Eridez®

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leczniczego leku Eridez®

Sk³ad:

substancja czynna: dezloratadyna;

1 ml syropu zawiera 0,5 mg dezloratadyny;

substancje pomocnicze: glikol propylenowy, sorbitol ciecz niekryszta³yzuj¹ca, kwas cytrynowy jednowodny, cytrynian sodu, sacharoza, benzoan sodu (E 211), edetat dinatriowy, aromat bananowy, woda oczyszczona.

Postaæ leku. Syrop.

G³ówne fizykochemiczne w³aœciwoœci: przezroczysta ¿ó³tawa ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.

Kod ATC R06A X27.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Desloratadyna jest silnym, selektywnym blokerem obwodowych receptorów histaminowych H1, nie wykazującym działania uspokajającego. Desloratadyna jest pierwotnym, czynnym metabolitem loratadyny.

Po przyjęciu doustnym lek Eridez® selektywnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ praktycznie nie przenika przez barierę krew–mózg.

Liczne badania wykazały, że oprócz działania przeciwhistaminowego desloratadyna wykazuje właściwości przeciwuczulowe i przeciwzapalne. Stwierdzono, że lek Eridez® hamuje kaskadę różnych reakcji leżących u podstaw zapalenia uczuleniowego, a mianowicie:

• wydzielanie cytokin prozapalnych, w tym IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• wydzielanie chemicznych czynników prozapalnych, takich jak RANTES;
• produkcję anionu ponadtlenkowego przez aktywowane polimorfocytojarzmiste neutrofile;
• adhezję i chemotaksję eozynofilów;
• ekspresję cząsteczek adhezyjnych, takich jak selektyna P;
• zależne od IgE wydzielanie histaminy, prostaglandyny D2 i leukotrienu C4;
• ostry uczuleniowy skurcz oskrzeli i uczuleniowy kaszel w badaniach na zwierzętach.

Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny u dzieci zostało wykazane w trzech badaniach klinicznych. Lek podawano dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 11 lat, którym była wymagana terapia przeciwhistaminowa, w dawce dobowej 1 mg (grupa wiekowa 6–11 miesięcy), 1,25 mg (grupa wiekowa 1–5 lat) lub 2,5 mg (grupa wiekowa 6–11 lat). Leczenie było dobrze tolerowane, co potwierdziły wyniki badań laboratoryjnych, stan funkcji życiowych oraz dane z EKG (w tym długość odcinka QT).

W trakcie badań klinicznych codzienne stosowanie desloratadyny w dawce do 20 mg przez 14 dni nie wiązało się ze statystycznie i klinicznie istotnymi zmianami ze strony układu sercowo-naczyniowego. W badaniu kliniczno-farmakologicznym podawanie desloratadyny w dawce 45 mg na dobę (9-krotnie wyższej niż dawka terapeutyczna) przez 10 dni nie wywołało wydłużenia odcinka QT.

Desloratadyna praktycznie nie przenika przez barierę krew–mózg. Po zastosowaniu zalecanej dawki 5 mg częstość występowania senności nie przekraczała częstości występowania senności w grupie placebo. W trakcie badań klinicznych desloratadyna nie wpływała na funkcje psychomotoryczne przy dawkach do 7,5 mg.

Oprócz ogólnie przyjętego podziału rinitu alergicznego na sezonowy i całoroczny, można go alternatywnie sklasyfikować według długości trwania objawów jako przerywający i trwały. Przerywający rinit alergiczny charakteryzuje się występowaniem objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie. W przypadku trwałego rinitu alergicznego objawy występują przez 4 dni lub więcej w tygodniu lub przez okres przekraczający 4 tygodnie.

Skuteczność kliniczną desloratadyny w leczeniu sezonowego rinitu alergicznego wykazano w czterech placebo-kontrolowanych badaniach klinicznych z zastosowaniem dawek wielokrotnych.

U pacjentów z rynitem alergicznym desloratadyna skutecznie łagodziła objawy takie jak kichanie, wydzielanie z nosa i swędzenie, a także podrażnienie oczu, łzawienie i zaczerwienienie, swędzenie podniebienia.

Farmakokinetyka.

Desloratadyna staje się oznaczalna w osoczu krwi w ciągu 30 minut po przyjęciu i skutecznie kontroluje objawy przez 24 godziny. Desloratadyna jest dobrze wchłaniana. Maksymalna stężenie desloratadyny w osoczu krwi (Cmax) osiągane jest średnio po 3 godzinach, okres półtrwania wynosi średnio 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny odpowiada jej okresowi półtrwania (około 27 godzin) i częstotliwości stosowania (1 raz na dobę). Bioavailability desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg.

Desloratadyna w umiarkowanym stopniu (83–87%) wiąże się z białkami osocza krwi. Po zastosowaniu desloratadyny w dawce od 5 mg do 20 mg jeden raz na dobę przez 14 dni nie zaobserwowano oznak klinicznie istotnej kumulacji leku.

