Erius®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Erius® AERIUS®

Skład:

substancja czynna: desloratadyna;

1 ml syropu zawiera 0,5 mg desloratadyny;

substancje pomocnicze: glikol propylenowy, roztwór sorbitolu niestający, kwas cytrynowy bezwodny, cytrynian sodu dwuwodny, benzoan sodu (E 211), edetat dinatriowy, sacharoza, naturalny i sztuczny aromat do gumy (nr 15864), barwnik żółty FD&C nr 6 (E 110), woda oczyszczona.

Postać leku. Syrop.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysty roztwór o barwie pomarańczowej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.

Kod ATC R06A X27.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Dekloropiradyna jest silnym, selektywnym blokerem obwodowych receptorów histaminowych H1, nie wykazującym efektu uspokajającego. Dekloropiradyna jest głównym, aktywnym metabolitem loratadyny.

Po podaniu doustnym Erius® selektywnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ praktycznie nie przenika przez barierę krew–mózg.

Liczne badania wykazały, że oprócz działania przeciwhistaminowego Erius® wykazuje również właściwości przeciwuczulowe i przeciwzapalne. Stwierdzono, że Erius® hamuje kaskadę różnych reakcji leżących u podstaw zapalenia alergicznego, a mianowicie:

• wydzielanie cytokin prozapalnych, w tym IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• wydzielanie chemicznych chemokin prozapalnych, takich jak RANTES;
• produkcję anionu nadtlenkowego przez aktywowane polimorfojądrowe neutrofile;
• adhezję i chemotaksję eozynofilów;
• ekspresję cząsteczek adhezyjnych, takich jak selektyna P;
• zależne od IgE wydzielanie histaminy, prostaglandyny D2 i leukotrienu C4;
• ostry alergiczny skurcz oskrzeli i kaszel alergiczny – badania na zwierzętach.

Bezpieczeństwo stosowania leku Erius® u dzieci zostało wykazane w trzech badaniach klinicznych. Lek podawano dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 11 roku życia, którym wymagana była terapia przeciwhistaminowa, w dawce dobowej 1 mg (grupa wiekowa 6–11 miesięcy), 1,25 mg (grupa wiekowa 1–5 lat) lub 2,5 mg (grupa wiekowa 6–11 lat). Leczenie było dobrze tolerowane, co potwierdzono wynikami badań laboratoryjnych, stanem funkcji życiowych oraz danymi z EKG (w tym długością odcinka QT).

Podczas badań klinicznych codzienne stosowanie leku Erius® w dawce do 20 mg przez 14 dni nie wiązało się ze statystycznie ani klinicznie istotnymi zmianami ze strony układu sercowo-naczyniowego. W badaniu kliniczno-farmakologicznym stosowanie Erius® w dawce 45 mg/dobę (9-krotnie wyższa niż dawka terapeutyczna) przez 10 dni nie spowodowało wydłużenia odcinka QT.

Dekloropiradyna praktycznie nie przenika przez barierę krew–mózg. Przy stosowaniu zalecanej dawki 5 mg częstość senności nie przekraczała częstości w grupie placebo. W badaniach klinicznych Erius® nie wpływał na funkcje psychomotoryczne przy dawkach do 7,5 mg.

Oprócz uznawanego podziału rinitu alergicznego na sezonowy i całoroczny, rinit alergiczny można alternatywnie klasyfikować według długości trwania objawów jako przerywany i utrzymujący się. Przerywany rinit alergiczny charakteryzuje się występowaniem objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie. W przypadku rinitu utrzymującego się objawy występują przez 4 dni lub więcej w tygodniu lub przez okres przekraczający 4 tygodnie.

Skuteczność kliniczną leku Erius® w leczeniu sezonowego rinitu alergicznego wykazano w czterech badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, z zastosowaniem dawek wielokrotnych.

U pacjentów z rynitem alergicznym Erius® skutecznie łagodził objawy takie jak kichanie, wydzielanie z nosa i świąd, a także podrażnienie oczu, łzawienie i zaczerwienienie, świąd podniebienia.

Farmakokinetyka.

