Desloratadina

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DESLORATADINA

Composición:

Principio activo: 1 ml de la preparación contiene 0,5 mg de desloratadina;

Excipientes: benzoato de sodio (E 211); edetato disódico; ácido cítrico; citrato de sodio; aroma de «fresa», que contiene propilenglicol, sustancias aromáticas (naturales e idénticas a las naturales); colorante Amarillo del Oeste FCF (E 110); propilenglicol; sorbitol (E 420); sacarosa; agua purificada.

Forma farmacéutica. Jarabe.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente de color naranja con olor afrutado.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X27.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

El desloratadino es un potente bloqueador selectivo de los receptores periféricos de histamina H1 que no provoca efecto sedante. El desloratadino es el metabolito activo primario de la loratadina.

Tras la administración oral, el fármaco bloquea selectivamente los receptores periféricos de histamina H1, ya que apenas atraviesa la barrera hematoencefálica.

Además de su actividad antihistamínica, el fármaco ejerce un efecto anti-alérgico y antiinflamatorio. Se ha demostrado que el fármaco inhibe la cascada de diversas reacciones implicadas en el desarrollo de la inflamación alérgica, concretamente:

• la liberación de citocinas proinflamatorias, incluyendo IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13;
• la liberación de quimioquinas proinflamatorias, tales como RANTES;
• la producción de anión superóxido por neutrófilos polimorfonucleares activados;
• la adhesión y quimiotaxis de eosinófilos;
• la expresión de moléculas de adhesión, tales como la selectina-P;
• la liberación dependiente de IgE de histamina, prostaglandina D2 y leucotrieno C4;
• el broncoespasmo alérgico agudo y la tos alérgica en animales.

Existen datos que indican que el tratamiento con desloratadino en niños fue bien tolerado, lo que se confirmó mediante los resultados de los estudios clínicos de laboratorio, el estado de las funciones vitales y los datos del ECG (incluyendo la duración del intervalo QT).

La administración diaria de desloratadino en dosis de hasta 20 mg durante 14 días no se asoció con cambios estadísticamente y clínicamente significativos en el sistema cardiovascular. La administración de desloratadino a una dosis de 45 mg/día (9 veces superior a la dosis terapéutica) durante 10 días no provocó alargamiento del intervalo QT.

El desloratadino apenas atraviesa la barrera hematoencefálica. Con la dosis recomendada de 5 mg, la frecuencia de somnolencia no superó la observada en personas que no tomaron desloratadino. El desloratadino no afectó la función psicomotora con dosis de hasta 7,5 mg.

Además de la clasificación habitual del rinitis alérgica en estacional y perenne, según la duración de los síntomas, el rinitis alérgica también puede clasificarse alternativamente como intermitente o persistente. El rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas. En el caso del rinitis alérgica persistente, los síntomas están presentes durante 4 días o más por semana o durante un período que excede las 4 semanas.

El fármaco es eficaz en el tratamiento del rinitis alérgica estacional; en pacientes con rinitis alérgica, el desloratadino alivia eficazmente síntomas como estornudos, secreción nasal y picor, así como irritación ocular, lagrimeo, enrojecimiento, picor palpebral y picor del paladar.

Farmacocinética.

El desloratadino comienza a detectarse en el plasma sanguíneo dentro de los 30 minutos tras la administración. El fármaco controla eficazmente los síntomas durante 24 horas. El desloratadino se absorbe bien. La concentración máxima de desloratadino en plasma se alcanza en promedio a las 3 horas, y el periodo de semieliminación es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación del desloratadino corresponde a su periodo de semieliminación (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración (una vez al día). La biodisponibilidad del desloratadino fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

El desloratadino se une moderadamente (83-87 %) a las proteínas plasmáticas. Tras la administración de desloratadino en dosis de 5 a 20 mg una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del fármaco.

Se ha demostrado bioequivalencia entre el desloratadino en forma de comprimidos y en forma de jarabe cuando se administra en dosis idénticas.

En la práctica pediátrica se ha observado que los parámetros AUC y Cmax del desloratadino (administrado en las dosis recomendadas) pueden considerarse comparables a los observados en adultos que tomaron desloratadino en forma de jarabe a una dosis de 5 mg.

El desloratadino no inhibe el CYP3A4 ni el CYP2D6, y no es ni sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Características clínicas.

Indicaciones. Para aliviar los síntomas asociados con la rinitis alérgica, tales como estornudos, secreción nasal, picazón, hinchazón y congestión nasal, así como también picazón y enrojecimiento de los ojos, lagrimeo, picazón del paladar y tos.

Para aliviar los síntomas asociados con la urticaria, tales como picazón y erupciones cutáneas.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad al desloratadino, a cualquiera de los excipientes del medicamento o a la loratadina.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción. No se han observado cambios clínicamente significativos en la concentración plasmática de desloratadino tras la administración concomitante repetida con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina. Dado que la enzima responsable del metabolismo del desloratadino no ha sido identificada, no puede descartarse completamente la posibilidad de interacciones con otros medicamentos.