Niska szybkość metabolizmu desloratadyny zaobserwowano u około 8% pacjentów, u których stwierdzono znaczące zwiększenie stężenia desloratadyny w osoczu krwi oraz wydłużenie okresu półtrwania. Częstość występowania opóźnionego metabolizmu może być związana z przynależnością rasową. Fakt ten uznaje się obecnie za klinicznie nierewancki.

W przesiewowych badaniach porównawczych przy tej samej dawce leków wykazano bioekwiwalentność formy tabletek i syropu.

W badaniach farmakokinetycznych przeprowadzonych w praktyce pediatrycznej stwierdzono, że parametry AUC i Cmax desloratadyny (przy zastosowaniu zalecanych dawek) mogą być porównywalne z parametrami u dorosłych przyjmujących desloratadynę w formie syropu w dawce 5 mg.

Wyniki badań wykazały, że desloratadyna nie hamuje CYP3A4 ani CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem białka P-glikoproteiny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Do złagodzenia objawów związanych z nieżytami alergicznymi, takimi jak kichanie, wydzielina z nosa, swędzenie, obrzęk i zatkanie nosa, a także swędzenie i zaczerwienienie oczu, nadmierne łzawienie, swędzenie podniebienia oraz kaszel.

Do złagodzenia objawów związanych z pokrzywką, takimi jak swędzenie i wysypka.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na dezloratadynę lub loratadynę oraz na którykolwiek z substancji pomocniczych leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia dezloratadyny w osoczu podczas wielokrotnego współpodawania z ketookenazolem, erytromycyną, azitromycyną, fluoksetyną lub cymetrydyną. Ponieważ enzym odpowiedzialny za metabolizm dezloratadyny nie został jeszcze jednoznacznie zidentyfikowany, nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi lekami.

Żywność (tłusty, kaloryczny posiłek) lub sok grejpfrutowy nie wpływają na biodostępność dezloratadyny.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Stosowanie leku Eridez® należy przerwać około 48 godzin przed wykonaniem prób skórnych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą zapobiegać powstawaniu lub osłabiać przejawy pozytywnych reakcji dermatologicznych na podrażnienia.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W trakcie badań kliniczno-farmakologicznych dezloratadyna nie nasilała takich efektów alkoholu jak zaburzenia funkcji psychomotorycznych i senność. Wyniki testów psychomotorycznych istotnie się nie różniły u pacjentów przyjmujących dezloratadynę oraz u pacjentów przyjmujących placebo, oddzielnie lub w połączeniu z alkoholem.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lek Eridez® należy stosować pod kontrolą lekarza.

Dezloratadynę należy przepisywać ostrożnie pacjentom, u których w wywiadzie występował napad drgawek. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na wystąpienie nowego napadu drgawek podczas leczenia dezloratadyną. Lekarz powinien podjąć decyzję o zaprzestaniu stosowania dezloratadyny u pacjentów, u których podczas leczenia lekiem wystąpił napad drgawek.

Ważne informacje dotyczące substancji pomocniczych.

Lek zawiera sorbitol, który może wywierać łagodny działanie przeczyszczające. Wartość energetyczna 1 g sorbitolu to 2,6 kcal. Lek Eridez® zawiera 49 g sacharozy na 100 ml, dlatego należy go stosować ostrożnie u pacjentów z cukrzycą.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Dane dotyczące stosowania dezloratadyny w okresie ciąży (ponad 1000 przypadków) wskazują na brak działania teratogennego, fetotoksycznego oraz niekorzystnego wpływu na noworodka. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono bezpośredniego ani pośredniego niekorzystnego wpływu na funkcję rozrodczą. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku Eridez® w okresie ciąży.

Dezloratadyna przenika do mleka matki, dlatego kobietom karmiącym piersią zaleca się rozważyć zaprzestanie karmienia piersią lub unikanie stosowania leku, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.

Niepłodność. Brak danych dotyczących wpływu na płodność.

Wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Dane z badań klinicznych wskazują, że dezloratadyna nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń. Pacjentów należy poinformować, że większość osób nie odczuwa senności. Należy wziąć pod uwagę, że indywidualna reakcja na lek może się różnić. Pacjentom nie zaleca się wykonywania czynności wymagających skupienia uwagi, takich jak prowadzenie samochodu lub praca z innymi urządzeniami, dopóki nie określą własnej reakcji na lek.

Sposób stosowania i dawki

W celu złagodzenia objawów związanych z alergicznym nieżytem nosa (w tym przerywanym i utrzymującym się) oraz z pokrzywką, lek Eridez® stosuje się niezależnie od posiłków w następujących dawkach:

dorośli i nastolatkowie (≥ 12 lat): 10 ml syropu (5 mg dezloratadyny) jednorazowo na dobę.

Leczenie przerywanego alergicznego nieżytu nosa (objawy obecne mniej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem wywiadu: leczenie należy przerwać po zniknięciu objawów i wznowić w przypadku ich ponownego wystąpienia. W przypadku nieżytu nosa o charakterze utrzymującym się (objawy obecne więcej niż 4 dni w tygodniu lub dłużej niż 4 tygodnie) leczenie należy kontynuować przez cały okres narażenia na alergen.

