Erius®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ERIUSâ AERIUSâ

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 ml de jarabe contiene 0,5 mg de desloratadina;

Excipientes: propilenglicol, solución de sorbitol no cristalizable, ácido cítrico anhidro, citrato de sodio dihidrato, benzoato de sodio (E 211), edetato disódico, sacarosa, aroma natural y artificial de chicle (nº 15864), colorante amarillo FD&C nº 6 (E 110), agua purificada.

Forma farmacéutica. Jarabe.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente de color naranja.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X27.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

El desloratadino es un potente bloqueador selectivo de los receptores periféricos de histamina H1, que no produce efecto sedante. El desloratadino es el metabolito activo primario de la loratadina.

Tras la administración oral de Erius®, este bloquea selectivamente los receptores periféricos de histamina H1, ya que el fármaco apenas atraviesa la barrera hematoencefálica.

Numerosos estudios han demostrado que, además de su actividad antihistamínica, Erius® ha mostrado propiedades antiinflamatorias y antialérgicas. Se ha establecido que Erius® inhibe la cascada de diversas reacciones que subyacen a la inflamación alérgica, específicamente:

• la liberación de citocinas proinflamatorias, incluyendo IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• la liberación de quimiocinas proinflamatorias, tales como RANTES;
• la producción de anión superóxido por neutrófilos polimorfonucleares activados;
• la adhesión y el quimiotaxismo de eosinófilos;
• la expresión de moléculas de adhesión, tales como el P-selectina;
• la liberación dependiente de IgE de histamina, prostaglandina D2 y leucotrieno C4;
• el broncoespasmo alérgico agudo y la tos alérgica en estudios realizados en animales.

La seguridad del uso de Erius® en niños ha sido demostrada en tres estudios clínicos. El fármaco fue administrado a niños de entre 6 meses y 11 años de edad que requerían tratamiento antihistamínico, en dosis diarias de 1 mg (grupo de edad de 6 a 11 meses), 1,25 mg (grupo de edad de 1 a 5 años) o 2,5 mg (grupo de edad de 6 a 11 años). El tratamiento fue bien tolerado, lo que se confirmó mediante los resultados de análisis clínicos de laboratorio, el estado de las funciones vitales y los datos del ECG (incluyendo la duración del intervalo QT).

Durante los estudios clínicos, la administración diaria de Erius® en dosis de hasta 20 mg durante 14 días no estuvo asociada con cambios clínica y estadísticamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio farmacológico-clínico, la administración de Erius® a una dosis de 45 mg/día (9 veces superior a la dosis terapéutica) durante 10 días no provocó alargamiento del intervalo QT.

El desloratadino apenas atraviesa la barrera hematoencefálica. Con la dosis recomendada de 5 mg, la frecuencia de somnolencia no superó la observada en el grupo placebo. En los estudios clínicos, Erius® no afectó las funciones psicomotoras con dosis de hasta 7,5 mg.

Además de la clasificación habitual de la rinitis alérgica en estacional y perenne, esta puede clasificarse alternativamente según la duración de los síntomas en intermitente y persistente. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas. En el caso de la rinitis alérgica persistente, los síntomas están presentes durante 4 días o más por semana o durante un período que excede las 4 semanas.

La eficacia clínica de Erius® en el tratamiento de la rinitis alérgica estacional fue demostrada en cuatro estudios clínicos controlados con placebo y con administración de dosis múltiples.

En pacientes con rinitis alérgica, Erius® alivió eficazmente síntomas como estornudos, secreción nasal y picazón, así como irritación ocular, lagrimeo, enrojecimiento, y picazón del paladar.

Farmacocinética.

El desloratadino comienza a detectarse en plasma dentro de los 30 minutos tras la administración del fármaco. Erius® controla eficazmente los síntomas durante 24 horas. El desloratadino se absorbe bien. La concentración máxima de desloratadino en plasma se alcanza en promedio a las 3 horas, con un periodo de semivida medio de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación del desloratadino corresponde a su periodo de semivida (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración (una vez al día). La biodisponibilidad del desloratadino fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

El desloratadino se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83–87 %). Tras la administración de desloratadino en dosis de 5 a 20 mg una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del fármaco.

Se ha observado una baja velocidad de metabolismo del desloratadino en aproximadamente el 8 % de los sujetos, en quienes se detectó un aumento significativo de los niveles plasmáticos del fármaco y un alargamiento del periodo de semivida. La prevalencia de estos casos de metabolismo lento puede estar influenciada por la raza. Este hecho se considera actualmente clínicamente no relevante.

En estudios comparativos cruzados con la misma dosis del fármaco, se demostró la bioequivalencia entre la formulación en tabletas y el jarabe.

En estudios farmacocinéticos realizados en la práctica pediátrica, se observó que los parámetros AUC y Cmax del desloratadino (cuando se administran las dosis recomendadas) son comparables a los observados en adultos que recibieron desloratadino en forma de jarabe a una dosis de 5 mg.

Los resultados de los estudios indicaron que el desloratadino no inhibe CYP3A4 ni CYP2D6, y no es ni sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para aliviar los síntomas asociados con la rinitis alérgica, tales como estornudos, secreción nasal, picor, hinchazón y congestión nasal, así como también picor y enrojecimiento de los ojos, lagrimeo, picor del paladar y tos.

Para aliviar los síntomas asociados con la urticaria, tales como picor y erupciones cutáneas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al desloratadino, a cualquiera de los excipientes del medicamento o a la loratadina.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han observado cambios clínicamente significativos en la concentración plasmática del desloratadino tras la administración concomitante repetida con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina. Dado que la enzima responsable del metabolismo del desloratadino no ha sido identificada, no puede descartarse completamente la posibilidad de interacciones con otros medicamentos.

