Erius®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO Erius® AERIUS®

Composizione:

Principio attivo: desloratadina;

1 ml di sciroppo contiene 0,5 mg di desloratadina;

Eccipienti: propilenglicole, sciroppo di sorbitolo non cristallizzante, acido citrico anidro, citrato di sodio diidrato, benzoato di sodio (E 211), edetato disodico, saccarosio, aroma naturale e artificiale al gusto di chewing-gum (n. 15864), colorante giallo FD&C n. 6 (E 110), acqua depurata.

Forma farmaceutica. Sciroppo.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido di colore arancione.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Desloratadina è un potente bloccante selettivo dei recettori periferici dell’istamina H1, privo di effetto sedativo. La desloratadina è il metabolita primario attivo della loratadina.

Dopo somministrazione orale, Erius® blocca selettivamente i recettori periferici H1 dell’istamina, poiché il farmaco penetra appena attraverso la barriera ematoencefalica.

Numerosi studi hanno dimostrato che oltre all’attività antistaminica, Erius® ha mostrato proprietà antiallergiche e anti-infiammatorie. È stato dimostrato che Erius® inibisce una serie di reazioni coinvolte nel processo infiammatorio allergico, ossia:

• il rilascio di citochine pro-infiammatorie, tra cui IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• il rilascio di chemochine pro-infiammatorie, come RANTES;
• la produzione di anione superossido da parte dei neutrofili polimorfonucleati attivati;
• l’adesione e la chemotassi degli eosinofili;
• l’espressione di molecole di adesione, come il P-selettina;
• il rilascio di istamina, prostaglandina D2 e leucotriene C4 mediato da IgE;
• il broncospasmo allergico acuto e la tosse allergica, come osservato negli studi sugli animali.

La sicurezza d’uso di Erius® nei bambini è stata dimostrata in tre studi clinici. Il farmaco è stato somministrato a bambini di età compresa tra 6 mesi e 11 anni, che necessitavano di una terapia antistaminica, con dosi giornaliere di 1 mg (gruppo d’età 6-11 mesi), 1,25 mg (gruppo d’età 1-5 anni) o 2,5 mg (gruppo d’età 6-11 anni). Il trattamento è stato ben tollerato, come confermato dai risultati degli esami ematochimici clinici, dallo stato delle funzioni vitali e dai dati dell’ECG (inclusa la durata dell’intervallo QT).

Durante gli studi clinici, l’assunzione giornaliera di Erius® fino a 20 mg per 14 giorni non ha causato alterazioni statisticamente e clinicamente significative a carico del sistema cardiovascolare. In uno studio clinico-farmacologico, la somministrazione di Erius® a 45 mg/die (9 volte superiore alla dose terapeutica) per 10 giorni non ha causato allungamento dell’intervallo QT.

La desloratadina penetra appena attraverso la barriera ematoencefalica. Con l’uso della dose raccomandata di 5 mg, la frequenza di sonnolenza non ha superato quella osservata nel gruppo placebo. Negli studi clinici, Erius® non ha influenzato le funzioni psicomotorie con dosi fino a 7,5 mg.

Oltre alla classificazione tradizionale della rinite allergica in stagionale e perenne, la rinite allergica può essere classificata alternativamente in base alla durata dei sintomi, in forma intermittente e persistente. La rinite allergica intermittente è definita dalla presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane. Nella rinite allergica persistente, i sintomi sono presenti per 4 giorni o più alla settimana o per un periodo superiore a 4 settimane.

L’efficacia clinica di Erius® nel trattamento della rinite allergica stagionale è stata dimostrata in quattro studi clinici controllati con placebo e con somministrazione di dosi multiple.

Nei pazienti con rinite allergica, Erius® ha efficacemente alleviato i seguenti sintomi: starnuti, rinorrea e prurito nasale, nonché irritazione oculare, lacrimazione, arrossamento, prurito palpebrale e prurito del palato.

Farmacocinetica.

La desloratadina è rilevabile nel plasma entro 30 minuti dalla somministrazione del farmaco. Erius® controlla efficacemente i sintomi per 24 ore. La desloratadina viene ben assorbita. La concentrazione massima nel plasma viene raggiunta mediamente dopo 3 ore, con un’emivita media di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina corrisponde al suo emivita (circa 27 ore) e alla frequenza di somministrazione (una volta al giorno). La biodisponibilità della desloratadina è risultata proporzionale alla dose nell’intervallo compreso tra 5 e 20 mg.

