Eridez®

INSTRUCCIÓN para uso médico del medicamento Eridez®

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 ml de jarabe contiene desloratadina 0,5 mg;

Excipientes: propilenglicol, sorbitol líquido no cristalizable, ácido cítrico monohidrato, citrato de sodio, sacarosa, benzoato de sodio (E 211), edetato de disodio, aroma de plátano, agua purificada.

Forma farmacéutica. Jarabe.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido amarillento transparente.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X27.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

El desloratadino es un potente antagonista selectivo de los receptores periféricos de histamina H1 que no presenta efecto sedante. El desloratadino es el metabolito activo primario de la loratadina.

Tras la administración oral, el medicamento Erides® bloquea selectivamente los receptores periféricos de histamina H1, ya que apenas atraviesa la barrera hematoencefálica.

Numerosos estudios han demostrado que, además de su actividad antihistamínica, el desloratadino posee propiedades anti-alérgicas y antiinflamatorias. Se ha establecido que el medicamento Erides® inhibe la cascada de diversas reacciones que subyacen a la inflamación alérgica, específicamente:

• la liberación de citoquinas proinflamatorias, incluyendo IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• la liberación de quimiocinas proinflamatorias, tales como RANTES;
• la producción de anión superóxido por neutrófilos polimorfonucleares activados;
• la adhesión y quimiotaxis de eosinófilos;
• la expresión de moléculas de adhesión, tales como la P-selectina;
• la liberación dependiente de IgE de histamina, prostaglandina D2 y leucotrieno C4;
• el broncoespasmo alérgico agudo y la tos alérgica en estudios realizados en animales.

La seguridad del desloratadino en niños ha sido demostrada en tres estudios clínicos. El medicamento fue administrado a niños de entre 6 meses y 11 años de edad que requerían tratamiento antihistamínico, en dosis diarias de 1 mg (grupo de edad de 6 a 11 meses), 1,25 mg (grupo de edad de 1 a 5 años) o 2,5 mg (grupo de edad de 6 a 11 años). El tratamiento fue bien tolerado, como se confirmó mediante los resultados de análisis clínicos de laboratorio, el estado de las funciones vitales y los datos del ECG (incluyendo la duración del intervalo QT).

Durante los estudios clínicos, la administración diaria de desloratadino en dosis de hasta 20 mg durante 14 días no se asoció con cambios clínicamente significativos desde el punto de vista estadístico en el sistema cardiovascular. En un estudio clínico-farmacológico, la administración de desloratadino a una dosis de 45 mg/día (9 veces superior a la dosis terapéutica) durante 10 días no provocó alargamiento del intervalo QT.

El desloratadino apenas atraviesa la barrera hematoencefálica. Al administrar la dosis recomendada de 5 mg, la frecuencia de somnolencia no superó la observada en el grupo placebo. En estudios clínicos, el desloratadino no afectó las funciones psicomotoras al administrarse en dosis de hasta 7,5 mg.

Además de la clasificación convencional del rinitis alérgica en estacional y perenne, también puede clasificarse alternativamente según la duración de los síntomas en intermitente y persistente. El rinitis alérgica intermitente se define por la presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas. En el caso del rinitis alérgica persistente, los síntomas están presentes durante 4 días o más por semana o durante un período superior a 4 semanas.

La eficacia clínica del desloratadino en el tratamiento del rinitis alérgica estacional fue demostrada en cuatro estudios clínicos aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo con administración de dosis múltiples.

En pacientes con rinitis alérgica, el desloratadino alivió eficazmente síntomas como estornudos, rinorrea, picor nasal, irritación ocular, lagrimeo, enrojecimiento, picor del paladar y picor de ojos.

Farmacocinética.

El desloratadino comienza a detectarse en el plasma sanguíneo dentro de los 30 minutos posteriores a la administración y controla eficazmente los síntomas durante 24 horas. El desloratadino se absorbe bien. La concentración máxima en plasma (Cmax) se alcanza en promedio a las 3 horas, y el período de semidesintegración es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación del desloratadino corresponde a su período de semidesintegración (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración (una vez al día). La biodisponibilidad del desloratadino fue proporcional a la dosis en el rango de 5 mg a 20 mg.

El desloratadino se une moderadamente (83-87 %) a las proteínas plasmáticas. Tras la administración de desloratadino en dosis de 5 mg a 20 mg una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del fármaco.