Los alimentos (una comida rica en grasas y calorías) o el zumo de pomelo no afectan la distribución del desloratadino.

Efecto sobre los resultados de pruebas de laboratorio. Debe interrumpirse el tratamiento aproximadamente 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los medicamentos antihistamínicos pueden prevenir o reducir la aparición de reacciones dermatológicas positivas frente a agentes desencadenantes.

Características de uso.

El medicamento no potencia los efectos del alcohol, tales como alteraciones de la función psicomotora y somnolencia. Los resultados de las pruebas psicomotoras no mostraron diferencias significativas entre los pacientes que tomaron desloratadina y aquellos que no la tomaron, ya sea por separado o junto con alcohol.

En pacientes con insuficiencia renal grave, la administración del medicamento debe realizarse bajo supervisión médica.

El colorante Amarillo del Oeste puede provocar reacciones alérgicas.

Si el paciente padece intolerancia a ciertos azúcares, se debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento.

La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. Los niños pueden ser más sensibles al desarrollo de una nueva convulsión durante el tratamiento con desloratadina. El médico deberá tomar la decisión sobre la suspensión del tratamiento con desloratadina en pacientes que presenten una convulsión durante su uso.

Uso durante el embarazo o la lactancia. No se ha establecido la seguridad del medicamento durante el embarazo; por lo tanto, no se recomienda su uso durante este período.

La desloratadina atraviesa la leche materna, por lo que no se recomienda su uso en mujeres que estén lactando.

Capacidad de afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar otros mecanismos. Se debe informar a los pacientes que, en casos muy raros, puede presentarse somnolencia, lo que podría afectar su capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

Para aliviar los síntomas asociados con la rinitis alérgica (incluyendo la rinitis intermitente y persistente) y la urticaria, el medicamento debe administrarse independientemente de la ingestión de alimentos, en las siguientes dosis:

Adultos y adolescentes (≥ 12 años): 10 ml de jarabe (5 mg de desloratadina) una vez al día.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe ajustarse según los datos del historial clínico: suspender al desaparecer los síntomas y reanudar si reaparecen. En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), el tratamiento debe continuar durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños. La eficacia y seguridad del medicamento no han sido establecidas en niños menores de 6 meses. No se recomienda administrar este medicamento a niños menores de 6 meses para el tratamiento de la urticaria crónica idiopática, ni a niños menores de 12 meses para el tratamiento de la rinitis alérgica.

Para el tratamiento, se recomienda el siguiente régimen posológico:

• Niños de 6 a 11 meses de edad: 2 ml de jarabe (1 mg de desloratadina) una vez al día;
• Niños de 1 a 5 años: 2,5 ml de jarabe (1,25 mg de desloratadina) una vez al día;
• Niños de 6 a 11 años: 5 ml de jarabe (2,5 mg de desloratadina) una vez al día.

Sobredosis. En caso de sobredosis, se deben aplicar las medidas habituales destinadas a eliminar la sustancia activa no absorbida, así como tratamiento sintomático.

Cuando se ha administrado desloratadina en dosis de hasta 45 mg (9 veces la dosis recomendada) en adultos y adolescentes, no se han observado efectos clínicamente significativos.

La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis; no se ha establecido la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentes son fatiga, sequedad de boca y cefalea. En niños de 6 a 23 meses de edad, los eventos adversos más comunes son diarrea, fiebre e insomnio.

Existe el riesgo de hiperactividad psicomotora (comportamiento anómalo) asociada al uso de desloratadina (que puede manifestarse como irritabilidad, agresividad y excitación).

Durante el período poscomercialización se han observado (frecuencia desconocida): prolongación del intervalo QT, arritmias y bradicardia.

Otras reacciones adversas que ocurren muy raramente se indican a continuación.

Trastornos psiquiátricos: alucinaciones, estado de ánimo depresivo.

Del sistema nervioso: mareo, somnolencia, hiperactividad psicomotora, convulsiones.

Del órgano de la visión: sequedad ocular.

Del corazón: taquicardia, palpitaciones, prolongación del intervalo QT, taquiarritmia supraventricular.

Del tubo digestivo: dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia.

Del sistema hepatobiliar: aumento de los niveles de enzimas hepáticas, bilirrubina elevada, hepatitis, ictericia.

Del sistema músculo-esquelético y del tejido conjuntivo: mialgia.

De la piel y de los tejidos subcutáneos: fotosensibilidad.

Alteraciones generales: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo anafilaxia, angioedema, disnea, prurito, erupción cutánea y urticaria).

La desloratadina penetra mínimamente en el sistema nervioso central. Al administrarse en la dosis recomendada para adultos de 5 mg, no se ha observado un aumento en la frecuencia de somnolencia en comparación con personas que no tomaron desloratadina. El medicamento en una dosis única diaria de 7,5 mg no afecta la actividad psicomotora.

Duración de la validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. Frascos de 50 ml o 100 ml con jeringa-pipeta dosificadora, en caja.

Categoría de dispensación. Medicamento sin receta.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.