La desloratadina si lega in misura moderata (83-87%) alle proteine plasmatiche. La somministrazione di desloratadina alla dose di 5-20 mg una volta al giorno per 14 giorni non ha mostrato segni di accumulo clinicamente significativo.

Un metabolismo lento della desloratadina è stato osservato in circa l’8% dei soggetti, nei quali si è verificato un marcato aumento dei livelli plasmatici del farmaco e un prolungamento dell’emivita. La frequenza di questo fenomeno potrebbe essere influenzata dall’appartenenza razziale. Tuttavia, questo aspetto è attualmente considerato clinicamente non rilevante.

Studi comparativi incrociati con dosi uguali del farmaco hanno dimostrato la bioequivalenza tra la formulazione in compresse e lo sciroppo.

Negli studi farmacocinetici condotti in pediatria, è stato osservato che i parametri AUC e Cmax della desloratadina (alle dosi raccomandate) sono paragonabili a quelli riscontrati negli adulti che assumevano desloratadina sotto forma di sciroppo alla dose di 5 mg.

Gli studi hanno mostrato che la desloratadina non inibisce i citocromi CYP3A4 o CYP2D6 e non è né un substrato né un inibitore della glicoproteina-P.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per alleviare i sintomi associati alla rinite allergica, come starnuti, secrezione nasale, prurito, gonfiore e ostruzione nasale, nonché prurito e arrossamento degli occhi, lacrimazione, prurito del palato e tosse.

Per alleviare i sintomi associati all'orticaria, come prurito ed eruzioni cutanee.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al desloratadina, a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale o alla loratadina.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono state osservate modifiche clinicamente significative della concentrazione plasmatica della desloratadina in seguito a somministrazione concomitante ripetuta con chetocanazolo, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina. Poiché l'enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è stato identificato, non si può escludere completamente un'interazione con altri medicinali.

Cibo (colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) o succo di pompelmo non influenzano la distribuzione della desloratadina.

Influenza sui risultati degli esami di laboratorio

L'assunzione del medicinale Erius® deve essere interrotta circa 48 ore prima di effettuare test cutanei, poiché gli antistaminici possono prevenire l'insorgenza o ridurre la manifestazione di reazioni dermatologiche positive agli agenti irritanti.

Caratteristiche di utilizzo.

Durante gli studi clinico-farmacologici, Erius® non ha potenziato gli effetti dell’alcol come alterazioni della funzione psicomotoria e sonnolenza. I risultati dei test psicomotori non hanno mostrato differenze significative tra i pazienti che assumevano Erius® e quelli che assumevano placebo, singolarmente o in associazione con alcol.

Nei pazienti con insufficienza renale grave, l’assunzione del medicinale Erius® deve essere effettuata sotto controllo medico. Il medicinale contiene sorbitolo, pertanto non deve essere utilizzato in pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio.

La desloratadina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con anamnesi di crisi convulsive. I bambini possono essere più suscettibili allo sviluppo di una nuova crisi convulsiva durante il trattamento con desloratadina. Il medico dovrà decidere se interrompere il trattamento con desloratadina in caso di comparsa di crisi convulsive durante l’assunzione del medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento. Dati relativi all’uso di desloratadina durante la gravidanza (oltre 1000 casi) indicano l’assenza di effetti teratogeni, fetotossici o effetti negativi sul neonato. Negli studi condotti sugli animali non è stato osservato alcun effetto avverso diretto o indiretto sulla funzione riproduttiva. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l’uso del medicinale Erius® durante la gravidanza.

La desloratadina passa nel latte materno; pertanto, alle donne che allattano al seno si raccomanda di valutare se sia necessario interrompere l’allattamento o evitare l’uso del medicinale, tenendo conto dei benefici dell’allattamento al seno per il neonato e dei benefici derivanti dall’uso del medicinale per la madre.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull’impatto sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

I dati degli studi clinici indicano che Erius® non influenza oppure ha un’influenza trascurabile sulla capacità di guidare autoveicoli o di utilizzare macchinari. I pazienti devono essere informati che la maggior parte delle persone non avverte sonnolenza. Tuttavia, si deve considerare che la reazione individuale ai medicinali può variare. Si raccomanda ai pazienti di non svolgere attività che richiedono concentrazione, come la guida di autoveicoli o l’uso di macchinari, finché non abbiano valutato la propria reazione al medicinale.

