Dezloratadyna

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leku DEZLORATADYNA

Sk³ad:

substancja czynna: 1 ml preparatu zawiera dezloratadyny 0,5 mg;

substancje pomocnicze: benzoesan sodu (E 211); edetat sodu dwu sodu; kwas cytrynowy; cytrynian sodu; aromat „Truskawkowy” zawieraj¹cy glikol propylenowy, substancje zapachowe (naturalne i identyczne z naturalnymi); barwnik Žó³ty zachodni FCF (E 110); glikol propylenowy; sorbitol (E 420); sacharoza; woda oczyszczona.

Postaæ leku. Syrop.

G³ówne cechy fizykochemiczne: przejrzyjsta ciecz o barwie pomarañczowej o owocowym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.

Kod ATC R06A X27.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Dezloratadyna jest silnym, selektywnym blokerem obwodowych receptorów histaminowych H1, który nie wywołuje efektu sedytywnego. Dezloratadyna jest głównym aktywnym metabolitem loratadyny.

Po podaniu doustnym lek selektywnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ praktycznie nie przenika przez barierę krew-mózg.

Oprócz działania antyhistaminowego, lek wykazuje działanie przeciwalergiczne i przeciwzapalne. Wykazano, że lek hamuje kaskadę różnych reakcji leżących u podstawy rozwoju zapalenia alergicznego, a mianowicie:

• wydzielanie cytokin prozapalnych, w tym IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• wydzielanie chemicznych czynników chemoatraktantów prozapalnych, takich jak RANTES;
• produkcję anionu ponadtlenku przez aktywowane polimorfne neutrofile;
• adhezję i chemotaksję eozynofili;
• ekspresję cząsteczek adhezji, takich jak P-seliktyna;
• zależne od IgE wydzielanie histaminy, prostaglandyny D2 i leukotrienu C4;
• ostry alergiczny skurcz oskrzeli i alergiczny kaszel u zwierząt.

Dostępne dane wskazują, że leczenie dzieci dezloratadyną przebiegało dobrze, co potwierdzono wynikami badań laboratoryjnych, stanem funkcji życiowych oraz danymi z EKG (w tym długością odcinka QT).

Codziorne stosowanie dezloratadyny w dawce do 20 mg przez 14 dni nie wiązało się ze statystycznie i klinicznie istotnymi zmianami ze strony układu sercowo-naczyniowego. Stosowanie dezloratadyny w dawce 45 mg/dobę (9 razy wyższej niż dawka terapeutyczna) przez 10 dni nie powodowało wydłużenia odcinka QT.

Dezloratadyna praktycznie nie przenika przez barierę krew-mózg. Po zastosowaniu zalecanej dawki 5 mg częstość występowania senności nie przekraczała częstości występowania u osób, które nie przyjmowały dezloratadyny. Dezloratadyna nie wpływała na funkcje psychomotoryczne przy dawce do 7,5 mg.

Oprócz przyjętego podziału na rinit alergiczną sezonową i całoroczną, rinit alergiczną można alternatywnie sklasyfikować według długości trwania objawów jako przerywany (intermitujący) i utrzymujący się (perzystentny). Przerywany rinit alergiczną definiuje się jako występowanie objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie. W przypadku rinitu alergicznego utrzymującego się objawy występują przez 4 dni lub więcej w tygodniu lub przez okres przekraczający 4 tygodnie.

Lek jest skuteczny w leczeniu sezonowego rinitu alergicznego; u pacjentów z rynitem alergicznym dezloratadyna skutecznie likwiduje takie objawy jak kichanie, wydzielanie z nosa i swędzenie, a także podrażnienie oczu, łzawienie i zaczerwienienie, swędzenie podniebienia.

Farmakokinetyka.

Dezloratadyna staje się oznaczalna w osoczu krwi w ciągu 30 minut po podaniu. Lek skutecznie kontroluje objawy przez 24 godziny. Dezloratadyna jest dobrze wchłaniana. Maksymalne stężenie dezloratadyny w osoczu krwi osiągane jest średnio po 3 godzinach, okres półtrwania wynosi średnio 27 godzin. Stopień kumulacji dezloratadyny odpowiada jej okresowi półtrwania (około 27 godzin) i częstotliwości stosowania (1 raz na dobę). Bioavailability dezloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

Dezloratadyna w umiarkowanym stopniu (83–87%) wiąże się z białkami osocza krwi. Po zastosowaniu dezloratadyny w dawce od 5 do 20 mg raz na dobę przez 14 dni nie zaobserwowano objawów klinicznie istotnej kumulacji leku.

Stwierdzono bioekwiwalentność dezloratadyny w postaci tabletek i syropu przy zastosowaniu w tej samej dawce.

W praktyce pediatrycznej stwierdzono, że wartości AUC i Cmax dezloratadyny (przy zastosowaniu w zalecanych dawkach) mogą być porównywalne z wartościami u dorosłych przyjmujących dezloratadynę w postaci syropu w dawce 5 mg.

Dezloratadyna nie hamuje CYP3A4 ani CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem białka P-glikoproteinowego.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Do złagodzenia objawów związanych z alergicznym nieżytem nosa, takich jak kichanie, wydzielina z nosa, swędzenie, obrzęk i zatkanie nosa, a także swędzenie i zaczerwienienie oczu, łzawienie, swędzenie podniebienia oraz kaszel.

Do złagodzenia objawów związanych z pokrzywką, takich jak swędzenie i wysypka.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na dezloratadynę, na którykolwiek z substancji pomocniczych leku lub na loratadynę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Nie stwierdzono klinicznie istotnych zmian stężenia dezloratadyny w osoczu podczas wielokrotnego współpodawania z klotrimazole, erytromycyną, azitromycyną, fluoksetyną, cymetrydyną. Ze względu na to, że enzym odpowiedzialny za metabolizm dezloratadyny nie został ustalony, nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi lekami.

