Лордес®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛОРДЕС®

Состав:

действующее вещество: desloratadine;

5 мл сиропа содержат дезлоратадина 2,5 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, кислота лимонная безводная; натрия цитрат, натрия бензоат (Е 211), трилон Б, сахароза, сорбит (Е 420), желтый «Запад» FCF (Е 110), ароматизатор «Tutti Frutti AG7322», вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: жидкость оранжевого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не проявляющим седативного эффекта. Дезлоратадин — это основной активный метаболит лоратадина. После перорального приёма дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Помимо антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

• выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезию и хемотаксис эозинофилов;
• экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
• острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на психомоторную функцию при приёме дозы до 7,5 мг.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови уже через 30 минут после приёма.

Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и кратности приёма (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83–87 %) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Клинические характеристики.

Показания.

• Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд в области нёба и кашель;
• для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину или к любому вспомогательному компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при многократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. Поскольку фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата Лордес® необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предотвращать возникновение или ослаблять проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения.

В ходе клинико-фармакологических исследований дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, принимавших дезлоратадин, и у пациентов, принимавших плацебо, отдельно или совместно с алкоголем.

Пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности прием дезлоратадина следует проводить под контролем врача.

Дезлоратадин следует с осторожностью назначать пациентам, у которых в анамнезе были приступы судорог. Дети могут быть более чувствительными к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у пациентов, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

При установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом перед применением этого лекарственного средства. Лордес® содержит сахарозу и сорбит, поэтому пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью сахарозы-изомальтазы не следует принимать данный препарат.

Сорбит (Е 420). При установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом перед применением этого лекарственного средства. Может оказывать мягкое слабительное действие. Энергетическая ценность 1 г сорбита — 2,6 ккал.

Желтый закат FCF (Е 110). Может вызывать аллергические реакции.

Этот лекарственный препарат содержит 6,86 мг/мл натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с ограниченным содержанием натрия.

Применение в период беременности или лактации.

Имеющиеся данные о применении дезлоратадина во время беременности (более 1000 случаев) свидетельствуют об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного влияния на новорожденного. В исследованиях на животных прямое или косвенное неблагоприятное влияние на репродуктивную функцию не выявлено. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения лекарственного средства Лордес® в период беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому кормящим грудью женщинам рекомендуется определить необходимость прекращения грудного вскармливания или отказа от применения препарата, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения лекарственного средства для матери.

Фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что Лордес® не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Пациентов следует информировать о том, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует учитывать, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может различаться. Пациентам рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использование других механизмов, пока они не определят свою индивидуальную реакцию на лекарственное средство.

Способ применения и дозы.

Лордес®, сироп, применять независимо от приёма пищи в следующих дозах:

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет:

10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Лечение эпизодического аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учётом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при повторном их возникновении. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети в возрасте от 6 до 11 месяцев — по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки; от 1 до 5 лет — по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки; от 6 до 11 лет — по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям в возрасте до 12 месяцев для лечения аллергического ринита.

Дети.

Эффективность и безопасность применения дезлоратадина в форме сиропа у детей в возрасте до 6 месяцев не установлены.

Передозировка.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые дозы) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось, возможно усиление побочных эффектов.

В случае передозировки применять стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, проводить симптоматическое лечение.

Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе, возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

В ходе клинических исследований по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Наиболее часто по сравнению с плацебо отмечались следующие побочные эффекты: утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %). В ходе клинических исследований препарата Лордес® у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7 %), повышение температуры (2,3 %) и бессонница (2,3 %).

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде раздражительности и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационный период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардия.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось в постмаркетинговый период, приведены в таблице ниже. Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых — 5 мг — не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях препарат Лордес® в однократной суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Срок годности.

2 года.

После первого открытия сиропа хранить в течение 6 месяцев.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 150 мл во флаконе. Каждый флакон вместе с пластиковой мерной ложкой в картонной упаковке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

НОБЕЛ ИЛАЧ САНАЙИ ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Квартал Санкаклар, просп. Эски Акчакоджа, №299, 81100 г. Дюздже, Турция.