Se ha observado una baja velocidad de metabolismo del desloratadino en aproximadamente el 8 % de los pacientes, en quienes se detectó un aumento significativo de los niveles plasmáticos de desloratadino y un alargamiento del período de semidesintegración. La prevalencia de este metabolismo lento podría estar influenciada por el origen racial. Actualmente, este hecho se considera clínicamente no relevante.

En estudios comparativos cruzados con dosis equivalentes de medicamentos, se demostró la bioequivalencia entre las formas de tabletas y jarabe.

En estudios farmacocinéticos realizados en la práctica pediátrica, se observó que los parámetros AUC y Cmax del desloratadino (cuando se administran las dosis recomendadas) son comparables a los observados en adultos que recibieron desloratadino en forma de jarabe a una dosis de 5 mg.

Los resultados de los estudios indican que el desloratadino no inhibe las enzimas CYP3A4 ni CYP2D6, y no es ni sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para aliviar los síntomas asociados con la rinitis alérgica, tales como estornudos, secreción nasal, picazón, congestión nasal, hinchazón y obstrucción nasal, así como también enrojecimiento y picazón de los ojos, lagrimeo, picazón del paladar y tos.

Para aliviar los síntomas asociados con la urticaria, tales como picazón y erupciones cutáneas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al desloratadino o al loratadino, o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han observado cambios clínicamente significativos en la concentración plasmática del desloratadino tras la administración concomitante repetida con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina. Dado que la enzima responsable del metabolismo del desloratadino no ha sido identificada, no puede descartarse completamente la posibilidad de interacciones con otros medicamentos.

La comida (una comida rica en grasas y calorías) o el jugo de pomelo no afectan la absorción del desloratadino.

Efecto sobre los resultados de pruebas de laboratorio

Debe suspenderse el uso del medicamento Eridez® aproximadamente 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los medicamentos antihistamínicos pueden prevenir o reducir la aparición de reacciones dermatológicas positivas a los alérgenos.

Características de uso.

Durante los estudios clínico-farmacológicos, la desloratadina no potenció los efectos del alcohol tales como alteraciones de la función psicomotora y somnolencia. Los resultados de las pruebas psicomotoras no mostraron diferencias significativas entre los pacientes que tomaron desloratadina y aquellos que recibieron placebo, ya sea solo o junto con alcohol.

En pacientes con insuficiencia renal grave, la administración del medicamento Eripez® debe realizarse bajo supervisión médica.

La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. Los niños pueden ser más sensibles al desarrollo de una nueva crisis convulsiva durante el tratamiento con desloratadina. El médico deberá tomar la decisión sobre la interrupción del uso de desloratadina en aquellos pacientes en quienes se presente una crisis convulsiva durante la administración del medicamento.

Información importante sobre los excipientes.

El medicamento contiene sorbitol, que puede tener un efecto laxante suave. El valor energético de 1 g de sorbitol es de 2,6 kcal. El medicamento Eripez® contiene 49 g de sacarosa por cada 100 ml, por lo que debe usarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Existen numerosos datos sobre el uso de desloratadina durante el embarazo (más de 1000 casos), que indican la ausencia de efectos teratogénicos, fetotóxicos o efectos adversos sobre el recién nacido. En estudios realizados en animales no se observó un efecto adverso directo o indirecto sobre la función reproductiva. Como medida preventiva, se recomienda evitar el uso del medicamento Eripez® durante el embarazo.

La desloratadina atraviesa la leche materna, por lo que se recomienda que las mujeres que amamantan evalúen si es necesario interrumpir la lactancia o evitar el uso del medicamento, considerando los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios terapéuticos del medicamento para la madre.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto de la desloratadina sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Los datos de los estudios clínicos indican que la desloratadina no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Se debe informar a los pacientes que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. Debe tenerse en cuenta que la reacción individual a los medicamentos puede variar. No se recomienda que los pacientes realicen actividades que requieran concentración, como conducir un automóvil o trabajar con maquinaria, hasta que hayan determinado su propia respuesta al medicamento.

Vía de administración y dosis.

Para aliviar los síntomas asociados con rinitis alérgica (tanto intermitente como persistente) y urticaria, el medicamento Erizet® se debe administrar independientemente de la ingestión de alimentos, en las siguientes dosis:

Adultos y adolescentes (≥ 12 años): 10 ml de jarabe (5 mg de desloratadina) una vez al día.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días a la semana o menos de 4 semanas) debe ajustarse según los datos del historial clínico: interrumpir el tratamiento tras la desaparición de los síntomas y reanudarlo si reaparecen. En el caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días a la semana o más de 4 semanas), el tratamiento debe continuar durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños.