Żywność (wysokokaloryczny posiłek bogaty w tłuszcze) lub sok grejpfrutowy nie wpływają na rozkład dezloratadyny.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych. Stosowanie leku należy przerwać około 48 godzin przed przeprowadzeniem prób skórnymi, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą zapobiegać powstawaniu lub osłabiać przejawy pozytywnych reakcji dermatologicznych na drażniki.

Szczególne wskazania.

Lek nie nasila skutków działania alkoholu, takich jak zaburzenia funkcji psychomotorycznych i senność. Wyniki testów psychomotorycznych istotnie się nie różniły u pacjentów stosujących dezloratadynę i u tych, którzy jej nie stosowali, niezależnie czy oddzielnie, czy razem z alkoholem.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek przyjmowanie leku należy prowadzić pod kontrolą lekarza.

Barwnik Żółty zachodni może wywoływać reakcje alergiczne.

Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, przed przyjęciem tego leku należy skonsultować się z lekarzem.

Dezloratadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem napadów padaczki. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na rozwój nowego napadu padaczki podczas leczenia dezloratadyną. Lekarz powinien podjąć decyzję o zaprzestaniu leczenia dezloratadyną u pacjentów, u których podczas stosowania leku wystąpił napad padaczki.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży, dlatego nie zaleca się jego stosowania w okresie ciąży.

Dezloratadyna przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania tego leku kobietom karmiącym piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Pacjentów należy poinformować, że w bardzo rzadkich przypadkach może wystąpić senność, która może wpływać na ich zdolność prowadzenia samochodu i obsługiwania skomplikowanych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

W celu złagodzenia objawów związanych z alergicznym nieżytą nosa (w tym przerywanym i utrzymującym się) oraz z pokrzywką, lek należy stosować niezależnie od posiłków w następujących dawkach:

dorośli i nastolatkowie (³ 12 lat): 10 ml syropu (5 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę.

Leczenie przerywanego alergicznego nieżytu nosa (objawy występujące mniej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych z wywiadu: leczenie należy zakończyć po ustąpieniu objawów i wznowić w przypadku ich ponownego pojawienia się. W przypadku nieżytu nosa utrzymującego się (objawy obecne więcej niż 4 dni w tygodniu lub dłużej niż 4 tygodnie) leczenie należy kontynuować przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci poniżej 6 miesięcy życia nie zostały ustalone. Leku nie zaleca się stosować dzieciom poniżej 6 miesięcy życia w leczeniu przewlekłej idiopatycznej pokrzywki oraz dzieciom poniżej 12 miesięcy życia w leczeniu alergicznego nieżytu nosa.

W leczeniu stosuje się następujące dawkowanie:

• w wieku od 6 do 11 miesięcy: 2 ml syropu (1 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę;
• w wieku od 1 do 5 lat: 2,5 ml syropu (1,25 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę;
• w wieku od 6 do 11 lat: 5 ml syropu (2,5 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę.

Przedawkowanie. W przypadku przedawkowania należy podjąć standardowe działania mające na celu usunięcie niezaabsorbowanej substancji czynnej, należy stosować leczenie objawowe.

Podczas stosowania dezloratadyny w dawkach do 45 mg (co jest 9-krotnie wyższe niż dawka zalecana) u dorosłych i nastolatków nie zaobserwowano klinicznie istotnych skutków.

Dezloratadyna nie jest usuwana metodą hemodializy; możliwość jej usunięcia metodą dializy otrzewnowej nie została ustalona.

Działania niepożądane.

Najczęstsze działania niepożądane to zwiększona senność, suchość w ustach i ból głowy. U dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęstsze niepożądane zjawiska to biegunka, podwyższenie temperatury ciała i bezsenność.

Istnieje ryzyko wystąpienia nadmiernego pobudzenia psychomotorycznego (zaburzeń zachowania) związanego z zastosowaniem dezloratadyny (objawiającego się np. złością, agresją oraz pobudzeniem).

W okresie pogromadzowym obserwowano (częstość nieznana): wydłużenie odcinka QT, zaburzenia rytmu serca oraz bradykardię.

Inne działania niepożądane występujące bardzo rzadko wymieniono poniżej.

Zaburzenia psychiczne: halucynacje, zaburzenia nastroju typu depresyjnego.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, senność, nadmierne pobudzenie psychomotoryczne, drgawki.

Zaburzenia ze strony narządów wzroku: suchość oczu.

Zaburzenia ze strony serca: tachykardia, uczucie kołatania serca, wydłużenie odcinka QT, tachyarytmia nadkomorowa.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: ból brzucha, nudności, wymioty, dyspepsja.

Zaburzenia ze strony układu wątrobowo-żółciowego: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych, podwyższone stężenie bilirubiny, zapalenie wątroby, żółtaczka.

Zaburzenia ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: mialgia.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych: nadwrażliwość na światło.

Zaburzenia ogólne: reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja, obrzęk Quincka, duszność, świąd, wysypka oraz pokrzywka).

Dezloratadyna przenika praktycznie w niewielkim stopniu do ośrodkowego układu nerwowego. W dawce zalecanej dla dorosłych wynoszącej 5 mg nie stwierdzono zwiększenia częstości występowania senności w porównaniu z osobami nie przyjmującymi dezloratadyny. Lek w jednorazowej dawce dobowej 7,5 mg nie wpływa na aktywność psychomotoryczną.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 50 ml lub 100 ml w fiolce z dozownikiem-pipetą w opakowaniu kartonowym.

Kategoria sprzedaży. Bez recepty.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.