Lordes®

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA LĘKU Lordes®

Skład:

substancja czynna: desloratadine;

5 ml syropu zawierają desloratadyny 2,5 mg;

substancje pomocnicze: glikol propylenowy, kwas cytrynowy bezwodny; cytrynian sodu, benzoesan sodu (E 211), trilon B, sacharoza, sorbitol (E 420), żółć FCF (E 110), aromat „Tutti Frutti AG7322”, woda oczyszczona.

Postać leku. Syrop.

Główne właściwości fizykochemiczne: ciecz o barwie pomarańczowej z charakterystycznym zapachem.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego. Kod ATC R06A X27.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Dezloratadyna jest selektywnym blokerem obwodowych receptorów histaminowych H1, nie wykazującym działania sedyacyjnego. Dezloratadyna jest głównym aktywnym metabolitem loratadyny. Po doustnym przyjęciu dezloratadyna selektywnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H1 i nie przenika przez barierę krew–mózg.

Oprócz działania antyhistaminowego dezloratadyna wykazuje działanie przeciwalergiczne i przeciwzapalne.

Stwierdzono, że dezloratadyna hamuje kaskadę różnych reakcji leżących u podstaw rozwoju zapalenia alergicznego, a mianowicie:

• wydzielanie cytokin prozapalnych, w tym IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• wydzielanie chemokin prozapalnych, takich jak RANTES;
• produkcję anionu ponadtlenkowego przez aktywowane neutrofile wielojądrowe;
• adhezję i chemotaksję eozynofili;
• ekspresję cząsteczek adhezji, takich jak selektyna P;
• wydzielanie histaminy, prostaglandyny D2 i leukotrienu C4 zależne od IgE;
• ostry alergiczny skurcz oskrzeli w badaniach na zwierzętach.

Farmakokinetyka.

Dezloratadyna nie przenika przez barierę krew–mózg i nie wpływa na funkcje psychomotoryczne po przyjęciu dawki do 7,5 mg.

Dezloratadyna staje się oznaczalna w osoczu już po 30 minutach od przyjęcia.

Maksymalna stężenie dezloratadyny w osoczu osiągane jest średnio po 3 godzinach, średni okres półtrwania wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji dezloratadyny odpowiada jej okresowi półtrwania (około 27 godzin) oraz liczbie dawkowań (1 raz na dobę). Biologiczna dostępność dezloratadyny jest proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

Dezloratadyna w umiarkowanym stopniu (83–87%) wiąże się z białkami osocza. Po stosowaniu dezloratadyny w dawkach od 5 do 20 mg raz na dobę przez 14 dni nie zaobserwowano objawów klinicznie istotnej kumulacji leku.

Żywność (wysokokaloryczny posiłek bogaty w tłuszcze) lub sok grejpfrutowy nie wpływają na rozkład dezloratadyny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Do złagodzenia objawów związanych z alergicznym nieżytam nosa, takich jak kichanie, wydzielina z nosa, świąd, obrzęk i zatkanie nosa, a także świąd i zaczerwienienie oczu, łzawienie, świąd podniebienia oraz kaszel;
• do złagodzenia objawów związanych z pokrzywką, takich jak świąd i wysypka.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na dezloratydynę lub którykolwiek ze składników pomocniczych preparatu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia dezloratydyny w osoczu podczas wielokrotnego współpodawania z ketokonazolem, erytromycyną, azitromycyną, fluoksetyną lub cymetydyną. Ponieważ enzym odpowiedzialny za metabolizm dezloratydyny nie został jednoznacznie zidentyfikowany, nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi lekami.

Żywność (wysokokaloryczny posiłek zawierający tłuszcze) lub sok grejpfrutowy nie wpływają na biodostępność dezloratydyny.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Stosowanie preparatu Lordes® należy przerwać około 48 godzin przed wykonaniem prób skórnym, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą zapobiegać pojawieniu się lub zmniejszać nasilenie pozytywnych reakcji dermatologicznych na bodźce.

Właściwości użycia.

W trakcie badań kliniczno-farmakologicznych dezloratadyna nie nasilała efektów alkoholu takich jak zaburzenia funkcji psychomotorycznych i senność. Wyniki testów psychomotorycznych istotnie się nie różniły u pacjentów przyjmujących dezloratadynę oraz u pacjentów przyjmujących placebo, oddzielnie lub razem z alkoholem.

Pacjentom z ciężką niewydolnością nerek lek dezloratadyna należy podawać pod kontrolą lekarza.

Dezloratadynę należy przepisywać z ostrożnością pacjentom, u których w wywiadzie wystąpił napad drgawek. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na rozwój nowego napadu drgawek podczas leczenia dezloratadyną. Lekarz powinien podjąć decyzję o przerwaniu leczenia dezloratadyną u pacjentów, u których podczas stosowania leku wystąpił napad drgawek.

W przypadku stwierdzenia nietolerancji niektórych cukrów należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku. Lordes® zawiera sacharozę i sorbitol, dlatego pacjenci z nietolerancją fruktozy, z zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy lub z niedoborem sacharazy-izomalatazy nie powinni przyjmować tego leku.

Sorbitol (E 420). W przypadku stwierdzonej nietolerancji niektórych cukrów należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku. Może wywierać łagodny działanie przeczyszczające. Wartość energetyczna 1 g sorbitolu to 2,6 kcal.

Żółty FCF (E 110). Może powodować reakcje alergiczne.