Dzieci

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania syropu Eridez® u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy. Leku nie zaleca się stosować dzieciom w wieku do 6 miesięcy w leczeniu przewlekłej idiopatycznej pokrzywki oraz dzieciom w wieku do 12 miesięcy w leczeniu alergicznego nieżytu nosa. W leczeniu stosuje się następujące dawkowanie:

• dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy: 2 ml syropu (1 mg dezloratadyny) jednorazowo na dobę;
• w wieku od 1 do 5 lat: 2,5 ml syropu (1,25 mg dezloratadyny) jednorazowo na dobę;
• w wieku od 6 do 11 lat: 5 ml syropu (2,5 mg dezloratadyny) jednorazowo na dobę.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania stosuje się standardowe środki mające na celu usunięcie niezaabsorbowanej substancji czynnej oraz leczenie objawowe.

Podczas badań klinicznych u dorosłych i nastolatków, przy stosowaniu dezloratadyny w dawkach do 45 mg (co jest 9-krotnie wyższe niż dawka zalecana), nie zaobserwowano klinicznie istotnych skutków.

Dezloratadyna nie jest usuwana podczas hemodializy; nie ustalono możliwości jej usunięcia podczas dializy otrzewnowej.

Efekty uboczne.

W trakcie badań klinicznych wskazaniach, w tym w alergicznym nieżyciu nosa i przewlekłej idiopatycznej koprzyce, o efekty uboczne zgłaszano u pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg na dobę o 3% częściej niż u pacjentów przyjmujących placebo. Najczęściej w porównaniu z placebo zgłaszano następujące efekty uboczne: zmęczenie (1,2%), suchość w ustach (0,8%) i ból głowy (0,6%). Podczas badań klinicznych leku Eridez® u dzieci w wieku od 2 do 11 lat liczba przypadków efektów ubocznych była taka sama zarówno w grupie stosującej syrop, jak i w grupie placebo. U dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęściej (w porównaniu z placebo) występującymi efektami ubocznymi były: biegunka (3,7%), podwyższenie temperatury (2,3%) i bezsenność (2,3%).

Istnieje ryzyko nadaktywności psychomotorycznej (zaburzeń zachowania) związanych z zastosowaniem desloratadyny (objawiających się w postaci złości i agresji, a także pobudzenia).

W okresie pozarejestracyjnym obserwowano (częstość nieznana): wydłużenie odcinka QT, arytmia i bradykardia.

Inne efekty uboczne, o których bardzo rzadko zgłaszano w okresie pogwarancyjnym, wymieniono w poniższej tabeli. Częstość występowania efektów ubocznych sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 – < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 – < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000 – < 1/1000), bardzo rzadkie (< 1/10 000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia ze strony narządu wzroku: częstość nieznana – suchość oczu.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: często – suchość w ustach; często (u dzieci do 2 lat) – biegunka; bardzo rzadko – ból brzucha, nudności, wymioty, dyspepsja, biegunka.

Zaburzenia ze strony wątroby i dróg żółciowych: bardzo rzadko – podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych, podwyższony bilirubina, zapalenie wątroby; częstość nieznana – żółtaczka.

Zaburzenia ze strony metabolizmu i wyżywienia: częstość nieznana – podwyższone apetyt.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: często – ból głowy; często (u dzieci do 2 lat) – bezsenność; bardzo rzadko – zawroty głowy, senność, bezsenność, nadaktywność psychomotoryczna, drgawki.

Zaburzenia ze strony psychiki: bardzo rzadko – halucynacje; częstość nieznana – zaburzenia zachowania, agresja.

Zaburzenia ze strony układu krążenia: bardzo rzadko – tachykardia, kołatanie serca, wydłużenie odcinka QT, nadkomorowa tachyarytmia.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: częstość nieznana – nadwrażliwość na światło.

Zaburzenia ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: bardzo rzadko – mialgia.

Zaburzenia ogólne i stan w miejscu podania: często – zmęczenie; często (u dzieci do 2 lat) – podwyższenie temperatury; bardzo rzadko – reakcje nadwrażliwości (anafilaksja, obrzęk Quincka, duszność, świąd, wysypka, koprzyca); częstość nieznana – osłabienie.

Wskaźniki laboratoryjne: częstość nieznana – przyrost masy ciała.

Desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W dawce zalecanej dla dorosłych, wynoszącej 5 mg, nie zaobserwowano zwiększenia częstości występowania senności w porównaniu z grupą placebo. W badaniach klinicznych lek Eridez® w jednorazowej dobowej dawce 7,5 mg nie wykazywał wpływu na aktywność psychomotoryczną.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych i/lub braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Po pierwszym otwarciu fiolki nie przechowywać dłużej niż 90 dni.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 100 ml w fiolce zamkniętej kapslem zabezpieczającym przed pierwszym otwarciem, 1 fiolka z kubkiem dozującym w opakowaniu kartonowym.

Kategoria sprzedaży. Bez recepty.

Producent. Przedsiębiorstwo Akcyjne „Farmaceutyczna firma „Darnica”.

Miejsce produkcji i adres siedziby.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Boryspilska 13.