Dekloropiradyna staje się oznaczalna w osoczu w ciągu 30 minut po podaniu leku. Erius® skutecznie kontroluje objawy przez 24 godziny. Dekloropiradyna jest dobrze wchłaniana. Maksymalne stężenie dekloropiradyny w osoczu osiągane jest średnio po 3 godzinach, okres półtrwania wynosi średnio 27 godzin. Stopień kumulacji dekloropiradyny odpowiada jej okresowi półtrwania (około 27 godzin) i częstotliwości podawania (raz dziennie). Bioavailability dekloropiradyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

Dekloropiradyna w umiarkowanym stopniu (83–87%) wiąże się z białkami osocza. Po stosowaniu dekloropiradyny w dawkach od 5 do 20 mg raz dziennie przez 14 dni nie stwierdzono objawów klinicznie istotnej kumulacji leku.

U około 8% podmiotów zaobserwowano niską szybkość metabolizmu dekloropiradyny, co wiązało się ze znacznym wzrostem stężenia leku w osoczu i wydłużeniem okresu półtrwania. Częstość występowania opóźnionego metabolizmu może być uzależniona od pochodzenia rasowego. Fakt ten uważa się obecnie za klinicznie nierównoważny.

W przeprowadzonych badaniach porównawczych krzyżowych przy tej samej dawce leku stwierdzono bioekwiwalencję leku w postaci tabletek i syropu.

W badaniach farmakokinetycznych przeprowadzonych w praktyce pediatrycznej wykazano, że parametry AUC i Cmax dekloropiradyny (przy stosowaniu zalecanych dawek) mogą być porównywalne z wartościami u dorosłych przyjmujących dekloropiradynę w postaci syropu w dawce 5 mg.

Wyniki badań wykazały, że dekloropiradyna nie hamuje CYP3A4 ani CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem białka glikoproteiny P.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Do łagodzenia objawów związanych z alergicznym zapaleniem nosa, takich jak kichanie, wydzielanie z nosa, swędzenie, obrzęk i zatkanie nosa, a także swędzenie i zaczerwienienie oczu, łzawienie, swędzenie podniebienia oraz kaszel.

Do łagodzenia objawów związanych z pokrzywką, takich jak swędzenie i wysypka.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na desloratadynę, którykolwiek składnik pomocniczy leku lub na loratadynę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie stwierdzono klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu podczas wielokrotnego stosowania łącznie z klotrimazolem, erytromycyną, azitromycyną, fluoksetyną lub cymetydyną. Ponieważ enzym odpowiedzialny za metabolizm desloratadyny nie został jeszcze jednoznacznie określony, nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi lekami.

Żywność (tłusty, kaloryczny śniadanie) lub sok grejpfrutowy nie wpływają na rozkład desloratadyny.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Stosowanie leku Erius® należy przerwać około 48 godzin przed przeprowadzeniem prób skórnymi, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą zapobiegać powstawaniu lub zmniejszać nasilenie pozytywnych reakcji dermatologicznych na podrażnienia.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

W trakcie badań kliniczno-farmakologicznych Erius® nie nasilał takich efektów alkoholu jak zaburzenia funkcji psychomotorycznych i senność. Wyniki testów psychomotorycznych istotnie się nie różniły u pacjentów przyjmujących Erius®, i u pacjentów przyjmujących placebo, oddzielnie lub w połączeniu z alkoholem.

U chorych z ciężką niewydolnością nerek lek Erius® należy stosować pod kontrolą lekarza. Preparat zawiera sorbitol, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z wrodzoną nietolerancją fruktozy.

Desloratadynę należy stosować z ostrożnością u chorych, u których w wywiadzie występowały napady drgawek. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na wystąpienie nowego napadu drgawek podczas leczenia desloratadyną. Lekarz powinien podjąć decyzję o zaprzestaniu leczenia desloratadyną u chorych, u których podczas stosowania leku wystąpił napad drgawek.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią. Dane dotyczące stosowania desloratadyny w ciąży (ponad 1000 przypadków) wskazują na brak działania teratogennego, fetotoksycznego oraz niekorzystnego wpływu na noworodka. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono bezpośredniego lub pośredniego niekorzystnego wpływu na funkcję rozrodczą. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku Erius® w okresie ciąży.

Desloratadyna przenika do mleka matki, dlatego kobietom karmiącym piersią zaleca się rozważyć zaprzestanie karmienia piersią lub unikanie stosowania leku, biorąc pod uwagę korzyści płynące z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z zastosowania leku dla matki.

Plodność. Brak danych dotyczących wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Dane z badań klinicznych wskazują, że Erius® nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Pacjentów należy poinformować, że większość osób nie odczuwa senności. Należy wziąć pod uwagę, że indywidualna reakcja na lek może się różnić. Pacjentom zaleca się unikanie czynności wymagających skupienia uwagi, takich jak prowadzenie samochodu lub korzystanie z innych urządzeń mechanicznych, dopóki nie ustalą własnej reakcji na lek.

