l'allattamento al seno o evitare l'uso del medicinale, tenendo conto dei benefici dell'allattamento al seno per il neonato e dell'efficacia del medicinale per la madre.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull'effetto della desloratadina sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di veicoli a motore o nell'uso di macchinari.

I dati degli studi clinici indicano che la desloratadina non influenza oppure ha un'influenza trascurabile sulla capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari. I pazienti devono essere informati che la maggior parte delle persone non avverte sonnolenza. Tuttavia, va considerato che la risposta individuale ai farmaci può variare. Ai pazienti non è consigliato svolgere attività che richiedono concentrazione, come la guida di autoveicoli o il lavoro con macchinari, finché non abbiano verificato la propria risposta al medicinale.

Modalità e posologia di somministrazione.

Per il trattamento dei sintomi associati alla rinite allergica (in particolare intermittente e persistente) e all'orticaria, il medicinale Eridez® deve essere assunto indipendentemente dai pasti alle seguenti dosi:

Adulti e adolescenti (³ 12 anni): 10 ml di sciroppo (5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

La terapia della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) deve essere effettuata in base ai dati anamnestici: interrompere il trattamento alla scomparsa dei sintomi e riprenderlo in caso di recidiva. Nella rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane) è necessario proseguire il trattamento per tutto il periodo di esposizione all’allergene.

Bambini.

L’efficacia e la sicurezza dello sciroppo Eridez® nei bambini di età inferiore ai 6 mesi non sono state stabilite. Il medicinale non è raccomandato nei bambini di età inferiore ai 6 mesi per il trattamento dell’orticaria idiopatica cronica e nei bambini di età inferiore a 12 mesi per il trattamento della rinite allergica. Per il trattamento si applica il seguente schema posologico:

• bambini da 6 a 11 mesi di età: 2 ml di sciroppo (1 mg di desloratadina) una volta al giorno;
• bambini da 1 a 5 anni di età: 2,5 ml di sciroppo (1,25 mg di desloratadina) una volta al giorno;
• bambini da 6 a 11 anni di età: 5 ml di sciroppo (2,5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, si adottano le misure standard finalizzate all’eliminazione della sostanza attiva non assorbita e si pratica un trattamento sintomatico.

Durante studi clinici, l’assunzione di desloratadina fino a 45 mg (9 volte la dose raccomandata) in adulti e adolescenti non ha determinato effetti clinicamente significativi.

La desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi; non è noto se possa essere rimossa mediante dialisi peritoneale.

Effetti indesiderati.

Negli studi clinici condotti per le indicazioni approvate, compreso il rinite allergico e l'orticaria cronica idiopatica, gli effetti indesiderati sono stati riportati nel 3% dei pazienti trattati con una dose di 5 mg al giorno in più rispetto ai pazienti trattati con placebo. Gli effetti indesiderati riportati più frequentemente rispetto al placebo sono stati: affaticamento (1,2%), secchezza della bocca (0,8%) e cefalea (0,6%). Durante gli studi clinici del medicinale Eridez® in bambini di età compresa tra 2 e 11 anni, la frequenza degli effetti indesiderati è risultata simile sia nel gruppo trattato con lo sciroppo che in quello trattato con placebo. Nei bambini di età compresa tra 6 e 23 mesi, gli effetti indesiderati più frequenti (rispetto al placebo) sono stati diarrea (3,7%), aumento della temperatura corporea (2,3%) e insonnia (2,3%).

Esiste un rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo) associata all'uso di desloratadina (che può manifestarsi con irritabilità e aggressività, nonché eccitazione).

Nel periodo post-commercializzazione sono stati osservati (frequenza non nota): allungamento dell'intervallo QT, aritmia e bradicardia.

Altri effetti indesiderati riportati molto raramente durante il periodo post-marketing sono riportati nella tabella sottostante. La frequenza degli effetti indesiderati è classificata come segue: molto frequente (≥ 1/10), frequente (≥ 1/100 – < 1/10), non frequente (≥ 1/1.000 – < 1/100), raro (≥ 1/10.000 – < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000), frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Disturbi dell'occhio: frequenza non nota – secchezza oculare.

Disturbi del sistema gastrointestinale: frequenti – secchezza della bocca; frequenti (nei bambini di età inferiore a 2 anni) – diarrea; rari – dolore addominale, nausea, vomito, dispepsia, diarrea.

Disturbi epatici e delle vie biliari: rari – aumento dei livelli degli enzimi epatici, aumento della bilirubina, epatite; frequenza non nota – ittero.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: frequenza non nota – aumento dell'appetito.

Disturbi del sistema nervoso: frequenti – cefalea; frequenti (nei bambini di età inferiore a 2 anni) – insonnia; rari – capogiri, sonnolenza, insonnia, iperattività psicomotoria, convulsioni.

Disturbi psichici: rari – allucinazioni; frequenza non nota – comportamento anomalo, aggressività.

Disturbi del sistema cardiaco: rari – tachicardia, palpitazioni, allungamento dell'intervallo QT, tachiaritmia sopraventricolare.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: frequenza non nota – fotosensibilità.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: rari – mialgia.

Disturbi generali e condizioni in sede di somministrazione: frequenti – affaticamento; frequenti (nei bambini di età inferiore a 2 anni) – aumento della temperatura corporea; rari – reazioni di ipersensibilità (anafilassi, angioedema, dispnea, prurito, eruzioni cutanee, orticaria); frequenza non nota – astenia.

Esami di laboratorio: frequenza non nota – aumento di peso.

La desloratadina penetra quasi per nulla nel sistema nervoso centrale. Quando somministrata alla dose raccomandata per adulti di 5 mg, non è stato osservato un aumento della sonnolenza rispetto al gruppo placebo. Negli studi clinici, il medicinale Eridez® alla dose giornaliera singola di 7,5 mg non ha mostrato effetti sull'attività psicomotoria.

Segnalazione di effetti indesiderati sospetti.

La segnalazione di effetti indesiderati sospetti dopo l'autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di effetti indesiderati e/o mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Dopo la prima apertura del flacone, non conservare per più di 90 giorni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 100 ml in un flacone chiuso con tappo di sicurezza a prova di manomissione, 1 flacone con bicchiere dosatore incluso in un astuccio.

Categoria di rilascio. Da banco.

Produttore. PJSC «Farmaceutica Darnytsia».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispiilska, 13.