La eficacia y seguridad del uso del jarabe Erizet® en niños menores de 6 meses de edad no han sido establecidas. No se recomienda administrar este medicamento a niños menores de 6 meses para el tratamiento de urticaria crónica idiopática, ni a niños menores de 12 meses para el tratamiento de rinitis alérgica. Para el tratamiento, se debe aplicar el siguiente régimen de dosificación:

• Niños de 6 a 11 meses de edad: 2 ml de jarabe (1 mg de desloratadina) una vez al día;
• Niños de 1 a 5 años de edad: 2,5 ml de jarabe (1,25 mg de desloratadina) una vez al día;
• Niños de 6 a 11 años de edad: 5 ml de jarabe (2,5 mg de desloratadina) una vez al día.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, se deben aplicar medidas estándar destinadas a eliminar la sustancia activa no absorbida, así como tratamiento sintomático.

Durante estudios clínicos en adultos y adolescentes, no se han observado efectos clínicamente relevantes tras la administración de desloratadina en dosis de hasta 45 mg (9 veces la dosis recomendada).

La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis. No se conoce la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Reacciones adversas.

Durante los estudios clínicos realizados para las indicaciones incluyendo la rinitis alérgica y la urticaria crónica idiopática, se notificaron reacciones adversas en pacientes que recibieron una dosis de 5 mg al día con un 3 % más frecuencia que en pacientes que recibieron placebo. Las reacciones adversas más frecuentes en comparación con placebo fueron: fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %). Durante los estudios clínicos del medicamento EriDex® en niños de 2 a 11 años de edad, la cantidad de casos de reacciones adversas fue similar tanto en el grupo que recibió el jarabe como en el grupo placebo. En niños de 6 a 23 meses de edad, las reacciones adversas más frecuentes (en comparación con placebo) fueron diarrea (3,7 %), fiebre (2,3 %) e insomnio (2,3 %).

Existe un riesgo de hiperactividad psicomotora (conducta anormal) asociada con el uso de desloratadina (que puede manifestarse como irritabilidad y agresión, así como excitación).

En el período poscomercialización se han observado (frecuencia desconocida): prolongación del intervalo QT, arritmia y bradicardia.

Otras reacciones adversas notificadas muy raramente durante el período poscomercialización se indican en la tabla a continuación. La frecuencia de aparición de reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 – < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 – < 1/100), raras (≥ 1/10.000 – < 1/1.000), muy raras (< 1/10.000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

De órganos de la vista: frecuencia desconocida – sequedad ocular.

Del tracto gastrointestinal: frecuentes – sequedad de boca; frecuentes (en niños menores de 2 años) – diarrea; muy raras – dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea.

Del hígado y vías biliares: muy raras – aumento de los niveles de enzimas hepáticas, bilirrubina elevada, hepatitis; frecuencia desconocida – ictericia.

Del metabolismo y trastornos nutricionales: frecuencia desconocida – aumento del apetito.

Del sistema nervioso: frecuentes – cefalea; frecuentes (en niños menores de 2 años) – insomnio; muy raras – vértigo, somnolencia, insomnio, hiperactividad psicomotora, convulsiones.

De la esfera psíquica: muy raras – alucinaciones; frecuencia desconocida – conducta anormal, agresión.

Del sistema cardiovascular: muy raras – taquicardia, palpitaciones, prolongación del intervalo QT, taquiarritmia supraventricular.

De la piel y tejido subcutáneo: frecuencia desconocida – fotosensibilidad.

Del sistema musculoesquelético y tejido conjuntivo: muy raras – mialgia.

Trastornos generales y alteraciones en el sitio de administración: frecuentes – fatiga; frecuentes (en niños menores de 2 años) – fiebre; muy raras – reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia, angioedema, disnea, prurito, erupción cutánea, urticaria); frecuencia desconocida – astenia.

Hallazgos de laboratorio: frecuencia desconocida – aumento de peso.

La desloratadina penetra apenas en el sistema nervioso central. Al administrarse en la dosis recomendada para adultos de 5 mg, no se observó un aumento en la frecuencia de somnolencia en comparación con el grupo placebo. En estudios clínicos, el medicamento EriDex® en una dosis única diaria de 7,5 mg no mostró efecto sobre la actividad psicomotora.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y/o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Después de la primera apertura del frasco, no conservar más de 90 días.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 100 ml en frasco, cerrado con tapa de seguridad contra apertura previa, 1 frasco con vaso dosificador en estuche.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. S.A. «Empresa farmacéutica «Darnitsa».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.