Sposób stosowania i dawki.

W celu złagodzenia objawów związanych z alergicznym nieżytami nosa (w tym przerywanym i utrzymującym się) oraz z pokrzywką, Erius® stosuje się niezależnie od posiłków w następujących dawkach:

dorośli i nastolatkowie (≥ 12 lat): 10 ml syropu (5 mg dezloratadyny) raz na dobę.

Leczenie przerywanego nieżytu alergicznego (objawy obecne mniej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych z wywiadu: leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym pojawieniu się. W przypadku nieżytu alergicznego utrzymującego się (objawy obecne więcej niż 4 dni w tygodniu lub dłużej niż 4 tygodnie) leczenie należy kontynuować przez cały okres kontaktu z alergenem.

dzieci. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania syropu Erius® u dzieci poniżej 6 miesięcy życia nie zostały ustalone. Nie zaleca się stosowania leku dzieciom poniżej 6 miesięcy życia w leczeniu przewlekłej idiopatycznej pokrzywki oraz dzieciom poniżej 12 miesięcy życia w leczeniu nieżytu alergicznego. W leczeniu stosuje się następujący schemat dawkowania:

• dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy: 2 ml syropu (1 mg dezloratadyny) raz na dobę;
• dzieci w wieku od 1 do 5 lat: 2,5 ml syropu (1,25 mg dezloratadyny) raz na dobę;
• dzieci w wieku od 6 do 11 lat: 5 ml syropu (2,5 mg dezloratadyny) raz na dobę.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania stosuje się standardowe środki mające na celu usunięcie niezaabsorbowanej substancji czynnej oraz leczenie objawowe.

Podczas badań klinicznych u dorosłych i nastolatków, przy stosowaniu dezloratadyny w dawkach do 45 mg (co jest 9-krotnie wyższe niż zalecane dawki), nie zaobserwowano klinicznie istotnych skutków.

Dezloratadyna nie jest usuwana podczas hemodializy; możliwość jej usunięcia podczas dializy otrzewnowej nie została ustalona.

Efekty uboczne.

W trakcie badań klinicznych w wskazaniach włączając alergicznego kichawę i przewlekłą idiopatyczną pokrzywkę, o niepożądane efekty u pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg na dobę zgłaszano o 3 % częściej niż u pacjentów przyjmujących placebo. Najczęściej w porównaniu z placebo zgłaszano następujące efekty uboczne: osłabienie (1,2 %), suchość w ustach (0,8 %) oraz ból głowy (0,6 %). W trakcie badań klinicznych leku Erius® u dzieci w wieku od 2 do 11 lat liczba przypadków reakcji niepożądanych była taka sama zarówno w grupie stosującej syrop, jak i w grupie placebo. U dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęstszymi (w porównaniu z placebo) niepożądanymi zjawiskami były biegunka (3,7 %), podwyższenie temperatury (2,3 %) i bezsenność (2,3 %).

Istnieje ryzyko psychomotorycznej nadaktywności (zaburzonego zachowania) związane z zastosowaniem dezloratadyny (które może objawiać się irytacją i agresją, a także pobudzeniem).

W okresie posrejestracyjnym obserwowano (częstotliwość nieznana): wydłużenie interwału QT, zaburzenia rytmu oraz bradykardię.

Inne efekty uboczne, o których bardzo rzadko zgłaszano w okresie postmarketingowym, przedstawiono w poniższej tabeli. Częstotliwość występowania reakcji niepożądanych sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), pojedyncze przypadki (≥1/10000, <1/1000), rzadkie (<1/10000) oraz częstotliwość nieznana.

Desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W przypadku stosowania w zalecanej dawce dla dorosłych wynoszącej 5 mg, nie zaobserwowano zwiększenia częstości senności w porównaniu z grupą placebo. W badaniach klinicznych lek Erius® w jednorazowej dawce dobowej 7,5 mg nie wykazywał wpływu na aktywność psychomotoryczną.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Opakowanie. Butelki o pojemności 60 ml lub 120 ml, zamknięte kapslem zabezpieczającym przed pierwszym otwarciem i chroniącym przed otwarciem przez dzieci, w zestawie z łyżeczką dozującą lub strzykawką dozującą, w tekturowym opakowaniu kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Bez recepty.

Producent.

Organon Heist B.V.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby.

Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, 2220, Belgia /
Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, 2220, Belgium.