Los alimentos (una comida rica en grasas y calorías) o el jugo de pomelo no afectan la distribución del desloratadino.

Efecto sobre los resultados de pruebas de laboratorio

Debe suspenderse el uso del medicamento Erius® aproximadamente 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los antihistamínicos pueden prevenir o reducir la aparición de reacciones dermatológicas positivas frente a agentes estimulantes.

Características de uso.

Durante los estudios clínico-farmacológicos, Erius® no potenció efectos del alcohol tales como alteraciones de la función psicomotora ni somnolencia. Los resultados de las pruebas psicomotoras no mostraron diferencias significativas entre los pacientes que tomaron Erius® y aquellos que recibieron placebo, ya sea por separado o junto con alcohol.

En pacientes con insuficiencia renal grave, la administración de Erius® debe realizarse bajo supervisión médica. El medicamento contiene sorbitol, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa.

La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. Los niños pueden ser más sensibles al desarrollo de una nueva crisis convulsiva durante el tratamiento con desloratadina. El médico deberá decidir si se interrumpe el tratamiento con desloratadina en pacientes que presenten una crisis convulsiva durante su uso.

Uso durante el embarazo o la lactancia. Existen numerosos datos sobre el uso de desloratadina durante el embarazo (más de 1000 casos), que indican ausencia de efectos teratogénicos, fetotóxicos o influencia adversa sobre el recién nacido. En estudios realizados en animales no se observó ningún efecto adverso directo o indirecto sobre la función reproductiva. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso del medicamento Erius® durante el embarazo.

La desloratadina atraviesa la leche materna; por ello, se recomienda a las mujeres lactantes que evalúen si es necesario interrumpir la lactancia o evitar el uso del medicamento, considerando los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento para la madre.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto de este medicamento sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Los datos de los estudios clínicos indican que Erius® no afecta o tiene un efecto mínimo sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Los pacientes deben ser informados de que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. Debe tenerse en cuenta que la reacción individual a los medicamentos puede variar. Se recomienda a los pacientes que no realicen actividades que requieran concentración, como conducir un automóvil o utilizar maquinaria, hasta que hayan determinado su propia respuesta al medicamento.

Vía de administración y dosis.

Para aliviar los síntomas asociados con rinitis alérgica (incluyendo rinitis intermitente y persistente) y urticaria, se debe administrar Erius® independientemente de la ingestión de alimentos en las siguientes dosis:

Adultos y adolescentes (≥ 12 años): 10 ml de jarabe (5 mg de desloratadina) una vez al día.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe ajustarse según los datos del historial clínico: suspenderlo tras la desaparición de los síntomas y reanudarlo si estos reaparecen. En el caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), el tratamiento debe continuar durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños. No se ha establecido la eficacia y seguridad del uso del jarabe Erius® en niños menores de 6 meses. No se recomienda administrar el medicamento a niños menores de 6 meses para el tratamiento de urticaria crónica idiopática ni a niños menores de 12 meses para el tratamiento de rinitis alérgica. Para el tratamiento, se recomienda el siguiente régimen posológico:

• Niños de 6 a 11 meses: 2 ml de jarabe (1 mg de desloratadina) una vez al día;
• Niños de 1 a 5 años: 2,5 ml de jarabe (1,25 mg de desloratadina) una vez al día;
• Niños de 6 a 11 años: 5 ml de jarabe (2,5 mg de desloratadina) una vez al día.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, se deben aplicar las medidas habituales destinadas a eliminar la sustancia activa no absorbida, y se debe administrar tratamiento sintomático.

Durante estudios clínicos en adultos y adolescentes, no se observaron efectos clínicamente significativos tras la administración de desloratadina en dosis de hasta 45 mg (9 veces la dosis recomendada).

La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis; no se ha determinado la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Reacciones adversas.

Durante los estudios clínicos realizados para las indicaciones aprobadas, incluyendo rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron efectos adversos en pacientes que recibieron una dosis diaria de 5 mg un 3 % más frecuentemente que en aquellos pacientes que recibieron placebo. Los efectos adversos más frecuentes en comparación con placebo fueron: fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %). Durante los estudios clínicos del medicamento Erius® en niños de 2 a 11 años de edad, la frecuencia de reacciones adversas fue similar tanto en el grupo que recibió el jarabe como en el grupo que recibió placebo. En niños de 6 a 23 meses de edad, los eventos adversos más frecuentes (en comparación con placebo) fueron diarrea (3,7 %), fiebre (2,3 %) e insomnio (2,3 %).

Existe un riesgo de hiperactividad psicomotora (comportamiento anormal) asociada al uso de desloratadina, que puede manifestarse como irritabilidad y agresividad, así como excitación.

En el período poscomercialización se han observado (frecuencia desconocida): prolongación del intervalo QT, arritmias y bradicardia.

Otras reacciones adversas notificadas muy raramente durante el período poscomercialización se indican en la tabla siguiente. La frecuencia de aparición de las reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia no conocida.

Desloratadina apenas penetra en el sistema nervioso central. Al administrarse en la dosis recomendada para adultos de 5 mg, no se observó un aumento en la frecuencia de somnolencia en comparación con el grupo placebo. En estudios clínicos, el medicamento ERÍUS® en una dosis única diaria de 7,5 mg no mostró efecto sobre la actividad psicomotriz.

Duración del efecto. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en un lugar inaccesible para los niños, a una temperatura no superior a 30 °C.

Envase. Frascos de 60 ml o 120 ml, cerrados con tapa de seguridad con control de primera apertura y protección contra la apertura por niños, acompañados de una cucharilla medidora o jeringa dosificadora, en envase de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

Organon Heist B.V.
Organon Heist B.V.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.
Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, 2220, Bélgica
Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, 2220, Belgium.