Frebris

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Frebris (FREEBRIS)

Skład:

substancja czynna: dezloratadyna;

5 ml syropu zawierają 2,5 mg dezloratadyny;

substancje pomocnicze: sacharoza, edetat dwusodowy, benzoesan sodu (E 211), glikol propylenowy, gliceryna, kwas cytrynowy monohydrat, cytrynian sodu, barwnik: żółty zachód (E 110), aromat owocowy, woda oczyszczona.

Postać leku. Syrop.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, syropowata ciecz w kolorze żółto-pomarańczowym, o owocowym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego.

Kod ATC R06A X27.

Właściwości farmakologiczne.

Desloratadyna jest selektywnym blokerem obwodowych receptorów histaminowych H1, nie wykazującym działania sedyacyjnego. Desloratadyna jest głównym aktywnym metabolitem loratadyny. Desloratadyna wykazuje również działanie przeciwkoalergiczne i przeciwzapalne poprzez blokadę uwalniania histaminy z komórek tucznych.

Desloratadyna selektywnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H1 i nie przenika przez barierę krew-mózg, co potwierdzono na podstawie badań rozprzestrzeniania się tkanek radioaktywnych u szczurów oraz wiązania się radioligandów receptorów H1 u świnki morskiej. Dzięki zdolności desloratadyny do wiązania się z receptorem histaminowym już przy stężeniu 2-3 ng/ml (7 nmol) wykazuje ona wysoką powinność do ludzkich receptorów H1.

Desloratadyna hamuje szereg reakcji cytotoksycznych leżących u podstawy rozwoju zapalenia alergicznego, a mianowicie: uwalnianie prozapalnych cytokin, w tym interleukiny-4 (IL-4), interleukiny-6 (IL-6), interleukiny-8 (IL-8), interleukiny-13 (IL-13), chemokin typu RANTES, produkcję anionu nadtlenkowego aktywowanego przez polimorfonuklearne neutrofile, adhezję i chemotaksję eozynofilów, ekspresję cząsteczek adhezyjnych, w tym selektyny P, IgE-zależne uwalnianie histaminy, prostaglandyny D2 (PGD2) oraz leukotrienu C4 (LTC4).

Nie przenika przez barierę krew-mózg, przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki. Metabolizowana jest intensywnie drogą glukuronidacji i hydroksylacji z powstawaniem 3-OH-desloratadyny. Wydalana jest z moczem (mniej niż 2 % w niezmienionej postaci) oraz kałem (nie mniej niż 7 % w niezmienionej postaci). Przy podawaniu w dawkach 5-20 mg/dobę przez 2 tygodnie nie obserwuje się kumulacji.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Do łagodzenia objawów związanych z alergicznym nieżytem nosa, takich jak kichanie, wydzielanie z nosa, swędzenie, obrzęk i zatkanie nosa, a także swędzenie i zaczerwienienie oczu, łzawienie, swędzenie podniebienia oraz kaszel.

Do łagodzenia objawów związanych z pokrzywką, takich jak swędzenie i wysypka.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik preparatu, a także na loratadynę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania desloratadyny i erytromycyny lub ketokonazolu nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji.

Zgodnie z danymi badań kliniczno-farmakologicznych, jednoczesne stosowanie desloratadyny i alkoholu nie powodowało nasilenia negatywnego wpływu etanolu na funkcję psychomotoryczną. Jednak w okresie pogromadzania danych po rejestracji obserwowano przypadki nietolerancji alkoholu oraz zatrucia alkoholem podczas stosowania preparatu. Dlatego należy zachować ostrożność przy spożyciu alkoholu w czasie leczenia desloratadyną.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Dzieci.

Preparatu należy stosować z ostrożnością u dzieci w wieku do 2 lat, ponieważ trudno przeprowadzić różnicowanie między rynitem alergicznym a innymi postaciami rynitu. U pacjentów z tej grupy wiekowej konieczne jest dodatkowe badanie, z uwzględnieniem występujących objawów choroby, wywiadu oraz odpowiednich badań laboratoryjnych i testów skórnych.

Wolny metabolizm dezloratadyny.

