Desloratadina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE DESLORATADINA

Composizione:

principio attivo: 1 ml di medicinale contiene desloratadina 0,5 mg;

eccipienti: sodio benzoato (E 211); edetato disodico; acido citrico; citrato di sodio; aroma di fragola contenente propilenglicole, sostanze aromatiche (naturali e natural-identiche); colorante Giallo tramonto FCF (E 110); propilenglicole; sorbitolo (E 420); saccarosio; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Sciroppo.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido trasparente di colore arancione con odore di frutta.

Categoria farmacoterapeutica. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La desloratadina è un potente bloccante selettivo dei recettori periferici dell'istamina di tipo H1, privo di effetti sedativi. La desloratadina è il metabolita primario attivo della loratadina.

Dopo somministrazione orale, il farmaco blocca selettivamente i recettori periferici H1 dell'istamina, poiché penetra scarsamente nella barriera emato-encefalica.

Oltre all'attività antistaminica, il farmaco esercita un effetto antiallergico ed antiinfiammatorio. È stato dimostrato che il farmaco inibisce la cascata di diverse reazioni coinvolte nello sviluppo dell'infiammazione allergica, ossia:

• il rilascio di citochine pro-infiammatorie, comprese IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• il rilascio di chemochine pro-infiammatorie, come RANTES;
• la produzione di anione superossido da parte dei neutrofili polimorfonucleati attivati;
• l'adesione e il chemiotassi degli eosinofili;
• l'espressione di molecole di adesione, come il P-selettina;
• il rilascio di istamina, prostaglandina D2 e leucotriene C4 dipendente da IgE;
• il broncospasmo allergico acuto e la tosse allergica negli animali.

Sono disponibili dati che indicano un buon profilo di tollerabilità del trattamento con desloratadina nei bambini, confermato dai risultati degli esami clinici e di laboratorio, dallo stato delle funzioni vitali e dai dati dell'ECG (inclusa la durata dell'intervallo QT).

L'uso giornaliero di desloratadina fino a 20 mg per 14 giorni non è stato associato a modifiche clinicamente significative del sistema cardiovascolare. L'assunzione di desloratadina a 45 mg/giorno (9 volte superiore alla dose terapeutica) per 10 giorni non ha causato allungamento dell'intervallo QT.

La desloratadina penetra scarsamente attraverso la barriera emato-encefalica. Alla dose raccomandata di 5 mg, la frequenza di sonnolenza non ha superato quella osservata nei soggetti che non assumevano desloratadina. La desloratadina non ha influenzato la funzione psicomotoria con dosi fino a 7,5 mg.

Oltre alla classificazione tradizionale della rinite allergica in stagionale e perenne, la rinite allergica può essere classificata alternativamente in base alla durata dei sintomi in intermittente e persistente. La rinite allergica intermittente è definita come la presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane. Nel caso di rinite allergica persistente, i sintomi sono presenti per 4 giorni o più alla settimana o per un periodo superiore alle 4 settimane.

Il farmaco è efficace nel trattamento della rinite allergica stagionale; nei pazienti con rinite allergica, la desloratadina allevia efficacemente sintomi quali starnuti, rinorrea, prurito nasale, irritazione oculare, lacrimazione, arrossamento e prurito del palato.

Farmacocinetica

La desloratadina è rilevabile nel plasma entro 30 minuti dalla somministrazione. Il farmaco controlla efficacemente i sintomi per 24 ore. La desloratadina viene ben assorbita. La concentrazione massima nel plasma viene raggiunta mediamente dopo 3 ore; il tempo di dimezzamento è mediamente di 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina corrisponde al suo tempo di dimezzamento (circa 27 ore) e alla frequenza di somministrazione (una volta al giorno). La biodisponibilità della desloratadina è risultata proporzionale alla dose nell'intervallo da 5 a 20 mg.

La desloratadina si lega in misura moderata (83-87%) alle proteine plasmatiche. Dopo somministrazione di desloratadina da 5 a 20 mg una volta al giorno per 14 giorni, non sono state osservate evidenze di accumulo clinicamente significativo.

È stata dimostrata la bioequivalenza tra la desloratadina in forma di compresse e sciroppo quando somministrata alla stessa dose.

Nella pratica pediatrica è stato osservato che i parametri AUC e Cmax della desloratadina (alle dosi raccomandate) sono paragonabili a quelli osservati negli adulti trattati con desloratadina in forma di sciroppo alla dose di 5 mg.

La desloratadina non inibisce il CYP3A4 né il CYP2D6 e non è né substrato né inibitore della glicoproteina-P.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Per il sollievo dei sintomi associati alla rinite allergica, come starnuti, secrezione nasale, prurito, gonfiore e ostruzione nasale, nonché prurito e arrossamento degli occhi, lacrimazione, prurito del palato e tosse.

Per il sollievo dei sintomi associati all'orticaria, come prurito ed eruzioni cutanee.

Controindicazioni. Ipersensibilità alla desloratadina, a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale o alla loratadina.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione. Non sono state osservate modifiche clinicamente significative della concentrazione plasmatica della desloratadina in seguito a somministrazione concomitante ripetuta con chetokonazolo, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina. Poiché l'enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è stato identificato, non si può escludere completamente un'interazione con altri medicinali.

Alimenti (colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) o succo di pompelmo non influenzano la distribuzione della desloratadina.