Modalità e posologia.

Per il trattamento dei sintomi associati alla rinite allergica (compresa quella intermittente e persistente) e all'orticaria, Erius® può essere assunto indipendentemente dai pasti nelle seguenti dosi:

Adulti e adolescenti (≥ 12 anni): 10 ml di sciroppo (5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Il trattamento della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) deve essere effettuato in base all'anamnesi: interrompere il trattamento alla scomparsa dei sintomi e riprenderlo in caso di recidiva. Nel caso di rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane), il trattamento deve proseguire per tutto il periodo di esposizione all'allergene.

Bambini. L'efficacia e la sicurezza dello sciroppo Erius® nei bambini di età inferiore ai 6 mesi non sono state stabilite. Il medicinale non è raccomandato nei bambini di età inferiore ai 6 mesi per il trattamento dell'orticaria cronica idiopatica e nei bambini di età inferiore a 12 mesi per il trattamento della rinite allergica. Per il trattamento si raccomanda il seguente schema posologico:

• bambini da 6 a 11 mesi: 2 ml di sciroppo (1 mg di desloratadina) una volta al giorno;
• bambini da 1 a 5 anni: 2,5 ml di sciroppo (1,25 mg di desloratadina) una volta al giorno;
• bambini da 6 a 11 anni: 5 ml di sciroppo (2,5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, si adottano le misure standard per rimuovere la sostanza attiva non assorbita e si inizia un trattamento sintomatico.

Durante studi clinici, l'assunzione di desloratadina fino a 45 mg (9 volte la dose raccomandata) in adulti e adolescenti non ha causato effetti clinicamente significativi.

La desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi; non è noto se possa essere eliminata mediante dialisi peritoneale.

Effetti indesiderati

Durante gli studi clinici condotti per le indicazioni approvate, compresi rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, gli effetti indesiderati sono stati riportati nel 3% dei pazienti trattati con una dose di 5 mg al giorno in più rispetto al gruppo placebo. Gli effetti indesiderati riportati più frequentemente rispetto al placebo sono stati: affaticamento (1,2%), bocca secca (0,8%) e cefalea (0,6%). Durante gli studi clinici del medicinale Erius® in bambini di età compresa tra 2 e 11 anni, la frequenza di eventi avversi è stata simile sia nel gruppo trattato con lo sciroppo sia in quello trattato con placebo. Nei bambini di età compresa tra 6 e 23 mesi, gli eventi avversi più comuni (rispetto al placebo) sono stati diarrea (3,7%), aumento della temperatura corporea (2,3%) e insonnia (2,3%).

È presente un rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo) associata all'uso di desloratadina, che può manifestarsi con irritabilità, aggressività e agitazione.

Nel periodo post-registrazione sono stati osservati (frequenza non nota): allungamento dell'intervallo QT, aritmie e bradicardia.

Altri effetti indesiderati riportati molto raramente nel periodo post-marketing sono riportati nella tabella sottostante. La frequenza degli effetti indesiderati è classificata come segue: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10.000, <1/1000), molto raro (<1/10.000) e frequenza non nota.

Desloratadina penetra quasi per niente nel sistema nervoso centrale. Quando somministrata alla dose raccomandata per adulti di 5 mg, non è stato osservato un aumento della frequenza della sonnolenza rispetto al gruppo placebo. Negli studi clinici, il medicinale Erius® alla dose singola giornaliera di 7,5 mg non ha mostrato effetti sull'attività psicomotoria.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore a 30 °C.

Confezione. Flaconi da 60 ml o 120 ml, chiusi con tappo con sistema di controllo dell'apertura e protezione contro l'apertura da parte dei bambini, forniti con un misurino o una siringa dosatrice, in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Senza ricetta.

Produttore.

Organon Heist B.V.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, 2220, Belgio /
Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, 2220, Belgium.