Ten lek zawiera 6,86 mg/ml sodu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów przestrzegających diety ograniczonej w sodzie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Duża liczba danych dotyczących stosowania dezloratadyny w czasie ciąży (ponad 1000 przypadków) wskazuje na brak działania teratogennego, fetotoksycznego oraz niekorzystnego wpływu na noworodka. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego niekorzystnego wpływu na funkcję rozrodczą. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku Lordes® w czasie ciąży.

Dezloratadyna przenika do mleka matki, dlatego kobietom karmiącym piersią zaleca się rozważyć, czy należy przerwać karmienie piersią, czy raczej unikać stosowania leku, biorąc pod uwagę korzyści płynące z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.

Plodność. Brak danych dotyczących wpływu na płodność.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych maszyn.

Dane z badań klinicznych wskazują, że Lordes® nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia samochodu lub innych maszyn. Pacjentów należy poinformować, że większość osób nie odczuwa senności. Należy wziąć pod uwagę, że indywidualna reakcja na lek może się różnić. Pacjentom zaleca się nie zajmować się czynnościami wymagającymi skupienia uwagi, takimi jak prowadzenie samochodu lub korzystanie z innych mechanizmów, dopóki nie ustalą własnej reakcji na lek.

Sposób stosowania i dawki.

Lordes®, syrop, stosować niezależnie od przyjmowania pokarmu w następujących dawkach:

Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat:

10 ml syropu (5 mg dezloratadyny) 1 razy na dobę.

Leczenie przerywającego się nieżytu alergicznego (objawy występujące mniej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych z wywiadu: po ustąpieniu objawów leczenie należy przerwać, a przy nawrocie objawów – wznowić. W przypadku nieżytu alergicznego trwającego (objawy obecne więcej niż 4 dni w tygodniu lub dłużej niż 4 tygodnie) należy kontynuować leczenie przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci:

w wieku od 6 do 11 miesięcy – 2 ml syropu (1 mg dezloratadyny) 1 razy na dobę;
w wieku od 1 do 5 lat – 2,5 ml syropu (1,25 mg dezloratadyny) 1 razy na dobę;
w wieku od 6 do 11 lat – 5 ml syropu (2,5 mg dezloratadyny) 1 razy na dobę.

Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 6. miesiąca życia w leczeniu przewlekłej pokrzywki idiopatycznej oraz u dzieci poniżej 12. miesiąca życia w leczeniu nieżytu alergicznego.

Dzieci.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania dezloratadyny w postaci syropu u dzieci poniżej 6. miesiąca życia.

Przedawkowanie.

Podczas badań klinicznych stosowania dezloratadyny u dorosłych i nastolatków w dawkach do 45 mg (9 razy wyższych niż zalecane) nie zaobserwowano skutków klinicznie istotnych, możliwe jest nasilenie działań niepożądanych.

W przypadku przedawkowania należy podjąć standardowe działania skierowane na usunięcie niezaabsorbowanej substancji czynnej oraz zastosować leczenie objawowe.

Dezloratadyna nie jest usuwana podczas hemodializy, możliwość jej usunięcia podczas dializy otrzewnowej nie została ustalona.

Efekty uboczne

W trakcie badań klinicznych wskazań, w tym rinitu alergicznego i przewlekłej idiopatycznej pokrzywki, o niepożądane działania zgłaszano u pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg na dobę o 3% częściej niż u pacjentów przyjmujących placebo. Najczęściej w porównaniu z placebo występowały następujące efekty uboczne: osłabienie (1,2%), suchość w ustach (0,8%) oraz ból głowy (0,6%). W trakcie badań klinicznych leku Lordes® u dzieci w wieku od 2 do 11 lat liczba przypadków reakcji niepożądanych była taka sama zarówno w grupie stosującej syrop, jak i w grupie placebo. U dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęstszymi (w porównaniu z placebo) niepożądanymi zjawiskami były: biegunka (3,7%), podwyższenie temperatury (2,3%) i bezsenność (2,3%).

Istnieje ryzyko wystąpienia nadmiernego pobudzenia psychomotorycznego (zaburzeń zachowania) związanego z zastosowaniem dezloratadyny (objawiającego się np. złością, agresją lub pobudzeniem).

W okresie pogrejestrowym obserwowano (częstość nieznana): wydłużenie interwału QT, zaburzenia rytmu serca oraz bradykardię.

Inne efekty uboczne, o których bardzo rzadko zgłaszano w okresie pogrejestrowym, przedstawiono w poniższej tabeli. Częstość występowania reakcji niepożądanych sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), pojedyncze przypadki (≥1/10000, <1/1000), rzadkie (<1/10000) oraz częstość nieznana.

Desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W przypadku stosowania w zalecanej dawce dla dorosłych wynoszącej 5 mg nie zaobserwowano zwiększenia częstości senności w porównaniu z grupą placebo. W badaniach klinicznych lek Lordes® w jednorazowej dawce dobowej 7,5 mg nie wykazywał wpływu na aktywność psychomotoryczną.

Okres ważności.

2 lata.

Po pierwszym otwarciu syropu należy przechowywać przez okres 6 miesięcy.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 150 ml w butelce. Każda butelka wraz z plastikową łyżeczką dozującą w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydania.

Bez recepty.

Producent.

NOBEL ILAC SANAYI VE TICARET A.S.

Adres siedziby producenta oraz miejsce wykonywania działalności.

Osiedle Sankaklar, aleja Eski Akcakoca, nr 299, 81100 miasto Duzce, Turcja.