Effetto sui risultati degli esami di laboratorio. L'assunzione del medicinale deve essere interrotta circa 48 ore prima di effettuare i test cutanei, poiché i farmaci antistaminici possono prevenire o ridurre la comparsa di reazioni dermatologiche positive agli agenti irritanti.

Caratteristiche d'uso.

Il farmaco non potenzia gli effetti dell'alcol come il deterioramento della funzione psicomotoria e la sonnolenza. I risultati dei test psicomotori non hanno mostrato differenze significative nei pazienti che assumevano desloratadina e in quelli che non la assumevano, sia separatamente che in associazione con alcol.

Nei pazienti con insufficienza renale grave, l'assunzione del farmaco deve avvenire sotto controllo medico.

Il colorante Giallo del tramonto può causare reazioni allergiche.

Se al paziente è stata diagnosticata un'intolleranza a certi zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere questo farmaco.

La desloratadina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con anamnesi di crisi epilettiche. I bambini possono essere più suscettibili allo sviluppo di una nuova crisi epilettica durante il trattamento con desloratadina. Il medico dovrà decidere se interrompere il trattamento con desloratadina nei pazienti in cui si verifica una crisi epilettica durante l'assunzione del farmaco.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Non è stata stabilita la sicurezza d'uso del farmaco durante la gravidanza; pertanto, non è raccomandato il suo utilizzo in tale periodo.

La desloratadina passa nel latte materno; per questo motivo, non è raccomandato l'uso del farmaco nelle donne che allattano.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o di altri macchinari. I pazienti devono essere informati che, in rari casi, potrebbe manifestarsi sonnolenza, che potrebbe influire sulla loro capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari complessi.

Modalità e posologia di somministrazione.

Per il trattamento dei sintomi associati alla rinite allergica (compresa quella intermittente e persistente) e all'orticaria, il medicinale può essere assunto indipendentemente dai pasti, alle seguenti dosi:

Adulti e adolescenti (³ 12 anni): 10 ml di sciroppo (5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

La terapia della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) deve essere condotta in base all'anamnesi: interrompere il trattamento alla scomparsa dei sintomi e riprenderlo in caso di recidiva. Nella rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane), il trattamento deve proseguire per l'intero periodo di esposizione all'allergene.

Bambini. L'efficacia e la sicurezza d'uso del medicinale nei bambini di età inferiore a 6 mesi non sono state stabilite. Il medicinale non è raccomandato nei bambini di età inferiore a 6 mesi per il trattamento dell'orticaria cronica idiopatica, né nei bambini di età inferiore a 12 mesi per il trattamento della rinite allergica.

Per il trattamento si applica il seguente schema posologico:

• dai 6 agli 11 mesi di età: 2 ml di sciroppo (1 mg di desloratadina) una volta al giorno;
• dai 1 ai 5 anni di età: 2,5 ml di sciroppo (1,25 mg di desloratadina) una volta al giorno;
• dai 6 agli 11 anni di età: 5 ml di sciroppo (2,5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Sovradosaggio. In caso di sovradosaggio, adottare le misure standard per l'eliminazione della sostanza attiva non assorbita e applicare un trattamento sintomatico.

Quando la desloratadina è stata somministrata a dosi fino a 45 mg (9 volte superiori alla dose raccomandata) in adulti e adolescenti, non sono stati osservati effetti clinicamente significativi.

La desloratadina non viene rimossa mediante emodialisi; non è noto se possa essere eliminata mediante dialisi peritoneale.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati più comuni sono affaticamento, secchezza delle fauci e cefalea. Nei bambini di età compresa tra i 6 e i 23 mesi, gli eventi avversi più comuni sono diarrea, aumento della temperatura corporea e insonnia.

Esiste un rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo) associata all'uso della desloratadina (che può manifestarsi come irritabilità e aggressività, nonché eccitazione).

Durante il periodo post-commercializzazione sono stati osservati (frequenza sconosciuta): allungamento dell'intervallo QT, aritmie e bradicardia.

Altri effetti indesiderati molto rari sono riportati di seguito.

Disturbi psichici: allucinazioni, umore depressivo.

Patologie del sistema nervoso: capogiri, sonnolenza, iperattività psicomotoria, convulsioni.

Patologie dell'occhio: secchezza oculare.

Patologie cardiache: tachicardia, palpitazioni, allungamento dell'intervallo QT, tachiaritmia sopraventricolare.

Patologie gastrointestinali: dolore addominale, nausea, vomito, dispepsia.

Patologie epatobiliari: aumento dei livelli degli enzimi epatici, aumento della bilirubina, epatite, ittero.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: mialgia.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: fotosensibilità.

Disturbi generali: reazioni di ipersensibilità (inclusi anafilassi, angioedema, dispnea, prurito, eruzioni cutanee e orticaria).

La desloratadina penetra scarsamente nel sistema nervoso centrale. Quando somministrata alla dose raccomandata per adulti di 5 mg, non è stato osservato un aumento della sonnolenza rispetto ai soggetti che non assumevano desloratadina. Il medicinale, alla dose singola giornaliera di 7,5 mg, non ha mostrato effetti sull'attività psicomotoria.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 50 ml o 100 ml in flacone con siringa-pipetta dosatrice, in scatola.

Categoria di rilascio. Senza prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «SALUTE».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 61013, Oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenko, 22.