U około 6% dorosłych oraz dzieci w wieku od 2 do 11 lat występuje opóźniony metabolizm dezloratadyny, co wiąże się z wyższą ekspozycją na lek. Nie stwierdzono różnic w zakresie bezpieczeństwa stosowania dezloratadyny u dzieci w wieku od 2 do 11 lat z wolnym lub normalnym metabolizmem leku. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania dezloratadyny u dzieci poniżej 2. roku życia z opóźnionym metabolizmem nie zostały zbadane.

Ciężka niewydolność nerek.

Preparatu należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Substancje pomocnicze.

Preparat zawiera barwnik żółty zachodni, który może wywoływać reakcje alergiczne.

Preparat zawiera sacharozę. Jeżeli stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku. Preparat może również szkodzić zębom.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

W badaniach na zwierzętach dezloratadyna nie wykazała działania teratogennego. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży, dlatego nie zaleca się jego stosowania w czasie ciąży.

Karmienie piersią.

Dezloratadyna przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania tego leku kobietom karmiącym piersią.

Fertylność.

Brak danych dotyczących wpływu dezloratadyny na płodność mężczyzn i kobiet.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W badaniach klinicznych oceniających zdolność prowadzenia pojazdów nie stwierdzono pogorszenia u pacjentów przyjmujących dezloratadynę. Niemniej pacjentów należy poinformować, że bardzo rzadko może wystąpić senność, która może wpływać na ich zdolność prowadzenia samochodu i skomplikowanej techniki.

Sposób stosowania i dawki.

W celu złagodzenia objawów związanych z alergicznym nieżytem nosa (w tym przerywanym i utrzymującym się) oraz z pokrzywką, lek należy stosować niezależnie od spożycia posiłków w następujących dawkach:

Dzieci:

• w wieku od 6 do 12 miesięcy: 2 ml syropu (1 mg dezloratadyny) 1 raz dziennie;
• w wieku od 1 do 5 lat: 2,5 ml syropu (1,25 mg dezloratadyny) 1 raz dziennie;
• w wieku od 6 do 11 lat: 5 ml syropu (2,5 mg dezloratadyny) 1 raz dziennie.

Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat: 10 ml syropu (5 mg dezloratadyny) 1 raz dziennie.

Leczenie przerywanego nieżytu nosa alergicznego (obecność objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych z wywiadu: leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W przypadku nieżytu nosa alergicznego utrzymującego się (obecność objawów więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie) leczenie należy kontynuować przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci w wieku do 6 miesięcy nie zostały ustalone.

Przedawkowanie.

W przypadku stosowania dezloratadyny w dawkach do 45 mg (co jest 9-krotnie wyższe niż zalecane dawki) nie obserwowano klinicznie istotnych działań niepożądanych; możliwe nasilenie objawów działań niepożądanych.

Leczenie. W przypadku przedawkowania należy zastosować standardowe środki mające na celu usunięcie nieabsorbowanej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i wspierające. Dezloratadyna nie jest usuwana podczas hemodializy, możliwość jej usunięcia podczas dializy otrzewnowej nie została ustalona.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy (Quinckego), duszność, świąd, wysypka oraz pokrzywka.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: reakcje fotouczulenia.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: mialgia.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: arytmia, bradykardia, tachykardia, przyspieszone bicie serca, wydłużenie odcinka QT, tachyarytmia nadkomorowa.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy**, zawroty głowy, senność, bezsenność*, nadpobudliwość psychomotoryczna, drgawki.

Ze strony psychiki: halucynacje, zaburzenia zachowania u dzieci (w tym napady złości, agresywność, pobudzenie), depresyjny nastrój.

Ze strony przewodu pokarmowego: ból brzucha, nudności, wymioty, dyspepsja, biegunka*, suchość w ustach**.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych, wzrost stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby, żółtaczka.

Ze strony narządów zmysłów: suchość oczu.

Zaburzenia ogólne: zwiększona zmęczalność**, gorączka*.

*najczęściej występuje u dzieci do 2. roku życia;

**najczęściej występuje u dorosłych.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 100 ml syropu w butelce z plastikową łyżeczką dozującą o pojemności 5 ml, w pudełku kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Bez recepty.

Producent.

Gracure Pharmaceuticals Ltd.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

E-1105, Industrial Area, Phase III, Bhiwadi, Alwar District, Rajasthan, 301019, India.