Дезлоратадин

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЕЗЛОРАТАДИН

Состав:

действующее вещество: 1 мл препарата содержит дезлоратадина 0,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211); динатрия эдетат; кислота лимонная; натрия цитрат; ароматизатор «Клубника», содержащий пропиленгликоль, ароматические вещества (натуральные, идентичные натуральным); краситель Желтый закат FCF (Е 110); пропиленгликоль; сорбит (Е 420); сахароза; вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость оранжевого цвета с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не вызывающим седативного эффекта. Дезлоратадин — это основной активный метаболит лоратадина.

После перорального приёма препарат селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Помимо антигистаминной активности, препарат оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что препарат подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

• выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продукцию супероксид-аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезию и хемотаксис эозинофилов;
• экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
• острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель у животных.

Имеются данные, что лечение детей дезлоратадином хорошо переносилось, что подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая продолжительность интервала QT).

Ежедневное применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT.

Дезлоратадин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую у лиц, не принимавших дезлоратадин. Дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию при приёме дозы до 7,5 мг.

Помимо общепринятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит может также альтернативно классифицироваться на прерывистый и персистирующий. Прерывистый аллергический ринит определяется как наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.

Препарат эффективен при лечении сезонного аллергического ринита; у пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устраняет такие симптомы: чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 минут после приёма. Препарат эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83–87 %) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Была установлена биоэквивалентность дезлоратадина в форме таблеток и сиропа при применении в одинаковой дозе.

В педиатрической практике было установлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть сопоставимы с таковыми у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.

Клинические характеристики.

Показания. Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к дезлоратадину, к любому вспомогательному компоненту препарата или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при многократном одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. Поскольку фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, не установлен, полностью исключить взаимодействие с другими лекарственными средствами невозможно.

Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Влияние на результаты лабораторных исследований. Применение препарата следует прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предотвращать возникновение или ослаблять проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения.

Препарат не усиливает такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, принимавших дезлоратадин, и пациентов, которые его не принимали, отдельно или вместе с алкоголем.

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности прием препарата следует проводить под контролем врача.

Краситель Желтый закат может вызывать аллергические реакции.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, перед применением этого препарата следует проконсультироваться с врачом.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам, у которых в анамнезе были судорожные припадки. Дети могут быть более чувствительными к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у пациентов, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, поэтому его не рекомендуется применять в период беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, применять препарат не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать, что в очень редких случаях возможно возникновение сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в т. ч. интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, препарат применяют независимо от приема пищи в следующих дозах:

взрослые и подростки (³ 12 лет): 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учетом анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их повторном появлении. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям в возрасте до 12 месяцев — для лечения аллергического ринита.

Для лечения применяется следующий режим дозирования:

• в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
• в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
• в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Передозировка. В случае передозировки следует применять стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, а также симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендованную дозу) у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями являются повышенная утомляемость, сухость во рту и головная боль. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми нежелательными явлениями являются диарея, повышение температуры и бессонница.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде раздражительности и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационный период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардия.

Другие побочные реакции, возникающие очень редко, приведены ниже.

Психические нарушения: галлюцинации, депрессивное настроение.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны органов зрения: сухость глаз.

Со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT, наджелудочковая тахиаритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит, желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: фоточувствительность.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница).

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, составляющей 5 мг, не отмечалось увеличение показателя частоты сонливости по сравнению с лицами, не принимавшими дезлоратадин. Препарат в однократной суточной дозе 7,5 мг не оказывает влияния на психомоторную активность.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 50 мл или 100 мл во флаконе со шприцем-пипеткой дозирующим в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.